Итраконазол таблетка 100 мг

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков таблеток итраконазола 100 мг в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных таблеток итраконазола 100 мг, которые продаются на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.

Итраконазол таблетка 100мг.относится к классу триазольных противогрибковых препаратов, оказывающих противогрибковое действие за счет ингибирования синтеза эргостерина на мембранах грибковых клеток. Он обладает широким-спектром антибактериальной активности против дерматофитов, дрожжей, аспергилл и других грибов. Подходит для лечения различных глубоких и поверхностных грибковых инфекций. При глубоком инфицировании его можно использовать при системном аспергиллезе (в том числе легочном и диссеминированном), криптококковом менингите (в сочетании с другими противогрибковыми препаратами), гистоплазмозе (в том числе при диссеминированном инфицировании у больных СПИДом) и др. При поверхностных инфекциях его можно использовать для лечения отрубевидного лишая, опоясывающего лишая стоп, опоясывающего лишая, опоясывающего лишая голени, онихомикоза (поражение ногтевых пластинок), кандидоза полости рта. Кроме того, его также применяют в специализированных областях, таких как грибковый кератит, кандидоз полости рта (молочница) у ВИЧ-инфицированных и рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз.

Лекарственная форма и характеристики:
Обычными спецификациями являются 100 мг/таблетка и 200 мг/таблетка, а некоторые продукты доступны в упаковках по 50 таблеток/коробка или 7 таблеток/коробка. Например, таблетки итраконазола (торговое название: MEEK), производимые компанией Kobayashi Chemical в Японии, имеют дозировку 200 мг/таблетка x 50 таблеток/коробка, тогда как диспергируемые таблетки, производимые Kangzhi Pharmaceutical в Китае, имеют дозировку 0,1 г x 7 таблеток/коробка.

Дополнительная информация о химическом составе:

 

Наша форма продукта

 

Итраконазол +. Сертификат подлинности

Сертификат анализа
Составное имя	Итраконазол
Номер КАС.	84625-61-6
Оценка	Фармацевтический сорт
Количество	Индивидуальные
Стандарт упаковки	Индивидуальные
Производитель	Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №.	20250109001
МФГ	12 январяй 2025
Опыт	8 январяй 2029
Структура
СТАНДАРТ ИСПЫТАНИЯ	GB/T24768-2009 Промышленность. Стнндард
Элемент	Корпоративный стандарт	Результат анализа
Появление	Белый или почти белый порошок	Соответствует
Содержание воды	Меньше или равно 4,5%	0.30%
Потери при высыхании	Меньше или равно 1,0%	0.15%
Тяжелые металлы	Pb Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Как Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Hg Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Cd Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЭЖХ)	Больше или равно 99,0%	99.5%
Одиночная примесь	<0.8%	0.48%
Остаток при зажигании	<0.20%	0.064%
Общее количество микроорганизмов	Меньше или равно 750 КОЕ/г	80
кишечная палочка	Меньше или равно 2MPN/г	N.D.
Сальмонелла	N.D.	N.D.
Этанол (от GC)	Меньше или равно 5000 ppm	400 страниц в минуту
Хранилище	Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре -20 градусов.

Итраконазол таблетка 100мг., являясь триазольным противогрибковым препаратом широкого-спектра действия, оказывает антибактериальное действие, ингибируя синтез эргостерина на мембранах грибковых клеток. Их клиническое применение охватывает как поверхностные, так и глубокие грибковые инфекции и включает профилактическое лечение пациентов с ослабленным иммунитетом.

Поверхностная грибковая инфекция: точный охват инфекций кожи и слизистых оболочек.

 

1. Стригущий лишай кожи.
Опоясывающий лишай кистей и стоп/опоясывающий лишай тела и бедер: для борьбы с дерматофитами, такими как Trichophyton и Microsporidia, стандартная доза составляет 100 мг/день, курс лечения составляет 15 дней; На сильно ороговевших участках, таких как подошва или ладонь, срок лечения необходимо продлить до 30 дней. Итраконазол может проникать глубоко в кожу, удалять местные грибки и облегчать такие симптомы, как покраснение, папулы и зуд.
Опоясывающий лишай (пятна пота): однократная доза 200 мг/день вводится в течение 7 дней, при этом показатель клинического излечения превышает 90%. Его широкий-спектр антибактериальной активности значительно эффективен против липофильных грибов, таких как Malassezia.
2. Кандидоз слизистых оболочек.
Кандидоз полости рта: 100 мг/день, курс лечения 15 дней. Эффективность кандидоза полости рта у больных СПИДом с кандидозом полости рта выше, чем у флуконазола, особенно для штаммов, резистентных к флуконазолу.

 

Кандидоз наружных половых органов и влагалища:
План лечения коротким курсом: 200 мг/раз, два раза в день, один день подряд;
Длительный курс лечения: 200 мг/раз один раз в день в течение 3 дней подряд, частота рецидивов снижается на 40% по сравнению с суппозиториями клотримазола. При рецидивирующих инфекциях для повышения эффективности можно комбинировать вагинальные суппозитории (например, клотримазол).

3. Онихомикоз (онихомикоз)
Шоковая терапия: 200 мг/раз два раза в день в течение 7 дней подряд с перерывом в 3 недели в качестве одного курса лечения. Инфекция ногтей требует 2 курсов лечения, а инфекция ногтей на ногах — 3 курса лечения, при этом показатель излечения составляет 70–85%.

 

Его преимущество заключается в том, что период полу-препарата в колоде составляет целых 6–9 месяцев, и он может продолжать оказывать терапевтический эффект даже после прекращения приема.

Непрерывная терапия: 200 мг/день, непрерывное применение в течение 3 месяцев, подходит для пожилых пациентов или пациентов с дисфункцией печени, при этом необходимо контролировать показатели функции печени.
Фармакокинетические преимущества. Период полувыведения-препарата в колоде составляет 6–9 месяцев.итраконазол таблетка 100 мгможет продолжать оказывать терапевтический эффект даже после прекращения приема.

Специализированные специальные приложения

 

Грибковый кератит: 200 мг/сут, курс лечения 21 день.
Кандидоз полости рта, связанный с ВИЧ: 200 мг/день в сочетании с антиретровирусной терапией для повышения эффективности.
Рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз: принимайте по 200 мг два раза в день в течение 3 дней подряд или по 200 мг/день в течение 7 дней подряд, чтобы предотвратить рецидив и продлить курс лечения до 6 месяцев.

Исследовательское применение неинфекционных заболеваний

 

Ладонно-подошвенный пустулез: принимать по 100 мг перорально ежедневно в течение одного месяца, а затем по 100 мг через день. У некоторых пациентов значительно уменьшились эритема и пустулы.
Красный плоский лишай: при использовании шоковой терапии (200 мг два раза в день в первую неделю каждого месяца в течение 3 месяцев подряд) у 77,7% пациентов наблюдалось улучшение кожных поражений без новых проявлений.
Себорейный дерматит: принимая 200 мг/день непрерывно в течение одной недели в первый месяц и принимая лекарства только в течение первых двух дней во второй и третий месяцы, у 60% пациентов наблюдалось значительное улучшение симптомов.
Атопический дерматит: пероральный прием 200-400 мг в день приводил к лучшему улучшению состояния кожи головы и шеи по сравнению с группой плацебо.

Комбинированная терапия и последовательная терапия: оптимизация клинических результатов

 

Комбинированная терапия инвазивных грибковых заболеваний
Аспергиллез: итраконазол (200мг/день)+каспофунгин (50мг/день), что повышает клиническую эффективность на 28% по сравнению с монотерапией;
Криптококковая инфекция: итраконазол (400 мг/день) + флуцитозин (100 мг/кг/день) может сократить индукционный период до одной недели.
Применение последовательной терапии
Начальное внутривенное введение. Тяжелым пациентам сначала вводят итраконазол в дозе 200 мг/день два раза в день, а затем через 2 дня переходят на дозу 200 мг/день один раз в день;
Пероральная конверсия: когда температура тела пациента нормализуется в течение 48 часов и маркеры инфекции снижаются на 50%, ее переводят в пероральную лекарственную форму с разницей в биодоступности менее 10%.

Итраконазол таблетка 100мг.стали основным препаратом для противогрибкового лечения благодаря своему широкому-спектру антибактериальной активности, гибкому дизайну лекарственных форм и четким доказательствам эффективности. При клиническом применении необходимо строго контролировать показания, разрабатывать индивидуальные планы с учетом функции печени и почек пациента, иммунного статуса и взаимодействия лекарств, а также оптимизировать баланс между эффективностью и безопасностью посредством TDM. В будущем, с разработкой новых лекарственных форм, таких как наноматериалы, ожидается, что сфера их клинического применения еще больше расширится.

Итраконазол таблетка 100 мг— широко используемый в клинической практике пероральный липофильный триазольный противогрибковый препарат. Он ингибирует грибковые ферменты, зависимые от цитохрома P450, блокирует синтез эргостерола и вызывает повреждение клеточных мембран и гибель грибов. Исследования последних лет показали, что итраконазол не только обладает противогрибковым действием, но также обладает значительной противораковой и антиангиогенной активностью. Таблетки итраконазола по 100 мг продемонстрировали потенциальную ценность применения в противоопухолевой терапии благодаря своим хорошим фармакокинетическим свойствам и безопасности.

Подавление экспрессии ключевых белков клеточного цикла

 

Итраконазол вызывает остановку цикла опухолевых клеток путем регулирования экспрессии циклинов и циклин-зависимых киназ (CDK). Например:

Арест фазы G1. В клетках PC-3 рака предстательной железы лечение итраконазолом снижает экспрессию циклина D1 и CDK4, одновременно повышая экспрессию ингибиторов циклин-зависимых киназ p21 и p27, что приводит к остановке клеток в фазе G1.
Арест фазы G2/M. В модели медуллобластомы итраконазол индуцирует остановку фазы G2/M путем ингибирования экспрессии нижестоящего гена Gli1 в сигнальном пути Hedgehog, вмешиваясь в активность циклина B1 и CDK1.

Вмешательство в репликацию и репарацию ДНК

 

Итраконазол может ингибировать активность ферментов, связанных с репликацией ДНК, таких как ДНК-полимераза и топоизомераза, тем самым блокируя синтез ДНК. Кроме того, он может активировать пути контрольных точек, вызывая реакцию на повреждение ДНК (DDR), что еще больше задерживает прогрессирование клеточного цикла. Например, в клетках рака желудка экспрессия гамма-H2AX (маркера двухцепочечного разрыва ДНК) увеличивается после лечения итраконазолом, что указывает на накопление повреждений ДНК.

Регулирование сигналов контрольных точек клеточного цикла

 

Итраконазол усиливает остановку клеточного цикла, воздействуя на сигнальные пути контрольных точек, такие как ATM/ATR-Chk1/Chk2 и p53-p21. В опухолевых клетках р53 дикого типа итраконазол может активировать р53, индуцировать экспрессию р21 и усиливать остановку фазы G1; В мутантных клетках p53 он может достигать аналогичных эффектов за счет других механизмов, таких как активация Chk1.

Апоптоз митохондриального пути

 

Итраконазол активирует путь митохондриального апоптоза посредством следующих механизмов:

Регуляция белков семейства Bcl-2. В клетках PC-3 рака предстательной железы лечение итраконазолом усиливает экспрессию проапоптотического белка Bax и подавляет экспрессию антиапоптотического белка Bcl-2, что приводит к увеличению проницаемости митохондриальных мембран и высвобождению цитохрома с.
Каспазная каскадная реакция: высвобождаемый цитохром c активирует каспазу-9, которая, в свою очередь, активирует эффекторную каспазу-3 и каспазу-7, что в конечном итоге приводит к апоптозу клеток. После лечения итраконазолом экспрессия расщепленной каспазы-3 в клетках PC-3 значительно увеличилась, что подтверждает активацию этого пути.

Апоптоз пути рецептора смерти

 

Итраконазол может усиливать экспрессию рецепторов смерти на поверхности опухолевых клеток, таких как Fas/CD95 и TRAIL-R1/R2, и усиливать сигналы апоптоза, индуцированные лигандами смерти (FasL и TRAIL). Например, в клетках рака желудка комбинация итраконазола и 5-ФУ может синергически активировать путь рецептора смерти и усиливать апоптотические эффекты.

Накопление церамидов вызывает апоптоз.

 

Керамид является важным вторичным посредником клеточного апоптоза. Итраконазол способствует внутриклеточному накоплению церамидов путем ингибирования негативных регуляторных факторов церамидсинтазы (CerS), таких как SPHK1, или прямой активации CerS. В клетках РС-3 после обработки итраконазолом содержание церамидов увеличивалось в 1,5-2 раза, а скорость апоптоза положительно коррелировала с уровнем церамидов. Церамиды дополнительно усиливают апоптотические сигналы, активируя путь JNK и ингибируя передачу сигналов Akt/mTOR.

Ингибирование сигнального пути Hedgehog

 

Сигнальный путь Hedgehog (Hh) играет решающую роль в эмбриональном развитии и онкогенезе. Являясь антагонистом пути Hh, итраконазол ингибирует активность белка Smoothened (SMO) и блокирует ядерную транслокацию факторов транскрипции Gli, тем самым подавляя экспрессию нижестоящих пролиферативных генов, таких как Cyclin D1, Myc и Bcl-2. На мышиной модели медуллобластомы лечение итраконазолом (75-100 мг/кг два раза в день) в течение 18 дней приводило к уменьшению объема опухоли более чем на 50% и значительному снижению активности пути Hh.

Ингибирование факторов, связанных с ангиогенезом

 

Итраконазол ингибирует опухолевый ангиогенез посредством следующих механизмов:

Понижение экспрессии VEGF. В клетках рака желудка лечение итраконазолом приводило к снижению экспрессии мРНК и белка VEGF, и этот эффект не был связан с деградацией HIF-1, что указывает на прямой механизм репрессии транскрипции.
Ингибирование пролиферации эндотелиальных клеток. Итраконазол оказывает прямое антипролиферативное действие на эндотелиальные клетки сосудов, такие как HUVEC и BAEC, со значением IC50 0,16 мкМ. Он ингибирует ангиогенез, блокируя переход цикла эндотелиальных клеток к фазе G1.

Вмешательство в клеточный метаболизм и энергоснабжение

 

Итраконазол может ингибировать активность III комплекса дыхательной цепи митохондрий в опухолевых клетках, снижать выработку АТФ и вызывать энергетический кризис. Кроме того, он может дополнительно ингибировать рост опухоли, ингибируя ключевые ферменты пути синтеза холестерина, такие как HMG-CoA-редуктаза, препятствуя синтезу клеточных мембран и передаче сигнала.

горячая этикетка : итраконазол таблетка 100мг, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа