Порошок метформинаявляется чистой порошковой формой метформина с химическим названием 1,1-диметилбигуанид, молекулярной формулы C ₄ H ₁₁ N ₅ и молекулярной массой 129,16 г/моль. Внешний вид обычно представляет собой белый или светло -желтый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, стабильный в кислых условиях, но может разложить в сильно щелочной среде. Его необходимо хранить вдали от света и влаги, чтобы предотвратить деградацию или ухудшение. Он ингибирует митохондриальную респираторную цепь в печени, снижает выход глюкозы, активирует AMPK (активированная аденозин -монофосфат протеинкиназа) и усиливает поглощение глюкозы и использование в ткани мышц и жировой ткани. Уменьшите эффективность поглощения глюкозы в кишечнике и дальнейшие контроль уровня сахара в крови. Метформин может ингибировать пролиферацию и метастазирование опухолевых клеток, снижать риск сердечно -сосудистых событий и улучшать скорость выживаемости пациентов с диабетом, регулируя метаболизм клеток и сигнальные пути.
Дополнительная информация о химическом соединении:
| Название продукта | Порошок метформина | Метформин таблетка | Капсула метформина | Метформин Крем | Решение метформина |
| Тип продукта | Пудра | Планшет | Капсулы | лосьон | жидкость |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Спецификации продукта | 100 г/1 кг/и т. Д. | 0,5 г/250 мг/500 мг | 0.25g | 10g/15g | 500 мг/5 мл |
| Форма продукта | Органический синтез | Взять устно | Взять устно | Внешнее приложение | Внешнее приложение |
|
|
|
Метформин Коа
 |
|
|
|
|
Порошок метформинаэто чистая форма порошка метформина. Будучи наиболее широко используемым пероральным гипогликемическим препаратом в мире, его использование расширилось от традиционного лечения диабета до многоэтажного лечения здоровья. Ниже приведено подробное объяснение его цели:
КЛИНИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ: Первое - LINE LEACTIONS диабета 2 типа
Гипогликемический механизм: multi - целевой синергетический эффект
Метформин снижает уровень сахара в крови за счет тройного механизма ингибирования продукции глюкозы в печени, повышения чувствительности периферической ткани (такой как мышечная и жир) к инсулину и снижение поглощения глюкозы кишечника. Его уникальная особенность заключается в том, что он не стимулирует секрецию инсулина, поэтому он редко вызывает гипогликемию при использовании отдельно, особенно для пациентов с диабетом 2 типа.
Ингибирование печени: активация AMP-активированной протеинкиназы (AMPK), экспрессия ключевых глюконеогенных ферментов, таких как фосфоенолпируват карбоксиназа и глюкозо-6-фосфатаза, ингибируется, уменьшая выход глюкозы печени.
Периферическое использование: способствует анаэробной ферментации глюкозы мышечными клетками и увеличивает поглощение глюкозы; Улучшить резистентность к инсулину в жировой ткани и снизить уровень свободных жирных кислот.
Регуляция кишечника: задержка поглощения глюкозы кишечника и потенциально косвенно улучшая метаболизм за счет изменения состава микробиоты кишечника (например, увеличение бактерий, продуцирующих жирные кислоты, продуцирующие жирные кислоты).
Клинические данные: предпочтительная рекомендация для глобальных руководств
Подтверждение эффективности: исследование UKPD (британское проспективное исследование по диабету) подтвердило, что метформин может снизить все -, вызвать смертность пациентов с диабетом на 32%, риск инфаркта миокарда на 39%, а ее сердечно -сосудистая защита лучше, чем сульфонилюра и инсулин.
Применимая популяция: он охватывает пациентов с диагнозом избыточного веса/ожирения и без ожирения, особенно для недавно диагностированных пациентов, пожилых пациентов и пациентов с метаболическим синдромом.
Комбинированная терапия: сочетание с сульфонилруреями, ингибиторами DPP-4, ингибиторами SGLT-2 или инсулином может значительно усилить гипогликемические эффекты и снизить дозировку инсулина (среднее снижение 20-30%).
Преимущество формулировки: гибкость в форме порошка
Порошок метформинаможет применяться следующими способами:
Производство формулировки: используется для прессования таблеток, заполнения капсул или составной формулировки для удовлетворения различных потребностей дозировки (например, 250 мг, 500 мг, 850 мг).
Персонализированное администрация: для пациентов с трудностями по глотанию оно может быть сформулировано как подвеска или смешивается с пищей для администрирования; В научных исследованиях точный контроль дозы может быть использован для изучения дозы - ответов.
Особая популяция: дети могут корректировать дозировку в соответствии с их весом (обычно 10-15 мг/кг в день), а форма порошка легко упаковать.
Приложения для исследований: от фундаментальных исследований до разработки лекарств
Модель исследования фармакологического механизма
Порошок метформинаявляется идеальным инструментом для изучения его Multi - целевых эффектов:
Клеточные эксперименты: используются для изучения его влияния на митохондриальную функцию (например, ингибирование комплекса I), пути AMPK, передача сигналов mTOR и метаболизм микробиоты кишечника. Например, исследование, проведенное Северо -Западным университетом, показало, что метформин снижает синтез АТФ и активирует AMPK, нацеливаясь на митохондриальный комплекс, тем самым ингибируя выработку глюкозы в печени.
Модель на животных: у мышей с диабетом, ожирением крыс и моделей трансплантации опухоли порошок может быть приготовлен в растворы различных концентраций для перорального введения или внутрибрюшинной инъекции, чтобы наблюдать за его динамическим воздействием на сахар в крови, массу тела и рост опухоли.
Новая платформа разработки индикации
Форма порошка облегчает следующее исследование:
Антиомурный эффект: метформин может ингибировать пролиферацию колоректального рака, рак легких, рак предстательной железы и других клеток, а его механизм включает в себя подавление miR-222-3p, активирование miR-2110 и других микроРНК и блокирование прогрессирования цикла опухолевого клеточного цикла.
Исследования против старения: в моделях онлайн -насекомых и мышей метформин активирует AMPK и продлевает срок службы на 10% - 20%, моделируя эффекты ограничения калорий. Форма порошка удобна для долгосрочного введения и регулировки дозировки.
Нейропротекция: как кровь - мозговой барьер Проникновенный активатор AMPK, метформин может улучшить метаболические нарушения при нейродегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона.
Исследование взаимодействия с наркотиками
Форма порошка может точно контролировать долю комбинированной терапии, например:
В сочетании с EGFR - TKI: в клинических исследованиях не - небольших клеточных рака легких, метформин (500 мг BID) в сочетании с гефитинибом значительно увеличил частоту объективного ответа (ORR) с 34% до 58% и длительной выживаемости, свободной от прогрессирования (PFS) с 9,8 месяца 13,1 месяца.
Комбинация с ингибиторами SGLT -2: метформин в сочетании с эмпаглифлозином может синергически снизить HBA1C на 1,5% -2,0%, снижая при этом риск сердечно -сосудистых событий.
Расширение особых признаков: от диабета до системного лечения заболеваний
Репродуктивное эндокринное поле
Синдром поликистозных яичников (PCOS): метформин может повысить резистентность к инсулину, снизить уровень андрогенов и восстановить цикл овуляции. Исследования показали, что его комбинация с кломифеном может увеличить частоту овуляции до 80%, а уровень беременности до 30% у пациентов с PCOS.
Гестационный диабет (GDM): FDA, одобренный MetFormin для GDM в 2016 году, и его форма порошка может быть приготовлена в низкий - раствор дозы, чтобы уменьшить побочные эффекты желудочно -кишечного тракта. Исследования показали, что комбинация метформина и инсулина может снизить увеличение веса у беременных (среднее снижение на 2,3 кг) и риск гипогликемии новорожденных.
Дерматологические приложения
Акне: метформин улучшает прыщи, связанные с гиперандрогенизмом, ингибируя синтез андрогенов и путь mTOR. Исследование 40 женщин с PCOS, осложненным прыщами, показало, что после 8 недель перорального метформина (500 мг) показатель тяжести прыщей снизился на 60%.
Не меланома рак кожи (NMSC): недавние исследования подтвердили, что метформин может снизить риск базальной клеточной карциномы (BCC) на 42% и плоскоклеточный рак (SCC) на 18%. Его механизм связан с уменьшением УФ -индуцированного повреждения ДНК и ингибированием сигнального пути ежа.
Заживление ран: термочувствительный гидрогель из координационного комплекса метформина и цинка (ZnMet) может способствовать заживлению язвы диабета, что снижает риск окислительного стресса и инфекции путем активации AMPK и аутофагии.
Сердечно -сосудистая защита
Атеросклероз: Метформин может уменьшить низкий - плотность холестерина липопротеина (LDL - C) 0,5 - 1,0 ммоль/л, уменьшить экспрессию сосудистых эндотелиальных воспалительных факторов (такие как IL -6, TNF -) и задержка прогрессирования.
Сердечная недостаточность: у пациентов с диабетом с сердечной недостаточностью метформин может снизить все -, вызвать смертность на 25%, а его механизм связан с улучшением метаболизма энергии миокарда и снижением накопления молочной кислоты.
Адъювантная обработка COVID-19
Предварительные исследования показывают, что метформин может улучшить прогноз пациентов с Covid-19 с помощью следующих механизмов:
Ингибирование репликации вируса: эксперименты in vitro показали, что метформин (10 мм) может ингибировать репликацию SARS - CoV-2 в клетках Caco-2 со значением IC50 1,43 мм.
Регулирование иммунного ответа: уменьшение высвобождения Pro - воспалительных цитокинов (таких как IL-6, IL-1), чтобы предотвратить штормы цитокинов.
Улучшение метаболического расстройства: правильная гипергликемия и гиперинсулинемия, связанную с Covid-19, и снизить риск тромбоза.
Меры предосторожности безопасности и использования
Общие побочные эффекты
Желудочно -кишечные реакции: около 20% -30% пациентов испытывают тошноту и диарею в течение начального периода лечения. Рекомендуется начать с небольшой дозы (500 мг/день) и постепенно увеличить дозу до эффективной дозы (1500-2000 мг/сут).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 года) может увеличить риск дефицита витамина B12 (около 10%). Рекомендуется ежегодно контролировать уровни B12 в сыворотке и дополнить, если это необходимо.
Лакциноцидоз: редкий, но тяжелый, с частотой заболеваемости около 0,03/1000 человек, обычно наблюдаемых у пациентов с почечной недостаточностью (EGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Лекарства от специальных групп населения
Пожилые люди: отрегулируйте дозировку в соответствии с EGFR, с максимальной дозой 1000 мг/сут при EGFR 45-59 мл/мин/1,73 м ²; Отключить, когда EGFR<45mL/min/1.73m ².
Дети: подходит для пациентов старше 10 лет, с максимальной дозой 2000 мг/сут. Глюкоза в крови и показатели роста и развития необходимо контролировать.
Беременные и кормящие женщины: пациенты с GDM могут использовать его в течение короткого периода времени; Женщины для грудного вскармливания должны взвесить плюсы и минусы, так как метформин может быть секретироваться в грудное молоко (при концентрации приблизительно 50% материнской крови).
горячая этикетка : Порошок метформина, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи