Таблетки галантамина гидробромида

Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков таблеток гидробромида галантамина в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных таблеток гидробромида галантамина, которые продаются на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.

Таблетки галантамина гидробромидапредставляют собой препарат, играющий важную роль в лечении неврологических заболеваний, особенно при лечении болезни Альцгеймера (БА), проявляющий значительные терапевтические эффекты. Он имеет двойной эффект. С одной стороны, как обратимый и конкурентный ингибитор ацетилхолинэстеразы, он может ингибировать распад ацетилхолина, повышать концентрацию ацетилхолина в синаптической щели и усиливать холинергическую нейротрансмиссию; С другой стороны, конформационная модуляция никотиновых рецепторов ацетилхолина повышает их чувствительность к ацетилхолину и еще больше усиливает передачу сигнала. Используется для лечения болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести. Многочисленные рандомизированные двойные -слепые плацебо-контролируемые исследования подтвердили, что он может эффективно улучшить когнитивные функции пациентов, улучшить их повседневную жизнь и облегчить поведенческие симптомы. Для других типов деменции с когнитивными нарушениями, таких как сосудистая деменция и деменция с тельцами Леви, хотя они и не являются формальными показаниями, некоторые исследования показали определенные терапевтические эффекты, однако при их применении следует соблюдать осторожность. Этот продукт предназначен только для лабораторного использования.

Дополнительная информация о химическом составе:

Галантамина гидробромид +. COA

Сертификат анализа
Составное имя	Галантамина гидробромид
Номер КАС.	1953-04-4
Оценка	Фармацевтический сорт
Количество	Индивидуальные
Стандарт упаковки	Индивидуальные
Производитель	Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №.	20250109001
МФГ	12 январяй 2025
Опыт	8 январяй 2029
Структура
ТЕСТ СТАНДАРТ	GB/T24768-2009 Промышленность. Стнндард
Элемент	Корпоративный стандарт	Результат анализа
Появление	Белый или почти белый порошок	Соответствует
Содержание воды	Меньше или равно 4,5%	0.30%
Потери при высыхании	Меньше или равно 1,0%	0.15%
Тяжелые металлы	Pb Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Как Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Hg Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Cd Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЭЖХ)	Больше или равно 99,0%	99.5%
Одиночная примесь	<0.8%	0.48%
Остаток при зажигании	<0.20%	0.064%
Общее количество микроорганизмов	Меньше или равно 750 КОЕ/г	80
кишечная палочка	Меньше или равно 2MPN/г	N.D.
Сальмонелла	N.D.	N.D.
Этанол (от GC)	Меньше или равно 5000 ppm	400 страниц в минуту
Хранилище	Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре -20 градусов.

Таблетки галантамина гидробромидапредставляют собой селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который увеличивает синаптическую концентрацию ацетилхолина путем ингибирования активности ацетилхолинэстеразы и регулирует никотиновые рецепторы ацетилхолина для усиления передачи нервного сигнала. Его показания включают снижение когнитивных функций, вызванное болезнью Альцгеймера, ухудшение памяти, связанное с деменцией, и органические поражения головного мозга. Конкретные сценарии применения следующие:

Основное показание: болезнь Альцгеймера (БА).

 

1. Характеристики заболевания и потребности в лечении
Болезнь Альцгеймера характеризуется прогрессирующим снижением когнитивных функций, а ее патологические механизмы включают снижение уровня ацетилхолина, отложение бета-амилоидного белка и повреждение нейронов. Улучшение симптомов посредством двойного механизма:
Ингибирование ацетилхолинэстеразы: уменьшает распад ацетилхолина и усиливает холинергическую нейротрансмиссию;
Регуляция рецепторов: конформационное усиление чувствительности никотиновых ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, дальнейшее усиление передачи сигнала.
Клинические исследования показали, что он может значительно улучшить функции когнитивной области, такие как направленная память, ассоциативное обучение и запоминание изображений, у пациентов, а также улучшить повседневные жизненные способности (например, одеваться и есть) и поведенческие симптомы (такие как тревога и депрессия).

 

2. Клинические данные и план лечения.
Эффект дозы: начальная доза обычно составляет 4 мг два раза в день, постепенно ее повышают до 16-24 мг/день (препараты с пролонгированным высвобождением можно принимать утром в виде однократной дозы) для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота.
Продолжительность терапевтического эффекта: Когнитивный показатель значительно улучшается в течение 12–24 недель, а эффект может сохраняться более 6 месяцев. Длительное лечение требует регулярной оценки веса, функции печени и электрокардиограммы (интервал QT).
Целевая аудитория: Пациенты с легкой и умеренной болезнью Альцгеймера, особенно со смешанной деменцией, осложненной сосудистыми поражениями, могут получить пользу, но необходимо исключить тяжелый инсульт или недавнее внутричерепное кровоизлияние в анамнезе.

Расширенное показание: ухудшение памяти, связанное с деменцией.

 

1. Сосудистая деменция (Саскулярная деменция)
Сосудистая деменция вызвана цереброваскулярными заболеваниями, а поражение холинергической системы аналогично болезни Альцгеймера. Хотя он официально не одобрен для применения в отношении СД, некоторые исследования показывают, что он может улучшить когнитивные функции у пациентов со смешанной деменцией и сопутствующими сосудистыми заболеваниями, что требует строгой оценки риска инсульта и склонности к кровотечениям.
2. Деменция с тельцами Леви (ДЛБ) и деменция при болезни Паркинсона (ПДД).
ДЛБ и ПДД характеризуются отложением телец Леви, часто сопровождающимся зрительными галлюцинациями, синдромом Паркинсона и когнитивными колебаниями. Он может облегчить галлюцинации и когнитивные симптомы за счет регулирования холинергического глутаматергического баланса, но следует проявлять осторожность, поскольку он может усугубить экстрапирамидные реакции, такие как тремор и мышечная ригидность, и его следует применять с осторожностью под руководством невролога.

 

3. Доброкачественные нарушения памяти.
Существуют разногласия по поводу эффективности таблеток галантамина гидробромамида при нарушениях памяти, не связанных с деменцией, таких как возрастная-потеря памяти и легкие когнитивные нарушения. Некоторые исследования показали, что это может улучшить когнитивные области, такие как направленная память и ассоциативное обучение, но долгосрочные-пользы пока не ясны. В настоящее время его рекомендуют только пациентам с явными функциональными нарушениями и исключением других органических заболеваний.

Применение в особых клинических сценариях

 

1. периоперационное ведение
Возможное усиление эффекта нервно-мышечных блокаторов (таких как сукцинилхолин) требует предоперационной оценки истории приема лекарств пациентом. Если необходимо дальнейшее применение, следует выбрать блокаторы короткого действия и контролировать функцию нервно-мышечной проводимости.
2. Контроль психоповеденческих симптомов (BPSD)
Пациенты с болезнью Альцгеймера часто испытывают возбуждение, агрессивное поведение и галлюцинации. Некоторые симптомы можно облегчить, регулируя холинергический глутаматергический баланс, но приоритет следует отдавать обратимым причинам, таким как инфекции и метаболические нарушения. При тяжелом ППСР для лечения необходимо комбинировать атипичные антипсихотические препараты (например, кветиапин).

 

3. Стратегия комбинированной терапии
Комбинированная терапия с мемантином: мемантин (антагонист рецепторов NMDA) дополняет механизм его действия, а комбинированная терапия может дополнительно задерживать снижение когнитивных функций, но следует соблюдать осторожность в отношении риска ухудшения психиатрических симптомов.
Избегайте одновременного применения с антихолинергическими препаратами: антихолинергические препараты (такие как фенирамин и толтеродин) могут снижать эффективность препарата, поэтому следует строго оценивать необходимость приема лекарств.

Таблетки галантамина гидробромидаявляются основным препаратом для лечения болезни Альцгеймера, а их двойной механизм действия, очевидная клиническая эффективность и относительно контролируемая безопасность делают их одним из первых вариантов выбора для пациентов с легкими и среднетяжелыми состояниями. Между тем, его исследовательское применение при особых типах деменции, таких как сосудистая деменция, деменция с тельцами Леви и доброкачественные нарушения памяти, открывает больше возможностей для лечения когнитивных нарушений.

Таблетки галантамина гидробромамида представляют собой селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который улучшает когнитивные функции у пациентов с болезнью Альцгеймера (БА) посредством механизма двойного действия и применяется для лечения других нейродегенеративных заболеваний и нарушений памяти.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы: повышает концентрацию ацетилхолина.

Селективное ингибирование ацетилхолинэстеразы (АХЭ)

Это ингибитор АХЭ второго-поколения, который конкурентно связывается с активным центром АХЭ, ингибируя гидролиз ацетилхолина (АХ) и увеличивая концентрацию АХЭ в синаптической щели. Его селективность отражается в его гораздо более сильном ингибирующем действии на АХЭ, чем бутирилхолинэстеразу (БуХЭ), со значением IC50 0,35 мкМ и коэффициентом селективности 53. Эта селективность позволяет избежать периферических холинергических побочных эффектов (таких как желудочно-кишечные спазмы и чрезмерная секреция слюны), которые могут быть вызваны неспецифическим ингибированием БуХЭ.

Динамическая регулировка баланса

У больных болезнью Альцгеймера дегенерация холинергических нейронов базального отдела переднего мозга приводит к снижению синтеза АХ, что частично компенсируется за счет ингибирования активности АХЭ и увеличения времени пребывания АХ в синаптической щели. Фармакокинетические исследования показали, что его биодоступность при пероральном приеме составляет 88,5%, скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер высока (концентрация в мозге в три раза выше, чем в плазме), конечный период полу-периода составляет около 7–8 часов, и он поддерживает режим дозирования 2–4 раза в день.

Аллостерическая регуляция никотинового ацетилхолинового рецептора (нАХР): повышение чувствительности рецептора

 

Конформационное усиление действия лиганда

Не только ингибиторы АХЭ, но и лиганды-конформационные энхансеры нАХР (APL). Он изменяет конформацию рецептора путем связывания с конформационными сайтами nAChR (такими как подтипы 4 2, 3 4), повышая аффинность связывания ACh с рецептором и вероятность открытия канала. Этот двойной механизм (ингибирование АХЭ+конформационная регуляция нАХР) значительно повышает эффективность холинергической передачи сигналов, намного превосходя препараты с одним механизмом, такие как донепезил.

Улучшение синаптической пластичности

Эксперименты на животных показали, что он может способствовать приобретению у мышей поведения пассивного избегания и улучшать нарушения консолидации памяти, вызванные скополамином. В модели трансгенных мышей APP23 внутрибрюшинная инъекция в дозах 1,25-2,5 мг/кг значительно облегчала когнитивные нарушения, а ее механизм был связан с усилением долгосрочной -потенциации (LTP) гиппокампа, что указывает на долгосрочное регуляторное воздействие на синаптическую пластичность.

Вопрос 1: Каковы основные виды использования таблеток галантамина гидробромида?
Таблетки галантамина гидробромида (таблетки галантамина бромистоводородной кислоты) в основном используются для лечения болезни Альцгеймера, улучшая когнитивные функции пациентов с легкой и умеренной деменцией, включая память, внимание и речевые способности. В то же время он оказывает и вспомогательное действие при улучшении нарушений памяти, вызванных органическими поражениями головного мозга (например, черепно-мозговые травмы, последствия энцефалита).
Вопрос 2: Каковы общие инструкции по дозировке этого лекарства?
Обычно рекомендуется начинать с дозы 4 мг два раза в день во время еды, чтобы свести к минимуму желудочно-кишечный дискомфорт. Через 4 недели дозу можно скорректировать до 8 мг два раза в день в зависимости от переносимости пациента. Врачи могут дополнительно корректировать дозировку в зависимости от состояния пациента и функции печени/почек. Пациентам пожилого возраста или лицам с нарушениями функции печени или почек следует соблюдать осторожность при корректировке дозы.
Вопрос 3: Что следует учитывать при использовании таблеток галантамина гидробромида?
 Противопоказания: пациентам с аллергией на компоненты препарата, пациентам с тяжелой астмой или легочной дисфункцией, пациентам со стенокардией или брадикардией, а также пациентам с механической кишечной непроходимостью следует избегать применения этого препарата.
 Лекарственное взаимодействие: Избегайте применения в сочетании с эритромицином (может снизить эффективность); при применении в сочетании с циметидином или кетоконазолом необходим контроль концентрации препарата в крови (может увеличиться риск развития побочных реакций).
 Побочные реакции: обычно включают тошноту, рвоту, диарею, головокружение, бессонницу и т. д. Эти симптомы обычно исчезают с увеличением продолжительности лечения; При возникновении тяжелых аллергических реакций (таких как сыпь, затрудненное дыхание) немедленно прекратите прием препарата и обратитесь за медицинской помощью.

горячая этикетка : галантамин гидробромид таблетки, поставщики, производители, завод, оптом, купить, цена, оптом, продажа