Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков плевромулина cas 125-65-5 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного плевромулина cas 125-65-5, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Плевромулинпредставляет собой уникальный трициклический дитерпеновый антибиотик, который первоначально был выделен из высших грибов (таких как Pleurotus mutilus, ныне известный как Clitopilus passeckerianus) в 1950-х годах. Его антибактериальный механизм высокоспецифичен, путем связывания с высоким сродством с пептидилтрансферазным центром 50S-субъединицы бактериальных рибосом (совместно с линкомицином и укороченным цефалоспорином в некоторых перекрывающихся участках), непосредственно ингибируя образование пептидных связей во время синтеза белка, но оказывая незначительное влияние на митохондриальные рибосомы эукариот, обладая высокой селективностью.
|
Химическая формула |
C22H34O5 |
|
Точная масса |
378 |
|
Молекулярный вес |
379 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (23.8%), 380 (2.7%), 380 (1.0%) |
|
Элементный анализ |
C, 69.81; H, 9.05; O, 21.13 |
Разработка этого соединения и серии его полу-синтетических производных (таких как лефамулин) в основном направлена на решение все более серьезной проблемы устойчивости к антибиотикам у грам-положительных бактерий, особенно проявляющих сильную активность против множественной-лекарственной-резистентной Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая MRSA) и Enterococcus faecalis, а также способных эффективно проникать в биопленки. Из-за своей новой цели и трудности перекрестной-резистентности с другими антибиотиками он считается важным резервным препаратом для борьбы с инфекциями,-резистентными к антибиотикам, в ветеринарной медицине и медицине (особенно для местного местного лечения, например, бактериальных кожных инфекций), а его сложная структура и проблемы синтеза продолжают привлекать к-углубленным исследованиям химиков-органиков-синтетиков.
Плевромулин — это класс мощных антибактериальных средств, впервые выделенных из съедобного гриба Clitophilus scyphoides в 1951 году. Он обладает уникальным механизмом ингибирования синтеза бактериального белка путем связывания с 50S рибосомальной субъединицей, что позволяет избежать перекрестной -резистентности с другими основными классами антибиотиков. Его применение в основном разделено на ветеринарную медицину и медицину человека, причем полусинтетические производные играют ключевую роль в обеих областях. В ветеринарии его широко используют для лечения бактериальных инфекций у животных, производящих пищевые продукты, особенно у свиней и птицы.
Производные, такие как тиамулин и валнемулин, эффективны против дизентерии свиней, пролиферативной энтеропатии свиней и энзоотической пневмонии, а также микоплазменных инфекций у домашней птицы и эпизоотической энтеропатии кроликов при использовании конкретных доз, подобранных для различных животных и способов введения, включая корм, питьевую воду и внутримышечные инъекции. В медицине человека разработка производных расширила его применение: ретапамулин используется местно при кожных инфекциях, а лефамулин, одобренный FDA в 2019 году, является первым системным плевромутилином для лечения внебольничной бактериальной пневмонии и острых бактериальных инфекций кожи. Примечательно, что плевромулин имеет низкую частоту спонтанных мутаций и медленное развитие резистентности, что делает его ценным в борьбе с патогенами, устойчивыми к лекарственным препаратам, хотя его использование требует разумного мониторинга для предотвращения возникновения резистентности.
Pleurotus truncatus и его производные могут ингибировать синтез бактериальных белков на уровне рибосом и оказывать уникальное воздействие на многие грам-положительные бактерии и микоплазменные инфекции.
В 1951 году Кавана и др. Впервые сообщалось о выделении и характеристике кристаллического антибактериального вещества усеченного плеуридина.
В 1974 году Институт Сандоз обнаружил производное тилозина, содержание которого в 10-100 раз выше, чем у усеченного Pleurotus. Это соединение заменяет гидроксил C-14 усеченного плевротуса на (диэтиламиноэтил) сульфгидрил. Помимо антибактериальной активности Pleurotus усеченного, он проявляет сильную антибактериальную активность в отношении Shigella, Klebsiella и Escherichia coli и в настоящее время является одним из широко используемых ветеринарных антибиотиков на рынке ветеринарных препаратов. В основном он лечит желудочно-кишечные и респираторные заболевания скота и птицы в виде кормовых добавок, ветеринарных препаратов и питьевой воды.
В 1976 году Кнаудерф и др. Проведено предварительное исследование условий ферментации, химической структуры и пути биосинтеза бактерий, продуцирующих укороченный плевротин. Валнемулин, который был выпущен впоследствии, также используется в качестве антибиотика, специфичного для животных, для лечения респираторных заболеваний у свиней и кур, а также эпидемического энтерита у кроликов. Валнемулин – новое поколение полусинтетических антибиотиков.плевромулин. Он относится к дитерпенам и принадлежит к тому же классу препаратов, что и тилозин. Это специальный антибиотик для животных. Он в основном используется для профилактики и лечения микоплазменных заболеваний и грам-положительных бактериальных инфекций у свиней, крупного рогатого скота, овец и птицы. Он преимущественно сконцентрирован в легких и является идеальным препаратом для лечения легочных заболеваний, вызванных различными плесневевшими телами.
В 2007 году, почти через 50 лет после открытия усеченного плевротина, первый антибиотик из укороченного плейротина ретапамулин был одобрен для клинического применения и используется только в качестве местного препарата для лечения пустулеза, вызванного Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, у взрослых и детей старше 9 месяцев.
В 2019 году, после почти 60 лет разработки, лефамулин (bc-3781), последний препарат с усеченным плевротином, завершил третью фазу клинических испытаний в 2018 году и подал заявку на новый препарат в FDA в феврале 2019 года. Ожидается, что он станет первым человеческим антибиотиком с усеченным плевротином, который можно будет использовать системно для лечения внебольничной бактериальной пневмонии (внутривенно). или пероральное введение).
Плевромулин — дитерпеновый антибиотик широкого-спектра действия, вырабатываемый Pleurotus ostreatus.
1. Он может ингибировать синтез бактериального белка, чтобы добиться эффекта ингибирования роста бактерий. Его механизм действия отличается от других типов антибиотиков.
2. По механизму действия. Антибиотики укороченного плевротуса действуют преимущественно на уровне рибосом бактериальных клеток. Он блокирует синтез бактериальных белков путем ингибирования активности пептидилтрансферазы, что позволяет достичь широкого -спектра антибактериального эффекта.
Усеченный препарат Pleurotus ostreatus состоит из трех колец, образующих основной скелет, а его основная структура представляет собой восьмичленное кольцо; Карбонильная группа пятичленного кольца и гидроксильная группа C-11 являются необходимыми группами для активности. Большинство исследований за рубежом представляют собой химическую модификацию С-14 с целью значительного улучшения его антибактериальной активности и биодоступности. Поскольку C-14 усеченного препарата плевротина содержит свободный гидроксил, он не обладает активностью; Модифицируя структуру С-14, можно получить производные с повышенной антибактериальной активностью в отношении бактерий и микоплазмы.
Кроме того, антибактериальная активность соединений с нейтральными или кислотными группами, соединенными боковыми цепями С-14, очень низка, также очень низка активность соединения двух основных боковых цепей; Однако активность тиоэфирных производных боковой цепи, связанных с основным центром, значительно улучшилась. Например, тамоксина фумарат — препарат, содержащий тиоэфирные боковые цепи. Однако если атом серы в тиоэфирной группе заменить на атом кислорода, активность усеченного препарата плевротина резко снизится. Если к боковой цепи в положении C-14 добавляются другие основные заместители, такие как гуанидин или первичный амин, уровень активности тиоэфирных производных не может быть достигнут, и их легко гидролизовать и инактивировать in vivo. Следовательно, ацилирующая модификация положения С-14 усеченного соединения плевротина может значительно снизить минимальную ингибирующую концентрацию и улучшить антибактериальную активность.
1. Молекулярно-структурные характеристики.
Молекулярная структураПлевромулинсостоит из четырех круглых структур, как показано на рисунке. Среди них первое кольцо представляет собой бензокольцо, второе кольцо представляет собой кислородное гетероциклическое кольцо, третье кольцо представляет собой нитрильное гетероциклическое кольцо и четвертое кольцо представляет собой пиррольное кольцо. Они соединены между собой одинарными связями C-C и C-N, образуя сложные молекулярные структуры. Эту категорию полициклических соединений обычно называют полициклическими кетонами или полициклическими лактонами.
2. Анализ молекулярной структуры
Его молекулярную структуру можно определить с помощью различных аналитических методов, включая спектроскопию, масс-спектрометрию и рентгеновскую кристаллографию.
(1) Спектроскопический анализ
Ультрафиолетовая спектроскопия может предоставить информацию об электронной структуре продукта. Он демонстрирует два отчетливых пика поглощения в ультрафиолетовой области, расположенные при 246 нм и 279 нм соответственно. Эти пики можно отнести к их π - π * переходам и n - π * переходам. Спектроскопия ближнего инфракрасного диапазона может предоставить информацию о модах молекулярных колебаний продукта. Спектроскопия ближнего- инфракрасного диапазона показывает колебательные полосы различных функциональных групп, таких как карбонильные, гидроксильные, амино- и кислородные группы.
Технология ядерного магнитного резонанса (ЯМР) может предоставить информацию о молекулярной структуре продукта. Обычно для определения его структуры используют спектроскопию ЯМР ^1Н и ЯМР ^13С. В спектре ЯМР ^ 1Н он демонстрирует несколько пиков химического сдвига, и различия между этими пиками можно использовать для определения положения разных протонов в молекуле. Например, на нем показаны три пика метиленовых протонов: один пик при 0,8 м.д., вызванный первым метиленовым протоном, и двойной пик при 1,2 м.д., вызванный вторым и третьим метиленовыми протонами.
(2) Масс-спектрометрический анализ
Масс-спектрометрия — очень важный инструмент, который может предоставить информацию о молекулярной массе и структуре молекул. В масс-спектрометрах его обычно анализируют с помощью -жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии высокого разрешения (ЖХ-МС). Ионизация электрораспылением (ESI) или химическая ионизация при атмосферном давлении (APCI) являются широко используемыми технологиями ионизации. В масс-спектре он показывает пик молекулярного иона [M+H] ^+ при m/z 372, что соответствует его молекулярной формуле.
(3) Рентгеноструктурный анализ
Рентгеновская кристаллография — это метод, используемый для определения кристаллической структуры путем проецирования кристаллов в луч излучения, сбора данных рассеяния и использования вычислительных методов для анализа молекулярной структуры. При использовании этой технологииПлевромулиннеобходимо кристаллизоваться и сформировать монокристалл. Затем кристаллическая структура определяется путем измерения режима рассеяния кристалла под лучом рентгеновских лучей. В конечном счете, технология рентгеновской кристаллографии может предоставить подробную информацию о направлении молекулярного потока, расстоянии между атомами и угле.
Плеуроутилин, дитерпеновый антибиотик, полученный из гриба Pleurotus utilis, служит жизненно важным предшественником для полу-разработки полусинтетических препаратов Pleurotus. Этот класс антибиотиков, особенно антибиотики Pleurotus truncatus, представляет собой многообещающее достижение в области противомикробной терапии.
Эти новые антибиотики обладают замечательными антибактериальными свойствами и способны эффективно бороться с широким спектром патогенов. Примечательно, что они демонстрируют мощную активность против грам-положительных бактерий, микоплазмы и даже некоторых штаммов грамотрицательных бактерий. Этот широкий-спектр активности очень ценен в клинических условиях, когда инфекции, вызванные несколькими видами бактерий, сложно поддаются лечению.
Кроме того, антибиотики Pleurotus truncatus отличаются устойчивостью к лекарственным средствам. Поскольку бактериальные штаммы все чаще развивают устойчивость к обычным антибиотикам, открытие новых агентов, способных преодолеть эту устойчивость, имеет решающее значение для поддержания эффективных методов лечения. Способность этих антибиотиков сохранять свою эффективность против резистентных штаммов подчеркивает их потенциал как ценного дополнения к арсеналу противомикробных препаратов.
Полу-синтетические производные плеуроутилина, основанные на его уникальной химической структуре, открывают еще больше возможностей для оптимизации и усиления антибактериальной активности. Исследователи могут модифицировать молекулу-предшественник для создания новых соединений с улучшенными фармакологическими профилями, такими как повышенная эффективность, пониженная токсичность или повышенная биодоступность.
Таким образом, плеврутилин и его полу-синтетические производные представляют собой новый многообещающий класс антибиотиков с широким-спектром действия, устойчивостью к лекарственной устойчивости и потенциалом для дальнейшей оптимизации. Эти свойства делают их привлекательными кандидатами для разработки новых методов лечения бактериальных инфекций, особенно тех, которые вызваны штаммами с множественной лекарственной устойчивостью.
Каковы побочные эффекты этого соединения?
Желудочно-кишечные реакции:Могут возникнуть симптомы желудочно-кишечного дискомфорта, такие как тошнота, рвота и диарея. Эти симптомы обычно легкие и постепенно улучшаются после прекращения приема лекарства.
Аллергические реакции:У некоторых людей могут наблюдаться аллергические реакции на вещество, проявляющиеся сыпью, зудом, крапивницей и другими симптомами. Тяжелые аллергические реакции могут включать затруднение дыхания, отек гортани, шок и т. д., требующие немедленной медицинской помощи.
Неврологический ответ:В некоторых случаях это может вызвать симптомы неврологического дискомфорта, такие как головокружение, головная боль и сонливость. Эти симптомы могут повлиять на повседневную жизнь и работу пациента.
Поражение печени и почек:Длительное или чрезмерное употребление этого вещества может привести к повреждению функции печени и почек. Пациентам с нарушением функции печени и почек необходимо соблюдать особую осторожность при применении и корректировать дозировку под руководством врача.
Другие побочные эффекты:Может включать жар, озноб и боль в месте инъекции. У небольшого числа пациентов могут наблюдаться нарушения системы крови, такие как лейкопения и тромбоцитопения.
Часто задаваемые вопросы
Что такое плевромутилин?
+
-
Плевромутилиныантибиотики, избирательно ингибирующие бактериальную трансляциюи являются полусинтетическими производными встречающегося в природе трициклического дитерпеноида плевромутилина, получившего свое название от гриба Pleurotus mutilus, продуцирующего плевромутилин-.
Что такое производные плевромутилина?
+
-
Производные плевромутилина относятся кАнтибиотические соединения, полученные из грибкового метаболита плевромутилина., которые действуют путем ингибирования синтеза белка и применяются при лечении инфекций, в том числе вызванных метициллиноустойчивым золотистым стафилококком (MRSA). Сталь не похожа на минеральные материалы, после использования может выделять некоторые вещества, способствующие усвоению человеком.
горячая этикетка : плевромулин cas 125-65-5, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа