ПТ-141 ацетат– инновационный препарат с уникальной химической структурой и фармакологическим действием. Это синтетическая молекула, состоящая из трех основных компонентов: антагониста рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA), антагониста рецептора 5-HT2 и агонистов адренергических рецепторов -. Эти различные ингредиенты позволяют им оказывать обезболивающее действие, эффективно избегая при этом побочных эффектов. Химическая структура ацетата бремеланотида уникальна, и его основная часть представляет собой антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA). NMDA-рецепторы представляют собой очень важный ионный канал в нервной системе, участвующий во многих важных нервных процессах, таких как обучение и память, развитие нервной системы и регенерация нервов. Антагонизируя NMDA-рецепторы, можно эффективно ингибировать передачу болевых сигналов, оказывая тем самым анальгетический эффект. Однако простые антагонисты NMDA могут иметь серьезные побочные эффекты, такие как спутанность сознания, тошнота, рвота и зависимость. Таким образом, бремеланотида ацетат связывается с антагонистами 5-НТ2-рецепторов, а агонисты адренергических рецепторов направлены на уменьшение возникновения этих побочных эффектов.
|
|
Индивидуальные крышки и пробки для бутылок:
|
ПТ-141 ацетатпредставляет собой синтетическое пептидное соединение на основе меланоцитстимулирующего гормона (МСГ). Его основная структура представляет собой циклический гептапептид, полученный с помощью технологии твердофазного пептидного синтеза, с молекулярной массой 1025,18 и внешним видом порошка от белого до почти белого цвета. Это вещество представляет уникальную ценность в области медицины, научных исследований и промышленности благодаря высокоселективной активации рецептора меланокортина 4-го типа (MC4R).
1. Основное показание: расстройство низкой активности полового влечения (HSDD).
PT-141 гидрохлорид — первый в мире препарат, который регулирует половое влечение путем активации эндогенных путей в центральной нервной системе, и его механизм действия полностью отличается от традиционной местной заместительной терапии эстрогенами или андрогенами. Воздействуя на рецептор MC4R, это вещество может обходить периферические нервы и напрямую воздействовать на гипоталамо-гипофизарную ось гонад, способствуя высвобождению дофамина и норадреналина, тем самым усиливая сексуальную мотивацию и реакцию.
Данные клинических испытаний:
В исследовании фазы I женщины в пременопаузе, получившие однократную подкожную инъекцию 1,25-20 мг, показали значительное увеличение частоты сексуальных событий (SES) и отсутствие серьезных побочных реакций.
Исследование фазы III показало, что после 12 недель непрерывного приема степень улучшения индекса сексуального влечения пациентов (FSDS-DAO) достигла 62%, что было лучше, чем 31% в группе плацебо.
Долгосрочные исследования безопасности подтвердили, что его сердечно-сосудистый риск и частота метаболических побочных эффектов ниже, чем у традиционных ингибиторов фосфодиэстеразы (таких как силденафил).
2. Преимущества по сравнению с традиционными методами лечения
Параметр PT-141 гидрохлорид, местная гормональная терапия, пероральный ингибитор ФДЭ5
Мишень: Центральная нервная система MC4R, периферические репродуктивные органы, гладкие мышцы пещеристых тел полового члена.
Эффективное время составляет 30-60 минут, его необходимо использовать непрерывно в течение нескольких недель по 30-45 минут.
Период полувыведения 2–3 часа 24–48 часов 4–6 часов
Основные побочные эффекты: тошнота, покраснение лица, раздражение влагалища, риск рака молочной железы, головная боль, нарушения зрения.
Применимая группа населения: женщины в пременопаузе/постменопаузе, только женщины в постменопаузе, мужская эректильная дисфункция
3. Специальные сценарии применения
Реабилитация сексуальной функции онкологических больных: у больных раком молочной железы после операции на фоне эндокринной терапии снижается сексуальное влечение. PT-141 гидрохлорид может значительно улучшить качество жизни (QoL), связанное с сексуальным здоровьем, и не мешает процессу гормональной терапии.
Дисфункция при травме спинного мозга: эксперименты на животных показали, что это вещество может способствовать спариванию у крыс с травмой спинного мозга, обеспечивая новый подход к лечению нейрогенной дисфункции.
Адъювантная терапия при расстройствах половой идентичности. Трансгендерные женщины часто испытывают колебания сексуального влечения во время заместительной гормональной терапии, поэтому гидрохлорид PT-141 можно использовать в качестве вспомогательного средства для регулирования сексуальной мотивации.
1. Инструменты нейробиологических исследований.
Анализ сигнального пути MC4R: Будучи высокоселективным агонистом MC4R,ПТ-141 ацетатшироко используется для изучения роли этого рецептора в энергетическом балансе, тревожном поведении и механизмах зависимости. Например, эксперименты на мышах показали, что он может ингибировать индуцированное морфином условное предпочтение места (CPP) путем активации MC4R.
Картирование нейронных цепей сексуального поведения: в сочетании с оптогенетической технологией это вещество может точно определить местонахождение дофаминергического пути от вентральной покрышки (VTA) гипоталамуса до прилежащего ядра (NAc), раскрывая нервную основу сексуальной мотивации.
2. Модель пигментации кожи.
Хотя гидрохлорид PT-141 имеет низкое сродство к MC1R (рецептору, связанному с пигментом кожи), его все еще используют для создания модели регуляции синтеза меланина. Например, при реконструкции эпидермальных моделей это вещество может вызывать миграцию меланоцитов, обеспечивая исследовательскую платформу in vitro для лечения витилиго.
3. Проверка и оценка лекарств.
Разработка антагонистов MC4R. В качестве лекарственного средства гидрохлорид PT-141 можно использовать для проверки активности новых антагонистов MC4R и ускорения процесса разработки лекарств для лечения ожирения.
Тестирование стабильности пептидных препаратов. Характеристики восстановления лиофилизированных составов (растворение ультразвуком в воде) используются в качестве эталонного стандарта для оценки условий хранения пептидного сырья.
Промышленный сектор: разнообразное применение-сырья высокой чистоты.
1. Производство фармацевтических полуфабрикатов
Гидрохлорид PT-141, как ключевой промежуточный продукт, можно использовать для синтеза более сложных модуляторов MC4R. Например, путем модификации боковой цепи можно получить составы с пролонгированным-действующим-высвобождением, период полу-периода которого можно увеличить до 12 часов, что отвечает клинической потребности в долгосрочном поддержании эффективности.
2. Разработка диагностических реагентов
Стандарт иммуноанализа: гидрохлорид высокой чистоты (более или равный 99%) PT-141 можно использовать в качестве калибровочного стандарта для наборов ELISA для определения концентрации лигандов, связанных с MC4R, в биологических образцах.
Добавка к клеточной культуре: в клеточных линиях со сверхэкспрессией MC4R это вещество может поддерживать активность рецепторов и обеспечивать надежность экспериментальных результатов.
3. Оптимизация промышленного синтеза
Улучшение процесса твердофазного синтеза: получение гидрохлорида PT-141 включает сложные этапы, такие как циклизация и снятие защиты. Процесс промышленного производства (например, выбор смолы и соотношение реагентов) обеспечивает техническую основу для синтеза других пептидных препаратов.
Практика «зеленой химии»: использование сверхкритического диоксида углерода в качестве реакционной среды позволяет сократить использование органических растворителей и снизить содержание органических веществ в отработанной жидкости на 82%, что соответствует требованиям по защите окружающей среды.
ПТ-141 — препарат с уникальной химической структурой и фармакологическим действием, метод его синтеза также достаточно сложен. Ниже приводится метод синтеза ацетата бремеланотида:
Исходный материал:
Исходные материалы для синтеза PT-141 в основном включают такие аминокислоты, как D-аспарагиновая кислота, D-аланин, глицин, N-метил-D-аспартат и их производные, а также некоторые органические растворители и катализаторы.
Этапы синтеза:
1. Защита аминокислот
Во-первых, необходимо активировать защитные группы аминокислот, таких как D-аспарагиновая кислота, D-аланин и глицин, чтобы вступить в реакцию с другими соединениями. Обычно используемые защитные группы включают Boc (трет-бутоксикарбонил) и Fmoc (флуоренметоксикарбонил).
2. Активированные аминокислоты
Взаимодействуйте активированные аминокислоты с другими производными аминокислот, такими как N-метил-D-аспартат, с образованием пептидных цепей, содержащих несколько аминокислотных остатков. Этот этап требует использования соответствующих катализаторов и растворителей.
3. Реакция конденсации
Конденсируйте образовавшуюся пептидную цепь с аминокислотами, такими как глицин, с образованием длинноцепочечной пептидной цепи. Этот шаг требует использования определенных реагентов и катализаторов конденсации.
4. Снятие защиты и резка кислотой.
После завершения реакции конденсации необходимо удалить защитную группу аминокислоты и высвободить пептидную цепь из смолы. Этот шаг требует использования соответствующих средств для снятия защиты и кислотных реагентов.
5. Очистка и кристаллизация.
Наконец, полученный PT-141 необходимо очистить и кристаллизовать для удаления примесей и непрореагировавшего сырья. Этот этап обычно требует использования различных хроматографических методов разделения и очистки, а также использования соответствующих растворителей для кристаллизации.
Меры предосторожности:
В процессе синтезаПТ-141 Ацетат, необходимо отметить следующие моменты:
Качество и чистота сырья оказывают существенное влияние на результаты синтеза, поэтому необходимо строго контролировать качество и чистоту сырья.
Выбор и степень активации защитных групп оказывают существенное влияние на формирование пептидных цепей, поэтому необходимо выбирать подходящие защитные группы и условия активации исходя из конкретных обстоятельств.
Условия реакции конденсации оказывают существенное влияние на длину и структуру пептидной цепи, поэтому необходимо выбирать соответствующие реагенты и катализаторы конденсации, а также контролировать условия реакции.
Снятие защиты и кислотная резка являются одними из ключевых этапов, влияющих на эффективность синтеза и качество продукции. Поэтому необходимо выбирать подходящие средства для снятия защиты и реагенты, снижающие кислотность, а также контролировать условия реакции.
Очистка и кристаллизация являются одними из важных этапов, влияющих на качество продукта, поэтому необходимо выбирать соответствующие методы разделения и очистки, а также использовать соответствующие растворители для кристаллизации.
Таким образом, синтез ПТ-141 представляет собой относительно сложный процесс, требующий строгого контроля условий реакции и качества сырья, а также внимания к вопросам безопасности. В то же время необходимы необходимые анализы и испытания для обеспечения качества и безопасности продукта.
Часто задаваемые вопросы
Заставляет ли PT-141 загорать?
+
-
Люди, которые начинают принимать этот пептид для загара без солнечного света, обнаруживают, что меланин в их коже темнеет при использовании.. Повышенное воздействие солнечного света значительно увеличит выработку меланина. Пептид PT-141 является производным меланотана II.
Из чего сделан ПТ-141?
+
-
PT-141, также известный как Бремеланотид, представляет собой аминокислотный пептид, используемый для лечения эректильной дисфункции (ЭД). ПТ-141 создан изсинтетическая версия-альфа-потемнения кожи-меланоцитстимулирующего гормона под названием Меланотан 2. Он связывается с рецепторами меланокортина MC1R и MC4R.
Могу ли я принимать PT-141 ежедневно?
+
-
Частота дозирования: Бремеланотид предназначен для терапии по мере необходимости (PRN), а не для ежедневного приема. Рекомендации FDA (для женщин, которым врачи также следуют для мужчин) предусматривают не более одной дозы в течение 24 часов и не более 8 доз в месяц.
Как смешивать ПТ-141 для назального спрея?
+
-
Смешивание: - Дайте охлажденному флакону нагреться до комнатной температуры.. -Используйте асептическую технику и разведите лиофилизированный порошок (флакон 10 мг) 1 мл бактериостатической воды или буферного агента.. Буферный раствор для восстановления улучшит стабильность.
Какой пептид лучше всего подходит для тестостерона?
+
-
Эти три гормона являются основными способами выработки тестостерона в организме. Два таких пептидакисспептин-10 и гонадорелин. В одном исследовании кисспептин-10 повышал средний уровень тестостерона в сыворотке крови в течение 24 часов после инъекции.
горячая этикетка : ПТ-141 ацетат cas 1607799-13-2, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа