Альбутерол сульфатный порошок CAS 51022-70-9

Альбутерол сульфатный порошок, CAS 51022-70-9, Молекулярная формула C13H23NO7S, белый или почти белый порошок без запаха. Очень слегка растворяется в этаноле; Почти нерастворим в эфире. Хорошая тепловая стабильность, период полураспада 4-6 часов. Салбутамол был обнаружен и разработан британскими учеными в 1962 году, впервые проданный в 1968 году, зарегистрированный в Китае в 1988 году и произведен внутри страны в 1975 году. В 2012 году он стал единственным распыленным бронходилатором вдыхания, который вошел в Национальный список основных лекарственных средств. Храните в герметичном контейнере в прохладном и сухом месте, а также обеспечить хорошую вентиляцию или выхлоп в рабочем пространстве. Обычно он используется для лечения бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, астматическим бронхитом и эмфиземой. Этот продукт предназначен только для лабораторного использования.

1. Начиная с P-гидроксиацетофенона, он синтезируется в 8 стадиях бромирования, гидролиза, аминения, гидролиза, нейтрализации, каталитического гидрирования, гидрогенолиза и образования соли, с общим выходом 11% ~ 13%. Более того, условия реакции этого метода являются резкими, загрязнение «Три отхода» серьезно, а стоимость высока.

2. 4- Бромоацетил Салицилальдегид и 4-хлороацетил Салицилальдегид были получены из салицилальдегида и ацилхлорида с помощью ацилирования ремесел Фриделя. После конденсации гидролиз и образование соли в той же ванне они были превращены в 5-11-диметилэтил) амино] ацетил-2-гидроксибензальдегид гидрохлорид. Затем сальбутамол сульфат готовили путем кооперативного восстановления калия борогидрида и хлорида цинка при комнатной температуре и образовании соли с серной кислотой.

3. Принимая салицилальдегид и трет-бутиламин в качестве исходных материалов, 2-хлоро -1 - {[(1,1-диметилэтил) иминометил-4-гидроксифенил}-этил-кетон приготовлены в сгущание, эстерификацию и фри-перегруженность в трех шагах, а одна реакция на одну из-за реакции, а затем конвертируется в {7). {[(1,1-диметилэтил) аминоацетил} - 2- антилин бензальдегид гидрохлорид посредством конденсации, гидролиза и образования соли в трех шагах и одной реакции горшка, а затем нейтрализовано с помощью метексида натрия, каталитического трансфера в гидрогенизированную и уменьшенную и образованную соль.

Альбутерол сульфатный порошок, как репрезентативный препарат селективных - адренергических рецепторных агонистов, стал основным препаратом для лечения респираторных заболеваний, акушерства и гинекологии, сердечно -сосудистых заболеваний и специальных групп населения с момента его появления в 1960 -х годах из -за его быстрого начала, мощного эффекта бронходилятора и многочисленной системной функции.

Фармакологический механизм: молекулярный ключ для точной регуляции ₂ рецепторов

 

Избирательно активируя ₂ рецепторы на гладких мышцах бронхи, гладких мышцах матки и гладкой мышц сосудов, запускается активация аденилатциклазы (AC), способствуя синтезу внутриклеточного циклического аденозина (CAMP) и впоследствии активируя протеинкиназу A (PKA). Этот сигнальный путь приводит к:
Релаксация гладких мышц бронхи: фосфорилирует киназу легкой цепи миозина (MLCK), снижает ее активность, уменьшает связывание актина миозина и непосредственно расслабляет гладкую мышцу дыхательных путей; Одновременно ингибируя приток ионов кальция и снижение внутриклеточной концентрации кальция, чтобы облегчить бронхоспазм посредством двойного механизма.

 

Ингибирование высвобождения воспалительных медиаторов: ингибирование дегрануляции тучных клеток по пути лагеря/PKA, уменьшение высвобождения воспалительных медиаторов, таких как гистамин и лейкотриены, и облегчение отек слизистой оболочки дыхательных путей и секрецию слизи.
Улучшенное движение ресничек: способствует частоте колебаний бронхиальных ресничек, ускоряет функцию системы очистки цилиарного очищения слизи и улучшает разряд мокроты.
Ингибирование гладких мышц матки: активирует ₂ рецепторы в клетках гладких мышц матки, снижает концентрацию внутриклеточного кальция, ингибирует частоту и интенсивность сокращений матки и продлевает цикл беременности.
Вазодилярирующий эффект: активируется ₂ рецепторами, он приводит к расслаблению гладких мышц сосудов, снижает устойчивость к периферической сосудистой сосудистой обработке и улучшает перфузию тканей.

Основной индикатор: полное управление циклами заболеваний дыхательной системы

 

1. Острое обострение и профилактика бронхиальной астмы
Острое лечение атаки: это предпочтительное лекарство от острых атак, рекомендованных глобальной инициативой по астме (Джина). Это требуется через 5-15 минут после вдыхания и длится 4-6 часов. Это может быстро облегчить такие симптомы, как хрипы, стеснение в груди и затруднение дыхания. Для пациентов с приступами от умеренной до тяжелой степени комбинация вдыхаемых кортикостероидов (ICS) может значительно снизить уровень госпитализации.
Профилактика упражнений, вызванных астмой (EIA): вдыхание сальбутамол сульфат за 15-20 минут до того, как физические упражнения могут ингибировать гиперреактивность дыхательных путей, и предотвратить атаки ОВО. Исследования показали, что его профилактическое действие превосходит сукцинату натрия и пероральные бета -агонисты.
Хроническая продолжительность контроля: хотя не долгосрочное контрольное лекарство, регулярное использование может снизить гиперреактивность дыхательных путей. Для пациентов с легкой постоянной астмой использование сальбутамолсульфата в сочетании с низкими дозами при необходимости может снизить частоту острых атак.

2. Острое обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)
Бронхиальный спазм облегчение:

 

На стадии острого обострения ХОБЛ небулизированное вдыхание сальбутамолсульфата в сочетании с ипратропием бромида (антихолинергический препарат) может значительно улучшить функцию легких (FEV ₁ увеличилось на 15% -20%) и сократить время госпитализации.
Управление гиперсекрецией слизи: усиливая цилиарные движения и ингибируя секрецию слизи, может быть смягчено респираторное расстройство, вызванное обструкцией мокроты. Для пациентов с высоким содержанием секреции слизи ХОБЛ комбинация отхаркивающих препаратов (таких как Ambroxol) может повысить эффективность.

3. астматический бронхит и эмфизема
Астматический бронхит: может быстро облегчить симптомы хрипов и кашля, особенно подходящие для педиатрических пациентов. Исследования показывают, что его эффективность превосходит препараты теофиллина, а частота побочных реакций ниже.
Острое обострение эмфиземы: для пациентов с эмфиземой, сопровождаемой бронхоспазмом, может быть улучшена функция вентиляции, может быть уменьшено артериальное парциальное давление углекислого газа (PACO ₂), а дыхательная недостаточность может быть предотвращена.

Применение для специальных групп населения: точное вмешательство от акушерства к педиатрии

 

1. Поле акушерства: профилактика и лечение преждевременных родов и защиты плода
Преждевременное подавление рода: это единственный одобренный FDA -агонист для преждевременного подавления родов. Ингибируя сокращение гладких мышц матки, цикл беременности расширяется на 24-48 часов, что время покупки для глюкокортикоидов, способствующих созреванию легких плода. Рекомендуемая дозировка составляет 2,4-4,8 мг перорально каждые 4-6 часов или 10-20 мк г/мин внутривенно.
Лечение внутриутробной задержки роста (IUGR): путем расширения плацентарных кровеносных сосудов матки, увеличения кровоснабжения плода и повышения скорости роста плодов IUGR. Комбинирование низких доз аспирина может дополнительно усилить терапевтический эффект.

Управление ошибкой угрозы: для угрожаемой выкидыша, вызванной дисфункцией шейки матки, сокращения матки могут быть подавлены, и в сочетании с операцией на серки шейки матки, частота успеха сохранения плода может быть значительно улучшена.

 

2. Педиатрическое поле: астма и синдром дыхания
Острая обострение детской астмы: вдыхающие агенты являются предпочтительным лекарством от острой обострения детской астмы. Для детей в возрасте до 5 лет рекомендуется использовать небулированное вдыхание (доза 0,15 мг/кг, максимум 2,5 мг); Дети в возрасте, превышающие или равные 5, могут использовать количественный аэрозоль (MDI) с канистром хранения тумана (дозировка 100-200 мкг/время).
Синдром респираторных дистресс -респираторных дистресс (NRDS): для недоношенных детей с NRD,Альбутерол сульфатный порошокможет стимулировать секрецию легочного поверхностно -активного вещества (PS) и улучшить соответствие легких. Комбинация экзогенной заместительной терапии PS может снизить необходимость в вентиляции механической.
Преждевременное апноэ младенца: активируя бета -рецепторы в дыхательном центре ствола мозга, частота эпизодов апноэ снижается. Рекомендуемая дозировка составляет 0,2 мг/кг перорально каждые 6-8 часов.

Стратегия комбинированной терапии: синергетическое улучшение и компенсация побочных реакций

 

1. Комбинированное использование с вдыхаемыми кортикостероидами (ICS)
Долгосрочный контроль над астмой: комбинирование ICS (таких как будесонид) может достичь двойной цели «быстрого облегчения+долгосрочного контроля». Исследования показывают, что группа комбинированной терапии снижает частоту острых атак на 50% и более значительно улучшает функцию легких.
Поддерживающая терапия ХОБЛ: для пациентов с ХОБЛ с частыми острыми обострением комбинация ИКС и антихолинергических препаратов длительного действия (LAMA) может снизить риск острых обострений на 30%.
2. комбинированное использование с антихолинергическими препаратами
План ингаляции с небулизированным вдыханием: сальбутамол сульфат (2,5 мг) в сочетании с ипратропием бромидом (0,5 мг), невопящим вдыхания, может одновременно активировать ₂ рецепторы и блокировать М -рецепторы, продуцируя синергетический эффект бронходилатора. Подходит для пациентов с астмой средней до тяжелой степени и острым обострением ХОБЛ.

 

Фармакокинетические преимущества: антихолинергические препараты могут уменьшить отек слизистой оболочки, вызванный сальбутамол сульфат и продлевать продолжительность действия; ₂ Агонисты могут противодействовать побочным реакциям, таким как сухость во рту, вызванные антихолинергическими препаратами.
3. комбинированное использование с препаратами теофиллина
Острое обострение тяжелой астмы: в сочетании с внутривенной инфузией аминофиллина он может быстро снять бронхоспазм. Но необходимо внимательно следить за концентрацией теофиллина в крови (диапазон целей 10-20 мк г/мл), чтобы избежать побочных реакций, таких как аритмия.
Ночное контроль астмы: сальбутамол сульфат с постоянным высвобождением таблетки в сочетании с таблетками, контролируемым теофиллином, могут охватывать период снижения чувствительности ₂ рецепторов ночью и уменьшить частоту ночных пробуждений.

Сальбутамол сульфат, как основной препарат для лечения респираторных заболеваний и специальных групп населения, широко подтвержден его клинической ценностью. Точно регулируя ₂ рецепторы, он не только достигает быстрого и эффективного бронхиэктаза, но и демонстрирует уникальные преимущества в преждевременной профилактике родов и защите плода.

1. Название метода: определение сальбутамола сульфата сальбутамол сульфата неворота титрования раствора

Применение: В этом методе используется неводное титрование раствора для определения содержания сальбутамолсульфата ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Этот метод подходит для определения сальбутамолсульфата.

Принцип метода: после тестовой статьи слегка растворяется ледяной уксусной кислотой, охладите ее, добавьте 15 мл уксусного ангидрида и 1 каплю кристаллического фиолетового индикаторного раствора и титруйте титрант перхловой кислоты (0,1 моль / л), пока раствор не станет синим зеленым. И результаты титрования были исправлены с помощью пустого теста. Каждое 1 мл титранта перхловой кислоты (0,1 моль / л) эквивалентно 57,67 мг (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Реагент: вода (свежая кипение до комнатной температуры), ледяная уксусная кислота, уксусная ангидрид, кристаллический фиолетовый раствор, титрант перхловой кислоты (0,1 моль/л), контрольный фталат водорода калия

Инструменты и оборудование:

Приготовление образца: 1. Индикатор кристаллической фиолетовой.Альбутерол сульфатный порошок.

2. Титтрант с перхловой кислотой (0,1 моль/л):

Приготовление: возьмите 750 мл без воды ледяной уксусной кислоты (5,22 мл уксусного ангидрида на 1 г воды, добавьте 8,5 мл перхловой кислоты (70 ~ 72%), хорошо встряхнуть, охладить, добавьте подходящее количество безводной ледяной уксусной кислоты в 1000 мл, хорошо в коктейле и оставляйте 24H. Метод определения влаги, а затем скорректировал до 0,01% ~ 0,2% с водой и уксусным ангидридом.

Калибровка: взять около 0,16 г контрольного фрайтового фталата калия, высушенного до постоянного веса при 105 градусах, точно взвесьте, добавьте 20 мл безводной ледяной уксусной кислоты, чтобы раствориться, добавьте 1 каплю кристаллического фиолетового раствора, медленно титруйте к симу с этим раствором и исправляют результат титрирования с помощью чистого теста. Каждое 1 мл титранта перхловой кислоты (0,1 моль/л) эквивалентно 20,42 мг фталата калия. Рассчитайте концентрацию жидкости в соответствии с потреблением жидкости и количеством фталата водорода калия.

3. Справочный фталат калийного водорода

Хранение: положите его в коричневую стеклянную бутылку и держите его плотно.

Рабочие шаги: взять около 0,4 г этого продукта, точно взвесьте, добавьте 10 мл ледяной уксусной кислоты, растворите ее при легкой температуре, охладите его, добавьте 15 мл уксусной ангидрида и 1 каплю кристаллического фиолетового раствора, титруйте его с помощью титранта перхлорной кислоты (0,1 моль / л), пока раствор не превратится в синюю секунду, и исправьте результат титула с законопроектом. Каждое 1 мл титранта перхловой кислоты (0,1 моль / л) эквивалентно 57,67 мг (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

горячая этикетка : Альбутерол сульфатный порошок CAS 51022-70-9, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу