Хлорпромазин гидрохлоридный порошок CAS 69-09-0

Хлорпромазин Гидрохлорид, Молекулярная формула C17H19CLN2S · HCl, CAS 69-09-0, белый или молочный белый кристаллический порошок. Петирование пластинга 179-180 градусов (194-196 градусов). Он легко растворим в воде, этаноле и хлороформе, но не в эфире и бензоле. Он обладает гигроскопичностью, с pH 5% в водном растворе и 4-5. Это немного вонюче, очень горько. В обычных условиях водный раствор гидрохлорида хлрпромазина демонстрирует слабую кислотность (рН приблизительно 3-4). Этот продукт подвержен окислению и постепенно станет красновато -коричневым в воздухе или солнечном свете. Он хранится в прохладном месте. Shaanxi Happense Chem Tech Co., Ltd. производит этот продукт для лабораторного использования и запрещено другим применением.

СинтезХлорпромазин Гидрохлорид:

1. Основное кольцо готовится реакцией Ullmann с O - хлораанилином в виде сырья, нагревательного рефлюкса для приготовления 2-карбоксильного-3-дифениламина; После декарбоксилирования при высокой температуре он сливается с серой, чтобы циклически синтезировать 2-хлорфенилтиазин.

2. Боковая цепь готовит нагревающим пропиленовым спиртом диметиламином в присутствии гранулированного гидроксида натрия, а генерируемый 3-диметиламинопропанол реагирует с сухим гидрохлоридом хлорида-водорода с получением 1-хлор-3-диметиламинопропанового гидрохлорида.

3. Конденсация основного кольца и боковой цепь проводится гидроксидом натрия в качестве конденсационного агента, а полученный хлорпромазин сочетается с газом хлорида водорода для получения гидрохлорида хлорпромазина.

Это антипсихотический препарат. Вот подробные шаги и химические уравнения общего метода лабораторного синтеза:

Шаг 1: Приготовление диметиланилина

1. Реактируйте нитроксилен с порошком цинка и концентрированной соляной кислотой.

C₆H₄(Гл₃)₂(НЕТ₂) + 6 hcl + 6 zn → c₆H₄(Гл₃)₂Нын -н.э.₂ + 2H₂O + 6 zncl₂

2. Отфильтруйте реакционную смесь и соберите полученный диметиланилин.

Шаг 2: подготовка диметилминометил - фенотиазин

1. Реактируйте диметиланилин с 2,3-дибромопропаном.

C₆H₄(Гл₃)₂Нын -н.э.₂ + (Гл₂)₂Бренд₂ → C₆H₄(Гл₃)₂N (гл₂)₂Бренд₂

2. Distill, чтобы получить диметиловый аминометил - фенотиазин.

Шаг 3: Подготовка продукта

1. Реактировать диметиловый аминометил - фенотиазин с хлороацетоном.

C₆H₄(Гл₃)₂N (гл₂)₂Бренд₂ + Гл₃Коч₂CL → C.₆H₄(Гл₃)₂N (гл₂)₂Гнездо₂Коч₃ + Hbr

2. Добавьте раствор гидроксида натрия и фильтруйте, чтобы удалить примеси из раствора.

3. Продукт подкисления превращается в гидрохлорид хлорпромазина с использованием соляной кислоты.

C₆H₄(Гл₃)₂N (гл₂)₂Гнездо₂Коч₃+Hcl → c₆H₄(Гл₃)₂N (гл₂)₂Гнездо₂Коч₃· Hcl

Наконец, был получен гидрохлорид хлорпромазина.

Следует отметить, что вышеуказанный метод синтеза является лишь общей лабораторной схемой синтеза, и фактическая операция может варьироваться в зависимости от экспериментальных условий или других факторов. При проведении экспериментов, пожалуйста, строго придерживайтесь лабораторных правил безопасности и проектируйте и оптимизируйте эксперименты на основе конкретных обстоятельств.

Он как представитель фенотиазиновых антипсихотических препаратов стал незаменимым лекарством в клинической практике психиатрической и внутренней медицины с момента его появления в 1950 -х годах. Он демонстрирует широкий спектр фармакологических эффектов путем блокировки рецепторов дофамина, рецепторов серотонина, m - типа ацетилхолиновых рецепторов и альфа -адренергических рецепторов.

Основные показания: точное лечение шизофрении и мании

 

1. Положительный контроль симптомов шизофрении
Он оказывает значительное терапевтическое воздействие на положительные симптомы, такие как волнение, беспокойство, галлюцинации, бред, расстройства мышления и поведенческая потеря шизофрении. Механизм его действия заключается в блокировании рецепторов дофамина D ₂ в лимбической системе среднего мозга и путях коры среднего мозга, что уменьшает перепроизводство дофамина. Клинические исследования показали, что при лечении острой фазы шизофрении пероральная доза начинается с 25-50 мг в день, увеличиваясь на 25-50 мг каждые 2-3 дня, пока терапевтическая доза не достигнет 400-600 мг/день, может быстро контролировать симптомы с эффективной скоростью 70% -80%. Для рефрактерных пациентов внутримышечная или внутривенная инъекция может значительно увеличить концентрацию препарата в крови. Например, после внутривенной инфузии 25-50 мг пациенты могут испытывать седативные эффекты в течение 30 минут.

 

2. Эмоциональная стабильность при маниакальном расстройстве
Во время маниакальной фазы биполярного расстройства, ингибируя дофаминергическую нейротрансмиссию, чрезмерно возбужденное эмоциональное состояние пациента уменьшается. Многоцентровое исследование с участием 200 пациентов с биполярным расстройством показало, что комбинацияХлорпромазин Гидрохлорид(300-400 мг в день), а соль лития снижала оценку шкалы биполярного расстройства (BRMS) с базовых 28 баллов до 12 баллов, что значительно лучше, чем одна группа лития соль (P<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.

 

3. адъювантное лечение других психических расстройств
Для органических психических расстройств (таких как психические нарушения после черепно -мозговой травмы), токсичные психические расстройства (такие как период отмены алкогольной зависимости) и детская шизофрения, их можно использовать в качестве дополнительных препаратов. Например, у пациентов с делирием после травматической травмы головного мозга низкий - доза хлорпромазин HCl (50-100 мг в день) в сочетании с бензодиазепинами может сократить продолжительность делирия на 2-3 дня и снизить риск самостоятельной травмы.

Специальные терапевтические сценарии: разнообразные применение от противорвозной до искусственной гибернации

 

Окончательное решение для упрямой рвоты
Его противорвозный эффект достигается с помощью двойного механизма: при низких дозах (12,5-25 мг/день) он ингибирует дофаминовые рецепторы в медуллярной эметической хемосенсорной зоне (CTZ) и в высоких дозах (50-100 мг/день), он непосредственно ингибирует центр вомирования. Он оказывает значительное терапевтическое влияние на следующие типы рвоты:
Удомивание, вызванное лекарством: острая рвота, вызванная химиотерапевтическими препаратами (такими как цисплатин), может быть улучшена с 60% до 85% при полной ремиссии в сочетании с антагонистами рецепторов 5-HT3 (таких как Ondansetron).

Уремическая рвота: у пациентов с хронической почечной недостаточностью хлорпромазин HCl может снизить частоту рвоты с 5-8 раз в день до 1-2 раза в день, улучшая потребление питательных веществ.

 

Рвота беременности: при упрямой преэклампсии, которая неэффективна при традиционных противорвотных препаратах, это может снизить риск дисбаланса электролита у беременных, но необходим строгий мониторинг безопасности плода.
Внимание: рвота из -за укачивания не является эффективным, поскольку она включает в себя вестибулярную систему.

2. Прорывное лечение упрямых икот
Иккинг, продолжительный в течение более 48 часов, определяется как рефрактерный икота, обычно наблюдаемый у пациентов с послеоперационными, инсультами или желудочно -кишечными заболеваниями. Блокируя центр икота в мозговом Центре мозгового вещества, скорость прекращения иккинга достигла 80% в течение 30 минут после внутримышечной инъекции 25-50 мг.

 

Исследование 50 послеоперационных пациентов с икота показало, что частота рецидивов в течение 24 часов после единой инъекции составляла всего 15%, что значительно ниже, чем у хлорпромазина (35% рецидивов).

3. Синергетический эффект низкого - температурная анестезия и искусственная гибернация
В сердечной хирургии хлорпромазин HCl (1 мг/кг) в сочетании с петидина (1 мг/кг) и прометазином (0,5 мг/кг) образует «искусственную смесь гибернации», которая может снизить температуру тела до 32-34 градуса и уменьшать потребление тканевого оксидена путем ингибирования гипоталамного терморегуляторного центра. Например, при операции по поводу рассечения аорты искусственная спячка может снизить потребление кислорода миокарда на 30% и значительно улучшить уровень успеха операции.

Стратегия комбинированной терапии: точный баланс от повышения эффективности до снижения токсичности

 

1. Синергетический эффект с анальгетиками
Может усилить анальгетический эффект опиоидных препаратов, особенно подходящих для пациентов с тяжелой болью при раке поздней стадии. Механизм включает в себя:
Блокирование рецепторов дофамина уменьшает побочные эффекты тошноты и рвоты, вызванных опиоидными препаратами.
Ингибируйте возбудимость нейронов спинного спинного рога и увеличить порог боли.
Клиническая практика показала, что комбинацияХлорпромазин Гидрохлорид(25-50 мг/день) и морфин (30-60 мг/день) могут увеличить уровень обезболивания с 70%до 90%, одновременно снижая дозировку морфина на 30%.

3. Осторожная комбинация с антигипертензивными препаратами
Его альфа -адренергическая рецепторная блокада может привести к ортостатической гипотонии, и дозировка должна быть скорректирована в сочетании с антигипертензивными препаратами, такими как диуретики и ингибиторы АПФ.

 

Например, у пациентов с гипертоническим кризисом, если это необходимо использовать его одновременно для контроля психиатрических симптомов, доза антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена на 25-50%, а изменения артериального давления следует внимательно следить.
4. Взаимодействие с антихолинергическими препаратами
Антихолинергические эффекты хлорпромазина HCl (например, сухость и запор) могут быть усилены антихолинергическими препаратами, такими как атропин, что приводит к серьезным побочным реакциям. У пожилых пациентов комбинированная терапия требует оценки коэффициента возврата риска и мониторинга изменений частоты сердечных сокращений и кишечника, если это необходимо.
 

Анализ молекулярной структурыХлорпромазин Гидрохлоридочень важная химическая исследовательская работа. Анализируя его молекулярную структуру, можно понять его физические и химические свойства, а также механизм действия на организм человека.
1. Молекулярная формула и молекулярная масса гидрохлорида хлорпромазина
Молекулярная формула гидрохлорида хлорпромазина составляет C17H19Cln2S · HCl, с относительной молекулярной массой 355,33 да. Среди них C представляет собой углерод, H представляет водород, Cl представляет хлор, N представляет азот, S представляет собой серу, а HCl представляет соляную кислоту.

2. Молекулярная структура гидрохлорида хлорпромазина
Молекулярная структура гидрохлорида хлорпромазина состоит из множественных атомов, включая два бензольных кольца, одно пиримидиновое кольцо и одну тиофениловую метильную группу. Эти группы тесно расположены в их молекулярной структуре и соединены вместе ковалентными связями.
3. Химические свойства гидрохлорида хлорпромазина:
Гидрохлорид хлорпромазина - это препарат с различными эффектами, такими как седация, антипсихотические и антиллергические эффекты. Он имеет высокую растворимость в воде и может подвергаться разложению и трансформации с изменениями значения pH в растворе. Например, в кислотных условиях хлорпромазин может быть протонирован для образования катионного хлорпромазинового гидрохлорида. В щелочных условиях хлорпромазин депротонируется в форму свободных радикалов. Кроме того, хлорпромазин также обладает определенной токсичностью и раздражением, и его необходимо использовать под руководством медицинских работников.
4. Структура и действие гидрохлорида хлорпромазина:
Из -за присутствия различных функциональных групп в молекулярной структуре гидрохлорида хлорпромазина он обладает сложными химическими свойствами и множественными эффектами. Обычно считается, что антипсихотический эффект гидрохлорида хлорпромазина в основном достигается путем ингибирования активности дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе. Он связывается с нейротрансмиттером дофамином, тем самым облегчая симптомы у пациентов с психическими расстройствами. Между тем, хлорпромазин также может влиять на метаболизм и высвобождение других нейротрансмиттеров, таких как серотонин и ацетилхолин.

горячая этикетка : Хлорпромазин гидрохлоридный порошок CAS 69-09-0, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу