Eptifibatideявляется антиагрегантным соединением, которое принадлежит к категории ингибиторов гликопротеинов IIB/IIIA. Это небольшая молекула с относительно низкой молекулярной массой и относительно малым молекулярным объемом. Это белый или почти белый порошок или кристаллическое твердое вещество. Молекулярная формула C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Демонстрируя различную электрическую проводимость в разных условиях. После растворения в воде его проводимость может увеличиться. Он также используется у пациентов с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST (STEMI). Его можно использовать в комбинации с тромболитическими препаратами (такими как рекомбинантный активатор плазминогена ткани) для усиления тромболизиса и восстановления коронарного кровотока. Он может быть использован для лечения пациентов с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST (NSTEMI) и нестабильной стенокардией (UA). Это уменьшает или предотвращает ишемию миокарда, блокируя агрегацию тромбоцитов и уменьшая образование сгустков крови.
|
Индивидуальные крышки для бутылок и пробки:
|
|
|
Химическая формула |
C35H49N11O9S2 |
|
Точная масса |
831 |
|
Молекулярный вес |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Элементный анализ |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatideявляется антагонистом рецептора IIB/IIIA, который конкретно связывается с рецепторами IIB/IIIA на поверхности тромбоцитов, блокируя связывание фибриногена с этими рецепторами.
1. Ингибирование агрегации тромбоцитов: агрегация тромбоцитов является одним из ключевых этапов образования сгустков крови. Рецепторы IIB/IIIA представляют собой ключевые молекулы в агрегации тромбоцитов, и их активация может опосредовать образование поперечных мостовых соединений между тромбоцитами, тем самым способствуя агрегации тромбоцитов и тромбозе. Благодаря конкурентному связыванию с рецепторами IIB/IIIA, он предотвращает агрегацию тромбоцитов и образование тромба.
3. Фармакокинетика: период полураспада в организме составляет около 2,5 часов, в основном благодаря почечному метаболизму и экскреции. Из-за его краткосрочных эффектов он обычно вводится внутривенно, а не перорально.
2. Обратимость: антиагрегантный эффект является обратимым. После прекращения препарата лекарство будет метаболизировано и выводится, а функция тромбоцитов постепенно вернется к норме. Эта обратимость делает Eptiibati очень полезным в ситуациях, когда необходима кратковременная антиагрегантная терапия, например, у пациентов с инфарктом миокарда, которые подвергаются коронарному вмешательству (PCI).
4. Антитромботический эффект: антитромботический эффект делает его полезным в различных клинических ситуациях. Он широко используется у пациентов с острым коронарным синдромом (ACS), инфарктом миокарда (MI) и пациентами, перенесшими коронарное вмешательство (PCI) для снижения риска тромбоза и сердечно -сосудистых событий.
5. Безопасность: хотя эпифибатид может эффективно предотвратить тромбоз, это также увеличивает риск кровотечения. Следовательно, во время использования Epiibatid медицинский персонал должен внимательно следить за функцией коагуляции пациента, обращать внимание на любое возможное кровотечение и принимать соответствующие меры. Кроме того, это может быть не применимо в определенных конкретных ситуациях, таких как активное кровотечение, неконтролируемая гипертония, тяжелая дисфункция коагуляции и т. Д.
6. Взаимодействие лекарств: может взаимодействовать с другими лекарствами, особенно с теми, которые влияют на функцию тромбоцитов и процессы коагуляции. При использовании EpiBiibatid медицинский персонал должен обращать внимание на другие лекарства, которые пациент использует, и корректировать дозировку или мониторинг по мере необходимости.
Метод лабораторного синтезаEptifibatideОбычно включает в себя несколько этапов, включая выбор сырья, контроль условий реакции и очистку. Обеспечить возможный метод лабораторного синтеза для эпитибитида:
Во-первых, выберите соответствующее сырье, такое как TRT MPA OH, H-Lys (FMOC) OME, и другие основные аминокислоты и реагенты, необходимые для синтеза дипептида. Убедитесь, что приобретенное сырье соответствовало стандартам химической чистоты, чтобы обеспечить плавный синтез.
TRT MPA OH и H-LYS (FMOC) используются в качестве начальных материалов для синтеза дипептидов посредством синтеза жидкости. Этот этап обычно включает в себя реакции, такие как установка защитных групп, снятие защиты и образование пептидных связей. В процессе синтеза необходимо строго контролировать условия реакции, такие как температура, значение pH, отношение сырья и т. Д., Чтобы обеспечить плавный прогресс реакции и стабильность продукта.
Синтезированный дипептид конденсируется с помощью фрагмента H -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Этот этап обычно включает в себя реакции, такие как удаление защитных групп FMOC, образование пептидных связей и создание защитных групп боковой цепи. Реакция конденсации должна выполняться в определенных условиях, чтобы обеспечить правильность структуры продукта и повышение урожайности.
Синтезированный дипептид связан с продуктом, полученным с помощью фрагментной конденсации с образованием полного защитного пептида TRT MPA HAR (BOC) 2 -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Условия реакции и работа на этом этапе аналогичны конденсации дипептидов и фрагментов, и требуется строгий контроль условий реакции для обеспечения стабильности и правильности продукта.
В полностью защищенных пептидах защитные группы на каждой боковой цепи должны быть удалены и подвергать реакции окисления, чтобы получить окончательный грубый eptiibatide. Этот этап обычно включает в себя использование кислотных или щелочных растворов для дезакации и использования окислителей, таких как H2O2 для реакций окисления. В процессе снятия защиты и окисления необходимо контролировать условия реакции, чтобы избежать потери продукта и деградации качества, вызванного чрезмерным или неполным окислением.
Очистить сырой эттифабатидный продукт для удаления примесей и побочных продуктов. Метод очистки может быть выбран в соответствии с фактической ситуацией, такой как гелевая фильтрация, жидкая хроматография с высокой производительности обратной фазы и т. Д. Посредством очистки можно получить эптифиафиат для высокой чистоты, закладывая основу для последующего определения биологической активности и разработки лекарств.
Проведите тестирование биологической активности на очищенном эптиибатиде для оценки его ожидаемых биологических эффектов. Метод определения активности может быть отобран в соответствии с фактическими потребностями, такими как определение антагонистической активности рецептора гликопротеина гликопротеина тромбоцитов IIB/IIIA. Проводя анализы активности, фармакологические свойства эпифиибатида могут быть предварительно оценены, обеспечивая основу для последующей разработки лекарств и клинических исследований.
Фармакодинамика - это научное исследование процессов поглощения, распределения, метаболизма и экскреции (ADME) лекарств в живых организмах и их временных вариаций. Это важно для понимания лекарственных механизмов, оптимизации схем дозирования, прогнозирования взаимодействия лекарств и оценки безопасности лекарств. Этриптид представляет собой антагонист рецептора гликопротеина тромбоцитов IIB/IIIA, широко используемый при остром коронарном синдроме (ACS) и чрескожном коронарном вмешательстве (PCI) для снижения риска тромбоза и сердечно -сосудистых событий. Его уникальные фармакокинетические свойства играют решающую роль в обеспечении его эффективности и безопасности в клинической практике.
Этриптид в основном вводится через внутривенную инъекцию, поэтому его процесс поглощения не включает традиционный желудочно -кишечный барьер поглощения. После внутривенной инъекции препарат непосредственно попадает в кровоток, избегая первого эффекта прохода и позволяя концентрации препарата в крови быстро достигать терапевтического уровня. Всего через 5 минут после внутривенной инъекции можно достичь пиковой концентрации эптибатида в крови, и эта характеристика быстрого начала особенно важна для аварийных ситуаций, которые требуют быстрого ингибирования агрегации тромбоцитов.
После входа в кровоток лекарства быстро распространяются на различные ткани по всему организму. Объем распределения эптипатида составляет приблизительно 185 мл/кг, что отражает широкое распределение лекарственного средства в организме, но существенно не попадает в клетки или плотно связывается с другими тканями. Его распределение полураспада составляет всего 5 минут, что указывает на то, что процесс распределения лекарственного средства в организме очень быстрый и может достичь эффективной концентрации каждого целевого органа за короткий период времени. Стоит отметить, что общая скорость связывания белка эптибатида составляет 25%, что означает, что большинство лекарств существуют в свободной форме в крови, что облегчает быстрое связывание и действие лекарств с такими мишенями, как рецепторы гликопротеина IIB/IIIA на тромбоцитах.
Метаболизм eptifibatid в организме относительно прост, главным образом благодаря реакции дезаминирования, чтобы генерировать эптифибибид и полярные метаболиты дезаминирования. Эти метаболиты не обладают биологической активностью, поэтому они не будут мешать фармакологическим эффектам исходного препарата. Основным местом метаболизма лекарств является печень, но скорость метаболизма eptifibatid не высока, что помогает поддерживать его долговечную эффективность. Кроме того, из -за бездействия метаболитов нет необходимости беспокоиться об их потенциальной токсичности или лекарственном взаимодействии.
Пути экскреции эптибатида разнообразны, в основном включающие почечную экскрецию, дыхательную экскрецию и экскрецию фекалии. Среди них почечная экскреция является основным путем экскреции, на который приходится около 71,4% от общего количества лекарств. Этот высокий уровень клиренса почек (3,79 л/ч) гарантирует, что препарат не накапливается чрезмерно в организме, помогая поддерживать стабильность концентрации препарата в крови. Напротив, количество лекарств, выделяемых с помощью дыхания и фекалий, чрезвычайно мало, менее 1% и 1,5% соответственно, что указывает на то, что эти два пути выведения оказывают ограниченное влияние на процесс клиренса эптипатида.
Определение полураспада-это время, необходимое для того, чтобы препарат был устранен вдвое в организме, и является важным показателем для оценки продолжительности действия лекарственного средства. Элиминация периода полураспада эптипатида составляет 1,13-2,5 часа, что указывает на то, что препарат имеет более быстрый уровень зазора в организме. Эта характеристика позволяет eptibatide достичь терапевтических эффектов в течение короткого периода времени и быстро очищаться от организма после завершения его фармакологических эффектов, уменьшая потенциальную нагрузку на организм.
Для пациентов с нарушением функции почек гемодиализ является эффективным методом очистки лекарств. Этриптид может быть очищен с помощью гемодиализа, который обеспечивает безопасную гарантию для пациентов с почечной недостаточностью для использования этриптида. Во время гемодиализа лекарства отфильтрованы из организма через диализное мембрану, тем самым снижая концентрацию препарата в крови и избегая чрезмерного накопления лекарств в организме.
В качестве эффективного антагониста рецептора гликопротеина гликопротеина IIB/IIIA, уникальные фармакокинетические свойстваeptifibatideОбеспечить сильную поддержку его широко распространенному клиническому применению. Будущие исследования могут дополнительно изучить фармакокинетические различия эптипатида в различных популяциях пациентов, а также его механизмы взаимодействия с другими лекарствами, чтобы оптимизировать схемы дозирования, повысить эффективность лечения и снизить риск побочных реакций. Между тем, с постоянным развитием технологии разработки лекарств, исследования и разработка новых ингибиторов тромбоцитов также предоставит больший выбор для профилактики и лечения сердечно -сосудистых заболеваний.
горячая этикетка : eptifibatide CAS 188627-80-7, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи