Гозерелин ацетатявляется гормональным препаратом, который является белым до серовато -белым порошком, без запаха и безвкусным. Его молекулярная формула - C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, а молекулярная масса составляет 1329,49. Растворимость в воде составляет 20 мг\/мл, и она чистая и бесцветная. Кроме того, он также растворим в органических растворителях, таких как метанол, этанол, ацетон и т. Д. Это синтетическое декапептидное соединение со сложной химической структурой. Его молекула содержит несколько функциональных групп, таких как аминокислотные остатки и эфирные группы, которые оказывают определенное влияние на ее стабильность, растворимость и другие свойства. Это гормональное лекарство с множественным применением, которое широко используется при лечении рака предстательной железы, эндометриоза, рака молочной железы и других областей.
|
Индивидуальные крышки для бутылок и пробки:
|
|
|
Химическая формула |
C61H88N18O16 |
|
Точная масса |
1329 |
|
Молекулярный вес |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Элементный анализ |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
В области химии он имеет некоторые конкретные применения. Ниже приведено подробное описание его применения в области химии:
Синтетические исследования и исследования лекарств и разработка
- Это антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (GNRH), который может использоваться для изучения механизма действия и путей передачи сигнала рецепторов GnRH. С помощьюГозерелин ацетатРегуляторное влияние ГНРХ на секрецию гонадных гормонов может быть изучено, что еще больше понимает механизмы регуляции гормонов в репродуктивной системе.
- Это важное соединение в исследованиях и разработке лекарств, которое используется для развития лекарств для лечения гормональных заболеваний, таких как рак предстательной железы, эндометриоз и рак молочной железы. Изучение его механизма действия и эффективности может помочь обнаружить новые терапевтические мишени и методы и способствовать прогрессу исследований и разработок лекарств.
Химический синтез и биологический анализ
- Синтез включает в себя несколько химических реакций и этапов, требующих тщательно разработанных маршрутов синтеза и точных операций. Изучая и улучшая его методы синтеза, полезно повысить эффективность и урожайность синтеза, обеспечивая поддержку разработки технологии химического синтеза.
- Используется в биологическом анализе для обнаружения экспрессии и функции рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормонов. Используя это вещество в качестве зонда, может быть изучено биологическое поведение, такое как локализация, уровни экспрессии и сигнальная трансдукция рецепторов GNRH в клетках.
5. Фармакологические исследования
Используется в фармакологических исследованиях для изучения воздействия и влияния лекарств на репродуктивную систему. Используя это вещество, можно наблюдать влияние препарата на секрецию гонад и функцию репродуктивного органа, что оценивает эффективность и безопасность препарата.
(1) Фармакологические исследования в основном фокусируются на следующих аспектах:
Регуляция гормонов: это антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (GNRH), который может ингибировать высвобождение лютеинизирующего гормона (LH) и стимулирующего фолликула (FSH). Регулируя уровни этих гормонов, можно влиять на функцию репродуктивной системы, такую как ингибирование синтеза овуляции и тестостерона.
(2) Опухолевое лечение: с точки зрения опухолевого лечения, оно в основном используется для гормонозависимых заболеваний, таких как рак предстательной железы, эндометриоз и рак молочной железы. Ингибируя высвобождение LH и FSH, уровни тестостерона в сыворотке или эстрадиола могут быть снижены, тем самым уменьшая объем опухоли, улучшая симптомы и продление времени выживания.
(3) Эндометриоз и миома матки: эндометриоз и миома матки являются распространенными гинекологическими заболеваниями. Ингибируя высвобождение LH и снижая уровни эстрадиола в сыворотке, можно облегчить симптомы эндометриоза и миома матки.
(4) Лечение бесплодия: при лечении женского бесплодия его можно использовать для контроля высвобождения гонадотропинов, тем самым способствуя овуляции. Регулируя уровни гонадотропинов, это может помочь улучшить фертильность и увеличить шансы на успешную беременность.
(5) Помощь репродуктивной технологии: в вспомогательных репродуктивных технологиях она используется для контроля высвобождения гонадотропинов, чтобы помочь бесплодным парам достичь фертильности. Регулируя уровни LH и FSH, овуляция может быть пропагандирована, и показатель успеха вспомогательных репродуктивных технологий, таких как оплодотворение in vitro, может быть улучшена.
Принцип действияГозерелин ацетатв основном включает в себя регуляцию гормонов. Это синтетический аналог лютеинизирующего гормона, который высвобождает гормон (GNRH), который, когда он используется в течение долгого времени, может ингибировать секрецию лютеинизирующего гормона в гипофизе, что приводит к снижению мужского сывороточного тестостерона и эстрадиола в сыворотке сыворотки. Этот ингибирующий эффект может привести к тому, что большинство опухолей простаты регрессируют и улучшают симптомы. Для пациентов с женщинами это снижает уровни эстрадиола в сыворотке, ингибируя высвобождение ЛГ, тем самым облегчая симптомы эндометриоза и миома матки.
Механизм действия в основном включает в себя следующие аспекты:
1. Гормональная регуляция
Моделируя регуляторную систему гормонов в организме, химическое вещество, подобное гонадотропин-рилизинг-гормону (GNRH), непрерывно высвобождается. Это может привести к устойчивой стимуляции рецепторов GNRH в гипофизе, тем самым уменьшая секрецию гонадотропинов (LH и FSH). Регулируя уровни этих гормонов, они могут влиять на функцию репродуктивной системы и могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с гормонами.
2. Опухолевое лечение
При лечении гормональных заболеваний, таких как рак предстательной железы, терапевтический эффект достигается путем снижения уровня тестостерона в сыворотке. Ингибируя высвобождение LH и уменьшая выработку тестостерона, это помогает уменьшить объем опухоли и улучшить симптомы. Для других заболеваний, зависящих от гормонов, таких как рак молочной железы, механизм действия также включает в себя регуляцию родственных гормонов, что ингибирует рост и распространение опухолей.
3. Лечение эндометриоза и миомы матки
Эндометриоз и миома матки являются распространенными гинекологическими заболеваниями. Ингибируя высвобождение LH и снижая уровни эстрадиола в сыворотке, можно облегчить симптомы эндометриоза и миома матки. Этот механизм действия помогает улучшить симптомы боли и дискомфорта пациентов и улучшить качество их жизни.
4. лечение беременности и вспомогательные репродуктивные технологии
При лечении женского бесплодия и вспомогательной репродуктивной технологии механизм действия включает в себя контроль над выбросом гонадотропинов, тем самым способствуя овуляции. Регулируя уровни гонадотропинов, это может помочь улучшить фертильность и увеличить шансы на успешную беременность.
Токсикологические эффекты
1. Канцерогенность:
В 1- год и 23 -недельном периоде восстановления на крысах подкожная имплантация приблизительно 80 мкг\/кг\/день и 150 мкг\/кг\/день (самцы крысы) или 50 мкг\/кг\/день и 100 мкг\/кг\/день (самки крыс) каждые 4 недели приводили к увеличению числа аденом в корпусе. В исследовании мужских крыс через 72 недели или самцов крыс через 101 неделю подкожная имплантация аналогичных доз этого продукта также привела к увеличению частоты аденом гипофиза. Корреляция между аденомой гипофиза крысы и человеческим организмом еще не ясна. В исследованиях мышей подкожная имплантация этого продукта (дозировка: 2400 мкг\/кг\/день, один раз каждые 3 недели в течение 2 лет) может привести к увеличению частоты коэффициентов позвоночника и бедренной ткани. Пока невозможно рассчитать кратное воздействие дозы на человека на основе полученных данных исследований животных. У мышей долгосрочное повторное использование доз в несколько раз выше, чем те, которые использовались людьми, приводили к изменениям в структуре ткани в пищеварительном тракте, проявлявшейся в качестве доброкачественной пролиферации пилорической области желудка и пролиферации инсулиновых клеток (также сообщалось как спонтанное повреждение). Связь между этими явлениями и клинической практикой до сих пор неясна.
Реальный случай использования ацетата гозерелина при лечении рака молочной железы:
1. История болезни и диагноз:
Г -жа Чжан была диагностирована с протоковой инвазивной карциномой правой молочной железы в 2015 году и перенесла модифицированную радикальную операцию. Результаты послеоперационной патологии показали pt4n2m1 с метастазированием лимфатических узлов. После химиотерапии и лучевой терапии г -жа Ван принимала пероральный тамоксифен для адъювантной терапии. Однако в 2018 году она обнаружила мессу с отеками на правой грудной стене, а также отеки и ограниченное движение правой верхней конечности. После дальнейшего обследования у нее был диагностирован послеоперационный локальный рецидив рака правой молочной железы с метастазированием кости.
2. Процесс лечения:
Первоначальная химиотерапия:
Г -жа Ван впервые обрабатывала схемой химиотерапии (гидрохлорид эпирубицина + циклофосфамид + липосома паклитаксела) + тамоксифен + золедроновая кислота. После трех циклов химиотерапии состояние оставалось стабильным, но ультразвук молочной железы по -прежнему показал онкогенное поражение.
Корректировка режима химиотерапии:
Впоследствии ее режим лечения была скорректирована с химиотерапией (липосома паклитаксела + лопрессор) + летрозол + ацетат госерелина + золедроновая кислота. В конце 6 -го цикла химиотерапии у нее развилась лихорадка и другие побочные реакции. После противодействия лечение лечения лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, индексы рутинного крови вернулись к норме.
Последующая химиотерапия и поддерживающая терапия:
Следующей схемой химиотерапии была химиотерапия (паклитаксел) + трастузумаб + летрозол + ацетат госелина + золедроновая кислота. После завершения химиотерапии г -жа Чжан получила поддерживающую терапию, основанную на таблетках трастузумаба (внутривенно) + капецитабин (оральный) + летрозол + госерелин ацетат + золедроновая кислота.
3. был применен ацетат госерелина:
Ацетат госерелина использовался в ее режиме лечения в качестве важного препарата для эндокринной терапии. Он действует, чтобы ингибировать рост рака молочной железы, ингибируя высвобождение гонадотропинов из гипоталамуса и снижая выработку яичников эстрогена. Ацетат госерелина вводили подкожно каждые 28 дней в виде 3,6 мг инъекционных имплантатов.
4. Оценка терапевтической эффективности:
После реализации вышеупомянутой программы лечения состояние г -жи Чжан было значительно облегчено. Результаты ультразвука груди показали, что гипоэхогенная область на правой стенке грудной клетки постепенно уменьшалась, и в конечном итоге не было обнаружено определенных аномальных эхо. Это указывает на то, что ацетат гозерелина обладает значительной эффективностью в лечении рака молочной железы.
5. Заключение:
Этот случай демонстрирует эффективное использование ацетата гозерелина при лечении рака молочной железы. Объединяясь с другими химиотерапевтическими препаратами и эндокринными терапевтическими препаратами, ацетат гозерелина может значительно снизить уровень эстрогена пациента и ингибировать рост и распространение клеток рака молочной железы, тем самым повышая терапевтическую эффективность и продлевая выживаемость пациента.
Обратите внимание, что вышеупомянутые случаи являются только примерами и не означают, что все пациенты с раком молочной железы могут получить один и тот же эффект лечения. План лечения должен быть персонализирован в соответствии с конкретной ситуацией пациента и под руководством врача.
горячая этикетка : Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи