Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков мекобаламина cas 13422-55-4 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного мекобаламина cas 13422-55-4, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Мекобаламинявляется одной из наиболее биологически активных форм витамина В12 в организме человека. Его основная структурная особенность заключается в тетра-пиррольной кольцевой системе с центром вокруг иона кобальта с метильной группой над-лигандом (-CH3), что делает его природным коферментом органического металла. Эта уникальная структура метилкобаламина позволяет ему напрямую участвовать в ключевых физиологических процессах в организме человека, не подвергаясь сложной трансформации в печени: он является необходимым кофактором метионинсинтазы, регулирующим путь ре-метилирования гомоцистеина для поддержания здоровья сердечно-сосудистой и нервной систем и обеспечения точного синтеза ДНК и миелиновых фосфолипидов; в то же время он участвует в широком спектре реакций метилирования в качестве донора метила, напрямую влияя на эпигенетическую регуляцию и баланс нейромедиаторов. По сравнению с традиционными формами цианокобаламина его превосходное сродство к тканям и способность проникновения через гематоэнцефалический барьер позволяют ему проявлять лучшую эффективность и скорость начала действия при лечении диабетической периферической нейропатии, мегалобластной анемии и дегенеративных заболеваний центральной нервной системы, что делает его важным активным веществом в современной нейрофармакологии и точной терапии питания.
|
|
|
|
Химическая формула |
C24H36O5 |
|
Точная масса |
404 |
|
Молекулярный вес |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Элементный анализ |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Подострая токсичность
После внутривенного введения собакам 0,5, 5,0 и 50,0 мг/кг/день в течение 90 дней особых изменений в общих симптомах, массе тела, массе крови и органов в каждой группе лечения не наблюдалось. При гистопатологическом исследовании путем микроскопического наблюдения установлено, что к клеткам кожи проксимальных мочевых канальцев почек в дозе 50,0мг/кг было добавлено эозинофилов, а при электронной микроскопии наблюдалось увеличение лизосом, при этом в других органах изменений не наблюдалось.
Хроническая токсичность
После внутривенного введения собакам 0,5, 5,0 и 50,0 мг/кг/день в течение 12 месяцев не наблюдалось изменений общих симптомов, массы тела, массы крови и органов в каждой группе лечения. При гистопатологическом исследовании посредством микроскопического наблюдения было обнаружено, что эозинофильные гранулы добавлялись к клеткам кожи проксимальных мочевых канальцев почек в дозах 5,0 мг/кг или выше. Увеличение лизосом наблюдалось при электронной микроскопии, а также увеличение лизосом в клубочковых мезангиальных клетках и печеночных клетках Купфера также наблюдалось в дозе 50,0 мг/кг эксперимента.
Информация о фармакопее
- Возьмите около 1 мг этогоМекобаламин, добавьте около 50 мг бисульфата калия, поместите его в тигель, сожгите до расплавления, охладите, добавьте 3 мл воды, кипятите до растворения, добавьте 1 каплю индикаторного раствора фенолфталеина, добавьте тест-раствор гидроксида натрия до появления светло-красного цвета, добавьте 0,5 мл ацетата натрия, 0,5 мл разбавленной уксусной кислоты и 0,5 мл 0,2% раствора. Раствор натрия 1-нитрозо-2-нафтол-3,6-дисульфоновой кислоты до появления красного или оранжево-красного цвета; Добавьте 0,5 мл соляной кислоты, кипятите 1 минуту, цвет не исчезнет.
- На хроматограмме, записанной в разделе «Определение содержания», время удерживания основного пика испытуемого раствора должно соответствовать времени удерживания основного пика эталонного раствора.
- Избегайте легких операций. Возьмите соответствующие количества этого продукта и эталонного продукта, растворите и разведите их в воде, чтобы приготовить раствор, содержащий примерно 50 мкг на 1 мл. Измерьте спектр поглощения тестируемого раствора в диапазоне длин волн 220–550 нм с помощью УФ-видимой спектрофотометрии (Общее правило 0401), который должен соответствовать спектру поглощения эталонного раствора.
- Спектр инфракрасного поглощения этого продукта должен соответствовать эталонному спектру (набор спектров 732).
проверять
Ясность решения:
Возьмите 20 мг этого продукта и растворите его в 10 мл воды. Решение должно быть ясным (Общее правило 0902, Метод 1).
Родственные вещества:
Определяется методом высокоэффективной-жидкостной хроматографии (Общее правило 0512). Избегайте легких операций.
Тестовое решение:
Возьмите необходимое количество этого продукта, растворите его в подвижной фазе и разбавьте количественно, чтобы приготовить раствор, содержащий примерно 0,5 мг на 1 мл.
Эталонное решение:
Точно отмерьте 1 мл тестируемого раствора, поместите его в мерную колбу вместимостью 100 мл, доведите до метки подвижной фазой и хорошо встряхните.
Решение по пригодности системы:
Возьмите около 5 мг метомилового эталонного вещества, добавьте 5,0 мл раствора соляной кислоты с концентрацией 1 моль/л, поместите в темноту на 1 час, сразу же добавьте 5,0 мл раствора гидроксида натрия с концентрацией 1 моль/л и хорошо встряхните.
Хроматографические условия:
В качестве наполнителя используйте связывающий гель октадецилана (спектр Luna C18, 4,6 x 250 мм, 5 мкм или эквивалентная хроматографическая колонка); Используя раствор дигидрофосфата с концентрацией 0,03 моль/л (доведенный до pH 4,5 с помощью раствора гидроксида натрия или фосфорной кислоты с концентрацией 0,2 моль/л) - ацетонитрила (84:16) в качестве подвижной фазы, длина волны обнаружения составляет 342 нм; Объем инъекции составляет 20 мкл.
Требования к пригодности системы:
На цветовой диаграмме раствора пригодности системы время удерживания пика формамида составляет около 13 минут, а степень разделения между пиком формамида и пиком примеси с относительным временем удерживания около 1,16 должна быть больше 3,0.
Метод измерения:
Точно отмерьте тестируемый раствор и контрольный раствор, введите их в жидкостный хроматограф и запишите хроматограмму до тех пор, пока время удерживания пика цветового спектра основного компонента не увеличится в три раза.
Ограничение:
При наличии пиков примесей на цветовой диаграмме испытуемого раствора площадь одного пика примеси не должна превышать 0,5-кратного (0,5%) площади пика загрязнения контрольного раствора для прокатки, а сумма площадей каждого пика примеси не должна превышать 2-кратного (2,0%) площади основного пика контрольного раствора для прокатки.
Содержание влаги:
Возьмите этот продукт и измерьте его в соответствии с методом определения влажности (Общее правило 0832, Метод 1). Содержание влаги не должно превышать 12,0%.
Определение содержания
Для определения используется метод высокоэффективной-жидкостной хроматографии (Общее правило 0512). Избегайте легких операций.
Тестовое решение
Возьмите необходимое количество этого продукта, точно взвесьте его, растворите в подвижной фазе и количественно разбавьте, чтобы получить раствор, содержащий примерно 50 мкг на 1 мл.
Эталонное решение
Возьмите необходимое количество метомилового эталонного вещества, точно взвесьте его, растворите в подвижной фазе и количественно разведите, чтобы получить раствор, содержащий примерно 50 мкг на 1 мл.
Метод измерения
Точно отмерьте испытуемый раствор и контрольный раствор, введите их в жидкостный хроматограф отдельно и запишите хроматограмму. Выполните расчет на основе площади пика, используя метод внешнего стандарта.
Распространенные методы синтезаМекобаламинв основном включают следующие, которые основаны на двухстадийной реакции восстановления и метилирования цианокобаламина. На практике для завершения синтеза часто используется однореакторная реакция:
Используя цианокобаламин в качестве сырья, метилкобаламин получают восстановлением борогидридом натрия и метилированием иодметаном.
В этом методе сначала цианокобаламин взаимодействует с борогидридом натрия в растворителе, таком как вода или метанол, для восстановления, затем добавляется йодметан для метилирования и, наконец, получается метилкобаламин. В ходе процесса реакции такие факторы, как выбор растворителя, температура реакции, время реакции и пропорция сырья, могут влиять на качество и выход продукта.
Получение метилкобаламина из цианокобаламина восстановлением борогидридом натрия и метилированием диметилсульфатом:
Аналогичен описанному выше методу, но с использованием диметилсульфата в качестве реагента метилирования на стадии метилирования. Диметилсульфат также является широко используемым реагентом метилирования, который может эффективно превращать цианокобаламин в метилкобаламин.
Получение метилкобаламина из цианокобаламина восстановлением борогидридом натрия и метилированием метилтолуолсульфонатом:
В этом методе в качестве исходного материала также используется цианокобаламин, который восстанавливается борогидридом натрия, а затем метилируется метил-п-толуолсульфонатом. Выбор этого метода зависит от наличия реагентов метилирования и оптимизации условий реакции.
Получение метилкобаламина восстановлением цианокобаламина боргидридом натрия и метилированием диметилкарбонатом:
Диметилкарбонат также является реагентом, который можно использовать для метилирования, которое используется в этом методе для преобразования восстановленного цианокобаламина в метилкобаламин.
В присутствии солей кобальта или железа боргидрид натрия восстанавливает цианокобаламин, а затем проводят метилирование с использованием сульфоксида триметилйодида или сульфоксида триметилбромида с получением метилкобаламина:
В этом методе в качестве катализаторов реакции восстановления используются соли кобальта или железа, что может помочь повысить эффективность реакции и чистоту продукта. Стадию метилирования проводят с использованием таких реагентов, как сульфоксид триметилйодида или сульфоксид триметилбромида.
фармакологическое действие
Мекобаламинпредставляет собой эндогенный кофермент B12, который участвует в одноуглеродном цикле и играет важную роль в реакции метилирования при синтезе метионина из гомоцистеина. Эксперименты на животных показали, что этот продукт легче проникает в нейрональные органеллы, чем цианокобаламин, участвует в синтезе тимидина в клетках головного мозга и нейронах спинного мозга, способствует использованию фолата и метаболизму нуклеиновых кислот и оказывает более сильное влияние на стимулирование синтеза нуклеиновых кислот и белка, чем цианокобаламин; Этот продукт может способствовать функции аксонального транспорта и регенерации аксонов, нормализовать транспорт аксонального скелетного белка седалищного нерва у крыс с диабетом, вызванным стрептозотоцином; Он оказывает ингибирующее действие на нейродегенерацию, вызванную лекарственными препаратами, например, вызванную доксорубицином, акриламидом, винкристином, и спонтанную гипертензию у крыс. В культуре тканей крыс было обнаружено, что этот продукт может способствовать синтезу фосфолипидов и образованию нейронального миелина. Этот продукт может уменьшить задержку синаптической передачи и восстановить нормальную функцию. Повышая возбудимость нервных волокон и вызывая восстановление предельного потенциала пластины, он может восстанавливать уровень ацетилхолина в мозге крыс, получавших пищу с дефицитом холина, до нормального уровня.
Загадочную и смертельную анемию часто обнаруживали в больницах многих крупных городов Северной Америки и Европы. Количество эритроцитов в их крови составляло лишь одну-треть или меньше, чем у нормальных людей, а различные методы лечения были неэффективны. Часто они умирали в течение 1-3 лет. Это заболевание называется пернициозной анемией.
Первоначально ученые обнаружили, что прием добавок для печени может контролировать симптомы пернициозной анемии. После 20 лет исследований только в 1948 году ученые выделили из печени красное кристаллическое вещество, которое помогало контролировать злокачественную анемию, и назвали витамином B12.
Витамин B12 представляет собой кобальтсодержащий комплекс, а метилкобаламин является продуктом четвертого поколения витамина B12. Благодаря связыванию метильной группы с центральной молекулой кобальта ее не нужно активировать, чтобы она непосредственно действовала как кофермент в процессе производства метионина из гомоцистеина (Hcy).
Японские ученые успешно синтезировали метилкобаламин путем химического синтеза, используя цианокобаламин в качестве исходного материала. Китай начал производство в 2003 году, обычно используя цианокобаламин в качестве исходного материала для синтеза метилкобаламина посредством реакций восстановления и метилирования. Производственные процессы различных китайских компаний в основном одинаковы.
Общие побочные эффекты
Желудочно-кишечные реакции
Желудочно-кишечные реакции являются одним из наиболее частых побочных эффектов при применении. В основном это такие симптомы, как потеря аппетита, тошнота, рвота и диарея. Эти реакции обычно легкие, и при длительном лечении большинство пациентов могут постепенно адаптироваться и облегчить симптомы. Однако для пациентов с более тяжелыми симптомами может потребоваться коррекция дозировки препарата или прекращение наблюдения.
Аллергические реакции
Аллергические реакции являются одним из побочных эффектов, требующих особого внимания при применении. Хотя частота возникновения аллергических реакций невелика, однажды они могут привести к серьезным последствиям. Симптомы аллергических реакций могут включать сыпь, зуд, покраснение и отек кожи, а в тяжелых случаях могут даже возникнуть симптомы аллергического шока, такие как затруднение дыхания и снижение артериального давления. Поэтому перед его использованием пациенты должны подробно сообщить своим врачам историю своей аллергии, чтобы избежать потенциального риска аллергии на лекарства.
Симптомы нервной системы
Это соединение, являющееся важным питательным веществом для нервной системы, также может вызывать некоторые неврологические симптомы во время его употребления. Эти симптомы могут включать головные боли, головокружение, усталость и т. д. Эти симптомы обычно легкие, и при длительном лечении большинство пациентов могут постепенно адаптироваться и облегчить симптомы. Однако пациентам с более тяжелыми симптомами следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью и рассмотреть возможность корректировки режима лечения.
Мекобаламин, также известный как метилкобаламин, представляет собой производное витамина B12, которое играет решающую роль в поддержании здоровья человека. Это водо-растворимый витамин, необходимый для многочисленных биохимических реакций в организме, особенно тех, которые связаны с нервной системой и образованием эритроцитов.
В отличие от других форм витамина B12, таких как цианокобаламин, это активная, встречающаяся в природе форма кофермента, которая непосредственно участвует в метаболических процессах, не требуя дополнительного преобразования в организме. Это делает его очень биодоступным и легко усваиваемым клетками.
Он жизненно важен для синтеза ДНК, функционирования нейронов и производства миелина — защитной оболочки нервных волокон. Он поддерживает здоровую нервную проводимость и часто назначается для лечения таких заболеваний, как периферическая невропатия, когда повреждение нервов вызывает боль, онемение или покалывание.
Кроме того, он способствует образованию эритроцитов, помогая синтезу гема, железо-содержащего компонента гемоглобина. Адекватные уровни обеспечивают эффективную транспортировку кислорода по всему организму, предотвращая анемию.
Дефицит может привести к неврологическим нарушениям, усталости, слабости и другим проблемам со здоровьем. Его обычно добавляют в вегетарианскую или веганскую диету, поскольку витамин B12 естественным образом содержится в продуктах животного происхождения.
горячая этикетка : мекобаламин cas 13422-55-4, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа