Бикукулин CAS 485-49-4

Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков бикукуллина cas 485-49-4 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных бикукуллиновых cas 485-49-4 оптом, которые продаются на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.

бикукулинпредставляет собой природный алкалоид, в основном встречающийся в роде мака, CAS 485-49-4, молекулярная формула C20H17NO6, белый или светло-желтый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, хорошо растворим в органических растворителях, таких как этанол, хлороформ, метанол и т. д. Это слабый анальгетик, который может облегчить боль от легкой до умеренной и может использоваться для лечения таких симптомов, как кашель и диарея. Принадлежащий к конкурентным антагонистам рецептора ГАМК_А, он влияет на передачу нервных сигналов, ингибируя активность ГАМК. Это соединение чувствительно к свету и обычно используется в нейробиологических исследованиях, например, для устранения влияния ингибиторов поглощения ГАМК на кровяное давление или индукции синаптической пластичности в дофаминовых нейронах среднего мозга. Его производные, такие как бромистый метил и йодистый метил, используются в качестве специфических антагонистов рецепторов в электрофизиологических экспериментах, таких как изучение изменений уровней экспрессии мРНК гена Arc в сочетании с пропофолом. При изучении механизмов эпилепсии он также используется в качестве инструментального соединения для изучения функции ГАМКергической нервной системы.

бикукулин, также известный как алкалоиды горных черепах или болезненные танины, представляет собой класс изохинолиновых алкалоидов, полученных из растений семейства Paeoniaceae. Его молекулярная формула — C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂, и он имеет уникальную структуру скелета из четырех колец. С момента его открытия в середине-20-го века ученые выявили его многочисленные преимущества в облегчении боли, седативном, противовоспалительном, сердечно-сосудистом регулировании и нейробиологических исследованиях посредством углубленного изучения его фармакологических механизмов.

Клиническое применение: сочетание традиционной анальгезии и современного лечения.

 

1. Анальгезия и седация: облегчение нескольких типов боли.
Алкалоиды хауттюйнии сердцевидной оказывают обезболивающее действие, подавляя чрезмерное возбуждение центральной нервной системы, блокируя пути нервной проводимости и уменьшая передачу болевого сигнала. Его клиническое применение охватывает:

Острая боль: используется для облегчения головных болей, болей в пояснице, зубной боли и послеоперационной боли. Пероральная доза составляет 20-60 мг/раз, что позволяет быстро облегчить симптомы.
Хроническая боль: оказывает значительное улучшение при покраснении суставов, отеках, тепловых болях и ограничении подвижности, вызванных ревматоидным артритом, ревматоидным артритом и т. д. Его механизм связан с ингибированием синтеза простагландинов и уменьшением асептического воспаления.

 

Нейропатическая боль: регулируя функцию ГАМКергической нервной системы, он имеет потенциальную терапевтическую ценность при нейропатической боли, такой как невралгия тройничного нерва и ишиас.
Седационная помощь. В качестве центрального ингибитора пеонифлорин может снижать уровень тревоги и улучшать качество сна у пациентов с неврастенией и обычно используется в качестве вспомогательной терапии при бессоннице.

2. Противовоспалительное действие и иммунная регуляция: восстановление повреждений тканей.
Алкалоиды хауттюйнии сердцевидной ингибируют активацию и миграцию воспалительных клеток, уменьшают высвобождение про-воспалительных факторов, таких как TNF - и IL-6, и, таким образом, облегчают воспалительные реакции, такие как покраснение и отек тканей. Сценарии его применения включают в себя:

Травма мягких тканей: способствует рассасыванию местного отека, застоя и экссудации после переломов или растяжений, ускоряя процесс восстановления.

 

Язвенные заболевания: оказывают вспомогательное терапевтическое действие при повреждениях слизистой оболочки, таких как язва желудка и двенадцатиперстной кишки, что может быть связано с их ингибированием секреции желудочной кислоты и содействием восстановлению слизистой оболочки.

Аутоиммунные заболевания. Эксперименты на животных показали, что пеонифлорин может снижать индекс набухания суставов у крыс, моделирующих ревматоидный артрит, что указывает на его иммуномодулирующий потенциал.
3. Сердечно-сосудистая регуляция: улучшение артериального давления и микроциркуляции.
Берберин может достигать антигипертензивного эффекта за счет расширения гладких мышц периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, одновременно увеличивая коронарный кровоток и облегчая ишемию миокарда. К его клиническим показаниям относятся:

Гипертония. Использование антигипертензивных препаратов, таких как каптоприл и нифедипин, отдельно или в комбинации, может эффективно контролировать артериальное давление и уменьшать такие осложнения, как головные боли и головокружение.

 

Стенокардия: за счет улучшения снабжения миокарда кислородом, облегчения боли и затруднения дыхания за грудиной, а также снижения риска острого инфаркта миокарда.
Последствия цереброваскулярных заболеваний: содействие восстановлению неврологических нарушений, таких как гемиплегия и афазия, может быть связано с улучшением микроциркуляции головного мозга и уменьшением повреждения свободными радикалами.
4. Мочегонный эффект: вспомогательное лечение отеков.
Берберин может увеличивать скорость клубочковой фильтрации, способствовать выведению воды и оказывать мочегонное действие. Это применимо к:

Почечные отеки: Адъювантное лечение отеков, вызванных хроническим нефритом, нефротическим синдромом и т. д., для снижения постнагрузки на сердце.
Кардиогенный отек: используется в сочетании с диуретиками, такими как фуросемид, для улучшения дренажа и облегчения симптомов сердечной недостаточности.

Инструмент исследования: ключ к исследованиям в области нейронауки и фармакологии

 

1. Антагонисты рецепторов ГАМК: регуляторы передачи нервного сигнала.
Алкалоиды хауттюйнии сердцевидной являются конкурентными антагонистами рецепторов ГАМК_А, которые влияют на передачу нервных сигналов путем ингибирования активности ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Его научные исследования включают в себя:

Исследование механизма эпилепсии:бикукулинВ качестве инструментального соединения исследуют роль ГАМКергической нервной системы при эпилептических припадках. Например, на крысиной модели пеонифлорин может обратить вспять повышение артериального давления, вызванное ингибитором захвата ГАМК 3-пиперидинкарбоновой кислотой, в то время как антагонист рецептора ГАМКА CGP 35348 не оказывает такого эффекта, что свидетельствует о специфичности рецепторов ГАМК_А в регуляции артериального давления.

 

Исследование синаптической пластичности: в дофаминовых нейронах среднего мозга пеонифлорин или пикротоксин могут ослаблять ГАМК-опосредованные ингибирующие эффекты и вызывать долговременную -потенциацию (ДП), обеспечивая модель для изучения механизма кокаиновой зависимости.
Взаимодействие нейротрансмиттеров: объединение анестезирующих средств, таких как пропофол, изучение изменений уровней экспрессии мРНК гена Arc и выявление связи между системой ГАМК и формированием памяти.

2. Вазоактивные исследования: механизм регуляции артериальной констрикции.
Берберин оказывает эффект сужения трубчатых артерий, и его научно-исследовательская ценность отражена в:

Сердечно-сосудистая фармакологическая модель: используется для скрининга вазодилататоров, например, для предварительной обработки артериальных колец крыс пеонифлорином и наблюдения за антагонистическими эффектами таких препаратов, как нитроглицерин и нитропруссид.

 

Патогенез гипертонии: изучение связи между повышенным сопротивлением периферических сосудов и гипертонией, что ставит цели для разработки новых антигипертензивных препаратов.
3. Исследование противо-раковой деятельности: скачок от традиционного к передовому-передовому
Хотя противораковый эффект пеонифлорина все еще находится на стадии доклинических исследований, его потенциал привлек внимание:

Арест клеточного цикла: предварительные эксперименты показали, что пеонифлорин может индуцировать остановку фазы G2/M клеточной линии рака печени человека HepG2, и его механизм связан с активацией каспазы-3 и повышением соотношения Bax/Bcl-2.
Стратегия комбинированной терапии. В сочетании с ингибиторами топоизомеразы, такими как камптотецин, он может усиливать противо-раковый эффект за счет мульти-синергетического эффекта.

Сельскохозяйственные инновации: потенциал развития зеленых пестицидов

 

1. Борьба с болезнями и вредителями: экологически чистое применение природных алкалоидов.
Противораковый-механизм пеонифлорина вдохновляет ученых на изучение его применения в сельском хозяйстве:

Репелленты от насекомых: уменьшают повреждение урожая, воздействуя на нервную систему насекомых. Например, опрыскивание пеонифлорином листьев хлопчатника может значительно снизить количество кормления хлопчатобумажных червей.
Разработка фунгицида: он оказывает ингибирующее действие на патогены растений, такие как рисовый грибок и пшеница Fusarium graminearum, а его механизм связан с повреждением целостности мембран бактериальных клеток.

 

2. Регуляция роста растений: повышение стрессоустойчивости.
Алкалоиды хауттюйнии сердцевидной могут повышать устойчивость растений к стрессу путем регулирования уровня эндогенных гормонов.

Устойчивость к засушливому стрессу. В условиях засухи устьичная проводимость проростков пшеницы, обработанных пеонифлорином, снижалась, транспирация воды уменьшалась, а выживаемость увеличивалась.
Улучшение засоленных щелочных земель: способствует росту корней сеянцев кукурузы в условиях солевого стресса, увеличивает поглощение ионов калия и снижает токсичность ионов натрия.

Будущий потенциал: перспективы междисциплинарного применения во многих областях

 

1. Лечение нейродегенеративных заболеваний
Нейропротекторный эффект пеонифлорина открывает возможности для его применения в таких областях, как болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона.

Антагонизм по токсичности: эксперименты на животных показали, что пеонифлорин может снижать апоптоз нейронов гиппокампа, вызванный A - ₁₋₄₂ -, и его механизм связан с активацией пути Nrf2/ARE и повышением уровня глутатиона.
Защита дофаминергических нейронов. В моделях болезни Паркинсона предварительное лечение пеонифлорином может увеличить выживаемость дофаминергических нейронов черной субстанции на 40%, возможно, за счет ингибирования окислительного стресса.
2. Индивидуализированная медицина и прецизионная медицина.
Стратегия корректировки дозы, основанная на генетическом полиморфизме, может оптимизировать клиническую эффективность пеонифлорина:

 

Тестирование гена UGT1A1: Для UGT1A1*28 гомозиготных пациентов снижение дозы иринотекана (производного пеонифлорина) может значительно снизить риск развития тяжелой нейтропении.
Мониторинг лекарственного взаимодействия. При применении в сочетании с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол) дозу пеонифлорина следует корректировать во избежание накопления токсичности.

3. Нанотехнологии и инновации в системах доставки
Наноносители позволяют улучшить биодоступность пеонифлорина и снизить побочные эффекты:

Липосомальная инкапсуляция. Инкапсуляция пеонифлорина в рН-чувствительные липосомы позволяет добиться-специфического высвобождения в опухолевой ткани и усилить противо-раковый эффект.
Полимерные микросферы: продлевают время действия пеонифлорина за счет технологии контролируемого высвобождения, уменьшают частоту приема и улучшают соблюдение пациентами режима лечения.

бикукулин(алкалоид растения Bicuculus) — природное соединение с уникальной химической структурой и значительной биологической активностью. Его химические свойства можно оценить с нескольких аспектов.
С физической точки зрения бикукулин обычно выглядит как бледно-желтый кристаллический порошок. Эта особенность внешнего вида облегчает идентификацию и обработку в лаборатории. Его температура плавления составляет 215 градусов, что полезно для определения его чистоты и стабильности. В чистом виде бикукуллин может оставаться в твердом состоянии при более высоких температурах, не разлагаясь.
Что касается растворимости, бикукуллин демонстрирует хорошую растворимость в органических растворителях, таких как метанол, этанол и диметилсульфоксид (ДМСО), что делает его удобным для растворения и использования в клеточных экспериментах и ​​при изготовлении лекарств. Однако его растворимость в воде плохая, что ограничивает его применение в некоторых системах водных растворов. Кроме того, бикукулин растворим в бензоле, хлороформе и этилацетате и мало растворим в этаноле и эфире. Эти данные о растворимости служат ориентиром для его использования в различных экспериментальных условиях.
На химическую стабильность бикукуллина влияют различные факторы. В сухой и защищенной от света среде он может оставаться относительно стабильным. Однако следует избегать контакта с сильными кислотами, сильными основаниями или окислителями, чтобы предотвратить реакции разложения. Стоит отметить, что бикукуллин чувствителен к свету и может претерпевать деградацию или структурные изменения в условиях освещения. Поэтому его необходимо хранить в темном месте и обращать внимание на условия освещенности во время экспериментальных операций. Это свойство особенно важно при хранении лекарств и планировании экспериментов, чтобы гарантировать, что их активность и эффективность не пострадают.
С точки зрения биологической активности химические свойства бикукуллина тесно связаны с его ролью антагониста рецепторов ГАМКА. Свое биологическое действие он достигает путем конкурентного связывания с рецептором ГАМК, блокируя ингибирующую нервную передачу -аминомасляной кислоты (ГАМК), тем самым оказывая свое антагонистическое действие. Этот антагонистический эффект делает бикукуллин широко применимым в области нейробиологических исследований, например, для изучения роли ГАМКергической нейронной передачи при эпилепсии, тревоге и когнитивных функциях. Кроме того, бикукуллин также ингибирует кальций-активируемые калиевые каналы (SK-каналы) и блокирует медленную постгиперполяризацию (медленный АГП), дополнительно влияя на возбудимость нейронов. Эта биологическая активность делает бикукуллин важным инструментом для изучения электрофизиологических характеристик нейронов и взаимодействия нейромедиаторов.
Химические свойства Бикукуллина также отражены в его молекулярной структуре. Он относится к классу соединений фталоилизохинолина и имеет сложную молекулярную структуру, включающую изохинолиновое кольцо и фуран-бензо-диоксановую систему. Эта структурная особенность наделяет бикукуллин уникальной химической и биологической активностью, что делает его центром исследований в области химии натуральных продуктов и медицинской химии.

горячая этикетка : бикукуллин cas 485-49-4, поставщики, производители, фабрика, опт, купить, цена, оптом, продажа