Порошок метформина гидрохлорида

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка гидрохлорида метформина в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка гидрохлорида метформина, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.

Порошок метформина гидрохлоридапредставляет собой белый кристаллический порошок, относящийся к классу пероральных сахароснижающих средств бигуанидов, широко используемых при лечении сахарного диабета 2 типа. Обладает высокой растворимостью в воде (50 мг/мл при 20 градусах), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне и дихлорметане. Химически это гидрохлорид 1,1-диметилбигуанида с молекулярной формулой C₄H₁₂ClN₅ и молекулярной массой 165,62. Его основной механизм действия сосредоточен на повышении чувствительности к инсулину и снижении гипергликемии несколькими путями: он подавляет печеночный глюконеогенез и гликогенолиз, тем самым снижая выработку эндогенной глюкозы, а также усиливает опосредованный инсулином захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях, особенно в скелетных мышцах. В отличие от препаратов сульфонилмочевины метформин не стимулирует прямую секрецию инсулина клетками поджелудочной железы, что способствует относительно низкому риску развития гипогликемии в качестве монотерапии. Помимо эффекта снижения уровня глюкозы, метформин активирует AMP-активируемую протеинкиназу (AMPK), ключевой сенсор клеточной энергии, который, в свою очередь, ингибирует экспрессию адипогенных ферментов, способствует окислению жирных кислот и оказывает благоприятное влияние на липидный профиль и регуляцию массы тела. Эти плейотропные действия делают метформин не только краеугольным камнем в контроле гликемии, но и ценным средством в комплексном лечении метаболических факторов риска, связанных с диабетом 2 типа.

Наши продукты

Порошок метформина гидрохлорида

Таблетки метформина гидрохлорида

Дополнительная информация о химическом составе:

Метформина гидрохлорид COA

Сертификат анализа
Составное имя	Метформина гидрохлорид
Оценка	Фармацевтический сорт
Номер КАС.	1115-70-4
Количество	30g
Стандарт упаковки	Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги
Производитель	Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №.	202501090041
МФГ	9 января 2025 г.
Опыт	8 января 2028 г.
Структура
Элемент	Корпоративный стандарт	Результат анализа
Появление	Белый или почти белый порошок	Соответствует
Содержание воды	Меньше или равно 5,0%	0.39%
Потери при высыхании	Меньше или равно 1,0%	0.28%
Тяжелые металлы	Pb Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Как Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Hg Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Cd Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЭЖХ)	Больше или равно 99,0%	99.90%
Одиночная примесь	<0.8%	0.47%
Общее количество микроорганизмов	Меньше или равно 750 КОЕ/г	80
кишечная палочка	Меньше или равно 2MPN/г	N.D.
Сальмонелла	N.D.	N.D.
Этанол (от GC)	Меньше или равно 5000 ppm	500ppm
Хранилище	Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже 2-8 градусов.

Порошок метформина гидрохлорида, как наиболее широко используемый пероральный гипогликемический препарат во всем мире, оказывает прямое влияние на качество, биодоступность и клиническую эффективность препарата из-за стабильности его твердой формы. Разнообразие твердых форм, таких как полиморфы и гидраты, может привести к значительным различиям в растворимости лекарств, скорости растворения и физико-химических свойствах, что, в свою очередь, влияет на процессы приготовления и условия хранения.

Физико-химические свойства и твердая формовая основа метформина гидрохлорида

Основные физические и химические параметры

Молекулярная формула метформина гидрохлорида C₄H₁₂ClN₅, с молекулярной массой 165,62 и номером CAS 1115-70-4. Твердая форма представляет собой белый кристаллический порошок с температурой плавления 223-226°С, температурой кипения 224,1°С (760 мм рт.ст.) и давлением паров 0,0929 мм рт.ст. при 25°С. По растворимости соединение легко растворяется в воде (50 мг/мл), слабо растворимо в этаноле и почти нерастворимо в ацетоне и дихлорметане. Стандарт фармакопеи определяет, что сырье фармацевтического качества должно представлять собой белые или почти белые кристаллические порошки с содержанием не менее 99%, содержанием влаги менее 0,5%, без явных примесей и неприятных запахов.

 

 

Влияние твердой формы на эффективность препарата

Твердая форма (кристаллическая, гидратная, аморфная) напрямую влияет на растворимость, скорость растворения, биодоступность и стабильность лекарственных средств. Например, лекарства с разными кристаллическими формами могут иметь разную растворимость из-за различий в энергии решетки, что, в свою очередь, влияет на поведение растворения и клиническую эффективность. Образование гидратов может изменить гигроскопичность, текучесть и сжимаемость лекарственных средств, что предъявляет более высокие требования к процессу их приготовления. Таким образом, скрининг и контроль полиморфного и гидратного состояний гидрохлорида метформина является ключевым шагом в обеспечении стабильного качества препарата.

Определение и классификация полиморфов
Поликристаллическая форма относится к множественным кристаллическим структурам, образованным одним и тем же соединением в разных молекулярных структурах. По различию межмолекулярных сил полиморфы можно разделить на комплексы включения, эвтектики, сольваты (в том числе гидраты) и другие типы. Для метформина гидрохлорида явление полиморфизма может приводить к значительным различиям в его физико-химических свойствах (таких как растворимость, температура плавления) и биологической активности (таких как фармакокинетические параметры).

Ход исследований полиморфных форм метформина гидрохлорида
Существующие исследования сообщают о множественных кристаллических формах гидрохлорида метформина, среди которых порошковая дифрактограмма рентгеновских лучей дигидрохлорида метформина (новая кристаллическая форма) показывает характерные дифракционные пики при определенных значениях 2 θ (например, 12,2 градуса ± 0,2 градуса, 13,1 градуса ± 0,2 градуса). Открытие этой кристаллической формы открывает новые возможности для разработки лекарств, например, оптимизацию растворимости и скорости растворения лекарств посредством регулирования кристаллической формы.

Технология поликристаллического скрининга
Рентгеновская дифракция (XRD)
XRD является «золотым стандартом» полиморфного скрининга. Анализируя дифракционную картину кристаллов в рентгеновских лучах, можно определить параметры ячеек и расположение молекул. Например, на рентгенограмме гидрохлорида метформина дифракционные пики при 12,2 градусах и 13,1 градусах являются его характерными идентификаторами, которые можно использовать для быстрого отличия этой кристаллической формы от других форм.

Рамановская спектроскопия
Рамановская спектроскопия предоставляет информацию о структуре путем обнаружения мод молекулярных колебаний и имеет такие преимущества, как не-неразрушающий метод, высокая чувствительность и отсутствие необходимости подготовки проб.

Исследования показали, что спектр комбинационного рассеяния метформина гидрохлорида демонстрирует узкие спектральные линии (4-10 см ⁻¹) в диапазоне 70-1600 см ⁻¹, соответствующие колебаниям специфических химических связей (таким как валентное колебание NH, деформационное колебание CN). Эти «отпечатки пальцев» можно использовать для идентификации типов и состояний кристаллов, не повреждая образец.

Инфракрасная спектроскопия с преобразованием Фурье (FTIR)
FTIR анализирует химические связи и функциональные группы, определяя характеристики поглощения молекул инфракрасного света. Фурье-спектр гидрохлорида метформина показывает, что сильный пик при 3368,23 см ⁻¹ соответствует валентному колебанию N-H, а пик при 1621,05 см ⁻¹ соответствует деформационному колебанию N-H. Спектры FTIR различных кристаллических форм могут иметь небольшие различия из-за различий в межмолекулярных силах и требуют всестороннего анализа в сочетании с другими методами.

Методы термического анализа (ДСК/ТГА)
Дифференциальная сканирующая калориметрия (ДСК) и термогравиметрический анализ (ТГА) позволяют определить температуру трансформации кристаллов и термическую стабильность. Например, ДСК может измерять разницу в температурах плавления, а ТГА может анализировать изменения содержания влаги, предоставляя дополнительную информацию для скрининга кристаллов.

Механизм образования и стратегия скрининга гидратов.

Механизм образования гидрата гидрохлорида метформина

Амино (- NH ₂) и имино (- NH -) группы вПорошок метформина гидрохлоридаМолекулы могут служить донорами водородных связей, образуя стабильную сеть водородных связей с молекулами воды. Во влажной среде молекулы лекарств могут захватывать молекулы воды посредством водородных связей с образованием гидратов. Например, неправильные условия хранения могут привести к превращению безводных веществ в гидраты, тем самым ухудшив качество препарата.

Определение и классификация гидратов

Гидрат относится к кристаллической структуре, образованной сочетанием молекул лекарства и молекул воды за счет водородных связей или других сил. По соотношению молекул воды и молекул лекарств гидраты можно разделить на моногидрат, дигидрат и т. д. Образование гидратов может существенно изменить физико-химические свойства лекарств, такие как гигроскопичность, растворимость и стабильность.

Технология фильтрации гидратов

Комбинация рентгеноструктурного анализа и рамановской спектроскопии

Рентгенографический анализ позволяет обнаружить характерные дифракционные пики гидратов, а рамановская спектроскопия может подтвердить состояние гидрата путем анализа мод колебаний молекул воды (например, валентных колебаний O-H). Например, спектр комбинационного рассеяния гидратов может иметь широкие пики в диапазоне 3200-3600 см ⁻¹, соответствующие валентным колебаниям OH.

Стабильность твердой формы и стандарты фармакопеи

Фармакопейные требования к твердой форме

Фармакопея четко требует, чтобы гидрохлорид метформина фармацевтической степени чистоты представлял собой белый или почти белый кристаллический порошок без явных примесей или неприятного запаха. Это требование подразумевает контроль за консистенцией кристаллов, поскольку наличие примесей или различных кристаллических форм может привести к ненормальному внешнему виду. Кроме того, фармакопея строго ограничивает содержание (больше или равно 99%) и влажность (меньше или равно 0,5%), косвенно обеспечивая стабильность твердой формы.

 

Порошок метформина гидрохлорида

 

Его следует хранить в сухом прохладном месте во избежание контакта с сильными окислителями. Среда с высокой температурой или высокой влажностью может вызвать трансформацию кристаллов или образование гидратов, например: Влияние температуры: высокие температуры могут разрушить сети водородных связей, что приведет к трансформации или аморфизации кристаллов.
Влияние влажности: среда с высокой влажностью может способствовать адсорбции молекул воды, образованию гидратов или вызывать поглощение и агломерацию влаги.

горячая этикетка : метформина гидрохлорид порошок, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа