Цетрореликс ацетат CAS 120287-85-6

При лечении рака простаты его обычно комбинируют с другими методами лечения, такими как хирургия, лучевая терапия и химиотерапия, чтобы обеспечить более комплексный план лечения.

Этот механизм имеет важное значение для повышения успешности экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
В частности, овуреликс снижает чувствительность гипофиза к ГнРГ путем связывания с рецептором гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ) в передней доле гипофиза, тем самым снижая высвобождение гонадотропинов. Этот ингибирующий эффект позволяет множественным фолликулам в яичнике развиваться в относительно синхронизированном состоянии, избегая асинхронного развития фолликулов и, таким образом, улучшая количество и качество получаемых зрелых яйцеклеток.

В практической работе вспомогательной репродуктивной терапии использованиецетрореликса ацетатобычно происходит после аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRHa). ГнРГ, как регулятор, может изначально снижать чувствительность гипофиза к ГнРГ, закладывая основу для последующего лечения овуреликсом. Комбинируя GnRHa с овуреликсом, врачи могут более точно контролировать процесс суперовуляции, гарантируя, что фолликулы развиваются и созревают в идеальные сроки и условия.

(2) Исследования в области репродуктивной медицины: они также имеют важное применение в исследованиях в области репродуктивной медицины. Его можно использовать для изучения механизмов секреции и регуляции гонадотропинов, а также для изучения этиологии и методов лечения бесплодия. Изучение механизма действия и терапевтического эффекта этого вещества помогает глубже понять физиологический и патологический статус репродуктивной системы, дает новые идеи и методы улучшения репродуктивного здоровья и фертильности.

(3) Фармакологические исследования: он также используется в фармакологических исследованиях для изучения фармакологических эффектов и механизмов антагонистов рецепторов ГнРГ.

Благодаря фармакологическим исследованиям мы можем лучше понять характеристики действия и потенциальные терапевтические цели антагонистов рецепторов ГнРГ in vivo, предоставляя полезную информацию и рекомендации для проектирования и разработки лекарств.

Помимо вышеперечисленных целей, могут быть и некоторые другие применения. Например, его можно использовать для создания и исследования животных моделей, чтобы понять фармакологические и физиологические механизмы действия антагонистов рецепторов ГнРГ у животных. Кроме того, цетрореликсацетат также может использоваться в некоторых клинических испытаниях и исследованиях для оценки его эффективности и безопасности при конкретных заболеваниях или ситуациях.

Применение при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ)

Синдром поликистозных яичников (СПКЯ) – широко распространенное эндокринное и метаболическое заболевание у женщин репродуктивного возраста. Обычно оно характеризуется гиперандрогенемией и дисфункцией гипоталамо--гипофизарной-оси яичников, что обычно проявляется в чрезмерном рекрутировании фолликулов, неравномерном размере фолликулов и асинхронном развитии фолликулов. Во время индукции овуляции высока вероятность раннего всплеска ЛГ и преждевременной лютеинизации фолликулов, что не только снижает вероятность зачатия, но и значительно увеличивает риск синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ).

Цетрореликса ацетатявляется антагонистом ГнРГ третьего-поколения. Он конкурентно связывается с рецепторами гипофиза ГнРГ с высокой селективностью, быстро ингибирует аномальную секрецию эндогенного лютеинизирующего гормона и стабильно подавляет аберрантные эндокринные колебания. В циклах вспомогательной репродукции и индукции овуляции у пациентов с СПКЯ этот препарат может эффективно регулировать ритм развития фолликулов, улучшать асинхронный рост фолликулов, способствовать преимущественному созреванию доминантных фолликулов и избегать спонтанной преждевременной овуляции и синдрома лютеинизированного неразорвавшегося фолликула (LUFS).

Между тем, он может эффективно контролировать чрезмерную реакцию яичников, уменьшать синхронную чрезмерную-пролиферацию нескольких фолликулов и значительно снижать риск легкой, умеренной и тяжелой СГЯ. Он особенно подходит для пациенток с СПКЯ с высокой конституцией ответа яичников, фенотипом ожирения и рефрактерными состояниями. По сравнению с протоколом с агонистами ГнРГ, режим цетрореликса отличается более коротким циклом, быстрым началом гормональной супрессии и отсутствием эффекта обострения, вызванного препаратом. Эндокринные функции и функции яичников могут быстро восстанавливаться после отмены препарата, что обеспечивает лучшую клиническую переносимость и применимость.

Применение при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) (стадия клинических исследований)

Возникновение и прогрессирование доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) во многом зависят от постоянной стимуляции выработки тестостерона и дигидротестостерона. Длительное-действие андрогенов способствует гиперплазии предстательной железы и стромы, сдавливает уретру и вызывает симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей, такие как частое мочеиспускание, никтурия, напряжение при мочеиспускании, жидкая струя мочи и увеличение объема остаточной мочи.

В отличие от агонистов ГнРГ, он не вызывает первоначального эффекта повышения уровня тестостерона, поэтому не усугубляет дизурию и симптомы простаты в краткосрочной перспективе, обладая стабильным и безопасным фармакологическим профилем. Хотя он официально не одобрен для применения при ДГПЖ и все еще находится на стадии клинических исследований, многочисленные клинические испытания подтвердили, что он может значительно увеличить максимальную скорость мочеиспускания, уменьшить объем остаточной мочи после мочеиспускания, облегчить никтурию и частое мочеиспускание, а также замедлить патологическое прогрессирование гиперплазии предстательной железы. Для пациентов среднего-возраста и пожилого возраста с ДГПЖ, которые непереносимы к -блокаторам и 5 -ингибиторам редуктазы или не желают подвергаться хирургическому лечению, овуреликс имеет важное значение в клинических исследованиях и потенциальном клиническом применении.

Применение при раке яичников (стадия клинического исследования)

Большинство случаев рака яичников являются гормонозависимыми-злокачественными опухолями. Гонадотропины и эстрогены могут регулировать пролиферацию, инвазию, миграцию и ангиогенез клеток рака яичников. Распространенный рак яичников характеризуется высокой устойчивостью к химиотерапевтическим препаратам и высокой частотой рецидивов при ограниченных возможностях клинического лечения.

Посредством эндокринной регуляции овуреликс ингибирует секрецию ЛГ, ФСГ и эстрогена, блокирует гормональное микроокружение, необходимое для роста опухоли, напрямую подавляет пролиферативную активность клеток рака яичников и ослабляет их способность к инвазии и метастазированию.

В настоящее время он в основном находится на стадии клинического изучения и клинических испытаний и в основном сочетается со стандартными химиотерапевтическими препаратами на основе платины-, таксанами- и анти-таргетными антиангиогенными агентами. Комбинированное лечение оказывает синергический эффект, повышает чувствительность опухолевых клеток к химиотерапии, устраняет лекарственную устойчивость, уменьшает солидные опухолевые образования, контролирует образование злокачественного асцита и продлевает выживаемость без прогрессирования у пациенток с распространенным и рецидивирующим раком яичников. Кроме того, он может регулировать воспалительную и иммунную микросреду организма, подавлять ангиогенез опухоли и снижать риск отдаленных метастазов, обеспечивая новую адъювантную терапевтическую стратегию и направление исследований для комплексного лечения лекарственно-устойчивого и рецидивирующего рака яичников.