Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков гидрохлорида дексмедетомидина cas 145108-58-3 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного гидрохлорида дексмедетомидина cas 145108-58-3, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Объявление
Мы не продаем эти химикаты, здесь ТОЛЬКО для проверки основной информации об этом химическом соединении.
Март. 31 2025 г.
Дексмедетомидина гидрохлорид(дексмедетомидина гидрохлорид) — органическое соединение с молекулярной формулой C13H17ClN2, бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость. да 2 Агонист рецепторов адреналина с анальгетическим и седативным действием. Декстретомидина гидрохлорид — высокоселективный агонист адренергических рецепторов, который в основном используется для седации при интубации трахеи и искусственной вентиляции легких у пациентов, находящихся на общей анестезии, а также для седации у пациентов, перенесших интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких во время интенсивной терапии. Декстретомидина гидрохлорид — единственный седативный препарат, который можно разбудить во время операции. Он оказывает противотревожное, обезболивающее и мочегонное действие. Его преимущества заключаются в низком угнетении дыхания, низкой частоте делирия и защите сердца/почек/мозга и других органов.
|
|
|
Он был одобрен «Руководством по анальгетической и седативной терапии в отделениях интенсивной терапии взрослых в Китае (2018 г.)», «Экспертным консенсусом по декстретомидину в сердечно-сосудистой анестезии и периоперационном применении (2018 г.)», «Клиническим практическим руководством: лечение боли, возбуждения/седации, делирия, фиксации и нарушения сна у взрослых пациентов в отделениях интенсивной терапии» (2018 г.) и другими отечественными и зарубежными авторитетными руководствами и По мнению экспертов, широко рекомендуются для хирургии, анестезии, отделения интенсивной терапии, офтальмологии, педиатрии и других отделений. Декстретомидина гидрохлорид для инъекций представляет собой национальный каталог медицинского страхования в 2020 году, объем продаж которого в 2019 году составил 3,6 миллиарда юаней. В настоящее время три новых продукта анестезии и анальгезии, а именно: пароксиксиб натрия для инъекций, были одобрены инъекции продукта и инъекции жировой эмульсии со средней/длинной цепью пропофола, и в этой области был сформирован предварительный кластер продуктов. Однако следует отметить, что наша продукция используется только для лабораторных экспериментов.
|
Химическая формула |
C13H16N2 |
|
Точная масса |
200 |
|
Молекулярный вес |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Элементный анализ |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
Молекулярная структураДексмедетомидина гидрохлоридсостоит из фенэтиламина, имидазольного кольца и других функциональных групп.
Имидазольное кольцо: Имидазольное кольцо является основной структурной единицей молекулы. Он состоит из двух атомов азота и трех атомов углерода, образующих пятичленное гетероциклическое кольцо. Наличие имидазольного кольца придает ему специфическое воздействие на 2-адренорецепторы. Введение такой структуры наделяет препараты избирательной терапевтической эффективностью и специфической активностью.
Фенилэтиламин: Фенилэтиламин является еще одной важной структурной единицей. Он содержит бензольное кольцо и этиламиногруппу, присоединенную к атому углерода имидазольного кольца. Бензольное кольцо обеспечивает молекулярную стабильность и трехмерную структуру, а этиламиновая группа взаимодействует с адренергическими рецепторами, регулируя высвобождение нейромедиаторов.
Водородная связь: его молекула содержит несколько водородных связей. Эти водородные связи представляют собой химические связи, образующиеся между функциональными группами внутри молекул лекарств. Водородная связь имеет решающее значение для стабильности, растворимости и взаимодействия с другими молекулами молекулы.
Соляная кислота: существует в виде гидрохлоридной соли. Соляная кислота образует ионные соединения путем связывания со свободными анионами в молекулах лекарств. Эта гидрохлоридная форма делает его более растворимым в воде, что облегчает его пероральное, инъекционное или внутривенное введение.
Таким образом, его молекулярно-структурные характеристики наделяют его высокой степенью избирательной способности связываться с 2-адренергическими рецепторами, а также фармакологическими свойствами, такими как седативный эффект, гипноз и анальгезия. Дизайн и состав структур играют важную роль в активности и эффективности лекарственных средств, способствуя их эффективности и безопасности при клиническом применении.
Фармакологическое действие:
Дексмедетомидина гидрохлоридявляется относительно селективным агонистом а2-адренорецепторов с седативным действием. Избирательное воздействие на а2-адренорецепторы можно наблюдать, когда животным медленно вводят дексмедетомидин в дозе 10–300 мкг/кг внутривенно, но более высокая доза (1000 мг/кг) оказывает воздействие как на а1-, так и на а2-рецепторы во время медленной внутривенной инфузии или быстрой внутривенной инъекции.
Генетическая токсичность:
Результаты теста Эймса и теста на мутацию положительного гена клеток млекопитающих были отрицательными: результаты теста хромосомных аберраций лимфоцитов человека in vitro в условиях метаболической активации S9 у крыс и микроядерного теста in vivo мышей NMRI были положительными, но результаты теста хромосомных аберраций лимфоцитов человека in vitro с метаболической активацией S9 или без нее и микроядерного теста in vivo мышей CD1 были отрицательными.
Репродуктивная токсичность:
Для самцов и самок крыс суточная доза дексмедетомидина, вводившаяся подкожно, составляла до 54 мкг/кг (в пересчете на мг/м2, что ниже максимальной рекомендованной дозы для внутривенного введения в организм человека) за 10 и 3 недели до спаривания и до периода спаривания соответственно, без какого-либо влияния на фертильность.
Доза дексмедетомидина достигала 200 мкг/кг при подкожной инъекции на 5-16-й день беременности у крыс и 96 мкг/кг при подкожной инъекции на 6-18-й день беременности у кроликов. Тератогенного эффекта не наблюдалось. Согласно расчету мг/м2, доза для крыс равна 2-кратной максимальной рекомендуемой дозе для внутривенного введения в организм человека; Согласно значению AUC препарата в плазме, величина воздействия на кроликов аналогична величине воздействия при максимальной рекомендованной внутривенной дозе для человека. Фетальную токсичность можно наблюдать у крыс при дозе 200 мкг/кг, которая характеризуется увеличением потерь после имплантации и уменьшением числа выживших потомков. Не-доза, на которую оказывает влияние, составляет 20 мкг/кг (рассчитана на основе мг/м2, что ниже максимальной рекомендуемой дозы для внутривенных инъекций человеку).
Крысам вводили дексмедетомидин подкожно с 16-го дня беременности до периода лактации. При дозе 8,32 мкг/кг (в расчете на мг/м2, что ниже максимальной рекомендуемой дозы для внутривенного введения в организм человека) вес молодняка снижался. У молодняка в группе, получавшей дозу 32 мкг/кг, наблюдалась задержка развития двигательных функций. Токсичность для эмбрионов и плодов также можно наблюдать в группе поколения F2 с дозой 32 мкг/кг. Вышеуказанная токсичность не была обнаружена при дозе 2 мкг/кг.
Беременным крысам подкожно вводили радиоактивно меченный дексмедетомидин, который продемонстрировал плацентарный транспорт.
Метаболизм:
Декстрметомидин практически полностью биотрансформируется и редко выводится с мочой и калом в исходном виде. Биотрансформация включает прямое глюкозилирование и метаболизм, опосредованный цитохромом P450-. Основным путем метаболизма дексмедетомидина является: прямое N-глюкозилирование с образованием неактивных метаболитов; Гидроксилирование жира (в основном опосредованное CYP2A6) приводит к образованию 3-гидроксидекстрометомидина, 3-гидроксидекстрометомидина глюкозида и 3-карбоксидекстрометомидина; N-метилирование декстрометомидина приводит к образованию 3-гидрокси-N-метилдекстрометомидина, 3-карбокси-N-метилдекстрометомидина и N-метил-О-глюкозида декстрометомидина.
устранять:
Конечный период полувыведения -(t1/2) дексмедетомидина составляет около 2 часов, а скорость клиренса - около 39 л/ч. Исследование массового баланса подтвердило, что 95% радиоактивных веществ были выделены из мочи и 4% - с калом после 9 дней внутривенного введения радиоактивно меченного дексмедетомидина. Прототип декстрметомидина можно обнаружить в моче. Около 85% радиоактивно-активных веществ выводится с мочой в течение 24 часов после введения этого продукта. Радиоактивные вещества, выделенные из мочи, были разделены на срезы и подтверждены как продукты N-глюкозилирования, что составляет 34%. Кроме того, около 14% продуктов жирного гидроксилирования составляют 3-гидроксидекстрометомидин, 3-гидроксидекстрометомидин глюкозид и 3-карбоксильный декстрометомидин. Около 18% 3-гидрокси-N-метилдекстрометомидина, 3-карбокси-N-метилдекстрометомидина и N-метил-О-глюкозида декстрометомидина образуются путем N-метилирования декстрометомидина. N-метиловый метаболит сам по себе является вторичным циркулирующим компонентом, который не обнаруживается в моче. Около 28% метаболитов мочи не идентифицируются.
Фармакокинетика
По данным зарубежных исследований, при исследовании здоровых добровольцев (N=10) при диапазоне доз внутривенной инфузии 0,2~0,7 мкг/кг/час частота дыхания и сатурация кислорода остаются в пределах нормы, без угнетения дыхания.
После внутривенной инфузии фармакокинетические параметры дексмедетомидина были следующими: период полувыведения (t1/2) фазы быстрого распределения составлял около 6 минут; Период полувыведения -терминального клиренса (t1/2) составляет около 2 часов; Стационарный-объем распределения (Vss) составляет около 118 литров. Скорость клиренса составляет около 39 л/ч. Средняя масса тела для оценки скорости клиренса составила 72 кг.
После внутривенного введения 0,2~0,7 мкг/кг/час декстрометомидин демонстрировал линейную динамику до 24 часов. В таблице 4 приведены основные фармакокинетические параметры препарата.дексмедетомидина гидрохлорид(0,17 мкг/кг/час (целевая концентрация: 0,3 нг/мл), 0,33 мкг/кг/час (целевая концентрация: 0,6 нг/мл) и 0,70 мкг/кг/час (целевая концентрация: 1,25 нг/мл) после непрерывной инфузии в течение 12 и 24 часов (после получения соответствующей нагрузочной дозы).
Каковы побочные эффекты этого соединения?
1. Реакция сердечно-сосудистой системы
гипотония
Это один из наиболее распространенных побочных эффектов, и частота его возникновения может быть высокой. Это может быть связано с прямым действием препаратов на гладкую мускулатуру сосудов или регуляцией ими сердечно-сосудистой функции путем воздействия на центральную нервную систему.
брадикардия
Он может подавлять проводящую систему сердца, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений. Этот побочный эффект может быть более выраженным у пожилых пациентов или пациентов с плохой функцией сердца.
остановка синусового узла
В некоторых случаях это может вызвать остановку синусового ритма, что является серьезной аритмией.
транзиторная гипертензия
Хотя это не так распространено, как гипотония, есть также сообщения о том, что у некоторых пациентов это может вызвать повышение артериального давления.
2.Неврологический ответ
- Сухость во рту: это один из распространенных неврологических побочных эффектов, который может быть связан с ингибированием секреции слюны через рот лекарственными препаратами.
- Нервно-мышечная блокада: хотя маловероятно, что он вызовет значительную нервно-мышечную блокаду при обычных дозах, все же следует обратить внимание на его потенциальную нервно-мышечную блокаду при введении в высоких концентрациях или при быстром приеме.
3.Другие реакции
Желудочно-кишечные реакции
Тошнота, рвота и др. могут быть связаны с их непосредственным воздействием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта.
Угнетение дыхания
В некоторых случаях дексмедетомидина гидрохлорид может вызывать уменьшение частоты и глубины дыхания, особенно при слишком высокой дозировке препарата или при наличии у пациента сопутствующих респираторных заболеваний.
Аллергическая реакция
У пациентов с аллергией на него или его компоненты могут наблюдаться аллергические реакции, такие как сыпь, зуд, затрудненное дыхание и т. д. Поэтому перед применением следует тщательно изучить историю аллергии пациента.
4.Особые реакции населения
Пациенты с почечной дисфункцией
В связи с тем, что соединение в основном выводится через почки, препарат может накапливаться в организме у пациентов с почечной недостаточностью, увеличивая риск развития побочных реакций.
Пожилые пациенты
Сердечно-сосудистая система пациентов пожилого возраста более чувствительна к лекарственным препаратам, поэтому особое внимание следует уделять контролю реакции сердечно-сосудистой системы при их применении.
5.меры предосторожности
- Его должны использовать профессионалы, имеющие оборудование для медицинского мониторинга.
- Во время применения следует проводить постоянный мониторинг, особенно сердечно-сосудистой системы.
- При возникновении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата и принять необходимые лечебные меры.
горячая этикетка : Дексмедетомидина гидрохлорид cas 145108-58-3, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа