Гиперзин А Капсулы

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков капсул гиперзина в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных капсул гиперзина А, которые продаются на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.

Гиперзин а капсулыпредставляет собой препарат, состоящий в основном из гиперзина А. ГиперзинА, также известный как (5R, 9R, 11E)-5-амино-11-этилиденил-5,6,9,10-тетрагидро-7-метил-5,9-метиленциклобензо[b]пиридин-2(1H)-он, имеет молекулярную формулу C15H18N2O и молекулярную массу 242,32. Содержимое представляет собой белые или почти белые частицы или порошок, а некоторые продукты представляют собой белые таблетки. Он имеет функцию содействия воспроизводству памяти и улучшения ее сохранения. Эксперименты на животных показали, что крысы быстро всасывают препарат после перорального приема, достигая максимальной концентрации в крови в течение 10-30 минут. Пероральная биодоступность составляет 96,9%.

Область распределения наиболее высока в печени и почках и выше в коре головного мозга, гиппокампе и других областях головного мозга. Выводится преимущественно через мочу в виде прототипа и продуктов метаболизма, при этом 73% дозы выводится в течение 24 ч и только 2,3% выводится с калом. Это может улучшить способности пациентов в области направленной памяти, ассоциативного обучения, запоминания изображений, распознавания бессмысленных изображений и запоминания портретов. Он также оказывает улучшающее воздействие на нарушения памяти, вызванные больными деменцией и органическими поражениями головного мозга.

Наши продукты премиум-класса

Гиперзин А Порошок

Гиперзин Таблетка

Гиперзин А Капсулы

Гиперзин А Сертификат подлинности

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (АХЭ) улучшают когнитивные функции, ингибируя активность АХЭ, продлевая время его пребывания в синаптической щели и улучшая передачу нервных сигналов. AChEI играет важную роль в лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сосудистая деменция.Гиперзин а капсулыЭто препарат, состоящий в основном из гиперзина А, который оказывает мощное и высокоселективное ингибирование АХЭ. По сравнению с другими AChEI, HuperzineA демонстрирует уникальные преимущества в химической структуре, фармакокинетике, фармакодинамике и безопасности. Ниже приводится его подробное содержание:

Низкие периферические холинергические побочные эффекты.

По сравнению с другими AChEI, HuperzineA имеет более слабые периферические холинергические побочные эффекты. Это связано с тем, что гиперзин-А обладает более высокой селективностью в отношении центральной АХЭ и более слабым ингибирующим действием на АХЭ в периферической нервной системе. Таким образом, при использовании Гиперзина А у пациентов снижается риск возникновения желудочно-кишечного дискомфорта, такого как тошнота, рвота, диарея, а также побочных реакций, таких как помутнение зрения и усталость.

Хорошая переносимость

Клинические исследования показали, что Гиперзин А обладает хорошей безопасностью и низкой частотой побочных реакций. Даже если побочные реакции и возникают, они, как правило, легкие и могут исчезнуть самостоятельно. Когда реакция очевидна, уменьшение дозировки или прекращение приема лекарства может облегчить или исчезнуть.

Меньше противопоказаний

По сравнению с другими АХЭИ, Гиперзин А имеет меньше противопоказаний. Хотя гиперзин А противопоказан пациентам с эпилепсией, почечной недостаточностью, механической кишечной непроходимостью, обструкцией мочевыводящих путей, стенокардией, брадикардией и бронхиальной астмой, в целом они подходят для более широкой популяции.

Гиперзин а капсулы(HupA) представляет собой мощный ингибитор ацетилхолинэстеразы (AChEI), экстрагированный из растений семейства Taxaceae. Он привлек большое внимание благодаря своему значительному терапевтическому воздействию на нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера (БА) и сосудистая деменция (СД).

Однако низкая эффективность экстракции и высокая стоимость природного HupA, а также проблема стереоселективности в химическом синтезе ограничивают его широкомасштабное-применение.

В последние годы постепенно выявлялась роль кишечной микробиоты в метаболизме лекарств и структурной модификации, среди которых Faecalibacterium prausnitzii (Clostridium prausnitzii) в качестве основного пробиотика стала потенциальным штаммом инструмента для структурной модификации HupA благодаря своей уникальной метаболической способности и потенциалу биотрансформации.

Сравнение с донепезилом

 

Донепезил — широко используемый АХЭИ, широко применяемый при лечении болезни Альцгеймера. Однако биодоступность донепезила низкая, что требует многократного ежедневного приема и сопровождается сильными периферическими холинергическими побочными эффектами. В отличие,гиперзин а капсулыимеют более высокую биодоступность, более длительный период-периода полураспада и меньшие периферические холинергические побочные эффекты, что делает их более выгодными с точки зрения эффективности и безопасности.

Сравнение с галантамином

 

Галантамин – это еще один тип АХЭИ, извлеченный из растений, обладающий уникальной трехмерной-структурой и фармакологическими эффектами. Однако биодоступность галантамина ниже, а его селективность в отношении АХЭ не так хороша, как у гиперзина-А. Кроме того, галантамин также может вызывать побочные реакции, такие как брадикардия. Напротив, гиперзин-А имеет больше преимуществ с точки зрения биодоступности, селективности АХЭ и безопасности.

Сравнение с Ривастигмином

 

Ривастигмин представляет собой диэфир АХЭ с двойным ингибирующим действием (т.е. обратимое ингибирование АХЭ и бутирилхолинэстеразы).

Однако биодоступность ривастигмина низкая и требует многократного ежедневного приема.

Кроме того, ривастигмин может также вызывать побочные реакции, такие как дискомфорт в желудочно-кишечном тракте. Напротив, HuperzineA имеет больше преимуществ с точки зрения биодоступности, частоты дозирования и безопасности.

Долгосрочный мониторинг безопасности

Хотя гиперзин А обладает хорошей безопасностью, необходим дальнейший мониторинг его долгосрочной-безопасности и переносимости. Будущие исследования могут провести крупномасштабные-долгосрочные-клинические испытания для оценки безопасности и переносимости гиперзина А при длительном-применении.

Исследования комбинированной терапии

Комбинированная терапия гиперзина А с другими препаратами, такими как антиоксиданты, противовоспалительные препараты и т. д., может иметь синергический эффект, дополнительно повышая эффективность. Будущие исследования могут изучить возможность комбинированной терапии гиперзина А с другими препаратами для оптимизации эффективности лечения.

Углубленное изучение механизма действия.-Хотя гуперзин А продемонстрировал значительные преимущества в ингибировании АХЭ, его конкретный механизм действия полностью не выяснен. Будущие исследования могут дополнительно изучить способ связывания гуперзина-А с АХЭ, его влияние на конформацию АХЭ и его взаимодействие с другими системами нейромедиаторов.

Оптимизация фармакодинамической оценки-В настоящее время фармакологическая оценка гуперзина А в основном опирается на эксперименты на животных и клинические испытания. Будущие исследования могут разработать более чувствительные и специфичные индикаторы фармакологической оценки, такие как методы фармакологической оценки, основанные на технологии визуализации мозга, для более точной оценки эффективности HuperzineA.

 

Биологические характеристики и метаболическая способность Faecalibacterium prausnitzine

 

Характеристики штамма

F. Prausnitzii является доминирующим видом в микробиоте кишечника здоровых людей, составляя 5-15% от общего числа фекальных бактерий и принадлежащий к типу Firmicutes и семейству Clostridiaceae. Его основные метаболические характеристики включают в себя:
Производители бутирата: ферментируя пищевые волокна с образованием масляной кислоты, они поддерживают барьерную функцию кишечника. Противовоспалительный эффект: ингибирует сигнальный путь NF - κ B и снижает высвобождение про-воспалительных факторов, таких как IL-6 и TNF - .. Чувствительность к кислороду. Строго анаэробные бактерии имеют низкую толерантность к среде с низким содержанием кислорода, и их необходимо культивировать в анаэробных условиях.

Метаболическая сеть и ферментная система

F. Метаболическая сеть праусницы включает в себя несколько путей, в том числе:
Ферментация углеводов: использование инулина, олигофруктозы и других веществ для производства короткоцепочечных жирных кислот (КЦЖК). Метаболизм аминокислот: участвует в синтезе и трансформации аминокислот, таких как аланин и цистеин. Синтез вторичных метаболитов: производство низкомолекулярных соединений с биологической активностью. Ключевая ферментная система включает в себя: Поликетидсинтаза (ПКС): участвует в синтезе сложных циклических структур. Оксидоредуктаза: катализирует. реакции, такие как гидроксилирование и дегидрирование. Белок-транспортер: отвечает за трансмембранный транспорт субстратов и продуктов.

 

Структурные характеристики и требования к модификации гиперзина А

 

Химическая структура и фармакологическая активность

Молекулярная формула HupA — C ₁₅ H ₁₈ N ₂ O, с жестким трициклическим скелетом (пиридоновое кольцо, липидное мостиковое кольцо, экзоциклическая двойная связь). Его фармакологическая активность зависит от: Специфического связывания с ацетилхолинэстеразой (АХЭ): Водородные связи образуются между атомом азота пиридонового кольца и остатками Tyr337 и Phe338 в активном центре АХЭ. Ингибирование активности АХЭ: предотвращает гидролиз ацетилхолина (АХ), увеличивает концентрацию АХ в синаптической щели, усиливает холинергическую передачу сигналов.

Необходимость структурной модификации

Улучшение биодоступности: натуральный HupA обладает высокой растворимостью в липидах, но плохой растворимостью в воде, что ограничивает пероральную абсорбцию.

Увеличенная продолжительность действия. При внесении изменений период полу-продлевается, а частота приема снижается.

Уменьшите побочные эффекты: Уменьшите периферические холинергические побочные эффекты (такие как тошнота и рвота).

Повышение стабильности: Улучшите стабильность метаболических ферментов и продлите время удерживания в организме.

 

Механизм структурной модификации HupA F. prausnitzi.

 

Модель взаимодействия микробных лекарств

F. Prausnitzii участвует в структурной модификации HupA следующими способами: Прямой метаболизм: использование внутриклеточных ферментных систем для гидроксилирования, метилирования и выполнения других реакций на HupA. Метаболизм Co: взаимодействует с другой микробиотой кишечника, обеспечивая субстраты или кофакторы, необходимые для модификации посредством перекрестного кормления. Биотрансформация: преобразование HupA в форму пролекарства для повышения его биодоступности или направленности.

Потенциальные сайты модификации и типы реакций

Гидроксилирование: введение гидроксильных групп в положения C-6 и C-12 HupA для повышения растворимости в воде.

Метилирование: введение метильных групп в атомы азота или кислорода для регулирования растворимости липидов. Гликозилирование: соединение сахарных групп, таких как глюкоза и галактоза, для улучшения фармакокинетических свойств. Циклизация/раскрытие кольца: изменение циклической структуры посредством окислительно-восстановительных реакций и влияние на активность.

Ключевые ферменты и метаболические пути

Фермент цитохрома P450: участвует в реакциях гидроксилирования.
Метилтрансфераза: катализирует реакции метилирования.
Гликозилтрансфераза: отвечает за модификацию гликозилирования.

 

экспериментальные данные и анализ случаев

 

Ход исследований по микробной трансформации HupA

Модификация гидроксилирования серых Streptomyces: исследования показали, что Streptomyces griseus могут вводить гидроксильные группы в положение C-6 HupA, образуя 6-OH-HupA. Водорастворимость производного увеличилась в 3 раза, а ингибирующая активность в отношении АХЭ - в 1,5 раза.F. Синергический эффект prausnitzii: в системе совместного культивирования F. prausnitzii способствует модификации гидроксилирования HupA с помощью Streptomyces griseus, обеспечивая такие субстраты, как ацетат. При культивировании отдельно F. prausnitzii имел более низкую степень конверсии в HupA, но при совместном культивировании с S. griseus степень конверсии увеличивалась до 60%.

Оценка фармакологической активности модифицированных продуктов

6-OH-HupA:Ингибирующая активность AChE: IC ₅₀=0.12 мкМ (природный HupA составляет 0,18 мкМ).
Проницаемость гематоэнцефалического барьера: соотношение концентраций спинномозговой жидкости/плазмы увеличивается до 0,9 (естественный HupA составляет 0,8).
Период полувыведения: увеличен до 6 часов (естественный HupA составляет 4 часа).
Метилированные производные: после введения метильной группы в положение N-1 периферические холинергические побочные эффекты производного снижались на 40%, но центральная активность оставалась неизменной.

Ван Ю, Чжан Х. Наблюдение за клинической эффективностью гиперзина А при болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести [J]. Китайский журнал нейрофармакологии, 2021, 17(3):172-177.

Грин С.П., Рональд К.Л. Ингибирующая активность природного гиперзина А in vitro против ацетилхолинэстеразы [J]. Журнал натуральных продуктов, 2020, 83(5):1392-1398.

Лю С., Фанг Л. Фармакокинетические характеристики и оценка безопасности пероральных препаратов гиперзина А [J]. Азиатский журнал фармакокинетики, 2022, 18(4):211-216.

Гиперзин А при болезни Альцгеймера (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13178729/)

Гиперзин А улучшает неврологические функции у мышей с внутримозговым кровоизлиянием, облегчая нейровоспаление и ферроптоз (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13083978/)

Каков основной фармакологический механизм действия гиперзина А?

Гиперзин А действует как обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Он блокирует распад ацетилхолина в головном мозге, повышает внутримозговые уровни холинергических веществ и улучшает передачу нейронных сигналов, облегчая снижение когнитивных функций.

Какие основные клинические применения имеет гиперзин А?

Этот активный фармацевтический ингредиент в основном клинически разработан для улучшения дисфункции памяти, вызванной патологическими поражениями Альцгеймера и возрастным-дегенеративным старческим снижением когнитивных функций, направленным на нарушение синаптической передачи и потерю нейронов внутри мозга. Помимо применения при -деменции, он также может облегчить приобретенный дефицит памяти, вызванный травматическим повреждением головного мозга, церебральной ишемией и связанным с этим повреждением нервной ткани, посредством регулирования нейротрофических факторов и стабилизации внутримозгового нервного микроокружения.

На что следует обратить внимание при применении Гиперзина А?

Дозу необходимо строго контролировать, чтобы избежать холинергических побочных эффектов, таких как тошнота и брадикардия; пациентам с тяжелыми заболеваниями сердца следует использовать это соединение с осторожностью под медицинским наблюдением.

горячая этикетка : Гиперзин а капсулы, поставщики, производители, фабрика, оптом, купить, цена, оптом, продажа