Меглюминовый порошок, в основном составлен из n - метилглютамина и химически названного 1 - дезокси - 1- (метиламино)- D-сорбиол, представляет собой белый кристаллический порошок без запаха и слегка сладкого и соленого вкуса. Хранить при нормальной температуре и давлении. Молекулярная формула составляет C7H17NO5, а молекулярная масса CAS 6284-40-8 составляет 195,21 г/моль. Стабильный при комнатной температуре и имеет хорошую стабильность хранения. Он принадлежит к органическому амину и в основном состоит из трех частей: глюкозамин, метил и этаноламин. Его структура аналогична глюкозе, за исключением того, что один из его атомов водорода заменяется метильной группой. Это твердое вещество с высокой относительной плотностью и может быстро раствориться в воде. Он очень растворим в воде и может производить прозрачный и бесцветный раствор. Его также можно растворить в спиртах и других растворителях, включая ацетон, этанол, метанол, диметилсульфоксид, слегка растворимый в этаноле (1,2 г растворимых при 25 градусах, 21 г растворится в 100 мл этанола при 70 градусах) и почти нерастворимы в хлороформе. Это соединение без запаха, которое раздражает кожу и глаза. Он не легко впитывается и выводится через почки. Этот продукт используется в качестве сорасположенного в лекарствах. Это может сформировать соли с некоторыми лекарствами, чтобы увеличить растворимость. Он также может быть использован в качестве сорастворительного и поверхностно -активного вещества для контрастных агентов.
|
Химическая формула |
C7H17NO5 |
|
Точная масса |
195 |
|
Молекулярный вес |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Элементный анализ |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Meglumine (n - метил - d - глюкозамин, меглумин) является ионом равновесия, широко используемой для улучшения растворимости лекарств. Это амино сахар от сорбита со значением PKA 9,6. Меглумин имеет широкий спектр применений, особенно для всех слабых кислотных препаратов со значениями PKA между 2 и 7. Поскольку меглумин имеет сходную проницаемость и ионный радиус на натрия и не проникает в клеточную мембрану, он все чаще используется в качестве заместителя для натрия.
Следует отметить, что по сравнению с солью натрия ее высокая степень диссоциации in vivo может значительно улучшить биодоступность основного препарата и полностью избежать токсикологических эффектов соли натрия. В аспекте стабильности лекарственного средства меглюмин может предотвратить натрия в препарате жидкости, вызвав примеси в стеклянной упаковке в процессе прямого контакта с упаковочным материалом; Было доказано, что формальдегид, продуцируемый деградацией, может быть поглощен в препаратах, содержащих микрокристаллическую целлюлозу, лактозу, маннитол и стеарат магния.
В фармацевтической промышленности Meglumine, как щелочная группа, широко используется для соли с кислыми препаратами для улучшения растворимости и стабильности лекарств. Как показано на рисунке 1, его метод препарата состоит в том, чтобы использовать метиламин для реагирования с d - глюкозой, а затем восстановление гидрирования под давлением для получения мегумина.
Китайская заявка на патент CN112479906A раскрывает техническую схему для подготовки скелета никеля с использованием алюминиевого никелевого хрома Rhodium сплав. Метиламиновый газ вводится в безводный этанол для получения раствора этанола метиламина, добавляется глюкоза, а основание Schiff готовит реакцией при 45 градусах, а затем приведенный выше никель скелета используется для гидрогената под давлением 0,3 МПа для получения меглюмина.
Существующие методы подготовкиМеглюминовый порошоквыполняются под давлением. В процессе промышленного применения необходимо рассмотреть безопасное использование оборудования для давления гидрирования и получить лицензию на использование от отдела надзора и управления безопасности. Безопасность низкая, а использование очень неудобно. Следовательно, ввиду вышеупомянутой ситуации существует неотложная необходимость в разработке метода подготовки мегумина, чтобы преодолеть недостатки в текущем практическом применении.
Следовательно, на основе оригинала, чтобы улучшить недостатки и проблемы, упомянутые выше, мы снова обсудили новый маршрут и обнаружили еще один метод каталитического гидрирования для синтеза мегумина с боразином в качестве источника водорода, который принадлежит к области синтеза химического препарата, основанного на синтезе глюкозы метиламина с глюкозом и метиламином. Гидрирование с боразином в качестве источника водорода. По сравнению с предыдущими методами, метод имеет преимущества легкой реакции каталитического гидрирования, безопасности и высокого урожая.
Meglumine (химическое имя 1 - deoxy - 1- (метиламино)- D-сорбитол) является органическим соединением, синтезированным каталитическим гидрированием глюкозы и метиламина. Его молекулярная формула - C ₇ H ₁ NO ₅, а его молекулярная масса - 195,21. Его белый кристаллический порошок, слегка сладкий и соленый вкус и низкая токсичность делают его основным сырью в различных областях, таких как медицина, диагноз и промышленный катализ.
1. Фармацевтические вспышки: повышение растворимости и стабильности
Глюкозамин, в качестве регулятора pH, солюбилизатора и стабилизатора, широко используется в инъекциях, глазных капель и оральных препаратах. Его основной механизм действия включает в себя:
Слабо кислые препараты растворимость: подходит для лекарств со значениями PKA между 2-7 (такими как антибиотики, гормоны), значительно увеличивая растворимость лекарственного средства за счет образования растворимых солей или комплексов. Например, когда клавуланат калия объединяется с мегумином, его растворимость увеличивается более чем в три раза, что облегчает приготовление инъекций высокой концентрации.
Осмотическое равновесие: в офтальмологических составах мегумин может регулировать осмотическое давление раствора до физиологических уровней (280-310 мосма/кг), что уменьшает раздражение роговицы. Например, определенная марка глазных капель левофлоксацина снижала показатели раздражения на 40% за счет добавления 0,5% мегумина.
Основная защита лекарств: в составах антибиотиков,Меглюминовый порошокможет ингибировать ион металла катализируемыми реакциями окислительного деградации. Экспериментальные данные показывают, что добавление 1% мегумина меглумина к цефтриаксону натрия замедляет скорость снижения содержания активного ингредиента на 65% в ускоренном тесте на 40 градусов.
2. Основной компонент контрастного агента: повышает ясность медицинских изображений
Глюкозамин является ключевым Co растворитель для x - контрастных агентов Ray и CT, а его производные меглюминовые диатризоат и меглумин италамат доминируют в клинической практике
Ангиография: меглумин флуоресцеин объединяется с йодными ионами, образуя воду - растворимый комплекс, который увеличивает контраст сосудистой визуализации в 5-8 раз. Клинические данные показывают, что в коронарной ангиографии использование пантопразола может увеличить оценку ясности сосудистых границ с 3,2 баллов до 4,7 баллов (по 5-балльной шкале).
Урография: После внутривенной инъекции холангида меглюмина 90% выделяется через почки, которые могут четко отображать структуры почечного таза, мочеточника и мочевого пузыря. При диагностике педиатрического гидронефроза его чувствительность достигает 98%, а специфичность достигает 95%.
Оптимизация безопасности: свойство замены натрия мегумина может снизить риск связанной с контрастной нефропатией (CIN). Исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью использование контрастных агентов на основе мегумина может снизить частоту CIN с 12% до 4%.
3. В области ветеринарной медицины: специализированные носители для анти- воспалительных и анальгетических целей
Меглумин Flunixin является широко используемым нестероидным анти - воспалительным препаратом (NSAID) в ветеринарном поле, и его механизм действия включает в себя:
Подавление воспаления: путем ингибирования активности циклооксигеназы (COX) и снижения синтеза простагландина E ₂ (PGE ₂), послеоперационной боли и симптомов мастита при скоте. Эксперименты показали, что при лечении мастита у коров меглумин флуниксина может сократить время для температуры тела, чтобы вернуться к нормальной жизни на 24 часа и увеличить скорость восстановления выработки молока на 30%.
Антифритический эффект: при лечении свиней меглюмин флуниксина может снизить температуру тела на 1,5 градуса в течение 4 часов, что более эффективно, чем традиционный метаматериал.
Преимущество безопасности: по сравнению с аспирином, меглюмин Flunixin имеет 70% более низкую частоту язв желудочно -кишечного тракта и подходит для Long - использования термина.
2. Реагент обнаружения активности фермента
Первичные и вторичные гидроксильные группы мегумина могут образовывать динамические ковалентные связи с эфирами борновой кислоты, которые могут использоваться для развития - чувствительности чувствительности, наборы по обнаружению активности фермента. Например:
Обнаружение щелочной фосфатазы (ALP). На основании флуоресцентного эффекта гашения флуоресценции комплекса бората мегумина, количественное обнаружение активности ALP может быть достигнуто с ограничением обнаружения до 0,1 ед./Л, что в 10 раз более чувствительно, чем традиционные методы.
Обнаружение глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PDH): путем модификации поверхности электрода с помощью глюкозамина может быть специфически захвачен каталитический продукт G6PDH, достигая выхода электрохимического сигнала и уменьшая время обнаружения до 5 минут.
1. Биомаркеры метаболического синдрома
Сам глюкозамин может служить потенциальным биомаркером для метаболического синдрома. Эксперименты на животных показали, что уровни меглюмина в сыворотке у крыс с ожирением, вызванные высоким - жирной диетой, в 2,3 раза выше, чем в нормальной группе, и положительно коррелируют с уровнями глюкозы в крови и триглицеридов (r {3}<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Кардионический эффект: повышает сократимость миокарда
Глюкозамин повышает сократимость миокарда за счет активации L - типа кальциевых каналов, способствуя притоку ионов кальция. Клинические исследования показали, что:
Хроническая сердечная недостаточность (CHF): у 300 пациентов с ХСН, комбинированное использованиеМеглюминовый порошок(0,5 г/день) и дигоксин увеличивали фракцию выброса левого желудочка (LVEF) с 32% до 41% и увеличились на 6-минутном расстоянии на 85 метров.
Острый инфаркт миокарда (AMI): при лечении кардиогенного шока после AMI мегумин может увеличивать среднее артериальное давление (MAP) на 15 мм рт.
2. Рассылка сосудов: уменьшение послеподобия сердечной жизни
Глюкозамин активирует калиевые каналы (KATP) в клетках гладких мышц сосудов, способствуя оттоку ионов калия и приводя к гиперполяризации мембраны, тем самым расслабляя гладкую мышцу сосудов. Его последствия включают:
Периферическая дилатация сосудов: у здоровых добровольцев внутривенная инъекция мегумина (50 мг) может увеличивать кровоток предплечья на 300% и снизить устойчивость к периферической сосудистой сосудистой сопротивлению на 40%.
Расширение коронарной артерии: в коронарной ангиографии меглумин может увеличить диаметр коронарной артерии на 15% -20% и улучшить кровоснабжение миокарда.
3. Антиаритмический: регуляция функции синоатриального узла
Глюкозамин оказывает антиаритмическое действие, ингибируя отсроченный выпрямитель калиевого тока (IKR) и активируя сигнальный путь, регулируемый кальциевой фосфатазой (CAN), сокращая продолжительность потенциала действия (APD) клеток миокарда (CAN)
Синдром больных паумов (SSS): у 200 пациентов с SSS меглумин может увеличивать частоту сердечных сокращений синусовых сердечных сокращений с 45 ударов в минуту до 58 ударов в минуту и снижать положительный уровень теста на атропин с 70% до 30%.
Преждевременные ритмы желудочков (VPB): в 24-часовом мониторинге динамической электрокардиограммы мегглумин может уменьшить количество VPB с 1200 до 300, а эффективность сравняется с эффективностью метопролола.
Органический синтез: пионер в зеленом катализе
1. Синтез гетероциклических соединений
Глюкозамин, как катализатор с биологическим базой, может эффективно синтезировать гетероциклические соединения посредством промежуточных реакций активации электронов с помощью водородной пары.
Соединения пиранов: 2 - Соединения амино-4H-пирана могут быть синтезированы с выходом 92% путем реагирования альдегидов, нитрилов и кетонов в водном этаноле при 60 градусах в течение 6 часов, используя меглюмин в качестве катализатора, а каталог может быть повторно повторно.
Соединения хинолина: синтез одного горшка β - кетосульфона и стирола может быть достигнут с помощью системы растворителя глюконовой кислоты мегуминовой кислоты, общий выход 85%, что на 20% выше традиционных методов.
2. Получение полимерного электролита
Третичная аминовая структура мегумина может подвергаться реакции полимеризации от открытия кольца с глицидилметакрилатом (GMA) для генерации полимерного электролита с ионной проводимостью:
Литий -ионная батарея: ионная проводимость полимерного электролита на основе меглумина достигает 1,2 × 10 ⁻ ³ S/CM, а окно электрохимической стабильности достигает 4,8 В, что делает его подходящим для- напряжения Lithium - ионо -ионных батарей.
Гибкий датчик: датчик деформации, основанный на полиуретановом материале меглюмина, с чувствительностью (GF) 5,2 и диапазоном обнаружения 0-100%, который можно использовать для мониторинга движения человека.
Новые приложения: от сельского хозяйства до защиты окружающей среды
1. Слушатели сельскохозяйственного стресса
Глюкозамин может индуцировать растения для получения белков, связанных с стрессом, повысить устойчивость к сельскому населению к засухе, солености, вредителей и заболеваний
Устойчивость к засухе риса: при засушном стрессе опрыскивание 0,1 мм меглумин может увеличить относительное содержание воды в листьях риса на 15%, а скорость фотосинтеза на 20%.
Устойчивость к заболеванию томата: лечение метамфетамином может активировать системную приобретенную устойчивость (SAR) томата, снижая частоту заболеваемости позднего упадка с 40% до 15%.
2. Адсорбент хэви -метала
Функционально модифицированный биочар сМеглюминовый порошокимеет высокую селективную адсорбционную способность для ионов тяжелых металлов, таких как свинец и кадмий
Адсорбция ионов свинца: при pH =5 условиях максимальная адсорбционная способность мегглумина биочара для Pb ² ⁺ достигает 120 мг/г, что в три раза выше, чем у неиздитного биочара.
Утилизация: путем промывки 0,1 М HCl, адсорбент можно использовать 5 раз с эффективностью адсорбции более 80%.
горячая этикетка : Меглуминовый порошок CAS 6284-40-8, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи