Терлипрессина ацетат CAS 14636-12-5

Терлипрессина ацетатпредставляет собой белый или почти белый порошок или кристаллическое вещество без запаха. Молекулярная формула C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, молекулярная масса 1287,43, относится к высокомолекулярным соединениям. Растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях, таких как хлороформ, эфир и этилацетат. Процесс растворения в воде представляет собой эндотермический процесс, требующий поглощения большого количества тепла. Следовательно, для улучшения скорости растворения и растворимости во время растворения можно использовать теплую воду или нагревание. Он обладает гигроскопичностью и склонен к поглощению влаги из воздуха, что приводит к комкованию, расплыванию препарата и т. д. Поэтому при хранении и транспортировке необходимо поддерживать сухую среду и избегать контакта со средами с повышенной влажностью. Это искусственно синтезированный пептидный препарат, обладающий множеством важных физиологических и фармакологических эффектов.

Терлипрессина ацетатСинтетический вазоконстриктор, обычно используемый при лечении цирроза печени, портальной гипертензии и связанных с ними осложнений.

1. Неселективные агонисты рецепторов V1:

 

Он считается неселективным агонистом рецептора V1. Рецептор V1 — это рецептор, который существует на клетках гладких мышц сосудов, и его активация может привести к сокращению гладких мышц сосудов. Когда терлипрессин связывается с рецептором V1, он имитирует природный антидиуретический гормон аргинин-вазопрессин (АВП), вызывая вазоконстрикционный эффект. Это сокращение в основном происходит в окружающих кровеносных сосудах и висцеральных кровеносных сосудах, особенно в системе воротной вены.

2. Сосудосуживающее действие:

 

Эффект вазоконстрикции достигается за счет стимуляции рецептора V1 на гладкомышечных клетках сосудов. Когда это вещество связывается с рецептором V1, оно способствует сокращению гладкомышечных клеток сосудов, что приводит к вазоконстрикции. Этот эффект сокращения может повлиять на кровеносные сосуды по всему телу, особенно на висцеральные кровеносные сосуды. За счет увеличения общего периферического сопротивления можно эффективно облегчить висцеральный застой и отек, вызванные портальной гипертензией.

3. Диверсионный эффект:

 

Помимо прямой вазоконстрикции, он оказывает и шунтирующее действие. У пациентов с портальной гипертензией часто наблюдается аномальное увеличение кровотока в системе портальных вен, что может привести к накоплению крови в печени и ее дисфункции. Использование может уменьшить кровоток в системе воротной вены, тем самым направляя кровь по другим путям отведения, таким как коллатеральное кровообращение. Таким образом, он может смягчить неблагоприятное воздействие портальной гипертензии на печень.

4. Торможение всасывания эндотоксинов:

 

У больных портальной гипертензией часто наблюдается повышение проницаемости слизистой оболочки кишечника, что приводит к попаданию эндотоксинов (токсичных веществ, вырабатываемых бактериями) в системный кровоток. Присутствие этих эндотоксинов может привести к серьезным осложнениям, таким как бактериальные инфекции, дисбаланс микробиоты кишечника и т. д. Считается, что применение этого вещества снижает увеличение проницаемости слизистой оболочки кишечника, тем самым снижая всасывание эндотоксинов. Это может помочь предотвратить и облегчить осложнения, связанные с портальной гипертензией.

Терлипрессин, инновационный искусственно синтезированный препарат вазопрессина длительного-действия, представляет собой важное достижение в современной фармацевтической технологии в области вазоактивных препаратов. Как пролекарство терлипрессин не обладает прямой биологической активностью до активации. Вместо этого он должен подвергнуться в организме специфическому ферментативному гидролизу - под действием аминопептидазы -, чтобы постепенно удалить три глициловых остатка на его N--конце, чтобы медленно «разблокировать» и высвободить биологически активный лизин-вазопрессин. Этот уникальный механизм «медленного высвобождения» наделяет терлипрессин значительными фармакокинетическими преимуществами, позволяя ему поддерживать устойчивое сокращение гладких мышц в течение до 10 часов после однократного введения. Напротив, время поддержания активности традиционного вазопрессина в той же дозе составляет всего 20–40 минут, что намного короче, чем у терлипрессина.

Фармакологические эффекты терлипрессина обширны и глубоки. Он в основном сокращает гладкую мускулатуру висцеральных кровеносных сосудов, эффективно уменьшая приток крови к висцеральным органам, таким как брыжейка, селезенка, матка и т. д. Этот механизм действия имеет большое значение для уменьшения кровотока в воротной вене и облегчения портальной гипертензии. У пациентов с хроническими заболеваниями печени, такими как цирроз печени, портальная гипертензия является одной из основных причин кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода, и терлипрессин в настоящее время является единственным препаратом, который может значительно улучшить выживаемость таких пациентов. Уменьшая кровоток в воротной вене, терлипрессин позволяет существенно снизить риск кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, обеспечивая надежную защиту жизни и здоровья пациентов.

 

Кроме того,терлипрессина ацетаттакже обладает уникальным эффектом снижения концентрации ренина в плазме, что оказывает существенное влияние на улучшение функции почек у пациентов с гепаторенальным синдромом. Гепаторенальный синдром является одним из частых осложнений у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, такими как цирроз, характеризующимся такими симптомами, как снижение функции почек и снижение диуреза. Терлипрессин может увеличивать почечный кровоток у пациентов с гепаторенальным синдромом за счет снижения концентрации ренина в плазме, тем самым улучшая функцию почек, увеличивая диурез и помогая улучшить прогноз для пациентов.

 

В дополнение к упомянутым выше основным областям применения терлипрессин также продемонстрировал потенциальную терапевтическую ценность при рефрактерном шоке и сердечно-легочной реанимации. У пациентов с рефрактерным шоком терлипрессин может оказать важную помощь в жизнеобеспечении, сужая кровеносные сосуды и повышая артериальное давление. В процессе сердечно-легочной реанимации терлипрессин может также улучшить перфузию сердца, повысить сократимость миокарда и другие механизмы, чтобы выиграть ценное время для спасения пациентов.

По сравнению с традиционным вазопрессином терлипрессин не только имеет длительный-эффект, но и более безопасен. Благодаря медленной скорости ферментативного гидролиза концентрация лизина вазопрессина в кровообращении остается в безопасном диапазоне, что позволяет избежать риска отравления. Между тем, применение терлипрессина просто и удобно, его можно вводить внутривенно, что делает его более подходящим для быстрого спасения и лечения пациентов в критическом состоянии.

горячая этикетка : терлипрессина ацетат cas 14636-12-5, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа