Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка гидробромида скополамина cas 114-49-8 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка гидробромида скополамина cas 114-49-8, который продается здесь, на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Порошок гидробромида скополаминапредставляет собой соединение фармацевтического качества, принадлежащее к семейству тропановых алкалоидов, полученное из растений рода пасленовых Solanum или Datura. Это кристаллический порошок от белого до почти белого-белого цвета, хорошо растворимый в воде и спирте, что делает его универсальным препаратом для медицинского применения. Транаксин, известный прежде всего своими антихолинергическими и седативными свойствами, действует на центральную нервную систему (ЦНС), нарушая нормальное функционирование ацетилхолина, нейротрансмиттера, имеющего решающее значение для многочисленных функций организма, включая память, обучение и мышечный контроль.
В терапевтических целях его чаще всего используют в качестве пре-анестезирующего препарата, чтобы уменьшить беспокойство и выделения в дыхательных путях перед операцией. Он также может облегчить тошноту и рвоту, связанные с морской болезнью, послеоперационным восстановлением или некоторыми заболеваниями, такими как химиотерапия. Однако из-за возможности возникновения побочных эффектов, таких как сонливость, помутнение зрения и потеря памяти (особенно «сухость во рту» или антихолинергический синдром), его использование строго контролируется и назначается медицинскими работниками.
|
|
|
|
Химическая формула |
C17H22BrNO4 |
|
Точная масса |
383.07 |
|
Молекулярный вес |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Элементный анализ |
С, 53,14; Н, 5,77; Бр, 20,79; Н, 3,65; О, 16.65 |
методы синтеза
Метод синтеза Троста
Порошок гидробромида скополаминапредставляет собой тип тропанового алкалоида, и его синтез обычно включает сложные органические химические реакции, в частности, построение хиральных центров и трансформацию функциональных групп.
Что касается упоминания о «методе синтеза Троста», хотя он напрямую не используется для синтеза транаксина, вклад профессора Троста и его команды в области асимметричного катализа предоставил возможность эффективного и высокоселективного синтеза многих сложных органических молекул.
Выбор исходных материалов и предварительная конверсия
- Обычно он начинается не непосредственно с дихлорметана, а с ароматических соединений, содержащих соответствующие функциональные группы. Например, можно использовать соединения бензольного кольца, содержащие легко конвертируемые метильные или галогеновые заместители.
- Выполняйте реакции ацилирования или алкилирования Фриделя Крафтса, вводите определенные боковые цепи или функциональные группы и закладывайте основу для последующих этапов синтеза.
Построение основы тропана
- Этот этап является основой синтеза скополамина и его аналогов и обычно включает множество реакций, включая циклизацию, восстановление, преобразование функциональных групп и т. д.
- Основной скелет тропана может быть построен из ароматических соединений или других промежуточных продуктов посредством ряда реакций, таких как циклоприсоединение, окисление, восстановление и т. Д.
Точная настройка функциональных групп
- После получения основной цепи тропана необходимо провести дальнейшую тонкую настройку его функциональных групп, чтобы они соответствовали структурным требованиям скополамина.
- Это может включать такие реакции, как этерификация, ацилирование, аминирование, галогенирование, а также возможное создание или поддержание хирального центра.
Окончательное преобразование и очистка
- После вышеописанных действий полученное соединение необходимо превратить в транаксин.
- Это может включать реакцию с бромистоводородной кислотой для введения бромид-ионов и одновременного образования солей.
- Наконец, транаксин высокой-чистоты получается с помощью соответствующих методов очистки, таких как перекристаллизация, хроматографическое разделение и т. д.
Метод синтеза Робинсона
Обычно морфин не используется напрямую в качестве исходного материала, поскольку существует значительная разница в химической структуре скополамина и морфина. Более распространенными исходными материалами могут быть предшественники тропинона или других родственных алкалоидов.
Путем окисления, восстановления, циклизации и других реакций исходные вещества превращаются в соединения, содержащие тропановый скелет.
Введите необходимые функциональные группы, такие как гидроксильные, сложноэфирные и аминные группы, в основную цепь тропана, чтобы удовлетворить структурным требованиям скополамина.
Эти этапы могут включать многоэтапные-реакции, такие как ацилирование, алкилирование, окисление и т. д.
Скополамин представляет собой соединение с хиральным центром, поэтому особое внимание следует уделять построению и поддержанию хирального центра в процессе синтеза.
Для достижения высокоселективного синтеза могут потребоваться передовые технологии, такие как асимметричный катализ.
После вышеописанных действий полученное соединение необходимо дополнительно превратить в скополамин.
Наконец, он реагирует с бромистоводородной кислотой с образованием транаксина.
Транаксин высокой чистоты можно получить с помощью соответствующих методов очистки, таких как перекристаллизация, хроматографическое разделение и т. д.
мускариновые рецепторы
Мускариновые рецепторы представляют собой класс рецепторов, связанных с G-белком- (GPCR), которые играют ключевую роль в обеспечении действия нейромедиатора ацетилхолина (АХ) как в центральной нервной системе (ЦНС), так и в периферической нервной системе (ПНС). Они названы в честь алкалоида мускарина, природного соединения, имитирующего воздействие АХ на эти рецепторы.
Существует пять основных подтипов мускариновых рецепторов, обозначаемых как от M1 до M5, каждый из которых имеет различное распределение в тканях и функциональные роли. Рецепторы М1 в основном обнаруживаются в ЦНС, особенно в коре головного мозга и гиппокампе, где они регулируют когнитивные процессы, возбуждение и память. Рецепторы М2 широко распространены в сердце, где они подавляют частоту сердечных сокращений и сократимость, а также в ЦНС, где они модулируют высвобождение нейромедиаторов.
Рецепторы М3 преимущественно экспрессируются в гладкомышечных тканях, например, в мочевом пузыре, кишечнике и дыхательных путях, опосредуя сокращение и секреторные реакции. Рецепторы М4 также присутствуют в ЦНС, участвуют в модуляции высвобождения нейромедиаторов и способствуют когнитивной функции. Наконец, рецепторы М5 менее изучены-, но считается, что они участвуют в регуляции липидного обмена и секреции инсулина.
Нарушение регуляции передачи сигналов мускариновых рецепторов связано с различными расстройствами, включая болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, шизофрению и некоторые сердечно-сосудистые заболевания. Следовательно, антагонисты и агонисты мускариновых рецепторов являются важными терапевтическими мишенями для лечения этих состояний, предлагая средства для модуляции реакции организма на АХ и восстановления баланса критических физиологических процессов.
Скополамина гидробромидпредставляет собой антихолинергический препарат, который оказывает широкий спектр фармакологических эффектов, блокируя М-холинорецепторы, и его применение охватывает множество клинических областей.
Основные терапевтические области: спазм гладких мышц и ингибирование секреции желез.
Заболевания, связанные со спазмом гладких мышц
Желудочно-кишечные колики. За счет блокирования М-холинорецепторов в гладких мышцах желудочно-кишечного тракта снижается возбуждающее действие ацетилхолина и уменьшаются спастические боли. Обычно используется при болях в животе, вызванных синдромом раздраженного кишечника, послеоперационном вздутии кишечника и т. д.
Желчный пузырь и почечная колика: снимают спазмы гладких мышц желчных и мочевыводящих путей, а также облегчают боль, вызванную холециститом, камнями в желчном пузыре или почках.
Бронхиальный спазм: расширяет бронхи и помогает при лечении острых приступов астмы или обострений хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Ингибирование железистой секреции
Введение перед анестезией: Уменьшите секрецию слюнных, бронхиальных и потовых желез, чтобы предотвратить аспирацию и обструкцию дыхательных путей во время индукции анестезии.
Слюноотделение: Контролируйте чрезмерное слюноотделение, вызванное болезнью Паркинсона или побочными эффектами лекарств, и улучшайте качество жизни пациентов.
Гипергидроз: подавляет секрецию потовых желез и облегчает местный или системный гипергидроз.
Специальное симптоматическое лечение: центральные и периферические синергетические эффекты.
Укачивание (укачивание, морская болезнь, воздушная болезнь)
Механизм действия: подавляя возбудимость вестибулярного ядра и ретикулярной формации мозжечка, он уменьшает тошноту и рвоту, вызванные чрезмерной стимуляцией вестибулярных органов внутреннего уха.
Применение: Таблетки для перорального применения или трансдермальные пластыри (например, пластырь со скополамином на основе бромистоводородной кислоты) следует наносить на безволосую область за ухом за 4 часа до вождения, эффект может длиться 12–72 часа.
Преимущества: Совместное применение с димедролом может повысить терапевтическую эффективность, а трансдермальные пластыри позволяют избежать эффекта первого прохождения при пероральном применении.
Треморный паралич (болезнь Паркинсона)
Механизм действия: как центральный антихолинергический препарат, он регулирует баланс дофамина и ацетилхолина в полосатом пути черной субстанции, улучшая тремор покоя и ригидность мышц.
Внимание: его следует использовать в сочетании с леводопой, поскольку его эффективность ограничена при использовании отдельно и может вызывать психиатрические симптомы.
Маниакальный психоз
Механизм действия: снимает возбуждение, агрессивное поведение и нарушения сна во время маниакальных эпизодов посредством центрального тормозного воздействия.
Ограничения: в настоящее время это не препарат-первого ряда и в основном используется для адъювантной терапии или у пациентов с непереносимостью других препаратов.
Первая помощь и лечение отравлений: жизнеобеспечение и детоксикация
Септический шок
Механизм действия: Расширяет периферические кровеносные сосуды, увеличивает кровоток, улучшает микроциркуляцию, одновременно стимулируя дыхательный центр и усиливая снабжение тканей кислородом.
Применение: следует контролировать внутривенную инъекцию, артериальное давление и частоту сердечных сокращений, чтобы избежать чрезмерной сердечной аритмии.
Отравление фосфорорганическими пестицидами
Механизм действия: как антихолинергический препарат он борется с мускариновыми симптомами, такими как сужение зрачков, бронхоспазм, слюнотечение и диарея.
Применение: Применяется в сочетании с активаторами ацетилхолинэстеразы (такими как хлорпромазин), вводится внутривенно, дозировка корректируется в зависимости от степени токсичности до достижения «атропиноподобного» состояния (сухость во рту, сухость кожи, учащенное сердцебиение).
Внимание: необходимо тщательное наблюдение за состоянием во избежание чрезмерного центрального возбуждения (делирия, судорог) или угнетения дыхания.
Применение в офтальмологии: местное лечение и противопоказания.
Иридоциклит
Механизм действия: местные глазные капли могут расширять зрачки, предотвращать заднюю спайку радужной оболочки и облегчать воспалительные реакции.
Применение: 1-2 раза в день при расширении зрачков в течение 7-10 дней, в течение которых следует избегать сильной световой стимуляции.
Табу: не рекомендуется пациентам со стенозом угла или глаукомой, так как это может спровоцировать острые приступы закрытоугольной глаукомы.
Другое использование: Междисциплинарные исследования.
Предоперационная подготовка к эндоскопическому исследованию
Цель: уменьшить перистальтику желудочно-кишечного тракта и облегчить процедуры гастроскопии, колоноскопии или ЭРХПГ (эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии).
Преимущества: Совместное применение со спазмолитиками, такими как скополамин, может усилить эффект.
послеоперационная кишечная непроходимость
Механизм: Способствует восстановлению перистальтики желудочно-кишечного тракта и сокращает время восстановления функции кишечника.
Внимание: Используйте только после исключения механического препятствия.
структурные характеристики
- Взаимодействие сил Ван-дер-Ваальса
Бензольное кольцо и пятичленное гетероциклическое кольцо впорошок гидробромида скополаминаоба имеют полуполярность, что приводит к силовому взаимодействию Ван-дер-Ваальса с окружающими молекулами, образуя межмолекулярное притяжение.
- Эстер Бонд
Группы карбоновых кислот в молекулах транаксина вступают в реакцию этерификации с молекулами этанола, образуя сложноэфирные связи. Образование этой сложноэфирной связи в определенной степени повышает химическую стабильность молекулы транаксина.
- Пиридиновые гетероциклы
Центром молекулы транаксина является азот-содержащий шестичленный гетероцикл (пиридиновое кольцо). В пиридиновом кольце также есть группа карбоновой кислоты и метоксигруппа, которые являются ключевыми частями его антихолинергического эффекта.
- Квадратное кольцо
Молекула транаксина содержит четвертичную кольцевую структуру, которая может быть связана с опиоидными рецепторами типа I, которые связываются, оказывая антианестезирующее действие.
- Гидрокси и метокси группы
Молекулы транаксина также содержат несколько гидроксильных и метоксигрупп. Эти функциональные группы обладают определенными гидролитическими свойствами и могут объединяться с холинэстеразой, оказывая антихолинергический эффект.
горячая этикетка : Порошок гидробромида скополамина cas 114-49-8, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа