Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Etelcalcetideэто белый или почти белый кристаллический порошок, иногда также светло -желтый цвет. Обычно это без запаха и растворим в воде. Химическая формула составляет C26H27N5O2, с относительной молекулярной массой 445,531 г/моль. Это антидепрессант, который является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI) и частичным агонистом рецептора серотонина 1А. Он имеет оптическое вращение, с углом вращения +30 степень до +35 степень (10 мг/мл, в воде). Это хиральная молекула, которая может образовывать различные энантиомеры во время химического синтеза. Из -за присутствия энантиомеров могут быть различия в их оптическом вращении и других оптических свойствах. Инфракрасный спектр показывает характерные пики поглощения, а пик поглощения растягивающей вибрации NH может наблюдаться примерно при 3400 см -1; Пик поглощения вибрации растяжения CH3 может наблюдаться примерно при 2920 см -1; Пик поглощения вибрации растягивания может наблюдаться примерно при приблизительно 1650 см -1; Пик поглощения растягивания ароматического кольца может наблюдаться примерно при 1500 см -1.

Etelcalcetideявляется эффективной пероральной дипептидилпептидазой 4 (DPP -4), в основном используемого для лечения диабета 2 типа. Как новый тип препарата против диабета, он имеет много функций, которые имеют большое значение для улучшения контроля сахара в крови и качества жизни пациентов с диабетом.

1. Понизить уровень сахара в крови

Основная функция - снизить уровень сахара в крови. Это уменьшает деградацию глюкагона, подобного пептиду, -1 (GLP -1) и глюкозы, зависимых инсулинотропных пептидов (GIP) в организме, ингибируя активность DPP -4 энзимент, тем самым увеличивая физиологическую активность этого инцизоального про-инсулуна. GLP -1 и GIP могут способствовать секреции инсулина, ингибируют высвобождение глюкагона и тем самым снижают уровень сахара в крови. Этот эффект вератада полезен для улучшения контроля сахара в крови у пациентов с диабетом и снижения возникновения осложнений.

2. Улучшение резистентности к инсулину

Резистентность к инсулину является одной из важных патофизиологических характеристик диабета 2 типа. Его вещество повышает резистентность к инсулину за счет повышения чувствительности к инсулину. Он может способствовать поглощению и использованию инсулина адипоцитами и мышечными клетками, усилить биологическую активность инсулина и, таким образом, повышать чувствительность организма к инсулину. Этот эффект помогает снизить уровень сахара в крови и снизить необходимость инсулина у пациентов с диабетом.

3. Регенерация и функциональное восстановление соревнования по продвижению и функциональное восстановление

Он также имеет функцию продвижения островков поджелудочной железы о роли регенерации клеток и функционального восстановления. Ингибируя активность фермента DPP -4, защита может быть достигнута клетки от факторов повреждения, таких как высокий уровень сахара в крови и окислительный стресс, способствуя выживанию и пролиферации клеток. Кроме того, это также может увеличить синтез и секрецию внутриклеточного инсулина, улучшая функциональную активность клеток. Эти эффекты полезны для улучшения функции островков у пациентов с диабетом и повышения уровня секреции инсулина.

4. уменьшить вес и накопление жира

Он также имеет эффект снижения веса и накопления жира. Это может уменьшить аппетит и потребление пищи, а также снижение потребления энергии. В то же время вералид также может способствовать разрушению и метаболизму жира, уменьшая накопление жира в организме. Этот эффект может помочь улучшить ожирение пациентов с диабетом и снизить риск сердечно -сосудистых заболеваний и других осложнений.

5. Улучшение метаболизма липидов в крови

Это также может улучшить метаболизм липидов в крови и снизить уровень липидов в крови. Это может увеличить синтез и секрецию липопротеина высокой плотности (ЛПВП) и снизить уровни липопротеина низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина (ТС). Кроме того, это также может ингибировать синтез и накопление триглицеридов и снизить уровень триглицеридов в плазме. Эти эффекты помогают снизить риск сердечно -сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом.

6. Защита сердечно -сосудистой системы

Это также оказывает защитное влияние на сердечно -сосудистую систему. Это может снизить артериальное давление, уменьшить возникновение сердечно -сосудистых заболеваний, таких как гипертрофия сердца и повреждение миокарда. Кроме того, это также может ингибировать воспалительные и окислительные реакции стресса эндотелиальных клеток, защищая здоровье и целостность стен кровеносных сосудов. Эти эффекты помогают снизить риск сердечно -сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом и улучшить качество жизни.

7. Улучшение когнитивной функции

Недавние исследования показали, что он также имеет эффект улучшения когнитивной функции. Он может увеличить содержание и активность нейротрансмиттеров в мозге, таких как ацетилхолин и дофамин, и повысить эффективность возбудимости и передачи информации нейронов. Кроме того, это также может ингибировать воспаление и реакции окислительного стресса в мозге, защищая здоровье и выживание нейронов. Эти эффекты полезны для улучшения когнитивной дисфункции пациентов с диабетом и улучшения качества жизни.

8. Повышение качества жизни

Таким образом, путем снижения уровня сахара в крови, улучшения резистентности к инсулину и стимулирования регенерации клеток и функционального восстановления, снижения веса и снижения накопления жира, улучшения метаболизма липидов, защиты сердечно -сосудистой системы, улучшения когнитивных функций и других эффектов обеспечивают комплексное и эффективное лечение пациентов с диабетом. Нагрузка этих функций поможет улучшить контроль сахара в крови и качество жизни пациентов с диабетом, снизить риск осложнений и повысить уровень выживаемости и уровень здоровья пациентов. Следовательно, Veracatide имеет важную клиническую ценность и перспективу применения при лечении диабета.

Etelcalcetideявляется ингибитором дипептидил пептидазы 4 (DPP -4), который в основном используется для лечения диабета 2 типа. Его синтез включает в себя несколько этапов, а следующее обеспечит подробное введение в его общие методы лабораторного синтеза и соответствующие химические уравнения.

Шаги синтеза:

1. Активация аминокислот

Во -первых, необходимо выбрать соответствующие аминокислоты для активации. Обычно используемый метод активации заключается в активации карбоксильных групп с использованием N-гидроксисукцинимида (NHS) и N, N '- dicyclogexylcarbodiimide (DCC).

Химическое уравнение (используя в качестве примера L-аланина):

C₃H₇НЕТ₂+C₄H₅НЕТ₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇НЕТ₂NHS+c₁₃H₂₄N₂O

Среди них DCU- N, N '- dicyclogexylurea, который является побочным продуктом реакции.

2. Реакция конденсации

Активированная аминокислота подвергается реакции конденсации с аминогруппой следующей аминокислоты с образованием пептидной связи. Этот шаг обычно выполняется в щелочных условиях, таких как использование триэтиламина в качестве основания.

Химическое уравнение (с использованием L-аланина и L-Le-Leucine в качестве примеров):

C₃H₇НЕТ₂-Nhs+c₆H₁₃НЕТ₂+C₆H₁₅N → C₃H₇НЕТ₂-L-C₆H₁₃НЕТ₂+H₂O+NHS - соль триэтиламина

3. Расширение пептидных цепей

Повторяя реакцию конденсации, постепенно соединяйте необходимые аминокислоты с пептидной цепью, пока не будет получена полная последовательность вералида.

4. Реакция циклизации

Молекулы верапептидов содержат специфическую циклическую структуру, которую необходимо сформировать с помощью реакций циклизации. Это обычно включает реакцию между одной группой боковой цепи и другой группой на пептидной цепи.

Химическое уравнение (используя упрощенный фрагмент вералида в качестве примера):

H₂N пептидная цепь co-r 1+ пептидная цепь co-r2 → [h₂N пептидная цепь co-r1]-пептидная цепь co-r 2+ h₂O

R1 и R2 представляют различные функциональные группы на пептидной цепи, образуя циклическую структуру посредством реакции.

5. Очистка и кристаллизация

После завершения реакции циклизации продукт необходимо очистить и кристаллизовать для получения вералида высокой чистоты. Обычно это включает в себя такие шаги, как колонка-хроматография, тонкослойная хроматография и перекристаллизация.

Перспективы развитияEtelcalcetideочень широкие, в основном основаны на его значительных терапевтических эффектах и ​​уникальном механизме действия в медицинской сфере. Ниже приведен подробный анализ его перспектив развития:

горячая этикетка : Etelcalcetide cas 1262780-97-1, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи