Levobupivacaine гидрохлорид, Молекулярная формула C18H29Cln2O, CAS 27262 - 48 - 2. Это белый или выключенный - белый кристаллический порошок, без запаха и слегка горький. Он не легко растворим в воде и этаноле, но растворим в органических растворителях, таких как хлороформ. Растворимость низкая, растворимость в воде составляет 5 мг/мл, а растворимость в этаноле составляет около 1 мг/мл. Это хиральная молекула с двумя энантиомерами, l - и d -. Среди них l - - левая -, передаваемая молекулой, а d - - правая -, передавая молекулу. Поскольку только L - Enantiomer является фармакологически активным, он обычно использует L - Enantiomer в качестве активного ингредиента. Это слабо щелочное вещество с постоянной ионизацией (PKA) около 8,1. Согласно принципу левой правой симметрии, Лево (левша) представляет свою трехмерную конфигурацию. Это местный анестетик с аналогичным механизмом действия для лидокаина и бупивакаина. Его химическая структура определяет его характеристики, что имеет большое значение в фармакологических исследованиях, разработке лекарств и других областях. В этой статье будут описаны все физические свойства продукта.
|
|
|
Гидрохлорид левобиокаина является амидной локальной анестетикой с химической формулой C ₁₈ H ₂₈ Cln ₂ O · HCl и молекулярной массой 342,9 (также известный как 324,89, что может варьироваться в зависимости от присутствия кристаллической воды). Он имеет широкий спектр клинических приложений, и ниже приведено подробное введение в его общее использование:
Эпидуральная блочная анестезия:
Это обычно используемое лекарство от хирургической эпидуральной анестезии. Он блокирует генерацию и передачу нервных импульсов, заставляя пациентов испытывать временную и обратимую сенсорную потерю в областях, связанных с иннервацией нервной системы в сознательных условиях, тем самым оказывая анальгетические эффекты.
При использовании для нервного блока или инфильтрационной анестезии у взрослых максимальная доза за раз составляет 150 мг. С точки зрения препарата концентрации лекарственного средства, хирургический эпидуральный блок обычно использует раствор от 0,5% до 0,75% с дозой 10-20 мл или 50-150 мг, что может достичь среднего и полного эффекта моторного блока.
Когда 0,25%~ 0,5%Levobupivacaine гидрохлоридприменяется для региональной блокады, его эффективность аналогична эффективности бупивакаина в той же концентрации; Когда выполняется 0,375% ~ 0,75% эпидурального блока, начало и продолжительность ощущений и блока движения аналогичны той же концентрации бупивакаина.
Поясничное онемение:
Хотя в инструкциях явно не указывается его использование для поясничной анестезии, учебники по клинической анестезии указывают на то, что ее можно использовать для поясничной анестезии. 2-3 мл 0,5% левобупивакаина HCL для поясничной анестезии подходит для нижней конечности, пелевика и нижних нагорных нагорги.
Нейпроблок -анестезия:
Широко используется в различных типах нервных блоков, таких как анестезия плечевого сплетения, анестезия шейного сплетения, региональная анестезия и т. Д., Он блокирует передачу нервных импульсов, создавая анестетический эффект в области, иннервируемой нервами, обеспечивая плавный прогресс операции.
Анальгезия труда:
Может использоваться для облегчения боли во время родов, уменьшая боль в послеродовых женщинах . 0.125% ~ 0,15% левобупивакаина HCL Решение подходит для анализа труда, с мягкой блокадой моторных нервов и отсутствием влияния на процесс доставки матери.
Послеоперационная анализа:
Послеоперационная боль является одним из распространенных симптомов у пациентов с хирургическим путем, которые могут быть облегчены путем блокировки передачи нервных импульсов . 0.125% ~ 0,15% левобупивакаина HCL также может использоваться для послеоперационной анальгезии для улучшения комфорта пациента.
Анестезия в других медицинских процедурах
Экспертиза и операционная анестезия:
Может использоваться для анестезии в различных небольших операциях, таких как эндоскопия, биопсия и т. Д. Она использует местную инфильтрационную анестезию или нервную анестезию, чтобы пациенты не чувствовали боль во время обследования или работы.
Актуальная анестезия:
Хотя в основном используется для инфильтрационной анестезии и нервной анестезии, она также может использоваться для поверхностного анестезии в некоторых случаях. Например, в офтальмологической хирургии левобупивакаин HCL может использоваться глазными каплями, чтобы вызвать анестезию на поверхности глазного яблока. Однако более распространенной поверхностной анестезией является гидрохлоридный гель Obucaine и т. Д.
Анти воспалительный эффект:
Он может ингибировать высвобождение воспалительных факторов, тем самым достигая анти - воспалительных эффектов. Он может быть использован для облегчения воспалительных реакций, вызванных хирургической травмой, ожогами и т. Д., И облегчить воспалительные симптомы пациентов. Тем не менее, эта функция не является ее основным использованием, и ее необходимо объединить с конкретными условиями и руководством врача в клинических приложениях.
Антиаритмический (использование с осторожностью):
Теоретически, Levobupivacaine HCl может оказывать определенное антиаритмическое действие, влияя на электрофизиологическую активность клеток миокарда.
Однако из -за своей токсичности сердца (хотя и ниже бупивакаина), он не рекомендуется для клинического использования в качестве антиаритмического препарата. В конкретных ситуациях, таких как аритмия во время местной анестезии, врачи могут тщательно оценить состояние, прежде чем решить, использовать ли его.
Антик (вспомогательное применение в конкретных контекстах):
Не стандартное лечение препарата для шока. Но в определенных конкретных ситуациях, например, когда пациенты с шоком требуют хирургической анестезии, врачи могут тщательно использоватьLevobupivacaine гидрохлориддля анестезии под тщательным мониторингом на основе конкретной ситуации пациента и хирургических потребностей.
Это местный анестетик, который может быть синтезирован различными методами.
Это один из наиболее часто используемых синтетических методов. Во -первых, l - фенилаксусная кислота получают методом пероксидной фенилаксусной кислоты, а затем снижается с помощью восстановительных агентов, таких как калий, натрий, водород или гидрид олова. Исходя из этого, HBR, HCl и другие реагенты используются для проведения щелочного гидролиза уменьшенного соединения для получения L - уксусной кислоты изобутиламина. Наконец, L - уксусная кислота из изобутиламина смешивали с соответствующим энантиомером с использованием правила расизации и кристаллизовали для получения целевого продукта.
В этом методе 4 - amino - 2 ', 6' - диметилацетилацетон (AMDE) и L-изобутиламин должны сначала сжать для генерации промежуточных соединений ацетилацетона. Затем используйте реагенты, такие как HCL для проведения реакции аммонолиза на промежуточный продукт, генерируйте L-Berpivacaine. Наконец, он был кристаллизован путем добавления соляной кислоты.
В этом методе он сначала ацилируется алкилфенолами, такими как 1-фенилэтанол или 2,6-диметилфенетанол, а затем соленый HCl и другими реагентами для получения продукта. Различные ацилирующие агенты влияют на физические свойства продукта, такие как растворимость и скорость поглощения и высвобождения.
Этот маршрут включает в себя следующие шаги:
(1) Во-первых, соответствующий 4 - bromo - 2 ′, 6'-диметилацетилацетон и L-изобутиламин конденсировали с образованием четырех энантиомерных предшественников.
(2) Затем четыре энантиомера были разделены и дополнительно очищены путем кристаллизации.
(3) Для двух энантиомеров целевой продукт, а именно продукт, может генерироваться посредством реакций снижения, этерификации и конденсации.
(4) Наконец, продукт очищают и разделяют, чтобы получить высокую - чистоту Levobupivacaine Hcl.
В заключение, это может быть подготовлено рядом различных синтетических методов. Среди них наиболее часто используемый синтетический метод заключается в методе восстановления L - фенилаксусной кислоты, метода конденсации реагентов и метода реакции ацилирования L - изобутиламина. Кроме того, существуют более сложные синтетические маршруты, которые требуют более точных операций химических экспериментов и процессов очистки кристаллизации.
|
Химическая формула |
C18H28N2O |
|
Точная масса |
288 |
|
Молекулярный вес |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Элементный анализ |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Это локальный анестетик, который был впервые введен в клиническое использование в 1996 году. Его эффективность аналогична эффективности Bupivacaine, но его анальгетические и анестетические эффекты значительно лучше, чем последняя. Это также анестетический препарат с хорошей безопасностью, потому что это соединение может использовать только его левый -, который был вручен изомер, в то время как правый - переданный изомер является токсичным.
Обнаружение продукта датируется 1990 -х годов, когда Pharma - Производство продукта Limited (PPM) проводило исследование пероральных антимикробных препаратов, где они обнаружили очень необычный глубокий анестетик. Компания обнаружила, что соединение, извлеченное из подсолнечного масла, может быть использовано в качестве сырья для синтеза Levobupivacaine HCl, левого -, передаваемого изомера через серию химических реакций.
В то время PPM не знала, что он создал новый анестетик, поэтому они применили его в экспериментах, оценивающих токсичность на морских свинках. Результаты показали, что продукт, левораторный изомер, имел более низкую токсичность для мышей и мог создавать длинный - длительный и эффективную локальную анестезию. Эти результаты побудили PPM начать изучение нового соединения у людей для дальнейшей оценки его безопасности и эффективности.
В ранних клинических испытаниях он показал сходные анальгетические и анестезирующие эффекты для бупивакаина, но было безопаснее. Низкая кардиотоксичность препарата и меньшее влияние на дыхательную систему и нервную систему широко использовались в клинических применениях. С тех пор он был признан безопасным и эффективным местным анестетиком и стал незаменимым анестетиком в полях ортопедии, акушерства, стоматологии и пластической хирургии.
Хотя он широко использовался клинически, детали ее истории открытий до сих пор не до конца понятны. В настоящее время исследование его применения в качестве местного анестетика и дальнейших исследований в истории открытийLevobupivacaine гидрохлоридбыл проведен.
горячая этикетка : Levobupivacaine гидрохлорид CAS 27262-48-2, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу