IDRA 21 порошок(IDRA -21 Порошок) - это белый кристаллический порошок с химическим названием 7- chloro -3- метил -3, 4- dihydro -2 H -1, 2, 4- benzothiazine -1,1-} diozine -1,1-}} Как белый, от белого кристаллического порошка, без существенного запаха . он растворим в органических растворителях, таких как DMSO и этанол, с растворимостью 250 мг/мл (1074 . 39 мм) в DMSO и слегка растворится в воде (0. 93 G, 25)}}}}}}}}} может храниться в течение 3 лет в состоянии порошка в -20 степень; Магазин на 4 градуса в течение 2 лет; Хранить в состоянии растворителя в -80 степень в течение 6 месяцев; -Store на 20 градусов в течение одного месяца . Idra -21 -это положительный аллостерический модулятор (PAM) рецепторов AMPA, который усиливает стабильность связывания глутамата (Glu) с рецепторами AMPA, активации рецептора пролины и, таким образом, усиливает возбуждающую синн -трансмиссию {34 at atmentstmimms atments at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at etmempormission tranmission {34 at EmectrimT at EmectrimT at EmectrimT at Emectimms} Idra -21 значительно улучшила точность задачи с подходящими образцами (DMT) у молодых и пожилых резус -резусов . эффект, длившийся в течение 48 часов после единого введения, и после трех недель прерывистого введения (3 дня/время), точность задачи увеличилась на 34% по сравнению с контрольной группой {36 -й котрит. относительно слабый, но индивидуальная чувствительность выше. Это может уменьшить повреждение нейронов, регулируя глутаматергическую систему, но специфический механизм все еще нуждается в дальнейших исследованиях.
 |
 |
| Название продукта | IDRA 21 порошок | IDRA 21 капсулы |
| Тип продукта | Пудра | Капсулы |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Спецификации продукта | 100g/1 кг/и т. Д. . | 5 мг/25 мг/50 мг |
| Форма продукта | Органический синтез | Взять устно |
IDRA 21 порошок CoA
 |
|
|
|
|
IDRA 21 порошок, как высокоселективный конформационный модулятор рецептора AMPA, продемонстрировал уникальную ценность в улучшении когнитивных функций, исследовании нейробиологии и потенциальном лечении заболеваний путем ингибирования десенсибилизации рецепторов и усиления возбуждающей синаптической передачи {0}. Его использование расширяется из лабораторных инструментов для доклика, но в дальнейшем оптимизации, режим дозирования, в соответствии с тем, что есть в обеспечении, и есть в обеспечении, а также для того, чтобы оценивать, что можно определить, и есть в обеспечении. Перевод с научных исследований в клиническую практику .
Основное использование IDRA -21 порошка является как положительный аллостерический модулятор рецепторов AMPA, который усиливает глутамат (Glu) - вызванное возбуждающее синаптическое проникновение, ингибируя процесс быстрого десенсибилизации рецепторов AMPA, проливное время активации рецептора .. neuroprotection. AMPA receptor is a type of ionotropic glutamate receptor (iGluR) that mediates approximately 70% of rapid excitatory synaptic transmission in the brain. Under continuous glutamate stimulation, AMPA receptors are prone to desensitization, leading to channel closure and signal Прерывание . Idra -21 ингибирует десенсибилизацию путем связывания с аллостерическим сайтом рецепторов AMPA, позволяя рецепторам оставаться открытыми в течение более длительных периодов времени в присутствии глутамата, тем самым усиливая время затухания постсинаптических токов {8}, например, in in at in at intor -neciprimp in in at in at in at intor -neciprims at in in at in at in at in at in at in at in at in at in at in at intor -necripmy -necipm Idra -21 (1-300 μ M) значительно продлевала продолжительность возбуждающего постсинаптического тока (EPSC) и повышенной эффективности нейронной передачи . по сравнению с ранней модуляторами AMPA, такими как циклоотиазид, IDRA {{12} имеет сильную кровяную Barrier Barrie-Barrier, а также более высокая бабория, более высокая, а также более сильная-более высокая-более высокая способность. Нейротоксичность . Эксперименты на животных показали, что IDRA -21 почти не вызывает гибели нейрональной гибели при эффективных дозах ({16}} мг/кг), в то время как циклоспорин высокой дозы могут вызывать апоптоз нейрона гиппокампа .}}}}
Улучшение когнитивной функции: от экспериментов на животных до доклинических исследований
Исследование IDRA -21 в области когнитивных нарушений является одним из ее основных приложений, особенно в моделях возрастного снижения когнитивных средств, индуцированного препаратом когнитивные нарушения и т. Д. мг/кг, один раз каждые три дня, в течение 3 недель) может значительно повысить точность задач DMTS, особенно в эксперименте с длинной задержкой (наиболее сложным), где точность задачи увеличилась на 34% по сравнению с контрольной группой . после единого введения, эффект, длившийся в течение 48 часов и после трех недель преобразования, с когнитивным улучшением эффект {{а после трех недель превзойденного администрирования, познавательный эффект {{{{{{{stable stable {{{{stable {{{stable as extable {{{{{stable etable etable etable etable. Обезьяны: хотя IDRA -21 (в пределах одного и того же диапазона дозировки) может повысить точность задачи, его эффект слабее, чем у молодых людей, а пожилые обезьяны более чувствительны к дозировке лекарств, что приводит к более короткой задержке задачи .}}}}}
Это указывает на то, что IDRA -21 может вмешиваться в возрастное снижение когнитивных средств, но необходима индивидуальная корректировка дозы . в модели взрослой крысы глобальной церебральной ишемии, IDRA {{3} (6-24 mg/kg, gavage, single dose) может увеличить IS-indi-indi-indi-indi-indi-indi-indi-indi-indi-induememe gaveme gavage in in inducemed g. Потенциальная нейропротективная роль в ишемическом повреждении . Однако высокие дозы (300 мкм, 30 минут) могут вызывать гиппокампаевые эксперименты нейронов in vitro, а диапазон дозировки необходимо строго контролироваться . по сравнению с классическими когнитивными энхферами, такими как амфетамы, IDRA {{10} Action . эффект улучшения амфетаминов в задаче DMTS с резус -обезьянами длится только для 2-4 часов, в то время как эффект IDRA -21 продолжается в течение 48 часов после одной дозы, уменьшая необходимость в частых администрировании и улучшении обработки .}}
Инструменты исследования нейробиологии: исследование механизма и проверка цели
IDRA 21 порошок, как высокоселективная PAM AMPA-рецептора, широко используется в базовых исследованиях нейробиологии, чтобы помочь раскрыть механизм глутаматергической системы в синаптической пластичности, обучении и памяти . AMPA-рецепторов являются ключевыми медиаторами долгосрочной потенциации (LTP) и долгосрочное ингибирование (LTD) . IDRA} IDRA}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}. LTP induction efficiency by prolonging AMPA receptor activation time, providing a tool for studying synaptic plasticity. For example, in hippocampal slice experiments, Idra-21 significantly increased the amplitude of LTP induced by high-frequency stimulation, revealing the core role of AMPA receptor desensitization in synaptic plasticity Регулирование . Связывание IDRA -21 с рецепторами AMPA не напрямую активирует рецепторы, но усиливает влияние глутамата посредством аллостерической регуляции, избегая экситотоксичности, вызванной чрезмерным фактором {10}. Эта характеристика делает его идеальным инструментом для изучения сигнальных патов. Между прямой активацией и аллостерической регуляцией . от грызунов (крысы, мыши) до нечеловеческих приматов (резус-обезьяны), IDRA -21 показал согласованные эффекты когнитивных улучшений в различных моделях животных, подтверждая консервацию его механизма . Это обеспечивает доказательство по видам поперечного вида, подтверждая базовое исследование в качестве базового исследования ..
Основываясь на его улучшении когнитивных и нейропротективных эффектов, IDRA -21 имеет потенциальную ценность применения при лечении следующих заболеваний, но необходима дополнительная клиническая проверка: снижение экспрессии рецепторов AMPA в гиппокампе и нарушение синаптической пластичности у пациентов с AD {1} -21 может улучшить когнитированные симптомы на AD -пациенты в AD -пациенты в AD -AM -AM -AM -AMPENTPTORTOR STAPTORTOR SPAPTORTOR OF ADPTORTORTOR STAPTORTTO Функция . Эксперименты на животных показали, что IDRA -21 может обратить вспять дефицит пространственной памяти у мышей AD модели, но распределение целевых тканей после проникновения в гематоэнцефалический барьер должен быть рассмотрен . Шизофренией имеет дефицит в рабочей памяти и когнитивной гибко Cortex . Idra -21 может улучшить когнитивные симптомы за счет усиления функции рецептора AMPA в префронтальной коре . достойных исследования показали, что IDRA {{10}) может повысить производительность рабочей память Нейропротективный эффект IDRA -21 в глобальной модели церебральной ишемии предполагает его потенциальное использование при лечении острого инсульта . Механизм может быть связан с ингибированием экситотоксичности, вызванной чрезмерной активацией рецепторов AMPA, но он необходим для балансировки ее невротоксичности с потенциальной невротоксичностью, рискованными {14 at -Rises {{{14 at ets {{14 at at at ethress {{14 at at ethress {{14 at at ets {{14 at at -at -at -at -at -at -neverogicity {{14 at at -at -atens to Taste To Balange его неврозотоксичность.
Безопасность и контроль дозы: меры предосторожности на этапе исследования
Хотя IDRA -21 показала хорошую безопасность в экспериментах на животных, его применение по -прежнему требует строгого контроля дозировки и экспериментальных условий:
Дозозависимая нейротоксичность
Эксперименты in vitro показали, что IDRA -21 (1-300 μ M, 30 минут) увеличивала гиппокампальную гиппогентную гибель гиппокампа в зависимости от дозы, со значительным увеличением смертности нейронов при высоких дозах (300 мкс) . Следовательно, in vivo-эксперименты требует контроля над строгими контроль от DOSAGE (обычно или равный) (обычно или равен g-gry-strigge (обычно или равен kg-name) (обычно или равный) (обычно не равен) (обычно не рад, чем, чем, не менее, или равный, не рад. Чтобы избежать нейротоксичности .
Оптимизация растворимости и стабильности
IDRA -21 немного растворим в воде (0 . 93 г/л, 25 градусов) и легко растворим в DMSO (25 мг/мл, 107 . 44 мм). Чтобы улучшить биодоступность, необходимо оптимизировать режим дозирования (например, использование CO Solvents PEG300, TWEEN -80, или SBE - - CD) и избежать разложения, вызванного повторными циклами замораживания-оттаивания.
Индивидуальная стратегия лекарств
Пожилые животные более чувствительны к IDRA -21 и требуют корректировки дозировки на основе возраста, веса и генотипа . Например, обезьяны пожилых резус имеют более слабые реакции в одной и той же дозе, но индивидуальные различия больше, и планы лечения должны быть оптимизированы с помощью фармакологического мониторинга.}
Будущие перспективы: путь трансформации от лабораторной в клиническую практику
ИспользованиеIDRA 21 порошокрасширился от фундаментальных исследований до потенциальных терапевтических областей, но его клинический перевод все еще должен преодолеть следующие узкие места:
Долгосрочная оценка безопасности
В настоящее время исследования в основном фокусируются на краткосрочной (меньшей или равной 3 недель), и для оценки их потенциального воздействия на репродуктивную систему, иммунную систему и функцию органа необходимы долгосрочные эксперименты по токсичности и функции органа.
Фармакокинетическая оптимизация
Хотя IDRA -21 обладает высокой пероральной биодоступностью, его период полураспада относительно короткая (около 4-6 часов), что требует разработки составов устойчивого высвобождения или стратегий комбинированной терапии для продления продолжительности действия .
Точное позиционирование клинических показаний
Основываясь на его двойственном эффекте улучшения когнитивных средств и нейропротекции, IDRA -21 может быть более подходящей для ранней стадии AD, сосудистых когнитивных нарушений и других заболеваний с синаптической дисфункцией в качестве ядра, а не нейродеративных расстройств поздней стадии .}}}}}}}}}}}}}
горячая этикетка : IDRA 21 порошок, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи