Порошок Coluracetam CAS 135463-81-9

Порошок Coluracetamявляется ноотропным соединением, принадлежащим к классу рацетама, характеризующееся его тонкой, кристаллической структурой и высокой чистотой при синтезировании в исследовательских целях. Он химически обозначается как (2-оксо-1-пирролидинил) ацетамид и известен своим потенциалом для модуляции холинергических систем, особенно посредством повышения поглощения холина с высоким аффинностью (HACU), что может поддерживать когнитивные процессы. Порошок, как правило, белый и не совсем белый, растворимый в воде и стабилен в стандартных лабораторных условиях, что делает его подходящим для исследований in vitro и in vivo. Исследования показывают, что он может демонстрировать нейропротекторные свойства и влиять на синаптическую пластичность, хотя его точные механизмы остаются под следствием. Порошок Coluracetam часто используется в неврологических исследованиях для изучения его влияния на память, обучение и потенциальные применения в нейродегенеративных условиях. Правильная обработка и хранение необходимы для поддержания своей целостности, поскольку воздействие влаги или экстремальных температур может снизить его качество. Его низкая молекулярная масса и биодоступность делают его предметом, представляющим интерес для дальнейшего фармакологического исследования.

Coluracetam Coa

Методы синтезаПорошок Coluracetamв основном включайте следующее:
Метод 1:
Метод синтеза с использованием фенилацетилена в качестве сырья: метод включает реагирование фенилацетилена с помощью сукцинического ангидрида для генерации фенилоцетиленового ангидрида, а затем реагировать его хинолином для получения целевого продукта Coluracetam. Конкретные шаги следующие:
(1) Реактируйте фенилацетилен и сукцинический ангидрид в присутствии гриф -хлорида водорода при 100 градусов в течение 6 часов, чтобы получить фенилацетилен ангидрид.
(2) Реактируйте фенилацетилен ангидрид хинолином в присутствии оксихлорида фосфора при 80 градусах в течение 3 часов, чтобы получить грубый колурасетам.
(3) Рекристаллизовать грубое колорацетам с метанолом для получения чистого кололатама.
Этот метод имеет легкие условия реакции и высокий выход, что делает его основным методом промышленного производства Coloracetam.

Метод 2:
Метод синтеза с использованием 3-цианопиридина в качестве сырья: этот метод использует 3-цианопиридин в качестве сырья и получает целевой продукт Coluracetam через несколько этапов реакции. Конкретные шаги следующие:
(1) 3-цианопиридина и сульфоксид хлорид реагировали с триэтиламином при 60 градусах в течение 4 часов для получения 3-карбоксипиридина.
(2) 3-карбоксипиридин и фосфор оксихлорид реагировали с триэтиламином при 50 градусах в течение 2 часов, чтобы получить 2-цианохинолин-3-карбоксильный ангидрид.
(3) Реактируют 2-цианохинолин-3-карбоксиловый ангидрид метанолом в присутствии серной кислоты при 60 градусах в течение 2 часов, чтобы получить грубое колурацетам.
(4) Рекристаллизовать грубое колорацетам с метанолом для получения чистого кололатама.
Этот метод имеет высокий выход, но стоимость сырья высока, и он требует использования высокотоксического хлорида сульфоксида и оксихлорида фосфора, поэтому он не подходит для промышленного производства.
Метод 3:
Метод синтеза с использованием 3-этил-формиата хинолина в качестве сырья: в этом методе используется 3-этил-формаат хинолина в качестве сырья и получает целевой продукт Coluracetam через несколько этапов реакции. Конкретные шаги следующие:
(1) 3-карбокси-ангидрид получали путем реагирования 3-этил-формата хинолина с тионилхлоридом в присутствии триэтиламина при 60 градусов в течение 4 часов.
(2) Реактируйте 3-карбоксиивинолиновый ангидрид с метанолом в присутствии серной кислоты при 60 градусах в течение 2 часов для получения грубого колурасетама.
(3) Рекристаллизовать грубое колорацетам с метанолом для получения чистого кололатама.
Этот метод имеет высокий выход, но стоимость сырья высока, и он требует использования высокотоксического хлорида сульфоксида и оксихлорида фосфора, поэтому он не подходит для промышленного производства.
Вышеуказанные три метода синтеза требуют строгого контроля условий реакции и чистоты сырья, чтобы обеспечить качество и безопасность кололатама. Кроме того, в промышленном производстве необходимо рассмотреть такие факторы, как эффективность производства и стоимость, и выбрать соответствующие методы синтеза и условия процесса.

Порошок Coluracetam(Номер CAS: 135463-81-9), химическое название N-(2,3-диметил-5,6,7,8-тетрагидрофурано [2,3-B] хинолин-4-ил) -2- (2-оксопирролидин-1-ил) ацетамид, принадлежит к дериваверам класса СИТАН и представляет собой компонент с множественным потенциальным использованием. Следующее будет подробно рассмотрит его цель:

Исследования по когнитивной функции

 

Coluracetam имеет важные приложения в исследовании когнитивной функции. Многие исследования показали, что Coluracetam может улучшить нарушения в обучении, дефицит памяти и когнитивные нарушения у крыс и мышей. Например, в мышиной модели, вызванной AF64A, колурацетам (0,3-3 мг/кг, перорально, один раз в день в течение 11 дней) значительно улучшил нарушение памяти и потребление ацетилхолина гиппокампа. Аналогичным образом, в модели крыс Coluracetam (1-3 мг/кг, перорально, один раз в день в течение 8 дней) также значительно улучшил когнитивные и ухудшения обучения. Эти результаты исследований показывают, что Coluracetam может улучшить когнитивную функцию, увеличивая синтез и высвобождение ацетилхолина, усиливая активность холинергических нейронов. Кроме того, применение Coluracetam в исследовании когнитивной функции также отражается в его влиянии на различные когнитивные области. Например, некоторые исследования показали, что Coluracetam может улучшить различные типы функций памяти, такие как рабочая память, пространственная память и долговременная память. Эти результаты дают важные подсказки для дальнейшего понимания механизма действия и потенциальных применений Coluracetam.

Исследование нейродегенеративных заболеваний

 

Coluracetam также имеет потенциальную ценность в изучении нейродегенеративных заболеваний. Нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и т. Д. Обычно сопровождаются снижением когнитивной функции и повреждением нейронов. Coluracetam может оказать положительное влияние на эти заболевания, усиливая активность холинергических нейронов. Например, в исследованиях болезни Альцгеймера порошок колурасетама может улучшить когнитивную функцию пациентов, увеличивая синтез и высвобождение ацетилхолина. Кроме того, порошок Coluracetam может также облегчить повреждение нейронов и смерть посредством нейропротекторного эффекта, тем самым задерживая прогрессирование заболевания. Тем не менее, необходимы дальнейшие клинические исследования для проверки эффективности и безопасности порошка Coluracetam при нейродегенеративных заболеваниях.

Исследование нейротрансмиттеров и рецепторов

 

Coluracetam также играет важную роль в исследованиях нейротрансмиттеров и рецепторов. Ацетилхолин является одним из важных нейротрансмиттеров в центральной нервной системе, который связывается с различными рецепторами и оказывает различные физиологические эффекты. Coluracetam может влиять на активность и функцию этих рецепторов, увеличивая синтез и высвобождение ацетилхолина. Например, некоторые исследования показали, что Coluracetam оказывает различное влияние на холинергические рецепторы M-типа (M1-M5) и холинергические рецепторы N-типа (N1-N2). Эти результаты способствуют дальнейшему пониманию механизма действия и потенциальных применений порошка Coluracetam. Кроме того, порошок Coluracetam может также влиять на другие нейротрансмиттерные системы, такие как дофаминергическая система, норадренергическая система и т. Д., Приводящие к более широкому диапазону физиологических эффектов. Колурацетам также имеет практическую ценность в взаимодействии лекарств и метаболизма. Взаимодействие наркотиков относится к возможному взаимному влиянию между двумя или более лекарственными средствами при одновременном использовании. Понимание взаимодействия между порошком Coluracetam и другими лекарствами может помочь с рациональным употреблением лекарств и избежать побочных реакций. Кроме того, метаболические исследования Coluracetam также являются важной частью разработки лекарств. Понимание метаболических путей и метаболитов Coluracetam в организме может помочь оценить его эффективность и безопасность и обеспечить основу для определения дозировки лекарств и формулирования планов администрирования.

Coluracetam, как производная ситана, относится к категории лекарств для головоломки. Его форма порошка (Порошок Coluracetam) в основном распространяется на рынке через конкретные каналы продаж. Ниже будет подробный анализ объема канала продаж из таких измерений, как тип поставщика, платформа продаж, региональное распределение, модель продаж и клиентскую базу:

История рацетамских препаратов может быть прослежена до 1964 года, когда румынский химик Корнелиу Джугеа впервые синтезировал пирацетам, первый в мире препарат афродизиака. Открытие Piracetam знаменует собой начало систематических исследований ученых о соединениях, которые могут улучшить когнитивную функцию. Общей особенностью рацетам-лекарств является то, что все они содержат структуру ядра 2-пирролидона, но различные производные имеют изменения в их боковых цепях, которые влияют на их фармакологические свойства. После пирацетама ученые разработали различные производные, такие как оксирацетам, анирацетам, прамирацетам и т. Д., Каждая с различными механизмами действия и эффектов. Колурацетам был обнаружен в этом контексте, и его структурной особенностью является наличие скелета фуранца хинолина, что делает его уникальным в семействе рацетамов.
Впервые он был разработан Mitsubishi Pharmaceutical (теперь известным как Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical) в 1990-х годах под кодовым именем MKC-231. Первоначальное намерение его исследований и разработок заключалось в том, чтобы найти когнитивный энхансер, который является более эффективным, чем существующие лекарственные препараты, особенно при регулировании холинергической системы. Он сочетает в себе структуры 2-пирролидона и фурана хинолина, что придает ему более высокую растворимость липидов и способность к проникновению гематоэнцефалических барьеров. Эта структурная оптимизация позволяет ему более эффективно действовать на центральную нервную систему (ЦНС). Ранние исследования показали, что Coluracetam может значительно усилить высокое аффинное поглощение холина (HACU), что является ключевым этапом в синтезе ацетилхолина нейротрансмиттера (ACH). Эта характеристика делает его потенциальным терапевтическим препаратом при болезни Альцгеймера, поскольку болезнь тесно связана с дегенерацией холинергических нейронов.

горячая этикетка : Coluracetam Powder CAS 135463-81-9, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи