Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка циметидина cas 51481-61-9 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка циметидина cas 51481-61-9, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Циметидин порошок, молекулярная формула C10H16N6S, CAS 51481-61-9, а относительная молекулярная масса составляет 252,34 г/моль. Белый или грязно-белый порошок, горький, расплывающийся, нерастворимый в воде, слабо растворимый в этаноле и хлороформе, растворимый в уксусной кислоте, азотной кислоте, концентрированной соляной кислоте и растворе гидроксида натрия. Он существует в виде катиона в кислой среде и в нейтральной форме в нейтральной или щелочной среде. Соединения с более низким рКа и более высокой степенью ионизации в основном используются при лечении таких заболеваний, как язвенная болезнь и повышенная кислотность. Его особая молекулярная структура определяет, что он обладает определенной биологической активностью и фармакологическим действием, но также делает его уязвимым для расплывания, фотолиза и других факторов, поэтому его необходимо хранить и использовать с осторожностью. Это своего рода антагонист рецептора H2, который в основном используется при лечении желудочных болей, язвенной болезни и других заболеваний, вызванных повышенной кислотностью.
Дополнительная информация о химическом составе:
форма продукта
Циметидин +. сертификат подлинности
|
|
|
|
Химическая формула |
C19H20O3 |
|
Точная масса |
296 |
|
Молекулярный вес |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Элементный анализ |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Циметидин порошокПрепарат, подавляющий секрецию желудочной кислоты. Основной механизм его действия заключается в конкурентном ингибировании гистаминового рецептора Н2 на слизистой оболочке желудка, тем самым снижая кислотность желудочного сока и секрецию желудочной кислоты. Помимо использования при лечении желудочно-кишечных заболеваний, таких как пептическая язва и рефлюкс-эзофагит, циметидин имеет множество других клинических применений.
1. Язвенная болезнь и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
Циметидин — первый антагонист H2-рецепторов, разработанный для лечения пептической язвы, который способствует заживлению язвы за счет снижения секреции желудочной кислоты и защиты стенки желудка. В то же время циметидин также используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, что позволяет облегчить загрудинную боль, кислотную регургитацию, отрыжку и другие симптомы, а также снизить частоту спазмов пищевода.
2. Синдром Золлингера-Эллисона и болезнь ПЕПСИ:
Золлингера-Синдром Эллисона – очень редкое заболевание, характеризующееся опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы, выделяющими большое количество желудочной кислоты. Циметидин, препарат, ингибирующий секрецию желудочной кислоты, показал свою важность в лечении синдрома Золлингера-Эллисона.
Кроме того, циметидин также применяется при редком инфекционном гастрите болезни ПЕПСИ, что может облегчить симптомы пациентов с этим заболеванием и способствовать улучшению состояния.
3. Пурпурный нефрит:
Пурпурный нефрит — аутоиммунное заболевание, проявляющееся поражением клубочков, нарушением функции почек и гематурией. Циметидин, как препарат с антигистаминным действием, может ингибировать проницаемость базальной мембраны клубочков, тем самым уменьшая появление протеинурии и гематурии. Кроме того, циметидин также может снижать иммунный ответ, уменьшая атаку Т-клеток на почки, тем самым улучшая функцию почек.
4. Рак молочной железы и простаты:
Было обнаружено, что циметидин подавляет рост и распространение рака молочной железы и простаты. Его механизм может быть связан с его функцией ингибирования гистамина и снижения секреции фактора переноса. Циметидин стал широко используемым адъювантным препаратом при лечении рака молочной железы и простаты.
5. Иммуномодуляторы:
Циметидин может влиять на выработку и функцию иммунных клеток, таких как Т-клетки, В-клетки и макрофаги, ингибируя действие гистамина, чтобы достичь эффекта иммунной регуляции. Его можно использовать для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориаз и болезнь Бехчета, и он обладает хорошей безопасностью и переносимостью.
6. Кожные заболевания:
Циметидин также можно применять для лечения различных заболеваний кожи, таких как хроническая крапивница, витилиго, отечные заболевания кожи. исцеления.
Короче говоря, Циметидин – это не только препарат для лечения язвенной болезни, но и имеет широкий спектр применения при гломерулярных заболеваниях, раке, иммунной регуляции и других областях. Циметидин обладает широким-спектром фармакологического действия и, как было доказано, оказывает хорошее воздействие при лечении различных заболеваний.
Циметидин порошок– препарат, широко используемый при лечении заболеваний желудка. Его методы синтеза в основном включают: метод производного 4-амино-2-пиколина, тиоцианатный метод, метод полиэтиленгликоля (ПЭГ), метод жидкофазной реакции, микроволновый синтез и другие методы. Эти методы подробно описаны ниже:
Самый ранний метод синтеза циметидина - это метод производного 4-амино-2-пиколина, и его основные этапы включают реакцию бензимида и этилизоцианата с образованием 3-(2-метил-4-азапиридина азол-5-ил)-N-фенилпропанамида с последующим восстановлением гидроксида алюминия и термической поликонденсацией с получением циметидина.
Преимущество этого метода состоит в том, что реакция проста, сырье легко получить, выход достигает 80%, но все же имеются определенные недостатки, такие как необходимость использования гидроксида алюминия и высокотемпературной-реакции термоконденсации, что нанесет определенный вред окружающей среде и здоровью человека.
Тиоцианатный метод представляет собой метод, обычно используемый при получении циметидина. Основные этапы заключаются в использовании трет-бутилтиоцианата и 2-пиколина в качестве исходных материалов для реакции с образованием 3-(2-метил-4-азапиразол-5-ил)-N-фенилпропанамида с последующим восстановлением и термической поликонденсацией с получением циметидина.
Преимуществами этого метода являются высокий выход (более 90%), простота эксплуатации и легкий доступ к сырью. Однако используемый в нем роданиат летуч и оказывает стимулирующее действие на организм, поэтому его необходимо беречь.
Метод ПЭГ – это новый метод синтеза циметидина. Его принцип заключается в совместном добавлении в реакцию ПЭГ, содержащего соединение-предшественник циметидина, и кислотный катализатор (такой как дигидрофосфат калия). Соединения ПЭГ растворимы в воде и защищают соединения-предшественники от гидролиза, окисления или подкисления.
Преимуществом этого метода является простота эксплуатации, высокая производительность и отсутствие вреда для окружающей среды. Однако работа с соединением ПЭГ сложна и требует осторожного обращения, и во время процесса могут возникнуть такие проблемы, как кристаллизация и разложение ПЭГ, которые влияют на выход.
Метод жидкофазной реакции — это быстрый и удобный метод синтеза циметидина. Его основной принцип заключается в реакции 2-пиколина, трет-бутилтиоцианата и бензимида в условиях жидкофазной реакции. Циметидин можно получить после восстановления оксида алюминия и реакции термической поликонденсации.
Преимуществом этого метода является простота эксплуатации и короткое время реакции, но реакция требует, чтобы соответствующее молярное соотношение бензимида и трет-бутилтиоцианата составляло 1:2, а процесс реакции трудно контролировать, что требует повторных испытаний и оптимизации.
Метод микроволнового-синтеза — это новый тип метода синтеза циметидина, его основной принцип заключается в микроволновом нагреве с использованием микроволнового-метода синтеза,
Ускорить скорость реакции. Конкретные этапы включают: добавление этилтиоцианата и изопропанола в микроволновый реактор, добавление избытка 2-пиколина и проведение микроволнового нагрева с мощностью около 50% до тех пор, пока цвет раствора не изменится со светлого на темный и реакция не закончится. Затем осадок выделяли и очищали.
Этот метод имеет преимущества быстрой скорости реакции, высокого выхода и простоты эксплуатации. Однако, поскольку микроволновое нагревание может вызвать бурную реакцию, необходимо обратить внимание на безопасную эксплуатацию.
Подводя итог, можно сказать, что существуют различные синтетические методыЦиметидин порошоки соответствующий метод подготовки может быть выбран в соответствии с фактическими потребностями. Различные методы имеют свои преимущества и недостатки с точки зрения эксплуатационной сложности, выхода продукции, времени работы, экологичности, влияния на здоровье и безопасность человека.
побочная реакция
Циметидин, как классический антагонист гистаминовых H₂-рецепторов, играет важную роль в лечении заболеваний, связанных с желудочной кислотой, с момента его выпуска в 1976 году. Его порошковая форма (порошок циметидина) до сих пор используется в клинической практике благодаря простоте подбора дозы и специальным путям введения (например, через нос и энтеральное питание). Однако благодаря углубленным-исследованиям его фармакологического механизма и долгосрочным-клиническим наблюдениям спектр его побочных реакций постепенно стал более ясным.
Распространенные побочные реакции
Реакции пищеварительной системы
Диарея. Частота заболеваемости составляет около 5–10%, что чаще встречается на ранних стадиях приема лекарств и может быть связано с дисбалансом кишечной микробиоты или изменениями pH кишечника после подавления кислотности желудка. Типичным проявлением является водянистый стул 3–5 раз в сутки, который стихает через 1–2 дня после отмены препарата.
Запор. У небольшого числа пациентов (около 2–3%) наблюдается замедление перистальтики кишечника из-за снижения секреции желудочного сока, что приводит к затруднению дефекации, особенно у пожилых пациентов.
Тошнота/рвота. Частота встречаемости составляет около 3–5%, что может быть связано с прямой стимуляцией слизистой оболочки желудка или действием препарата на центральную нервную систему. Обычно состояние улучшается после корректировки дозировки или комбинирования с прокинетическими препаратами.
Реакция центральной нервной системы
Головная боль/головокружение: Частота заболеваемости составляет около 4% -8%, что может быть связано с не-специфическим антагонизмом гистаминовых H₁-рецепторов со стороны лекарственных средств после прохождения через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Обычно оно протекает в легкой форме и длится 1-3 дня.
Сонливость/утомляемость: около 3–5% пациентов сообщают о сонливости в дневное время, особенно на ранних стадиях приема лекарств, что может быть связано с центральными тормозящими эффектами.
Психические расстройства: редкие, но тяжелые, включая тревогу, депрессию, делирий (особенно у пожилых или тяжелобольных пациентов), частота встречаемости около 0,1%-0,5%. Выздоровление может быть достигнуто в течение 48 часов после прекращения приема препарата.
Циметидин может подавлять синтез гистамина в головном мозге, нарушать цикл сна и бодрствования, а пожилые пациенты более восприимчивы к этому заболеванию из-за повышенной проницаемости гематоэнцефалического барьера.
Реакция эндокринной системы
Антиандрогенный эффект. Длительное применение высоких-доз (более или равных 1,6 г в день) может привести к развитию молочной железы у мужчин (около 1–2 %), снижению либидо, эректильной дисфункции (0,5–1 %) и женской галакторее (0,3–0,8 %). Механизм заключается в ингибировании гипоталамо-гипофизарной оси гонад и снижении секреции тестостерона.
Повышенный пролактин. Примерно у 5–10% пациентов отмечается умеренное повышение уровня пролактина в сыворотке (ПРЛ), но лишь у немногих (около 1%) наблюдается клиническая галакторея.
Реакция гематологической системы
Мы предлагаем различные компоненты трансмиссии, включая звездочки, роликовые цепи, шестерни, муфты, рейки, ступицы, шкивы, конические втулки, седла подшипников и многое другое.
Серьезные побочные реакции
Нейротоксичность
Дрожащий делирий: при лечении желудочно-кишечных осложнений у алкоголиков он может вызывать тремор, галлюцинации и дезориентацию, сходные с синдромом отмены алкоголя, с частотой заболеваемости около 0,05–0,1%. Механизм может быть связан с дисбалансом системы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и проникновением циметидина в ГЭБ при отмене алкоголя.
Судороги: крайне редко(<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Принцип лечения: немедленно прекратить прием препарата, ввести 5–10 мг диазепама внутривенно для контроля симптомов и при необходимости использовать фенобарбитал.
Гепатотоксичность
Повышенные уровни трансаминаз: примерно у 2–5% пациентов отмечается легкое повышение уровня АЛТ/АСТ.<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Острое повреждение печени: крайне редко (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Механизм: это может быть иммунно--опосредованное повреждение клеток печени или метаболическая токсичность.
Аллергические реакции
Сыпь/крапивница: Частота встречаемости составляет около 1%-3%, в основном реакции гиперчувствительности I типа, проявляющиеся в виде эритемы и зуда, которые можно облегчить приемом антигистаминных препаратов после прекращения приема препарата.
Сосудистые отеки: редко (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Перекрестная аллергия. Лица, страдающие аллергией на другие антагонисты рецепторов H₂ (например, ранитидин), имеют повышенный риск аллергии на циметидин.
горячая этикетка : циметидин порошок cas 51481-61-9, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа