Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка прокаина cas 59-46-1 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка прокаина cas 59-46-1, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Прокаин порошокможет использоваться в качестве сырья, химического материала в лаборатории. Эти физические свойства помогают охарактеризовать его чистоту и твердо-структуру. Электрический заряд нейтрален, поэтому он не обладает преимуществами электростатической силы и силы отталкивания. Это ограничивает его потенциал в технологических приложениях. Это хиральное соединение, обладающее как левыми-, так и правыми-свойствами. Эта оптическая активность обусловлена хиральным центром в его молекуле. Поворот влево составляет -14,3 градуса, а поворот вправо — +13.9 градуса. Имеет низкую токсичность. При использовании в правильной дозировке это обычно безопасный анестетик. Однако чрезмерное или неправильное использование может привести к токсическим реакциям, включая смерть. В целом, как анестезирующего препарата, изучение его физических свойств имеет решающее значение для его применения и производства, и эти характеристики также будут играть важную роль в области технологий и медицины.
|
|
|
|
Химическая формула |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Температура плавления | 61 градус |
| Точка кипения | 378,78 градусов (грубая оценка) |
| Плотность | 1,0604 (грубая оценка) |
| Показатель преломления | 1,5430 (оценка) |
Прокаин действует главным образом путем ингибирования входящего потока ионов натрия из потенциал-управляемых натриевых каналов в клеточных мембранах нейронов периферических нервов. Когда входящий поток ионов натрия прерывается, потенциалы действия не могут возникнуть и, таким образом, передача сигналов подавляется. Считается, что рецепторный сайт расположен в цитоплазматической (внутренней) части натриевого канала. Прокаин также способен связываться или противодействовать функции N-метил-D-аспартатных (NMDA) рецепторов, а также никотиновых-типа ацетилхолиновых рецепторов и 5-гидрокситриптаминового рецептора- ионного канала. комплексы. Прокаин является ингибитором высвобождения кальция, вызванного кофеином и кальцием -, в различных типах мышечных препаратов. 0,5 мМПрокаин блокирует Са саркоплазматического ретикулума в отдельных липидных бислоях. Прокаин можно использовать в качестве деметилирующего агента ДНК, оказывающего ингибирующее действие на рост раковых клеток человека.
0,5 мМПрокаин способен снижать ДНК 5-метилцитозина на 40 % в клеточной линии рака молочной железы MCF-7. Прокаин также способен связываться с ДНК, обогащенной CpG-, и деметилировать плотно гиперметилированные последовательности CpG, что приводит к восстановлению экспрессии генов, которые были эпигенетически подавлены. Обработка прокаином (0,5 мМ) увеличивает клеточную активность. в фазе M- митотический индекс. Обработка прокаином (1 мМ) снижает пролиферацию клеток на ~40%. Прокаин влияет на форму и деформируемость эритроцитов. 45 мМПрокаин почти полностью предотвращает дискоидально-шипистый переход эритроцитов, связанный с истощением АТФ. Подобные концентрации прокаина нормализовали адгезию и фильтрацию обедненных АТФ клеток, но не влияли на объем клеток, осмотическую хрупкость или состав моновалентных катионов.
Метод синтеза
Прокаин порошок, химическое название: гидрохлорид 2-(диэтиламино)этилового эфира 4-аминобензойной кислоты. Синтез прокаина обычно включает несколько этапов, в первую очередь с использованием п-нитробензойной кислоты в качестве исходного материала. Ниже приведен подробный маршрут синтеза:
Шаг 1: Приготовление нитрокаина
- Сырье: п-нитробензойная кислота, диэтиламиноэтанол, ксилол (в качестве растворителя и катализатора) и пеногаситель.
- Процедура:
В трехгорлую колбу, снабженную термометром, водоотделителем и обратным холодильником, добавьте п-нитробензойную кислоту, диэтиламиноэтанол, ксилол и пеногаситель.
Нагрейте смесь в условиях кипения с обратным холодильником (температура масляной бани около 180 градусов, внутренняя температура около 145 градусов) в течение определенного периода времени (обычно 6 часов), чтобы произошла реакция этерификации.
Постоянно удаляют воду, образующуюся при этерификации (обратимой реакции), путем азеотропной перегонки с ксилолом.
После реакции охладите смесь и перелейте в коническую колбу, чтобы обеспечить отделение твердых веществ.
Избыток ксилола отгоняют при пониженном давлении, растворяют остаток в 3%-ной соляной кислоте и фильтруют для удаления непрореагировавшей п-нитробензойной кислоты. Фильтрат, содержащий нитрокаин, сохраняют для дальнейшего использования.
Шаг 2: Восстановление нитрокаина до аминоэфира
- Сырье: Раствор нитрокаина, порошок железа, гидроксид натрия и соляная кислота.
- Процедура:
Перенесите раствор нитрокаина в трехгорлую колбу при перемешивании и контроле температуры.
Доведите pH до 4,0-4,2 с помощью 20% раствора гидроксида натрия.
Постепенно добавляйте железный порошок небольшими порциями, поддерживая температуру ниже 70 градусов (может потребоваться охлаждение).
Дайте реакции восстановления протекать в течение 2 часов при температуре 40-45 градусов.
Подкисляют раствор соляной кислотой до pH 5, затем доводят pH до 7,8-8,0 насыщенным раствором сульфида натрия для осаждения солей железа.
Смесь фильтруют, осадок промывают и фильтрат еще раз подкисляют до рН 6.
Обработайте раствор активированным углем, отфильтруйте и подщелачивайте 20%-ным раствором гидроксида натрия до рН 9,5-10,5 для осаждения аминоэфира (основание новокаина).
Шаг 3: Образование прокаина гидрохлорида
- Сырье: Новокаиновая основа, концентрированная соляная кислота и необязательные растворители для перекристаллизации.
- Процедура:
Растворите новокаиновую основу в воде и по каплям добавляйте концентрированную соляную кислоту до тех пор, пока pH не достигнет 5,5.
Нагрейте раствор до 60 градусов и добавьте насыщенную соль. При желании добавьте антиоксидант, такой как гидросульфит натрия, и нагрейте до 65-70 градусов для горячей фильтрации.
Остудить фильтрат до температуры кристаллизации, отфильтровать кристаллы и промыть холодным этанолом.
Высушите кристаллы, чтобы получить гидрохлорид прокаина.
Для дальнейшей очистки растворите сырой продукт в дистиллированной воде, добавьте активированный уголь, отфильтруйте в горячем виде и охладите для кристаллизации. Промойте кристаллы и высушите, чтобы получить конечный продукт.
Чистый API (активный фармацевтический ингредиент) только для научных исследований, стандартное вещество для анализа, фармакокинетического исследования, теста на резистентность рецепторов и т. д. Также известный как «новокаин», обычно используется в клинической практике. Белый кристаллический или кристаллический порошок, растворимый в воде.использование прокаинаявляетсяинъекции новокаина, новокаиновая терапия,и т. д. Добавление небольшого количества адреналина в инъекцию может продлить время действия.
Новокаин является не только местным анестетиком, но и широко применяется при лечении многих заболеваний в клинических отделениях. Клиническое применение в педиатрии: лечение коклюша. Клиническое применение в дерматологии: лечение опоясывающего герпеса, лечение аллергической пурпуры, зуда, нейродермита. Клиническое применение в акушерстве и гинекологии: лечение дистоции шейки матки, лечение отека шейки матки, эффект окситоцина. Клиническое применение в гастроэнтерологии (лечение панкреатита). Клиническое применение в респираторном отделении: лечение кровохарканья.
Качество и анализ
термическая стабильность
Термическая стабильность относительно средняя, температура термического разложения около 350 градусов C. Это может привести к легкому разложению и выделению токсичных газов в процессе нагрева.
Под термической деградацией понимают химическую реакцию лекарственных средств в условиях высокой температуры за счет действия тепловой энергии, которая разлагается на мономеры или другие вещества, что приводит к снижению качества лекарственного средства. Механизм термической деградации заключается в основном в декарбоксилировании карбоксильных групп и разрушении эпоксидных колец.
Карбоксильная группа новокаина очень склонна к декарбоксилированию, которое вызывается кислой средой. В условиях высокой температуры эпоксидное кольцо также разрывается и две концевые группы уходят, а одна метильная группа реагирует с гидроксильной группой, что приводит к образованию молекулярных примесей.
Определение термической стабильности можно провести с помощью термогравиметрического анализа. Этот метод подходит для определения термической стабильности лекарств и может определять такие параметры, как температура разложения, скорость потери веса и параметры кинетики разложения лекарств. Обычно образец лекарственного средства помещают во взвешенную алюминиевую измерительную пластину, а затем нагревают с постоянной скоростью нагрева, постоянной скоростью потока и стабильной скоростью потока инертного газа. Температуру разложения измеряют путем записи потери массы, возникающей в ходе процесса.
Кроме того, термостабильность также можно оценить, влияя на ее эффективность. Вообще говоря, препараты с хорошей термостабильностью обладают гораздо большей эффективностью. Следовательно, термостабильность лекарства можно оценить, исследуя его фармакологические изменения после высоко-температурной обработки.
На термическую стабильность влияют различные факторы. Например, в кислых условиях легко подвергаться декарбоксилированию; При высоких температурах эпоксидное кольцо также может разорваться, что приведет к пиролизу лекарств. Кроме того, такие факторы, как кислород, вода и солнечный свет, также могут влиять на термическую стабильность при длительном-хранении.
Существует несколько методов повышения термостабильности:
(1) Избегайте использования чрезмерно высоких температур.
(2) Используйте некоторые добавки, такие как гидроксид кальция, для повышения термической стабильности.
(3) Усилить защиту во время хранения, например, хранить лекарства в прохладных и сухих условиях.
(4) Используйте составы, содержащие стабилизаторы, для повышения стабильности качества лекарств.
Растворимость
Прокаин легко растворим в воде и метаноле, мало растворим в этаноле и хлороформе, но не растворим в бензоле или дихлорметане. Растворимость этого препарата в воде составляет 1 г, его можно растворить в 100 мл воды.
Растворимость имеет решающее значение при изучении химических и физических свойств вещества. Это слабокислотный препарат со значением рКа 8,9. Растворимость в воде зависит от температуры: чем выше температура, тем выше его растворимость. Растворимость в воде составляет 1 г/мл при 20 градусах, но составляет около 7 г/мл при 40 градусах, что можно описать кривой растворимости.
На растворимость прокаина также влияют другие факторы, такие как значение pH растворителя, ионная сила и концентрация. В кислой среде новокаин легче растворяется. Следовательно, при получении новокаина гидрохлорида новокаин можно сначала растворить в водном растворе соляной кислоты, а затем гидрохлорид можно осаждать.
Помимо воды, его также можно растворять в других распространенных растворителях. Для растворения прокаина также можно использовать органические растворители, такие как ацетон, метанол и хлороформ. Тем не менее растворимость в разных растворителях различна. Например, он имеет более высокую растворимость в ацетоне и более низкую растворимость в воде. В определенных ситуациях для простоты использования можно выбирать разные растворители.
Потому чтопрокаин порошокявляется лекарственным средством, его растворимость также имеет решающее значение в фармацевтической промышленности и клиническом применении. В процессе производства необходимо растворить препарат в подходящем носителе, чтобы приготовить различные лекарственные формы, такие как препараты для инъекций, пероральные препараты, препараты с сахарным покрытием и т. д. В то же время к факторам, влияющим на растворимость новокаина, также относятся размер частиц, морфология и дефекты кристаллов. Эти факторы также необходимо учитывать производственные факторы, такие как растворимость и выход, чтобы гарантировать эффективность производства и использования.
побочная реакция
Прокаиновый порошок, как классический местный анестетик, широко используется в таких медицинских учреждениях, как стоматологическая хирургия, малая хирургия, обработка ран и блокада нервов. Местная анестезия достигается за счет блокирования натриевых ионных каналов на мембране нервных клеток, подавляя передачу нервных импульсов. Однако, как и все лекарства, порошок прокаина может также вызывать ряд побочных реакций во время применения, которые могут затрагивать несколько систем и представлять потенциальную угрозу для здоровья пациентов.
Виды и механизмы побочных реакций
Аллергические реакции
Кожные проявления. У некоторых пациентов могут наблюдаться аллергические реакции на новокаин или его вспомогательные вещества, проявляющиеся в виде кожного зуда, эритемы или крапивницы. Эти симптомы обычно появляются в течение нескольких минут или часов после воздействия препарата и могут быть облегчены антигистаминными препаратами.
Местный отек. Аллергические реакции могут вызывать отек в месте инъекции или окружающих тканях, что может быть связано с повышенной проницаемостью сосудов.
Клинические проявления: В редких случаях у пациентов могут возникнуть тяжелые аллергические реакции, а именно анафилактический шок. Это проявляется затруднением дыхания, отеком гортани, резким падением артериального давления и даже потерей сознания. Аллергический шок требует немедленного неотложного лечения, включая введение адреналина и поддержание проходимости дыхательных путей.
Механизм возникновения: Аллергический шок вызван IgE-опосредованной реакцией гиперчувствительности I типа на новокаин или его метаболиты. При повторном воздействии того же антигена тучные клетки и эозинофилы дегранулируются, высвобождая медиаторы воспаления, такие как гистамин и лейкотриены, что приводит к тяжелым симптомам, таким как системная вазодилатация, повышенная проницаемость и бронхоспазм.
Реакция центральной нервной системы
Головокружение и головная боль: это распространенные легкие реакции со стороны центральной нервной системы после использования порошка прокаина. Лекарства могут попасть в кровоток путем местного всасывания, влияя на функцию мозга и вызывая такие симптомы, как головокружение и головная боль. Эти реакции обычно возникают на ранних стадиях действия препарата и постепенно проходят по мере метаболизма препарата.
Шум в ушах и нечеткость зрения. Некоторые пациенты могут жаловаться на шум в ушах или нечеткость зрения, что может быть связано с косвенным воздействием лекарств на слуховые и зрительные нервы. Эти симптомы обычно легкие и преходящие.
Судороги: когда концентрация прокаина слишком высока или он всасывается слишком быстро, это может вызвать судороги. Это происходит из-за чрезмерного торможения центральной нервной системы лекарствами, что приводит к аномальному возбуждению нейронов. Судороги могут проявляться как системные судороги, сопровождающиеся потерей сознания, а в тяжелых случаях могут представлять угрозу для жизни-.
Тревога и раздражительность. Некоторые пациенты могут испытывать психологические симптомы, такие как тревога и раздражительность, после приема прокаина. Это может быть связано с прямым воздействием препаратов на ЦНС или страхом пациента перед хирургическим вмешательством.
Реакция сердечно-сосудистой системы
Падение артериального давления. Прокаин может вызывать снижение артериального давления за счет расширения кровеносных сосудов или ингибирования сократимости миокарда. Эта реакция особенно часто встречается во время индукции анестезии, возможно, из-за прямого воздействия препарата на гладкие мышцы сосудов или угнетения симпатической нервной системы. Снижение артериального давления может привести к головокружению, усталости и даже обмороку.
Повышенное кровяное давление. В редких случаях новокаин может вызвать повышение кровяного давления. Это может быть связано с прямой стимуляцией кровеносных сосудов лекарствами или стрессовой реакцией пациента на операцию.
Типы аритмии: у некоторых пациентов после применения прокаина может возникнуть аритмия, включая тахикардию, брадикардию или аритмию. Это может быть связано с прямым воздействием лекарственных средств на проводящую систему сердца или через рефлекторные механизмы, такие как компенсаторное ускорение сердечного ритма, вызванное снижением артериального давления.
Тяжелая аритмия. В крайних случаях новокаин может вызвать тяжелые аритмии, такие как желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков. Эти аритмии могут быть-опасными для жизни и требуют срочного лечения.
Местные тканевые реакции
Причина возникновения: Порошок прокаина может вызывать боль в месте инъекции во время инъекции, что может быть связано со стимуляцией препаратом местных тканей или техникой инъекции. Степень боли варьируется от человека к человеку, и ее обычно можно облегчить, уменьшив скорость инъекции или используя более тонкую иглу.
Продолжительность: Боль в месте инъекции обычно преходящая и постепенно стихает по мере распространения препарата через местные ткани.
Механизм возникновения: В редких случаях новокаин может вызывать воспаление или некроз местных тканей. Это может быть связано с высокой концентрацией препарата, неправильной техникой введения или особой чувствительностью пациента к препарату.
Клинические проявления: местное воспаление проявляется покраснением, отеком и температурной болью, а некроз может привести к тканевым язвам и образованию рубцов. С такими реакциями необходимо бороться незамедлительно, чтобы избежать серьезных последствий.
горячая этикетка : прокаиновый порошок cas 59-46-1, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа