Letrozole порошок, основной компонент letrozole, химическое название - 1- [bis (4- цианофенил) метил] -1, 2, 4- триазол, белый или почти белый кристаллинный порошок, который легко растворится в воде с формированием тропикамидного решения. Это не стероидный ингибитор синтазы эстрогена, который появляется в виде белого кристаллического твердого вещества. Молекулярная формула составляет C17H11N5, а соответствующая молекулярная масса составляет 285,3 г/моль. В чистом состоянии нет четкого значения pH, потому что он не растворим в воде. В фармацевтических составах pH может зависеть от других компонентов. Это горючий вещество, которое может сгореть под открытым пламенем, производящим углекислого газа, воды и органических газов. Это новое поколение ингибиторов ароматазы и синтетическая производная бензотриазола. Летрозол ингибирует ароматазу и снижает уровни эстрогена, тем самым исключая стимулирующее влияние эстрогена на рост опухоли и применяя эндокринной терапии к раку молочной железы.
Химическая формула |
C17H11N5 |
Точная масса |
258 |
Молекулярный вес |
258 |
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
Элементный анализ |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
Точка плавления {{0}} градуса C, точка кипячения 563,5 ± 6 0. 0 градуса (прогнозировано), плотность 1.21 ± 0,1 г / см3 (прогнозировано), условия хранения {10}} Степень C, солюбильность DMSO:> M -mg / mg. 1,52 ± 0,11 (прогнозируемое), белый порошок в форме, цвет белого до не совсем белый, знак опасного товара XI, код категории опасности 36/37/38, инструкции по безопасности 26-36, WGK Germany 3, Rtecs Di4957000, inchikeyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n.
Letrozole порошок, также известный как 1 [bis (4- цианофенил) метил] -1, 2, 4- триазол, является искусственно синтезированным производным трифенилтриазола и принадлежит к классу ингибиторами неэстеральной ароматазы. Он был разработан швейцарской компанией CIBA и впервые запущенной в Великобритании в 1996 году и в США в 1997 году и был сертифицирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарств США (FDA). Летрозол ингибирует активность ароматазы, блокирует превращение андростендионе и тестостерона в эстроген, тем самым влияя на биосинтез эстрогена и снижение уровней эстрогена в организме.
Основная цель
1. Противоопухолевый эффект
Летрозол широко используется в области противоопухолевого, особенно при лечении рака молочной железы. Рак молочной железы является одной из наиболее распространенных злокачественных опухолей у женщин. Эндокринная терапия является важной частью комплексного лечения рака молочной железы. Как ингибитор ароматазы, летрозол снижает уровни эстрогена, ингибируя ароматазу, тем самым устраняя стимулирующее влияние эстрогена на рост опухоли. Исследования показали, что две трети опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе являются рецептором эстрогена, а летрозол оказывает значительное терапевтическое влияние на эти положительные опухоли рецептора эстрогена. Следовательно, летрозол широко используется в эндокринной терапии рака молочной железы, особенно у женщин в постменопаузе.
В дополнение к раку молочной железы, летрозол также используется для лечения других заболеваний, зависящих от эстрогена, таких как эндометриоз, гистеромиома, рак эндометрия и опухоли яичников. Появление и развитие этих заболеваний тесно связаны с уровнями эстрогена, и летрозол может ингибировать прогрессирование этих заболеваний путем снижения уровней эстрогена.

2. Эффект индукции овуляции
Letrozole также имеет важные приложения в области вспомогательного размножения. Это может облегчить регуляцию отрицательной обратной связи эстрогена на оси гонад гипоталамуса гипоталамуса и способствовать овуляции яичников. Для нарушений овуляции, таких как синдром поликистозных яичников (PCOS), летрозол может использоваться в качестве препарата первой линии от индукции овуляции. Исследования показали, что летрозол может значительно улучшить овуляцию у пациентов с PCOS, повысить уровень клинической беременности и уровень рождаемости. Кроме того, Letrozole может способствовать формированию мужской спермы и оказывает определенное терапевтическое влияние на мужское бесплодие.
Примеры применения
Применение летрозола при лечении рака молочной железы было широко признано. Исследование, проведенное по постменопаузе с раком молочной железы, показало, что летрузол значительно продлевал выживаемость без прогрессирования (PFS) и общую выживаемость (OS) пациентов по сравнению с плацебо. Кроме того, летрозол может снизить риск рецидивов опухоли и метастазирования и улучшить качество жизни пациентов.
На практике летрозол обычно используется в качестве препарата для эндокринной терапии первой линии для женщин в постменопаузе с пациентами с рецептором эстрогена, положительным раком молочной железы. Для пациентов после неоадъювантной химиотерапии летрозол также может использоваться в качестве адъювантной терапии для снижения риска рецидива и метастазирования.
2. Лечение эндометриоза
Letrozole порошокявляется распространенным гинекологическим заболеванием, которое тесно связано с уровнями эстрогена. Летрозол может ингибировать рост и пролиферацию эктопического эндометрия путем снижения уровня эстрогена, тем самым облегчая симптомы у пациентов. Исследование пациентов с эндометриозом показало, что летрозол может значительно облегчить их боль и дискомфорт и улучшить качество их жизни.
В практическом применении летрозол обычно используется в качестве долгосрочного терапевтического препарата для пациентов с эндометриозом для контроля прогрессирования заболевания и облегчения симптомов. Для пациентов с тяжелыми симптомами летрозол также можно объединить с операцией по повышению эффективности лечения.
Миома матки является распространенной доброкачественной опухолью, и их возникновение тесно связано с уровнями эстрогена. Летрозол может ингибировать рост и пролиферацию миомы путем снижения уровней эстрогена. Исследование пациентов с миокой матки показало, что летрозол может значительно уменьшить объем миомы и облегчить симптомы пациентов.
В практическом применении летрозол обычно используется в качестве консервативного лечения для пациентов с миокой матки, особенно для пациентов с легкими симптомами или тех, кто не желает проходить хирургическое лечение. Долгосрочное использование летрозола может контролировать рост миомы, облегчить симптомы и улучшить качество жизни пациентов.
4. Индукционная терапия овуляцией
Применение летрозола при индукционной терапии овуляции широко признано. Особенно для пациентов с расстройствами овуляции, такими как СПКЯ, летрозол можно использовать в качестве предпочтительного препарата, индуцирующего овуляцию. Исследование пациентов с PCOS показало, что по сравнению с кломифеном, летрозол имеет преимущества в улучшении овуляции, повышении уровня клинической беременности и уровня рождаемости.
В практических приложениях летрозол обычно используется в качестве индукционной терапии овуляцией первой линии для пациентов с СПКЯ. Мониторив разработку и овуляцию фолликулов, корректируя дозировку и режим летрозола для достижения наилучшего индукционного эффекта овуляции. Для пациентов с мужским бесплодием летрозол также может способствовать формированию сперматозоидов и улучшать параметры спермы.
В дополнение к вышеупомянутым применениям, Letrozole также используется для лечения других заболеваний, зависящих от эстрогена, таких как опухоли яичников и развитие мужской молочной железы. Кроме того, летрозол также может быть использован для лечения пациентов с метастазами костей от рака молочной железы. Снижение уровня эстрогена, летрозол может ингибировать рост и пролиферацию костей метастазов.
Мы поставщик натрияLetrozole порошок.
Замечание: Bloom Tech (с 2008 года), Chem-Tech является нашей дочерней компанией из нас.
Летрозол является не стероидным ингибитором синтазы эстрогена, обычно используемым при лечении рака молочной железы. Ниже приведены описания нескольких методов синтеза для летрозола:
Шаги синтеза:
Используя этилендиамин в качестве исходного материала, N, N-диметиламино-N- (1H Формилпиррол -2- YL) ацетамид получает реакцией ацилирования с 4,4 '- диметиламинодифенилметаном (или 4,4'- диметиламинодипениловый эфир).
C3H9N +4, 4 '- диметиламинодифенилметан (или 4,4'- диметиламинодифенил эфир) → n, n-диметиламино-N- (1H формалпиррол {{10} йл) ацетамид
Реагировать вышеупомянутый продукт гипохлоритом натрия в щелочных условиях, чтобы генерировать N, N-диметиламино-N-(1H метилпиррол -2- YL) уксусная кислота.
N. n-диметиламино-N-(1H Формилпиррол -2- yl) ацетамид + clnao → n, n-dimethylamino-n-(1H метилпиррол {{10} yl) уксусная кислота
Реагируйте продукт с предыдущего шага с помощью p-толуэнцесульфонилхлорида, чтобы генерировать соединение предшественника летрозола.
N. n-диметиламино-N-(1H метилпиррол -2- yl) Уксусная кислота + c7H7Clo2S → Letrozole Precursor Compound
Разбрасывая соединение предшественника под действием восстановительного агента, образуется летрозол.
Соединение предшественника Letrozole+Reducing Agent → C17H11N5
Метод ферментативного синтеза летрозола обычно использует ферменты в качестве катализаторов, которые синтезируются с помощью специфических этапов преобразования субстрата. Ниже приведены краткие шаги и соответствующие химические уравнения для ферментативного синтеза летрозола:
Субстрат+фермент → c17H11N5+Побочные продукты
-Substrate: Выберите конкретные сырья, такие как подходящие ароматические соединения или промежуточные продукты органического синтеза.
-Enzyme Катализатор: выберите подходящий фермент, такой как CYP19A1 (ароматаза).
-Temperature: Определите соответствующую температуру реакции, обычно работающую в диапазоне ферментной активности.
-П.
-Шаг энзийного катализируемого преобразования субстрата в летрозол может включать несколько промежуточных шагов или участвующих субстратов.
-Подмоль времени реакции и концентрации реагента для достижения высокого урожайности и урожайности.
-Поцентрируйте и очищайте целевой продукт из реакционной смеси с помощью соответствующих методов разделения и очистки, таких как экстракция растворителя, колонка и т. Д.
горячая этикетка : Letrozole Powder CAS 112809-51-5, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи