Ziconotide cas 107452-89-1

ЗиконотидАцетат представляет собой пептидное лекарственное средство, состоящее из D-фенилаланина-ALA, Gly, L-аортина, L-триптофана и Cys, в общей сложности шесть аминокислот, синтезировали методом синтеза пептидов твердофазных пептидов, а затем модифицировали, вырезали, очищены и высушенные на продуцируемые для производства. Его молекулярная формула - C50H64N10O12S2, молекулярная масса составляет 1033,25, CAS 107452-89-1. Это белый или почти белый свободный блок или порошок. Стабильный в кислых до нейтральных условиях, но может быть нестабильным в щелочных условиях. Легко растворять в воде и метаноле, слегка растворимых в этаноле, почти нерастворим в эфире или хлороформе. Обычно используется в области биохимии и медицины. Это антибактериальный препарат, который оказывает ингибирующее влияние на различные бактерии. Кроме того, его также можно использовать для структурных и функциональных исследований in vivo, фармакологических исследований и других аспектов.

Метод химического лабораторного синтеза уксусной кислоты Zeconomidide обычно включает в себя несколько стадий, включая аминокислотную конденсацию, модификацию, расщепление и очистку. Из -за сложных химических реакций и точных экспериментальных условий, связанных с синтезом пептидов, необходимо иметь определенный опыт органического синтеза и профессиональные навыки. Ниже приведен возможный метод синтеза химической лаборатории дляЗиконотидАцетат:

1. Материалы и реагенты

Аминокислоты: D-фенилаланин-ALA, Gly, L-Arnithine, L-Tryptophan и Cys (или их производные тиола).

Реагенты: уксусная ангидрид, DCC, NMM, TFA, метанол и ацетонитрил класса ВЭЖХ, силикагеля TLC, колоночная хроматография силикагеля, активированный углерод.

Оборудование: роторный испаритель, колоночная хроматографическая система, диализный мешок, высокопроизводительная жидкая хроматография.

2. Шаги синтеза

(1) Синтез пептидных цепей: D-фенилаланин-ALA, Gly, L-аортин, L-триптофан и Cys последовательно связаны с формированными пептидными цепями. Классический метод синтеза твердофазных пептидов (SPPS) может использоваться для защиты аминогруппов аминокислот с 9- фторуренилметоксикарбонил (FMOC) защиты групп, а затем подключите их к твердофазному носителю. Впоследствии другие аминокислотные остатки были последовательно добавлены в каждую аминогруппу, а защитные группы FMOC были удалены с использованием реагентов с дрестированием, таких как пиперидин.

(2) Резка и очистка: после завершения синтеза пептидной цепи пептид отрезается от твердофазной носителя с использованием реагента режущегося (такого как TFA) и очищают. Методы очистки могут включать гель-фильтрационную хроматографию (GFC), высокоэффективную жидкую хроматографию обратной фазы (RP-HPLC) или капиллярное электрофорез.

(3) Модификация и дезакация: измените пептидную цепь по мере необходимости, например, добавление эфирных групп или проведение других химических реакций. После модификации используйте соответствующие реагенты с дрестированием для удаления остаточных химических защитных групп и получения свободной формы ацетата зиконотида.

(4) Анализ и контроль качества: с помощью различных аналитических методов, таких как масс-спектрометрия (MS), ядерный магнитный резонанс (ЯМР) и высокоэффективная жидкая хроматография (ВЭЖХ), характеризуют и анализируют синтезированный ацетат циконономида, чтобы обеспечить его структуру, чистоту и качество.

(5) Кристаллизация и хранение: кристаллизуйте синтезированный ацетат Зеканопептида, чтобы улучшить его стабильность и чистоту. После кристаллизации храните кристаллы в соответствующих условиях, чтобы поддерживать их стабильность и чистоту.

В процессе синтезаЗиконотидАцетат, реакция ацетата зиконотида с уксусным ангидридом для получения ацетата зиконотида является ключевым этапом. Вот подробные шаги и соответствующие химические уравнения.

Уравнение реакции между зиконотидом и уксусным ангидридом:

(CNH₂N+2O₂Нын -н.э.₂+(n +1) Ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Нх₃COOH+(n +1) h₂O)

Среди них (Cnh2n +2 o2nh2) представляет Ziconotid.

Уравнение реакции для удаления избытка уксусного ангидрида:

(CNH₂n+2O₂Нх₃COOH+H.₂O → CNH₂N+2O₂Нын -н.э.₂+Гл₃COOH)

Эта реакция является реакцией гидролиза, которая способствует гидролизу путем регулировки значения pH посредством гидрохлорной кислоты или раствора гидроксида натрия.

1. Экспериментальное оборудование и реагенты

Оборудование: магнитная мешалка, конденсаторная трубка, капельная воронка, круглая нижняя колба, вращающийся испаритель.

Реагенты: уксусная ангидрид, безводный пиридин, толуол, соляная кислота, гидроксид натрия.

2. Экспериментальные шаги

(1) Добавьте Ziconotid и подходящее количество безводного пиридина в круглую дно колбу, содержащую магнитную мешалку, и равномерно перемешайте.

(2) Медленно добавляйте уксусного ангидрида в реакционную смесь, контролируя температуру ниже 30 градусов.

(3) Непрерывно перемешивайте с магнитной силой во время реакционного процесса и внимательно наблюдают за прогрессом реакции. Когда реакционная смесь становится вязкой, температура может быть надлежащим образом увеличена, чтобы способствовать реакции.

(4) После завершения реакции вылейте реакционную смесь в смесь ледяной воды, чтобы завершить реакцию.

(5) Снимите растворитель и избыток уксусного ангидрида через вращающийся испаритель, чтобы получить грубый продукт.

(6) Очистить грубый продукт с помощью колоночной хроматографии для дальнейшей очистки ацетата Зиконола.

(7) Чистота была обнаружена с помощью высокоэффективной жидкой хроматографии для сбора целевого продукта.

Анализ молекулярной структуры ацетидида может быть выполнен из следующих аспектов:
1. Основной структурный анализ

ЗиконотидАцетат представляет собой пептидный препарат, состоящий из множественных аминокислот, соединенных пептидными связями. Основываясь на известной молекулярной формуле и молекулярной массе, может быть проанализирована основная структура ацетата зиконотида.
Анализ аминокислотной последовательности: на основе молекулярной формулы и молекулярной массы, аминокислотная последовательность Zeconomide уксусной кислоты может быть выведена. Из-за присутствия D-фенилаланина, ацетата-ацетата-зиконотида, Ala, Gly, L-ornithine, L-tryptophan и Cys состоит из шести аминокислот, поэтому можно рассчитать порядок соединения и режим каждой аминокислоты.
Анализ пространственной структуры: ацетат Ziconotid имеет специфическую пространственную структуру, которая тесно связана с его фармакологическими эффектами и биологической активностью. Рентгеновская кристаллография, ядерный магнитный резонанс (ЯМР) и другие методы могут быть использованы для анализа пространственной структуры ацетата зиконотида. Благодаря этим методам можно получить трехмерную конформацию Zeconomide уксусной кислоты на атомном уровне, и его биологическая активность может быть изучена.
2. Стереохимический анализ
Стереохимический анализ-это наука изучения трехмерной структуры молекул. Стереохимический анализ помогает понять биологическую активность и фармакологический механизм действия ацетата зеконономида в его анализе молекулярной структуры. Например, анализ конфигурации аминокислот (D-тип или L-тип) может влиять на активность лекарств.

Зиконотид, Также известный как Prialt или интратекальный зиконотид (ITZ), это эффективный и высокоселективный антагонист кальциевого канала N-типа, полученный из токсина Conus Magus. Он демонстрирует большой потенциал в управлении хронической боли, специфически действуя по этим каналам, эффективно снижая синаптическую передачу. Ниже приведен подробный анализ его перспектив развития:

Рыночный потенциал

С непрерывным развитием лечения боли потребность пациентов в эффективном и низком побочном эффекте анальгетических препаратов увеличивается. Как новый и эффективный анальгетический препарат, это соединение обладает огромным рыночным потенциалом. Ниже приведен подробный анализ его рыночного потенциала:

• Повышение спроса пациентов: С возрастом популяция и постоянного увеличения числа пациентов с хронической болью потребность в высокоэффективных анальгетиках также продолжает расти. Как анальгетический препарат с уникальным механизмом действия, он может удовлетворить потребности этой группы пациентов и, следовательно, имеет широкие перспективы рынка.
• Широко используется в клинической практике: он может использоваться не только для облегчения хронической боли, такой как невропатическая боль и раковая боль, но и для других видов лечения боли. Этот широкий спектр приложений делает его более конкурентоспособным на рынке.
• Политическая поддержка: правительства по всему миру постоянно увеличивают свою поддержку в области управления боли и внедряют ряд соответствующих политик, способствующих ее развитию. Это обеспечивает сильную политическую поддержку для развития и продвижения таких анальгетических препаратов.
• Прогресс исследований и разработок: с углубленным изучением его механизма действия его исследования и прогресс в разработках также постоянно продвигаются. В будущем ожидается, что прорывы в обращении с большим количеством боли, тем самым еще больше расширяя рыночные места.

Исследовать прогресс и будущие направления исследований

В последние годы в этом веществе продолжалось непрерывное научное исследование, закладывая прочную основу для его будущих перспектив развития. Ниже приведен подробный анализ его научных исследований и будущих направлений исследований:

• Получите глубокое исследование механизма действия: исследователи провели углубленное исследование механизма связывания между кальциевыми каналами Ziconomide и N-типа, выявив его уникальный анальгетический механизм. Это не только помогает нам лучше понять его анальгетический эффект, но и обеспечивает теоретическую основу для его будущей разработки лекарств.
• Исследование новых показаний: в дополнение к хроническому лечению боли, исследователи также изучают применение этого вещества в других показаниях. Например, исследования показали, что он может иметь потенциальные эффекты, такие как антипилептические и антидепрессантные эффекты. Исследование этих новых показаний еще больше расширит применение приложения.
• Оптимизация системы доставки лекарств. Чтобы улучшить анальгетический эффект и соответствие пациентам этого соединения, исследователи изучают, как оптимизировать систему доставки лекарств. Например, путем разработки новых устройств доставки лекарств или улучшения существующих методов доставки лекарств он может более точно нацелиться на болезненную область, тем самым усиливая его анальгетический эффект.
• Исследования комбинированной терапии: чтобы улучшить анальгетический эффект и уменьшить побочные эффекты, исследователи изучают комбинированную терапию этого вещества с другими лекарствами. Благодаря разумным комбинациям лекарств и корректировки дозировки его анальгетический эффект может быть дополнительно улучшен, а риск побочных эффектов может быть снижен.

горячая этикетка : Ziconotide CAS 107452-89-1, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи