Cimetidine Capsulesявляются классическим антагонистом рецептора H2, его основным компонентом является Cimetdine. Химическое имя n '- метил - n' '- [2 [[(5 - метил - 1h - имидазол-4-ил) метил] thio]-n-cyanog C10H16N6S и молекулярный вес 252,34. Препарат в основном в форме капсулы, с белым или вне содержания белого порошка, а спецификация обычно составляет 0,2 грамма на капсулу. Его химическая структура конкурентно связывается с рецептором H2 на базальной мембране клеток желудочной стенки, блокируя секрецию желудочной кислоты, индуцированную гистамином и становясь одним из основных лекарств от лечения желудочной кислоты.
Дополнительная информация о химическом соединении:
Наша форма продукта
Cimetidine +. CoA
Cimetidine Capsulesявляется препаратом, который ингибирует секрецию желудочной кислоты, в основном используется для лечения заболеваний, связанных с чрезмерной желудочной кислотой, такими как язва желудка, язвы двенадцатиперстной кишки, рефлюкс -эзофагит, синдром Золлингер Эллисон и т. Д.
1. Язва желудка
Можно использовать для лечения язв желудка. Язва желудка может быть связана с инфекцией Helicobacter pylori, длинным - термином использования нестероидного анти - воспалительной медицины, а также другие факторы, обычно проявляющиеся как боль в верхней части живота, кислотный рефлюкс, избегивание и другие симптомы. Пациенты могут использовать формы дозирования, такие как таблетки и капсулы циметдина под руководством врача, в сочетании с медициной, такими как капсулы амоксициллина и таблетки кларитромицина для комбинированной терапии.
2. Язва двенадцатиперстной кишки
Подходит для тратимента двенадцатиперстной кишки. Язва двенадцатиперстной кишки обычно связана с такими факторами, как чрезмерная секреция желудочной кислоты и инфекция Helicobacter pylori. Обычные симптомы включают боль в голоде, ночной боли и черный стул. Врачи могут рекомендовать использование форм дозирования, таких как инъекция циметдина и гранулы, в сочетании с медициной, такими как таблетки с омепразолом кишечного покрытия и коллоидные капсулы пектина с висмутом для комплексного тратимента.
3. Рефлюкс пищевольный эзофагит
Может облегчить симптомы рефлюксного эзофагита. Это заболевание может быть связано с такими факторами, как дисфункция нижнего сфинктера пищевода и повышение давления желудка, в основном проявляющиеся как симптомы, такие как ощущение жжения за грудиной, кислотный рефлюкс и трудности с глотанием. Пациенты могут использовать формы дозирования, такие как дисперсные таблетки, под руководством врача, в сочетании с такими лекарствами, как таблетки доминидона и жеватели из карбоната магния для улучшения симптомов.
Фармакокинетические характеристики
После перорального администрирования,Cimetidine Capsulesбыстро поглощаются в желудочно -кишечном тракте с биодоступностью 60-70%. Его пиковое время (TMAX) составляет 1-3 часа, и оно может вступить в силу в течение 30 минут после перорального введения, что делает его быстрым лекарственным препаратом для острой желудочной кислоты. Пища может замедлить уровень поглощения, но не влияет на степень поглощения, поэтому пациентам не нужно строго принимать лекарства натощак. Стоит отметить, что при использовании в сочетании с лекарством, таким как сукральфат и метоклопрамид, поглощение циметдина может уменьшаться или уменьшаться, а интервал дозирования или дозирование необходимо скорректировать.
Cimetdine широко распространен в организме, с кажущимся объемом распределения (VD) 0,8 - 1,2 л/кг и может проникать в жидкости для организма, такие как слюна, грудное молоко и спинномозговая жидкость. Скорость связывания белка составляет около 20%, а концентрация свободного лекарственного средства относительно высока, что объясняет механизм, с помощью которого он может вызвать побочные эффекты центральной нервной системы после проникновения в гематоэнцефалический барьер. В экспериментах с животными циметдин может пересекать плацентарный барьер, но доклинические исследования не показали тератогенности.
Cimetdine является мощным ингибитором ферментной системы CYP450, в частности, оказывает значительное ингибирующее влияние на подтипы CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Этот ингибирующий эффект приводит к замедлению в его собственном метаболизме, с половиной - срок службы (T1/2) продлена до 2-3 часов. Между тем, Cimetdine индуцирует множественные лекарственные взаимодействия, ингибируя метаболизм других лекарств
Warfarin: При использовании в комбинации значение INR увеличивается на 30% -50%, а доза варфарина должна быть уменьшена на 25-50%.
Фенитоин натрий: концентрация в крови увеличилась на 28%, а доз должен быть скорректирован до нижнего предела диапазона трат.
Лидокаин: частота клеянса снизилась на 34%, доза обслуживания должна быть снижена на 20-30%.
Теофиллин: при использовании в комбинации концентрация теофиллина в крови увеличивается на 50-100%. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в крови и скорректировать доз.
Cimetdine в основном выделяется через почки, причем 60% - 70% выводится в его первоначальной форме через мочу и 20% -30% выводится с помощью желчи. На животных моделях почечной недостаточности его частота солица значительно снижается, и его период полураспада простирается до 4-6 часов. Следовательно, доз должен быть скорректирован в зависимости от скорости креатинина:
Мягкая почечная недостаточность (CRCL 50-80 мл/мин): корректировка дозы не требуется.
Умеренная почечная недостаточность (CRCL 30-50 мл/мин): уменьшайте доз на 50% каждый раз и продлевает интервал дозирования до 12 часов.
Сильная почечная недостаточность (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Фармакологический механизм: антагонизм рецептора H2 и мульти - Целевые эффекты
1. Основной механизм: конкурентный антагонизм рецепторов H2
Cimetdine, как антагонист рецептора H2 первого поколения, блокирует секрецию желудочной кислоты, индуцированную гистамином путем конкурентного связывания с рецепторами H2 на базальной мембране клеток желудочной стенки. Его функциональные характеристики включают в себя:
Комплексно ингибируя секрецию желудочной кислоты: не только снижает секрецию базальной желудочной кислоты (на 50% -70% во время ночного прорыва кислоты), но также может ингибировать секрецию желудочной кислоты, индуцированная стимулами, такими как пищевые продукты, гистамин, пентагастрин, кофеин и т. Д.
Защита слизистой оболочки желудка: уменьшая эрозию желудочной кислоты на слизистой оболочке желудка, способствуя заживлению язвы, скорость заживления язв двенадцатиперстной кишки может достигать 80% -90%.
Профилактика язвы стресса: на животных моделях интенсивной терапии частота язв стресса может быть снижена на 30-50%.
2. Эффект расширения: андроген и иммунная регуляция
(1) Антиандрогенный эффект
Высокая доза циметдин (больше или равный 1,2 г/сут) может конкурентно связываться с андрогенными рецепторами и вызывать слабые анти андрогенные эффекты:
Доклинические исследования: На животных моделях циметдин может снизить вес эпидидимального и сперма у самцов крыс, но не влияет на уровень тестостерона в сыворотке.
Клиническое применение: когда -то было использовано для лечения гирсутизма у женщин, но его эффективность была слабее спиронолактона, и теперь он редко используется.
(2) Иммунный регуляторный эффект
Cimetdine демонстрирует потенциал при адъювантной терапии опухоли, ингибируя активацию Т -лимфоцитов и усиливая активность клетки природного киллера (NK)
Рак желудка:
В сочетании с химиотерапией может увеличить 1 -летнюю выживаемость на 15-20%.
Меланома:
Послеоперационная адъювантная терапия может снизить частоту рецидивов на 25%.
Вирусная кожа:
Комбинированное тратирование с ацикловиром может сократить ход Зостера герпеса на 3-5 дней.
неблагоприятная реакция
1. Общие симптомы включают диарею, тошноту, рвоту, растяжение живота, запор, горький рот, сухость во рту, легкое повышение сывороточной аминотрансферазы и иногда тяжелый гепатит, некроз печени и стеатоз печени. Для пациентов с циррозом это может вызвать печеночную энцефалопатию. Внезапное прекращение лекарства может вызвать хроническую перфорацию язвенной язвы, по оценкам, вызвано высоким восстановлением кислотности после прекращения. Есть также сообщения о том, что циметдин может вызвать острый панкреатит.
2. Гематологическая система:Cimetidine Capsulesоказывает определенное ингибирующее влияние на костный мозг, что может привести к нейтропении и панситопении; Есть также сообщения о дефиците тромбоцитопении и гранулоцитов; Сообщалось, что только отдельные случаи присутствуют с аутоиммунной гемолитической анемией, апластической анемией и эозинофилией. Побочные реакции циметдина в системе крови чаще встречаются у пациентов с тяжелыми осложнениями, или у пациентов с анти метаболической углеводородной медицины или других трата, которые приводят к гранулоцитопении.
3. Неврологическая/ментальная система
(1) Головокружение, головная боль, усталость, сонливость и другие симптомы распространены. Небольшое количество пациентов может испытывать обратимую путаницу, дезориентацию, беспокойство, сенсорную задержку, неясные языки, местные припадки или эпилептические припадки, бред, депрессия, галлюцинации, экстрапирамидные реакции и моторную полинеропатию. После возникновения нейротоксических симптомов, как правило, необходимо только надлежащим образом уменьшить дозирование лекарств, чтобы исчезнуть, или его можно лечить с помощью холинергического препарата, софокарпина.
(2) При лечении желудочно -кишечных осложнений алкоголизма может возникнуть дрожащий бред, аналогичный синдрому отмены алкоголя, и следует обратить внимание на его различие.
(3) Неврологические и психиатрические побочные реакции циметдина в основном возникают у критически больных пациентов, пожилых пациентов, маленьких детей, у людей с дисфункцией печени и почек, у пациентов с психическими заболеваниями, у пациентов с заболеваниями головного мозга, и те, кто принимает высокое лекарство дозы. Кроме того, люди с псевдо гипотиреозом могут быть более чувствительными к нейротоксическим эффектам циметдина.
4. Эндокринная/метаболическая система: Cimetdine обладает легким анти андрогенным эффектом и может вызывать аномалии липидного метаболизма, гиперпролактинемемию, снижение уровня тестостерона в плазме и повышение уровней гонадотропина, развитие мужской груди и территость груди, а также женскую галакторию.
5. может возникнуть сердечно -сосудистая система: брадикардия, промывка лица и т. Д. Во время внутривенной инъекции случайные падения артериального давления, преждевременных сокращений предсердий, остановки сердца и дыхания и т. Д.
6. Мочевая/репродуктивная система:
(1) Cimetdine может вызвать временное повышение уровня креатинина в сыворотке и снижение скорости креатинина, а его механизмом является конкуренция с креатинином для секреции почечных канальцев. Существуют также сообщения о острой почечной дисфункции, которая может быть восстановлена в норме после прекращения лекарств.
(2) Интерстициальный нефрит: он может исчезнуть после прекращения препарата.
(3) Сексуальная дисфункция: высокая доза лекарств (выше 1,6 г в день) может вызвать эректильную дисфункцию, уменьшение либидо, уменьшение количества сперматозоидов и т. Д., Но может быть восстановлен до нормальной работы после прекращения лекарства.
(4) Тратумент циметдина у пациентов с почечным аллогенным переносом может привести к острым некрозу метастазов
горячая этикетка : капсулы, поставщики, производители, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи