Порошок примидона,Псевдоним Миссулин, Пульвиноне, Майсолин, является своего рода белым кристаллическим порошком без запаха, слегка горький вкус, без кислоты. Химическое имя: 5 - etyl - 5-фенилдигидро-4,6 (1h, 5h)-пиримидин Дионе, Молекулярная формула: c12H14N2O2, молекулярная масса: 325,4242, температура плавления: 281 ~ 282 градуса, слегка горький вкус, без кислоты, слегка растворимой в этаноле, почти нерастворим в воде, ацетоне или бензоле. Прометазон является противоэпилептическим препаратом. Клинически он в основном используется для лечения тонических клонических приступов (грандиозных приступов), простых частичных судорог и сложных частичных припадков с отдельным препаратом или комбинированными препаратами. Он также используется для лечения идиопатического тремора и старшего тремора.
Примидон является противоэпилептическим препаратом, принадлежащим к классу изопрена, с молекулярной формулой C12H14N2O2 и молекулярной массой 218,26. Это белый или светло -желтый кристаллический порошок, без запаха и без запаха. Почти нерастворим в воде, но легко растворим в органических растворителях, таких как хлороформ, бензол, этанол и ацетон. В щелочных или кислых условиях он легко гидролизуется. Относительно стабильный и нелегко затронуть в сухом воздухе. Под действием сильных кислот, оснований, окислителей, озона, ультрафиолетового излучения и т. Д. Это подвержено разложению и деградации. Он имеет определенную степень токсичности и может привести к отравлению и смерти. Во время подготовки, хранения и использования необходимо соблюдать соответствующие меры безопасности и защиты.
Пумидон, как классический противоэпилептический препарат, в первую очередь используется для контроля различных типов эпилептических приступов и достижения терапевтических целей путем регулирования возбудимости нейронов.
Обобщенные тонические клонические припадки (грандиозные припадки)
Pumidone - это первая - Line Learch для обобщенных тонических клонических приступов. Механизм действия включает в себя уменьшение возбуждающего эффекта глутамата, одновременно усиливая ингибирующий эффект гамма -аминобутирической кислоты (ГАМК), тем самым ингибируя моносинаптическую и полисинаптическую передачу в центральной нервной системе. Клинические исследования показали, что монотерапия может снизить частоту судорог более чем на 50% у 60-70% пациентов, а эффективность может быть улучшена до 80% в сочетании с лекарствами.
На начальном этапе лечения,Примидон Порошокнеобходим для начала с небольшой дозы (50 мг/день) и постепенно титрировать до эффективной дозы (250 мг, 3 раза в день), чтобы уменьшить побочные реакции, такие как атаксия и головокружение.
Частичные атаки (простые и сложные)
Для простых частичных приступов (таких как фокусные моторные или сенсорные припадки) и сложные частичные припадки (сопровождаемые расстройствами сознания), амиодарон эффективно ингибирует распространение эпилептических разрядов за счет увеличения порога электрической стимуляции моторной коры. Рандомизированное контролируемое исследование с участием 300 пациентов показало, что монотерапия амиодароном может снизить частичную частоту судорог на 55% -65%, с лучшей эффективностью в сочетании с карбамазепином или вальпроатом натрия. Внимание следует уделять мониторинге концентрации препарата в крови (диапазон лечения 5-12 мкг/мл), чтобы избежать недостаточной дозировки или отравления.
Корректировка дозы для специальных групп населения
Дети: первоначальная доза для пациентов в возрасте до 8 лет составляет 50 мг/день, взятая перед сном, постепенно увеличиваясь до 125-250 мг/день, разделенные на 3 дозы; Дети старше 8 лет должны корректировать свою дозировку в соответствии с дозировкой для взрослых.
Пожилые люди: из -за замедленного метаболизма первоначальная доза должна быть вдвое (125 мг/день), а когнитивную функцию следует тщательно контролироваться, чтобы избежать обостряющей дисфункции мозга.
Пациенты с дисфункцией печени и почек: дозировка должна быть скорректирована в зависимости от скорости клиренса креатинина, и это противопоказано для пациентов с тяжелой дисфункцией печени.
Расширенные показания: адъювантная терапия при болезнях, связанных с тремором
Эффективность пумидона в контроле тремора была клинически подтверждена, особенно для идиопатического тремора и старшего тремора.
Сенильный тремор
Для пожилых пациентов с тремором амиодарон может значительно улучшить свои ежедневные способности. 12 -недельное исследование с открытым лейблом показало, что лечение амиодароном (125-250 мг/день) может сократить время завершения таких действий, как еда и одевание на 20-30% для пациентов. Следует уделять внимание мониторинге артериального давления и стабильности походки пожилых пациентов, чтобы избежать риска падений.
Основной тремор
Примидон Порошокявляется второй линейной обработкой- для существенного тремора, с частотой рельефа 60% - 70% для головы и ручных толчков. Его механизм действия может быть связан с регулированием пути таламуса мозжечка таламуса. Двойное слепое перекрестное исследование показало, что амиодарон (250 мг/день) может увеличить скорость письма пациентов на 30% и снизить амплитуду тремора на 50%. Лечение должно начинаться с небольшой дозы и постепенно увеличиваться до эффективной дозы, чтобы избежать острых побочных реакций, таких как головокружение и тошнота.
Исследовательское применение: невропатическая боль и другие нейропсихиатрические симптомы
Хотя признаки амиодарона в основном фокусируются на эпилепсии и тремор, его потенциал в лечении невропатической боли и неврологических симптомов постепенно выявляется.
Тригеминальная невралгия
Пумидон оказывает определенное обезболивающее влияние на невралгию тройничной, стабилизируя потенциал нейрональной мембраны и уменьшая аномальные разряды. Небольшое клиническое исследование шкалы- показало, что комбинация амиодарона (250 мг/день) и карбамазепина в лечении невралгии тройничного языка может снизить частоту болевых приступов на 40%, но необходима дальнейшая проверка его длинной- термин -эффективность и безопасность.
Симптомы тревоги и депрессии
Седативное и противоположное воздействие амиодарона ствола от его регуляции рецепторов ГАМК. Клинические наблюдения обнаружили, что некоторые пациенты с эпилепсией имеют значительно сниженные показатели тревоги (такие как Ham - шкала) после получения лечения амиодароном. Тем не менее, его антидепрессантный эффект по -прежнему не хватает больших - Клинических испытаний для поддержки, и в настоящее время он не рекомендуется для использования в качестве первой - антидепрессанта.
Стратегия комбинированной терапии: повышение эффективности и снижение побочных реакций
Пумидон часто используется в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или дополнительными препаратами для оптимизации планов лечения.
Синергетический эффект с вальтроатом натрия
Вальпроат натрия может ингибировать метаболизм амиодарона, увеличивая его концентрацию в крови на 30% -50%, что повышает его противоэпилептическую эффективность. Во время комбинированной терапии доза амиодарона должна быть снижена на 25% -50%, а концентрацию препарата в крови следует внимательно контролироваться, чтобы избежать отравления.
Взаимодействие с карбамазепином
Карбамазепин может вызвать метаболизм амиодарона и снизить концентрацию его препарата в крови. Во время комбинированной терапии необходимо увеличить дозу амиодарона (около 20%) для поддержания эффективности. Между тем, карбамазепин может усугубить нейротоксичность амиодарона (такого как атаксия) и требует регулярной оценки неврологической функции.
Табу комбинация с фенобарбиталом
Пумидон и фенобарбитал оба вызывают ферменты печени для ускорения метаболизма, и их комбинированное использование может привести к значительному снижению концентрации и эффективности препарата в крови. Кроме того, комбинация этих двух может увеличить риск депрессии центральной нервной системы, что приводит к депрессии дыхания или коме.
Особое население лекарств: баланс безопасности и эффективности
Использование пумидона в специальной популяции требует тщательной оценки рисков и выгод.
Беременные и кормящие женщины
Примидон Порошокможет пройти через плацентарный барьер, увеличивая риск нарушений плода, таких как черепно -лицевые аномалии и дисплазия ногтей. Беременные женщины должны стараться не использовать его как можно больше. Если необходимо лекарство, витамин К (10 мг/день) должен быть дополнен за последний месяц беременности, чтобы предотвратить кровотечение новорожденных. Когда кормящие женщины используют лекарства, их младенцы могут испытывать депрессию центральной нервной системы (например, сонливость и слабость сосания), и необходимо взвесить плюсы и минусы, прежде чем принять решение о том, прекратить ли лекарство.
Люди с дисфункцией печени и почек
Пациенты с дисфункцией печени могут испытывать отравление из -за медленного метаболизма, что может привести к накоплению амиодарона и его метаболитов (таких как фенобарбитал). Пумидон противопоказан для людей с тяжелой дисфункцией печени. Пациенты с почечной недостаточностью должны корректировать свою дозировку в соответствии с частотой клиренса креатинина, чтобы избежать накопления лекарств.
Пациенты с порфирией
Пумидон может вызвать острые атаки порфирии, проявляется как боль в животе, неврологические и психиатрические симптомы, а также фоточувствительность. Пациентам с порфирией запрещено использование амиодарона.
Краткое описание метода производства: добавьте этилацетат в спирт натрия, рефлюкс в течение получаса, охлаждающую до комнатную температуру, добавьте диэтил фенилмалонат и тиорию и добавьте поток в течение 9 часов. Охладно до 0 градусов, добавьте этанол и падение соляной кислоты при 0-5 градусах до pH =3-3.5. Добавить порошок цинка, повысить температуру в рефлюкс, медленно добавить соляную кислоту и сохранить раствор, содержащий 2-3% кислоты. После добавления сохраните температуру в течение 3 часов. Фильтр, пока он горячий, и восстановить этанол из фильтрата. Охладите до 20 градусов, добавьте воду, фильтруйте и вымойте пирог с фильтром, чтобы получить готовый продукт.
Фармакология и токсикология: этот продукт является противоэпилептическим препаратом. Основным метаболитом в организме является фенобарбитал, который играет роль вместе. Электрофизиологические эксперименты in vitro показали, что он открыл хлоридные каналы нервных клеток и гиперполяризованных клеток, аналогично - роли аминобутирической кислоты (ГАМК). При терапевтической концентрации это может уменьшить возбуждающий эффект глутамата и укреплять - ингибирующий эффект аминобутирической кислоты ингибирует единственную синаптическую и мультинаптическую передачу центральной нервной системы, что приводит к снижению воздействия на воздействие всей нервной клетки и увеличения троропололанда электрического стимуляции. Повышение порога захвата также может ингибировать распространение эпилептических разрядов.
Фармакокинетика: она легко поглощается пероральным введением. Tmax составляет 2,7 ~ 5,2 часа (взрослые) и 4 ~ 6H (дети). Биодоступность достигает 92%. Он широко распространен и может проходить через диск Featal Chemicalbook. Он секретируется в молоке. VD составляет 0,64 ~ 0,72 л/кг, а скорость связывания белка плазмы низкая. T1/2 около 10 часов. Метаболизм печени, экскреция почек.
Примидон ПорошокHigh - это противоэпилептическое препарат при заболевании нервной системы, такой как эпилепсия и тремор. Его молекулярная формула составляет C12H14N2O2, а его молекулярная масса составляет 218,25 г/моль. Его химическое название-5-5-метил-2,4-диазациклогексанон.
Молекулярная структура примидона содержит пять членов гетероцикла (2,4-диазациклогексаноновое кольцо), две метильные группы и одна этокси-группа. В своей молекулярной формуле «C» представляет собой углерод, который играет соединительную роль в молекулярной структуре примидона, в то время как «H» представляет атом водорода, что поддерживает молекулярную целостность. Кроме того, «N» представляет атом азота, «O» представляет собой атом кислорода, а «E» представляет собой этокси -группу.
Молекулярная структура примидона может быть описана многими методами, наиболее распространенной из которых является использование линейных и молекулярных орбитальных графиков. В линейной структуре каждый атом молекулярной формулы подключен для образования молекулярной цепи, основанной на взаимосвязи между атомами в молекуле. Молекулярная орбитальная диаграмма показывает орбитальное взаимодействие между атомами углерода и азота и распределение электронного облака, что выявляет химические свойства и режим реакции внутри молекулы примидона.
В молекулярной структуре примидона между атомом азота образуется двойная связь на пятиместном гетероциклическом кольце и прилегающем атом углерода, в то время как между другим атомом азота образуется одна связь. Две метильные группы на кольце связаны с соседними атомами углерода и наклоняются в одном и том же направлении. Этокси -группа связана с атомом углерода на пятиместном гетероциклическом кольце, а его смежный атом кислорода образует одну связь с атомом углерода.
Поскольку молекулярная структура примидона содержит несколько пяти членов гетероциклов и атомных групп углерода, его химические свойства являются сложными и изменчивыми. Его можно метаболизировать с помощью таких реакций, как гидролиз, деацетилирование и окисление, тем самым оказывают его эффекты в организме. В то же время этот препарат также имеет определенные токсичные побочные эффекты, поэтому необходимо строго контролировать его дозировку и контролировать его безопасность во время использования.
Химические свойстваПримидон Порошок.
1. Кислотность и щелочность
Примидон является слабо щелочным соединением со значением PKA приблизительно 7,0 - 7,5. В кислых условиях примидон легко гидролизуется и продуцирует основные метаболиты фенобарбитала и фенилмалонамида (PEMA). В щелочных условиях примидон подвержен экстракции с помощью додецилсульфата натрия, чтобы получить его свободное щелочное состояние. Кроме того, примидон также может подвергаться кислотно-основным реакциям с некоторыми препаратами или компонентами, влияя на их поглощение и метаболизм.
2. Окисление - Свойства восстановления
Сам примидон не подвержен окислительно -восстановительной реакции. Однако при действии некоторых окислителей, таких как перекись водорода, перекись водорода, хромовая кислота и т. Д., Примидон подвержен реакциям окисления, генерируя соответствующие продукты окисления. Кроме того, в условиях снижения примидон подвержен реакциям гидролиза и генерирует фенобарбитал и PEMA.
3. Реакция этерификации
Примидон содержит две карбоксильные функциональные группы и C - o - c связанную группу эфиров, что делает его подверженным реакциям этерификации. Примидон может реагировать с некоторыми алкогольными соединениями для генерации соответствующих примидонов, которые могут обладать анти эпилептической активностью.
4. Реакция добавления электрофилов
Примидон содержит ненасыщенную связь, поэтому она может подвергаться электрофильной реакции реакции добавления. Под действием некоторых электрофильных реагентов, таких как галоген, нитро, карбоксил и т. Д., Примидон подвержен реакции добавления для получения соответствующих продуктов добавления.
5. Аминационная реакция
Примидон содержит аминофункциональную группу, которая делает ее склонным к реакциям аминации. Под действием некоторых амино -реагентов, таких как аммиак, этилендиамин и т. Д., Примидон подвержен реакциям аминации, генерируя соответствующие продукты аминации.
6. Фотохимическая реакция
Примидон уязвим для ультрафиолетового излучения. В фотохимической реакции примидон подвержен пиролизу или реакции добавления колеса для создания соответствующих фотохимических продуктов.
Одним из слов, примидон является соединением со многими химическими свойствами, такими как кислота - основание, окислительно -восстановительное, этерификация, реакция электрофильного добавления, амирование, фотохимическая реакция и т. Д. Особое внимание должно быть уделено безопасности и защитным мерам во время подготовки, хранения и использования.
горячая этикетка : Primidone Powder CAS 125-33-7, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи