Моногидрат сульфата атропина CAS 5908-99-6

Антихолинергический эффект

Как конкурентный не-селективный антихолинергический агент, он оказывает свое фармакологическое действие путем конкурентного связывания с мускариновыми рецепторами ацетилхолина в организме. Он эффективно блокирует связывание эндогенного ацетилхолина с рецепторами-мишенями, тем самым противодействуя перевозбуждению функции парасимпатических нервов. Этот основной механизм ингибирует чрезмерное сокращение висцеральных гладких мышц и подавляет гиперсекрецию различных экзокринных желез, включая железы желудка, слюнные железы, бронхиальные и потовые железы.

Регулируя напряжение гладких мышц и уровень секреции желез, препарат снимает висцеральные спастические боли, уменьшает аномальные выделения организма и стабилизирует функцию вегетативной нервной системы. Это антихолинергическое свойство широкого-спектра служит фундаментальной фармакологической основой для его широкого клинического применения при желудочно-кишечных, респираторных, сердечно-сосудистых и токсикологических заболеваниях, обеспечивая целенаправленное терапевтическое воздействие на множественные парасимпатические расстройства с гиперактивностью.

Лечение желудочно-кишечных заболеваний

В гастроэнтерологии это классический адъювантный препарат-первой линии при спастических и язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Он действует непосредственно на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, снимая стойкие спастические сокращения гладких мышц желудка и кишечника, вызванные парасимпатической гиперактивностью, стимуляцией воспаления или раздраженными поражениями кишечника. При распространенных клинических состояниях, включая язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, острые и хронические желудочно-кишечные спазмы и брюшные колики, вызванные гастроэнтеритом, препарат может быстро облегчить приступообразную боль в животе, спазмы и гиперперистальтику желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, его ингибирующее действие на секрецию желудочных желез эффективно снижает чрезмерную выработку желудочной кислоты и пепсина, что снимает раздражение слизистой оболочки, уменьшает стимуляцию эрозии язвы и создает благоприятную среду для восстановления поврежденных тканей слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, значительно уменьшая вздутие живота, боли и симптомы аномальной дефекации у пациентов.

Обезболивание при висцеральных коликах

Помимо желудочно-кишечных болей, препарат оказывает значительное обезболивающее действие при различных рефрактерных висцеральных коликах, вызванных спазмом гладких мышц. Он широко используется для клинического облегчения почечной, желчной и кишечной колик.

Почечная колика, вызванная спазмом гладкой мускулатуры мочеточника вследствие мочевых камней, а также желчная колика, вызванная спазмом желчного пузыря и желчных протоков из-за камней в желчном пузыре и холециститом, может быть эффективно купирована атропином. Расслабляя чрезмерно сокращенные гладкие мышцы мочевыводящих и желчевыводящих путей, он устраняет механическое спастическое сжатие и раздражение нервов, быстро облегчает тяжелые приступообразные колики и облегчает сильные боли пациентов. и вегетативные реакции, такие как тошнота и рвота, сопровождающиеся коликами. Примечательно, что он воздействует на основную причину спазма гладких мышц, а не просто маскирует боль, обеспечивая стабильный и устойчивый анальгезирующий эффект при висцеральной спастической боли.

Офтальмологические применения

Атропина сульфат моногидратявляется важным фармацевтическим средством в клинической офтальмологии, в основном применяется при расширении зрачков и исследованиях циклоплегической рефракции. Блокируя мускариновые рецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы, он расслабляет сокращенный сфинктер радужки для достижения мидриаза и парализует спастическую цилиарную мышцу для устранения спазма регуляторной аккомодации. Во время осмотра глазного дна полное расширение зрачков устраняет обструкцию поля зрения, вызванную маленькими зрачками, что позволяет офтальмологам всесторонне и четко наблюдать за диском зрительного нерва, сетчаткой, кровеносными сосудами и поражениями желтого пятна, что значительно повышает уровень обнаружения тонких поражений глазного дна.

В педиатрической и подростковой оптометрии его мощный циклоплегический эффект может полностью парализовать аккомодацию глаза, устранить помехи псевдомиопии, вызванные спазмом аккомодации, и повысить точность измерения диоптрий, обеспечивая надежную основу для точного подбора очков, а также диагностики и лечения близорукости.

Лечение инфекционных заболеваний

Опираясь на свою уникальную антихолинергическую и микроциркуляционную-регулирующую активность, он играет важную вспомогательную терапевтическую роль при тяжелых инфекционных заболеваниях и лечении критических синдромов.

Клинически применим при инфекционно-токсическом шоке и остром кардиогенно-ишемическом синдроме, индуцированном препаратами сурьмы, тяжелых бактериальных и вирусных инфекциях. При критических инфекционных состояниях избыточное высвобождение медиаторов воспаления и аномальное возбуждение парасимпатического нерва вызывают спазм микрососудов, нарушение микроциркуляции, ишемию и гипоксию тканей. Атропин может расширять микрососуды, снимать спазм гладких мышц сосудов, улучшать системную микроциркуляцию и перфузию крови в тканях, корректировать ишемические и гипоксические повреждения жизненно важных органов, таких как сердце, мозг и почки, а также подавлять чрезмерную воспалительную реакцию на стресс.

Он эффективно стабилизирует жизненные показатели, предотвращает прогрессирование шока и ишемических поражений, значительно снижает смертность от тяжелых инфекционных критических заболеваний, выступая важным препаратом, регулирующим микроциркуляцию в условиях неотложной интенсивной терапии.

Спасение при отравлении органическим фосфором

Это основной-препарат первой помощи для клинической помощи при отравлении фосфорорганическими пестицидами. Фосфорорганические соединения могут ингибировать активность холинэстеразы человека, что приводит к массивному накоплению ацетилхолина в синаптических щелях, вызывая постоянное возбуждение мускариновой, никотиновой и центральной нервной системы и приводя к ряду тяжелых симптомов отравления, таких как обильное потоотделение, слюнотечение, бронхиальный спазм, отек легких, мышечный тремор и кома.

Атропин конкурентно блокирует периферические и центральные мускариновые рецепторы ацетилхолина, отсекает сигнал патологического возбуждения, вызванный накоплением ацетилхолина, и быстро купирует критические симптомы отравления, включая гиперактивность дыхательной секреции, бронхоспазм, брадикардию и гипотонию. Однако он только противодействует токсическому эффекту избыточного накопления ацетилхолина и не может реактивировать ингибированную холинэстеразу или устранить остаточные фосфорорганические токсины.

Поэтому при умеренном и тяжелом отравлении фосфорорганическими соединениями атропин необходимо использовать в сочетании с реактиваторами холинэстеразы, такими как пралидоксим, для достижения тщательной детоксикации и повышения эффективности спасательных операций.

Предварительное введение анестезии

В качестве обычного пред-препарата для анестезии он широко используется в различных препаратах для хирургической анестезии для обеспечения периоперационной безопасности пациентов. При анестезиологической стимуляции пациенты склонны к возбуждению парасимпатических нервов, что приводит к чрезмерной секреции дыхательных путей и желез ротовой полости, что может вызвать обструкцию дыхательных путей, аспирационную пневмонию и риск респираторного дистресс-синдрома.

Атропин может значительно ингибировать гиперсекрецию слюнных, бронхиальных желез и желез слизистой оболочки дыхательных путей, уменьшать секрецию полости рта и дыхательных путей, а также сохранять дыхательные пути сухими и беспрепятственными на протяжении всего процесса анестезии и операции. Между тем, он может блокировать вагусный рефлекс, вызванный анестезией и хирургической тракцией, предотвращать брадикардию, гипотонию и сердечную аритмию, вызванную вагусным перевозбуждением, стабилизировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента, уменьшать осложнения анестезии и обеспечивать безопасное и стабильное физиологическое состояние для плавной хирургической операции и послеоперационного восстановления.