Фуразолидон Порошокявляется антимикробным агентом на основе нитрофурана, характеризующимся его ярко-желтым кристаллическим внешним видом и небольшой растворимостью в воде, часто используемой в ветеринарных и аквакультурных условиях для борьбы с бактериальными и простейшими инфекциями. Этот тонкий порошок без запаха проявляет активность широкого спектра против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая сальмонеллу, эшерихию и виды, а также некоторые паразиты, такие как Giardia и Trichomonas. Механизм действия включает ингибирование множественных бактериальных ферментных систем, в частности, вмешательство в синтез нуклеиновой кислоты и клеточный метаболизм, что приводит к гибели микробных клеток. Порошок стабилен в нормальных условиях хранения, но ухудшается при длительном воздействии света или влаги, требуя защиты в герметичных, непрозрачных контейнерах. При введении он демонстрирует быстрое поглощение и распределение, хотя его использование тщательно регулируется из -за потенциальных остатков и экологических проблем. В водных условиях он эффективно контролирует инфекции в рыбе и моллюсках, в то время как в домашнем скоте он обрабатывает кишечные инфекции, часто включаемые в системы корма или воды. Эффективность соединения, в сочетании с его доступностью, сделала его исторически значимым инструментом в области управления здоровьем животных, хотя альтернативы все чаще выявляются из -за возникающих устойчивости и регулирующих ограничений на нитрофураны. Правильная обработка и дозировка имеют решающее значение для минимизации непреднамеренных экологических воздействий при сохранении терапевтической эффективности.
|
|
|
|
Химическая формула |
C8H7N3O5 |
|
Точная масса |
225 |
|
Молекулярный вес |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
Элементный анализ |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
Фуразолидон Порошокявляется препаратом, используемым для лечения различных неврологических расстройств, и его механизм действия в основном включает в себя регуляцию ионных каналов кальция. Ниже приведено подробное объяснение механизма действия фуразолидона:
В основном он оказывает свои фармакологические эффекты, ингибируя ионные каналы кальция на клеточной мембране. Ионные каналы кальция играют решающую регуляторную роль в нейронах и кардиомиоцитах, регулируя изменения во внутриклеточной концентрации ионов кальция, тем самым влияя на множественные физиологические процессы, такие как возбудимость клеток, высвобождение нейротрансмиттера и клеточный метаболизм.
1.1 Типы ионных каналов кальция
На клеточной мембране существуют различные типы ионных каналов кальция, в основном, включая:
Кальциевые каналы L-типа:
Широко распределенные в клетках сердца и гладких мышц, они регулируют сокращение мышц и натяжение гладких мышц.
N-типа кальциевые каналы:
Расположенная на пресинаптической мембране нейрональных терминалов, регулируйте высвобождение нейротрансмиттеров.
Кальциевые каналы Т-типа:
Найденные в нейронах и кардиомиоцитах, они участвуют в регуляции клеточной возбудимости.
1.2 Цель действия
В основном он оказывает свои фармакологические эффекты, влияя на ионные каналы кальция L-типа и N-типа.
L-тип ингибирование кальциевого канала:
Фуразолидон может избирательно блокировать кальциевые каналы L-типа в клетках миокарда, тем самым уменьшая приток ионов кальция, снижая возбудимость и сократимость клеток миокарда и помогая лечить сердечно-сосудистые заболевания, такие как коронарная болезнь сердца и аритмия.
Ингибирование ионных каналов кальция N-типа:
Фуразолидон играет роль в лечении мигрени и других неврологических заболеваний, ингибируя кальциевые ионные каналы N-типа в конце нейронов, снижая высвобождение нейротрансмиттеров, таких как дофамин и норпинефрин, и, таким образом, регулируя нейротрансмиссию.
В дополнение к прямому эффекту ионных каналов кальция, фуразолидон также обладает антигистаминными свойствами. Гистамин является нейротрансмиттером, участвующим в различных физиологических и патологических процессах, включая сосудистую регуляцию, нейротрансмиссию и воспалительный ответ. Фуразолидон может ингибировать рецептор гистамина H1, тем самым уменьшая влияние гистамина, который играет важную роль в лечении аллергических заболеваний и облегчении отека, вызванной повышенной проницаемостью сосудов.
Недавние исследования показали, что фуразолидон также может обладать антиоксидантными свойствами. Окислительный стресс является одним из распространенных патофизиологических механизмов при многих неврологических заболеваниях, включающих повреждение клеточных мембран, белков и ДНК свободными радикалами и окислителями. Фуразолидон может помочь защитить неврологическое здоровье, ингибируя реакцию окислительного стресса и уменьшая клеточное окислительное повреждение.
4.1 Клиническое применение
Фуразолидон в основном используется для лечения следующих заболеваний:
Мигрень:
Ингибируя высвобождение нейротрансмиттера и уменьшая вазомоторный ответ, частота и интенсивность атак мигрени снижаются.
Обмотка:
Предотвращение обморока, вызванное гемодинамическими расстройствами, регулируя силу сокращения сердечных мышц и систему проводимости сердца.
Коронарная болезнь сердца и аритмия:
Ингибируя ионные ионные каналы L-типа в сердце, увеличение концентрации ионов кальция в клетках миокарда снижается, улучшая сердечную функцию.
4.2 Неблагоприятные реакции
Хотя фуразолидон является эффективным препаратом, он также может вызвать некоторые побочные реакции, в том числе:
Сонливость:
Из -за его ингибирующего воздействия на центральную нервную систему, фуразолидон может вызывать сонливость и отсутствие концентрации.
Увеличение веса:
Долгосрочное использование может привести к увеличению веса, особенно среди подростков и молодых людей.
Нарушения движения:
Небольшое количество пациентов может испытывать расстройства движения, такие как отсутствие координации или тремор.
Другой:
Может также включать расстройство желудка, аллергию на кожу и т. Д.
Основным механизмом действия фаразолидона является ингибирование бактериального роста и размножения путем помех синтезом ДНК и образованием клеточной стенки. В частности, он может ингибировать активность бактериальной ДНК -гиразы, предотвращать синтез бактериальной ДНК и, таким образом, оказывать бактерицидные эффекты. Кроме того, фуразолидон может дополнительно ингибировать рост бактерий, мешая бактериальным оксидоредуктазам.
Желудочно -кишечная инфекция:
Фуразолидон оказывает хорошее терапевтическое воздействие на желудочно -кишечные инфекции, такие как энтерит и дизентерия, вызванная Escherichia coli и Shigella. Он может эффективно контролировать инфекции, ингибируя синтез ДНК и образование клеточной стенки этих бактерий.
Фуразолидон также оказывает определенное терапевтическое влияние на желудочно -кишечные заболевания, такие как язва желудка, что может быть связано с его ингибированием роста бактерий и снижением воспалительного ответа.
Helicobacter pylori инфекция:
Фуразолидон часто используется в сочетании с другими препаратами для уничтожения Helicobacter pylori. Helicobacter pylori является важным патогеном, вызывающим заболевания желудка, такие как гастрит и язвы желудка, а антибактериальный эффект широкого спектра фурзолидона делает его одним из важных препаратов для лечения инфекции Helicobacter pylori.
Инфекция мочевыводящих путей:
Фуразолидон также может использоваться для лечения инфекций мочевыводящих путей, таких как цистит и уретрит. Эти инфекции обычно вызваны патогенами, такими как Neisseria gonorrhoeae и Chlamydia, а фуразолидон обладает сильной антибактериальной активностью против этих патогенов.
Другие заразительные заболевания:
В дополнение к основным применениям, упомянутым выше, фуразолидон также можно использовать для лечения таких заболеваний, как вагинит Trichomonas, амебическая дизентерия и Giardia. Эти заболевания обычно вызваны различными патогенами, но антибактериальный эффект широкого спектра фаразолидона также делает его эффективным против этих патогенов.
СинтезФуразолидон ПорошокОбычно начинается с этаноламина или родственных соединений и проходит через множественные реакции, чтобы получить целевой продукт. Один общий синтетический путь получается путем реагирования 3-амино-2-оксазолидинона (или аналогичного промежуточного) с 5-нитрофурфуром или его производными. Вот упрощенный пример маршрута синтеза:
Подробные шаги и химические уравнения
Шаги:
Этаноламин реагирует с мочевиной в соответствующих условиях для получения гидроксиэтиловой мочевины.
Дальнейшая реакция-гидроксиэтиловой мочевины с последующей нитрозилированием, диазотизацией и другими этапами дает 3-амино-2-оксазолидинон.
C2H7NO+H4N2O → - гидроксиэтиловая мочевина → (серия реакций) → C3H6N2O2
Шаги:
(1) Реагируя 3-амино-2-оксазолидинон с 5-нитрофурфуром или его сложными эфирами (такими как 5-нитрофурный диэтиловый эфир) в присутствии подходящего растворителя и катализатора.
(2) Реакция обычно выполняется при определенной температуре и требует контроля времени реакции и температуры, чтобы обеспечить высокий выход и чистоту.
C3h6n2o 2+ c9h11no8 → c8h7n3o 5+ byproduct
Примечание: побочные продукты здесь могут включать воду, спирт и т. Д. В зависимости от условий реакции и выбора растворителя.
Шаги:
(1) После завершения реакции охладите реакционный раствор до комнатной температуры и отфильтруйте его, чтобы удалить нерастворимые вещества.
(2) Вымойте и высушите фильтрат, чтобы удалить растворители и остатки.
(3) При необходимости, такие методы, как перекристаллизация, могут использоваться для дальнейшего улучшения чистоты продукта.
Этаноламин (HOCH2CH2NH2) и мочевина (H2NCONH2) подвергаются реакции конденсации в присутствии кислотного катализатора (такого как соляная кислота) при соответствующей температуре. Эта реакция удалит одну молекулу воды и формы - гидроксиэтил -мочевину (также известную как N -аминоформилэтаноламин).
Hoch2ch2nh 2+ h2nconh2 → hclh2ncoch2ch2nhconh 2+ h2o
- Гидроксиэтилюреа реагирует с азотисной кислотой (обычно генерируемой реакцией нитрита натрия с кислотой) в кислотных условиях для нитрозации. Этот шаг введет группы Nitro (- NO2), но специфический продукт зависит от условий реакции и последующей обработки. В этом предположении мы предполагаем, что генерируется промежуточное соединение нитрации, которое впоследствии будет подвергаться циклизации.
H2NCOCH2CH2NHCONH 2+ HNO2 → Intermediate (NITRATION)
Из -за сложности процесса нитрозации и потенциального участия нескольких стадий и промежуточных продуктов не было предоставлено конкретная структура продукта.
Промежуточное соединение, которое подвергалось нитрозации, подвергается реакции циклизации в соответствующих условиях (таких как нагревание, присутствие катализатора и т. Д.), Образуя структуру, содержащую оксазолидиноновое кольцо. Этот этап имеет решающее значение для образования 3-нитро-2-оксазолидинона (или аналогичных нитро-соединений, которые впоследствии необходимо уменьшить до аминогруппы). Затем 3-нитро-2-оксазолидинон должен быть уменьшен до 3-амино-2-оксазолидинона, который может быть достигнут с помощью порошка железа или других восстановительных агентов в кислых или щелочных условиях.
3-амино-2-оксазолидинон (при условии, что он подвергался восстановлению, хотя он не может быть непосредственно снижен при стандартном синтезе) реагирует с 5-нитрофуррорным диэтиловым эфиром в присутствии соответствующих растворителей и катализаторов (таких как основание) для получения диэтил-детилового дериватива фуразолидона. Этот шаг является основным шагом в синтезе фуразолидона.
3-амино-2-оксазолидинон +5- нитрофурфурный диэтиловый эфир → фуразолидон диэтиловый эфир
Используйте обычную кислоту или основание катализируемой реакции гидролиза, чтобы получить фуразолидон из диэтилразолидона.
Фуразолидон диэтиловый эфир+кислота/основание → фуразолидон+этил -этаноат
(Примечание. В реальных реакциях могут быть получены другие побочные продукты, такие как этанол, которые здесь пропущены для простоты.)
После реакции гидролиза полученная смесь фурзолидона должна проходить серию стадий очистки для удаления примесей, таких как непрореагировавшее сырье, побочные продукты и растворители. Это обычно включает в себя такие шаги, как фильтрация, промывка, сушка, кристаллизация или дистилляция. Конкретный метод очистки зависит от характера примесей и требований к чистоте целиФуразолидон Порошок.
горячая этикетка : Фуразолидон Порошок CAS 67-45-8, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи