Метилергоновиновой соль Maleate CAS 57432-61-8

Метелергоновин Малеат сольявляется органическим щелочным соединением с молекулярной формулой C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Это белый или похожий белый кристаллический порошок, а его кристаллическая форма, как правило, призматическая или столбчатая. Он нерастворим в воде и легко растворим в органических растворителях, таких как этанол, хлороформ, бензол и эфир. Разложение происходит при высоких температурах, а основные продукты включают азот, угарный газ, углекислый газ и вода. Это изомер, экстрагированный из ядовитого семени рода Datura Stramonium и обладает различной биологической активностью, такой как анальгетик, анестезия, против тревожности и галлюциногенные эффекты. Это алкалоид Ergot, активный метаболит алкалоида метилового эргота с вазоконстрикцией и эффектами сокращения матки. Метиловый малиат является эффективным селективным антагонистом 5-HT-рецептора с пероральной активностью и значением PA2 9,6. Малеат метилергометрина обладает анти -мигреньем и дофаминергической активностью, которую можно использовать для предотвращения и контроля послеродового кровоизлияния.

Ниже приведена таблица анализа информации о продукте:

Малеат метилергометрина, как производное алкалоидов эргот, стало важным терапевтическим препаратом в областях акушерства, гинекологии, неврологии и гастроэнтерологии из-за его уникального фармакологического механизма и широких показаний с момента его появления в середине 20-го века. Это напрямую усиливает сократимость матки, стимулируя альфа -адренергические рецепторы и серотониновые рецепторы в гладких мышцах матки, оказывая при этом многомерные регуляторные эффекты на центральную нервную систему, желудочно -кишечные гладкие мышцы и сосудистую систему.

Основное указание: основной препарат для гинекологического кровотечения и инволюции матки

 

1. Профилактика и лечение послеродового кровоизлияния
Послеродовое кровоизлияние является основной причиной материнской смертности во всем мире, причем приблизительно 80% вызвано атонией матки. Малеат метилерголина непосредственно действует на клетки гладких мышц матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию иона кальция и вызывая тетанические сокращения, тем самым быстро закрывая кровеносные сосуды на поверхности отслоения плаценты.
Профилактическое использование: инъекция 0,2 мг внутримышечно сразу после кесарева сечения или вагинальной доставки может снизить послеродовое кровотечение на 35% (по сравнению с использованием только окситоцина), и нет значительной разницы в частоте побочных эффектов.

 

Терапевтическое использование: для упрямого кровотечения, которое неэффективно при окситоцине, внутривенная инъекция 0,2 мг (разбавленная и медленно толкая) может вступить в силу в течение 30 секунд и длиться около 45 минут. При необходимости повторяйте каждые 2-4 часа, до 5 раз.
Внимание: не используйте перед доставкой плода, в противном случае это может вызвать жесткость и сокращение матки, что приводит к гипоксии плода или внутричерепному кровоизлиянию.
2. Неполная инволюция матки после выкидыша
После медицинского аборта или индуцированного аборта слабые сокращения матки могут привести к удержанию остаточной ткани и стойкому кровотечению. Метелерголин Малеат способствует сокращениям матки и ускоряет экскрецию содержания матки.

 

Исследование с участием 300 пациентов с ранним выкидышем показало, что пероральное введение 0,2 мг три раза в день в течение трех последовательных дней может увеличить скорость остаточного выделения из полости матки с 65% до 88%, одновременно снижая продолжительность вагинального кровотечения в среднем на 2,3 дня.

4. Лечение чрезмерной менструации
Для пациентов с ановуляторным дисфункциональным кровотечением матки (DUB) эргометрин малеат может уменьшить менструальный поток, регулируя тонус гладких мышц матки. Пероральное введение 0,2 мг два раза в день в течение 5 дней подряд может снизить менструальный поток на 40% -50%, особенно для пациентов, которые непереносимы или противопоказаны к гормональной терапии.

Сценарий особого лечения: Поперечное дисциплинарное применение от мигрени к желудочно -кишечным расстройствам подвижности

 

1. Острая фазовая лечение мигрени
Метелергоновин Малеат сольМалеат избирательно активирует рецепторы 5-гидрокситриптамина 2A на внутричерепных клетках гладких мышц сосудов, вызывая вазоконстрикцию и облегчая симптомы мигрени, вызванные повышенным внутричерепным давлением. Его эффективность особенно значима у пациентов с мигренью с аурой: рандомизированное контролируемое исследование показало, что через 2 часа после внутримышечной инъекции 0,2 мг уровень рельефа головной боли достиг 72%, что значительно выше, чем группа плацебо (35%).
Внимание: долгосрочное использование может привести к головной боли передозировки наркотиков (MOH), и рекомендуется использовать не более 9 дней в месяц.

 

2. Регуляция расстройств подвижности желудочно -кишечного тракта
Этот препарат регулирует подвижность желудочно -кишечного тракта, ингибируя стимулирующее действие ацетилхолина на желудочно -кишечные гладкие мышцы
Послеоперационный кишечный паралич: пероральное введение 0,2 мг три раза в день после операции на брюшной полости может сократить время восстановления кишечных звуков (в среднем 1,5 дня назад) и снизить частоту обструкции кишечника.
Гастропарез диабета: в сочетании с доминидоном время опорожнения желудка может быть сокращено с 120 минут до 75 минут, что значительно улучшило симптомы тошноты и рвоты.

 

Механизм: стимулируя рецепторы дофамина в центральной нервной системе, он косвенно ингибирует бродячий тонус.
3. Облегчение болезненных спазмов
Малеат метилерголина может непосредственно действовать на 5-гидрокситриптаминами рецепторов на поверхности мышечных клеток, ингибирует приток ионов кальция и снижает возбудимость клеток. Для спазмов мочеточника, вызванных камнями почек, внутримышечная инъекция 0,2 мг может снизить оценку боли (VAS) с 8 до 3 баллов, с продолжительностью около 3 часов. Эффект сопоставим с эффектом флороглюцинола, но вступает в силу быстрее.

Стратегия комбинированной терапии: точный баланс от повышения эффективности до снижения токсичности

 

1. Синергетический эффект с окситоцином
При лечении послеродового кровоизлияния комбинация 0,2 мг внутримышечной инъекции эргометрина малеата и 10 МЕ внутривенной инфузии окситоцина может вызывать синергетический эффект сокращения. Многоцентровое исследование показало, что у группы комбинированной лекарства было снижение 24-часового кровотечения после родов по сравнению с одной только группой окситоцина (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Механизм: окситоцин в основном действует на тело матки, в то время как эргометрин Малиат оказывает более сильное сокращение на нижнем сегменте матки, и они дополняют друг друга, чтобы покрыть всю матку.

2. Осторожная комбинированная терапия с препаратами простагландина
Для рефрактерного послеродового кровоизлияния эргометрин малиат может использоваться в комбинации с карбопростом трометамином (15 метил PGF2). Однако следует отметить, что:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 мм рт. Ст.), Требуется тщательный мониторинг артериального давления.
При использовании в комбинации доза эргометрина малеата следует вдвое (0,1 мг внутримышечной инъекции), чтобы снизить риск сердечно -сосудистых побочных эффектов.

3. Взаимодействие с антигипертензивными препаратами
Агонистический эффект альфа -адренергического рецептора эргометрина малиата может привести к повышению артериального давления, и дозировка должна регулироваться при использовании в сочетании с антигипертензивными препаратами, такими как нифидипин и лабиталол. Например, при лечении послеродового кровоизлияния у гипертонических матерей, если требуется использование эргометрина малеата, доза нифедипина должна быть уменьшена с 30 мг/день до 15 мг/день, а артериальное давление следует контролировать каждые 30 минут.

Подготовка соединения продукта:

Взвешивайте IOG сырого метилергометрина Малеата, 25 г метанола и 25 г этанола в сингл 250 мл - реакционную колбу порта и нагреть их до 50 градусов C для растворения; Добавьте 0,5 г активированной глины, перемешайте в течение 30 минут, фильтруйте, пока горячий, перемешайте фильтрат, чтобы охладить до 5 градусов C, фильтр и отделить твердое вещество, и высушите его, чтобы получить метилоргометрин Малеат -соединение 7 3 G, доход 73%.

Приготовление соединения метилергометрина малеата:

Взвесьте IOG сырого метилерготамина Малеата, 45 г метанола и 450 г этанола в однократную колбу -реакционную колбу порта 1000 мл; Добавьте 2 г активной глины, перемешайте в течение 30 минут, фильтруйте, пока горячий, перемешайте фильтрат, чтобы охладить до - 5 степень c, фильтр и отделить твердое вещество, и высушите его, чтобы получить соединение малеата метиларгометрина6 9 g, доход 69%.

Приготовление соединения метилергометрина малеата:

Взвешивайте IOG сырого метилерготамина Малеата, 25 г метанола и 175 г этанола в сингл 250 мл - реакционную колбу порта, и нагрейте их до 650 градусов C для растворения; Добавьте 0. 75 g активированной глины, перемешайте в течение 30 минут, фильтр, пока горячий, перемешайте фильтрат, чтобы охладить до 0 градусов C, фильтровать и отделить твердое вещество, и сухой, чтобы получить метилоргометрин Малеат Соединение 7 8 G, доход 78%.

Маршрут синтезаМетелергоновин Малеат сольЭто следующее:

Это простой путь синтеза метилерготамина и в фактическом производстве может быть более сложные схемы синтеза, или приведенные выше условия реакции могут быть скорректированы.

Метод подготовки соединения метилерготамина малеата характеризуется тем, что он включает в себя следующие этапы: нагревание грубого метилерготамина Малеата и растворение его в кристаллическом растворителе, добавление активной глины, перемешивания и фильтрации; Фильтрат охлаждают и кристаллизуют, разделяют и высушают для получения кристаллической формы метилерготамина малеата.

Подготовка этого соединения:

Взвесьте IOG сырого метилергометрина малеата, 30 г метанола и 120 г этанола в однократную реакцию порта на 250 мл -, по очереди, и нагреть их до 60 градусов C для растворения; Добавьте активную глину IG, перемешайте в течение 30 минут, фильтруйте, пока горячий, перемешайте фильтрат, чтобы охладить, чтобы (TC, фильтр и отделить твердое вещество, и высушите его, чтобы получить метилоргометрин Малеат Соединение 8 2 G, дайте 82%.

Это препарат, обычно используемый для лечения послеродового кровоизлияния и дистрофии матки. Ниже приведены его фармакокинетические характеристики:

Метелергоновин Малеат сольэто полу - аналог эргонована, основная функция которого состоит в том, чтобы сжимать гладкую мышцу матки, повысить сократимость и частоту матки, чтобы достичь цели обработки послеродового кровоизлияния и дистрофии матки. Ниже приведены его фармакологические характеристики:

1. Механизм действия: метаэргонандронат действует на клетки гладких мышц матки, 1-адренергический рецептор и 5-гидрокситриптамина, могут увеличить сокращение мышц и уменьшить кровоток эндометриальных кровеносных сосудов, тем самым уменьшая послеродовый кровоизлияние.

2. Фармакодинамика: MEGA может увеличить напряжение и частоту гладких мышц матки, тем самым уменьшая послеродовое кровоизлияние. Среди женщин, проходящих кесарево сечение, MEGA может значительно снизить частоту кровотечения, особенно когда женщины имеют высокие - факторы риска, такие как множественная беременность, внутриматочная инфекция и т. Д.

3. Фармакокинетика: после перорального введения метилерготандат может быть поглощен в желудочно-кишечном тракте с биодоступностью около 60-70%. Уровень поглощения будет быстрее, когда препарат вводится другими способами (например, внутримышечной инъекцией). Препарат в основном распределяется в печени, легких, почках, матке и других тканях в организме и в основном выделяется через печень и почки.

4. Неблагоприятные реакции: метаэргонандронат может вызывать побочные реакции, такие как повышение артериального давления, головная боль, обморок, тошнота, рвота и серьезные побочные реакции, такие как аритмия, токсический эпидермальный некролиз (десять), интерстициальная пневмония.

горячая этикетка : Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу