Buserelin CAS 57982-77-1

Бусерелин, Аналог Гнрх. Обычно представленная в виде белого или вне белого твердого порошка, молекулярная формула бурелина составляет C60H 86 N16O13, с молекулярной массой 1239,424, CAS 57982-77-1 и точной массой 1238,656006. Низкая растворимость в воде, проявляется как слегка растворимая в воде. Это означает, что при проведении химических реакций необходимо рассмотреть выбор растворителей и условий реакции, чтобы убедиться, что Buscherelin может эффективно участвовать в реакции. Кроме того, растворимость бушерелина в разбавленных кислотах также является низкой, что еще больше ограничивает его применение в определенных химических реакциях. Прогнозируемый коэффициент кислотности (PKA) составляет 9,82 ± 0,15. Коэффициент кислотности является важным параметром, который описывает кислотность и щелочность вещества, отражая его способность отделять ионы водорода в растворе. Buscherelin имеет высокое значение PKA, что указывает на его стабильность в нейтральных или щелочных условиях, в то время как он может быть подвержен диссоциации или деградации в кислых условиях. Он имеет несколько функций и значений приложений и играет важную роль в области медицины. Его механизм действия в лечении остеопороза, развитии молочной железы мужского пола, раку простаты, раке молочной железы и регулировании эндокринной функции сделало его препаратом, представляющим большое беспокойство. Он также должен дополнительно изучить и изучить стоимость применения Busherelin в других областях, чтобы внести больший вклад в разработку медицины.

Бусерелинявляется препаратом с несколькими медицинскими применениями, и его функции обширны и важны.

Лечение остеопороза

 

В качестве важного препарата он оказывает значительное терапевтическое воздействие на остеопороз. Остеопороз - это распространенное заболевание кости, характеризующееся истонением и ослаблением костей, что делает его склонным к переломам. Бушерелин эффективно улучшает симптомы у пациентов с остеопорозом, способствуя росту костей и увеличению плотности костей. Его основной компонент, Estradiol, является важным гормоном в организме человека, который играет решающую роль в половой зрелости и фертильности женского пола. Эстрадиол может стимулировать гиперплазию эндометрия, поддерживать нормальный менструальный цикл, а также способствовать росту костей и увеличивает плотность костей. Для людей с остеопорозом Бушерелин может эффективно способствовать росту костей, увеличить плотность костей и, таким образом, улучшать здоровье костей.

Лечение расстройств развития молочной железы и лечения рака простаты и рака молочной железы

 

В дополнение к лечению остеопороза, он также может быть использован для лечения мужского развития молочной железы. Синдром развития мужского молочной железы - это распространенное заболевание мужского пола, характеризующееся такими симптомами, как увеличение молочной железы и боль. Бушерелин эффективно улучшает симптомы развития мужской молочной железы, регулируя уровень гормонов, ингибируя рост протоков молочной железы и секреции молока. Эстрадиол, в качестве основного компонента бурелина, оказывает ингибирующее влияние на рост и секрецию протоков молочной железы и может помочь восстановить нормальную структуру ткани молочной железы.

Он также имеет определенную ценность применения при лечении рака простаты и рака молочной железы. В качестве аналога гонадотропин-рилизинг-гормонов он вызывает антиэстрогенный эффект, ингибируя секрецию лютеинизирующего гормона и фолликула, стимулирующего гормон в передней гипофизе, снижая уровень тестостерона в сыворотке. Этот механизм делает его эффективным препаратом для лечения рака простаты и рака молочной железы. При лечении рака простаты Busherelincan снижает уровень тестостерона, тем самым ингибируя рост и распространение опухоли. При лечении рака молочной железы это может предотвратить рецидив рака молочной железы у женщин в постменопаузе и улучшить эффект лечения.

Лечение эндометриоза и регуляции эндокринной функции

 

 

Кроме того, его также можно использовать для лечения эндометриоза. Эндометриоз является распространенным гинекологическим заболеванием, характеризующимся ростом эндометриальной ткани за пределами полости матки. Бушерелин ингибирует секрецию лютеинизирующего гормона и фолликула, стимулирующего гормон в передней гипофизы, снижает уровень гормонов сыворотки и, таким образом, ингибирует рост и развитие эктопического эндометрия. Этот механизм действия делает Бушерелин эффективным препаратом для лечения эндометриоза, который может облегчить такие симптомы, как дисменорея и бесплодие у пациентов, и улучшить качество их жизни.

В дополнение к конкретным приложениям, упомянутым выше, он также имеет функцию регуляции эндокринной функции. Как гормональный препарат, Бусереллин может влиять на секрецию и метаболизм различных гормонов в организме человека, тем самым регулируя баланс эндокринной системы. Например, бурелин может влиять на функцию эндокринных желез, таких как надпочечника и щитовидная железа, и регулировать уровни секреции родственных гормонов. Этот нормативный эффект имеет большое значение для поддержания баланса и стабильности эндокринной системы человека.

Бусерелинявляется важным фармацевтическим промежуточным, в основном используется при изготовлении определенных антибактериальных препаратов. Он принадлежит к пептидным гормонам и имеет такие характеристики, как сильная биологическая активность и долговечная эффективность. Синтез Бушерелина включает в себя несколько стадий, включая конденсацию, гидроксилирование, метилирование, диазотизация и другие реакции.

Шаги синтеза

1. Синтез аминофенола

Во -первых, реакция конденсации между анилином и ацетальдегидом проводится в кислотных условиях для получения аминофенола. Химическое уравнение для этого шага заключается в следующем:

C₆H₅Нын -н.э.₂+Гл₃Чо → c₆H₅Нххч₂Ох (в кислых условиях)

Эта реакция обычно проводится при катализе соляной кислоты или серной кислоты, и температура реакции контролируется между температурой комнаты и кипением. После завершения реакции аминофенол отделяется методами дистилляции или экстракции.

2. Синтез 2-гидроксинилина

Затем реакция гидроксилирования между аминофенолом и формальдегидом проводится в щелочных условиях для генерации 2-гидроксинилина. Химическое уравнение для этого шага заключается в следующем:

C₆H₅Нххч₂OH+HCHO → C.₆H₆(О) nhch₂Ох (в щелочных условиях)

Эта реакция обычно проводится в щелочном растворе гидроксида натрия или гидроксида калия, и температура реакции контролируется между комнатной температурой и 60 градусами. После завершения реакции 2-гидроксианилин разделяют подкислением, экстракцией и другими методами.

3. Синтез 2-метил-4-нитроанилина

Затем 2-гидроксианилин метилируется диметилсульфатом в щелочных условиях для получения 2-метил-4-нитроанилина. Химическое уравнение для этого шага заключается в следующем:

C₆H₆(О) nhch₂О+(гл₃)₂ТАК₄ → C₆H₇N (гл₃)+H₂O+так₂(в щелочных условиях)

Эта реакция обычно проводится в щелочном растворе гидроксида натрия или гидроксида калия, и температура реакции контролируется между комнатной температурой и 80 градусами. После завершения реакции 2-метил-4-нитроанилин отделяется экстракцией, кристаллизацией и другими методами.

4. Синтез Бушелина

Наконец, 2-метил-4-нитроанилин подвергали реакции диазотизации нитритом натрия в кислотных условиях для генерации автобушелина. Химическое уравнение для этого шага заключается в следующем:

C₆H₇N (гл₃)+Нано₂+Hcl → c₆H₇N (гл₃) Нет+naCl+h₂O (в кислых условиях)

Эта реакция обычно проводится в кислотных растворах соляной кислоты или серной кислоты, а температура реакции контролируется между 0-5 градусами. После завершения реакции Busnerelin отделяется экстракцией, кристаллизацией и другими методами.

Через четырех вышеупомянутых этапов мы можем синтезировать важное лекарственное средство Busnerelin. Каждый шаг включает в себя конкретные химические реакции и условия, которые требуют строгого контроля, чтобы обеспечить качество и чистотуБусерелинПолем Между тем, из -за участия некоторых токсичных и вредных химических веществ в этих реакциях необходимым меры по безопасности и защите окружающей среды в течение экспериментального процесса для обеспечения безопасности экспериментального персонала и устойчивости окружающей среды.

Бусерелинявляется искусственно синтезированным аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (GNRH, также известного как LHRH), принадлежащего к первому поколению агонистов GnRH. С момента своего создания в 1970 -х годах он стал важным препаратом для лечения гормональных раковых заболеваний (таких как рак предстательной железы, рак молочной железы), эндометриоз, гистеромиома и контролируемую гиперстимуляцию яичников в вспомогательных репродуктивных технологиях (АРТ). В 1960-х годах ученые постепенно выявили механизм, посредством которого гипоталамус регулирует высвобождение лютеинизирующего гормона (LH) и стимулирующего фолликула (FSH) из передней гипофизы, секретируя гонадотропин-сердечный гормон (GNRH). Гнрх - это пептидный гормон, структура которой была независимо идентифицирована командой Эндрю Шалли и Роджера Гийлина в 1971 году, и за это была удостоена Нобелевская премия 1977 года в области физиологии или медицины. The half-life of natural GnRH (pGlu His Trp Ser Tyr Gly Leu Arg Pro Gly NH ₂) is extremely short (only 2-4 minutes), and it is easily degraded by enzymes, which limits its therapeutic application. Поэтому ученые начали искать более стабильные аналоги GNRH, чтобы повысить их эффективность и продлить продолжительность действия. В начале 1970 -х годов команда ученых из Hoechst AG (ныне часть Sanofi) в Германии начала систематические исследования аналогов GNRH. Они обнаружили, что 6-й глицин (Gly ⁶) и 10-й глицинамид (Gly-NH ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂ ₂) являются ключевыми участками для деградации ферментов. Благодаря аминокислотной замене и модификации исследовательская группа обнаружила, что:

• 6-й Gly → D-аминокислота (такая как D-Ser, D-Leu, D-TRP) может повысить стабильность фермента.
• Gly-NH ₂ → этиламид (- NH ET) в положении 10 может усилить аффинность рецептора.

После нескольких раундов оптимизации команда Hoechst синтезировала Buserelin (первоначально под кодовым названием HOE-766) в 1975 году со следующей структурой:
[pglu-his-trp-ser-tyr-d-ser (tbu) -leu-arg-pro-nhet]
Ключевые украшения:

• 6-й D-сэрин (D-Ser ⁶): сопротивляется ферментативной деградации и продлевает период полураспада.
• Терт модификация бутила (TBU): усиливает гидрофобность и улучшает проникновение мембраны.
• С-концевой этиламид (Pro NHET): усиливает связывание рецептора GNRH.

Эти изменения увеличивают биологическую активность Buserelin в 50-100 раз по сравнению с естественным GNRH и увеличивают его период полувыведения примерно до 1 часа (подкожная инъекция).

Buserelin - это синтетический аналог GNRH со значительными терапевтическими применениями в управлении различными репродуктивными и не -репродуктивными расстройствами. Его уникальный механизм действия, который включает в себя начальную стимуляцию с последующей десенсибилизацией гипофиза, позволяет подавлять ось HPG и регуляцию производства половых гормонов. Бусерелин оказался эффективным при лечении эндометриоза, рака предстательной железы и вспомогательных репродуктивных технологий. Однако, как и все лекарства, он имеет профиль безопасности с потенциальными побочными эффектами и лекарственными взаимодействиями. Поставщики медицинских услуг должны тщательно рассмотреть преимущества и риски терапии бусерелина и внимательно следить за пациентами во время лечения, чтобы обеспечить оптимальные результаты. Продолжаются дальнейшие исследования для изучения новых применений Buserelin и повышения его безопасности и эффективности в клинической практике.

горячая этикетка : Buserelin CAS 57982-77-1, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи