Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков капсул тианептина сульфата в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных капсул тианептина сульфата, которые продаются на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Тианептин сульфат капсулыпредставляют собой капсульные формы для перорального применения, содержащие активный ингредиент тианептина сульфат и являются разновидностью антидепрессантов. Сульфат тенепрона — это сульфатная форма тенепрона, которая обладает более высокой химической стабильностью и периодом полужизни-(примерно 6 часов) дольше, чем форма натриевой соли (тианептин натрия, период полу-периода примерно 2,5 часа). Усиление обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ). В отличие от традиционных антидепрессантов, таких как СИОЗС, которые ингибируют обратный захват, тианептон улучшает настроение, способствуя обратному захвату 5-НТ. Регулирование глутаматергической системы может облегчить симптомы депрессии и способствовать нейропластичности за счет антагонизма рецепторов NMDA. Частичная активация мю-опиоидных рецепторов может оказывать легкий анальгетический и антитревожный эффект, но риск развития зависимости ниже, чем у традиционных опиоидных препаратов. Тенафенон сам по себе имеет горький вкус, а капсула позволяет избежать прямого контакта с полостью рта, что повышает комплаентность пациента. Каждая капсула содержит фиксированную дозу (например, 12,5 или 25 мг) для облегчения контроля дозировки. Оболочка капсулы может предотвратить распад лекарств в желудочной кислоте, обеспечивая высвобождение активных ингредиентов в кишечнике.
Наши продукты
| Название продукта | Порошок сульфата тианептина | Таблетки тианептина сульфата | Тианептин сульфат капсулы |
| Тип продукта | Пудра | Таблетка | Капсулы |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Технические характеристики продукта | 100 г/1 кг/и т. д. | 10мг/25мг/30мг | 10мг/25мг/30мг |
| Форма продукта | Органический синтез | Принимать перорально | Принимать перорально |
|
|
|
Тианептин сульфат COA
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Тианептина сульфат | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 1224690-84-9 | |
| Количество | 337,3 кг | |
| Стандарт упаковки | 25 кг/барабан | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202501090032 | |
| МФГ | 9 января 2025 г. | |
| Опыт | 8 января 2028 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.38% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.27% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.80% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.43% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 70 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 400 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже 2-8 градусов. | |
|
|
||
Межвидовой механизм действия
ТианептинСульфатные капсулыпредставляет собой сульфатную форму кетона тианептина. Как антидепрессант, его механизм действия отличается от традиционных селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или трициклических антидепрессантов (ТЦА). Традиционные антидепрессанты часто оказывают свое действие путем ингибирования обратного захвата 5-HT или норэпинефрина (NE), тогда как сульфат тианептина усиливает обратный захват 5-HT, регулирует глутаматергическую систему и частично активирует μ-опиоидные рецепторы, оказывая антидепрессивное, антитревожное и нейропротекторное действие. Межвидовые исследования являются важным методом разработки лекарств и нейробиологии. Сравнивая реакцию различных видов (таких как люди, грызуны и приматы) на лекарства, можно выявить консервативность и видовую специфичность механизма действия, что станет мостом для перевода доклинических исследований в клиническую практику.
Фармакологические свойства
Химическая структура и фармакокинетика
Тианептин сульфат — это сульфатный комплекс тианептина, который обладает лучшей химической стабильностью, чем его форма натриевой соли (тианептин натрия), с периодом полу-полужизни около 6 часов (натриевая соль около 2,5 часов) и подходит для приема 1–2 доз в день. Его биодоступность при пероральном приеме составляет около 99%, метаболизируется в виде неактивных метаболитов в печени и выводится через почки.
Система 5-гидрокситриптамина (5-HT): она усиливает обратный захват 5-HT в таких областях мозга, как гиппокамп и префронтальная кора, снижает концентрацию 5-HT в синаптической щели, но длительное применение может повысить чувствительность рецепторов 5-HT1A и улучшить эмоциональную регуляцию.
Система глутаминовой кислоты: регулирует функцию рецептора NMDA, ингибирует чрезмерное высвобождение глютамата, снижает эксайтотоксичность и способствует нейропластичности (например, нейрогенезу в гиппокампе).
Опиоидные рецепторы μ -: Частичная активация опиоидных рецепторов μ - вызывает легкий анальгетический и антитревожный эффект, но риск развития зависимости ниже, чем у традиционных опиоидных препаратов (таких как морфин).
Клинические и нейровизуализационные данные
Многочисленные рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) показали, что тианептин сульфат (12,5–25 мг/день) может значительно улучшить показатели по шкале оценки депрессии Гамильтона (HAMD) у пациентов с депрессией, с эффективностью, сравнимой с СИОЗС (такими как флуоксетин), но с более быстрым началом действия (1–2 недели по сравнению с . 2-4 неделями) и меньшим количеством побочных эффектов, таких как сексуальная дисфункция и увеличение веса.
Система 5-HT: Функциональная магнитно-резонансная томография (фМРТ) показывает, что она может улучшить функциональную связь между префронтальной корой и лимбической системой, а также улучшить сеть эмоциональной регуляции.
Энергетическая система глутамата. Исследования магнитно-резонансной спектроскопии (МРС) показали, что концентрация глутамата в гиппокампе снижается после лечения, что указывает на то, что чрезмерное высвобождение глутамата подавляется.
Нейропластичность: длительное лечение может увеличить объем гиппокампа (измеряемый с помощью МРТ), что связано с улучшением когнитивных функций. Хотя прямые доказательства активации опиоидных рецепторов μ- в исследованиях на людях ограничены, некоторые пациенты
Исследования на грызунах (мышах, крысах): проверка механизма и анализ эффекта дозы
Тест принудительного плавания (FST): ТианептинСульфатные капсулы(5-20 мг/кг, перорально) может значительно сократить время обездвиженности у мышей/крыс, что указывает на антидепрессивный эффект.
Приподнятый перекрестный лабиринт (EPM): увеличение времени исследования открытой руки указывает на антитревожный эффект.
Модель хронического непредсказуемого стресса (CUS): устранение вызванного стрессом снижения предпочтения сахара, потери веса и когнитивных нарушений.
Система 5-HT: исследования на микродиализе показали, что сульфат тианептина (10 мг/кг) может быстро увеличивать обратный захват 5-HT в гиппокампе и снижать концентрацию 5-HT в синаптической щели, что согласуется с исследованиями на людях. Длительное применение усиливает экспрессию рецептора 5-HT1A и повышает чувствительность рецептора.
Глутаматная система: ингибирует высвобождение глутамата в гиппокампе, снижает активацию рецепторов NMDA и облегчает эксайтотоксичность. Стимулирует экспрессию нейротрофического фактора мозга- (BDNF) и усиливает нейрогенез.
опиоидный рецептор μ -: эксперименты по связыванию радиолигандов подтвердили, что сульфат тианептина оказывает частичное возбуждающее действие на опиоидные рецепторы μ - (Ki ≈ 100 нМ), но его сродство ниже, чем у морфина (Ki ≈ 1 нМ). Налоксон (антагонист опиоидных рецепторов) может частично блокировать его антидепрессивный эффект, что указывает на участие опиоидных рецепторов μ-.
Конверсия дозы: существуют различия между клиническими дозами для человека (12,5–25 мг/день) и эквивалентными дозами для крыс (приблизительно 1–2 мг/кг/день), которые могут быть связаны со скоростью межвидового метаболизма (например, активностью печеночных ферментов) и плотностью распределения рецепторов.
Разница в чувствительности: грызуны более чувствительны к активации опиоидных рецепторов μ-, и низкие дозы (5 мг/кг) могут оказывать антидепрессивное действие, в то время как людям требуются более высокие дозы (25 мг/день), чтобы наблюдать аналогичные эффекты.
Исследования на приматах, не являющихся человеком (макаках): проверка мостовых видов
Поведенческая модель
Модель социального разделения
Детеныши макак проявляют тревожное поведение (например, сворачиваются калачиком и усиленно ухаживают за собой) после социального разделения, а сульфат тианептина (1-5 мг/кг, перорально) может значительно облегчить такое поведение, с эффектами, сравнимыми с эффектами СИОЗС (такими как сертралин).
Когнитивная задача
Улучшите производительность задач рабочей памяти и предложите регулирующее воздействие на функцию префронтальной коры.
Нейробиологические механизмы
система 5-HT
Исследования на микродиализе показали, что сульфат тианептина (2 мг/кг) может усиливать обратный захват 5-НТ в префронтальной коре и снижать концентрацию 5-НТ в синаптической щели, что согласуется с исследованиями на людях и грызунах.
Длительное применение усиливает экспрессию рецептора 5-HT1A и повышает чувствительность рецептора.
Глутаматная энергетическая система
Подавляет высвобождение глутамата в префронтальной коре и снижает активацию рецептора NMDA.
Стимулирует экспрессию BDNF и повышает пластичность нейронов.
μ - опиоидный рецептор
Эксперименты по связыванию радиолигандов подтвердили, что сульфат тианептина в тканях мозга макаков имеет такое же сродство к опиоидным рецепторам μ -, что и у человека (Ki ≈ 100 нМ).
Налоксон может частично блокировать его антитревожный эффект, что указывает на участие опиоидных рецепторов μ-.
Сравнение с грызунами
Поведенческая последовательность
Макаки и грызуны демонстрируют сходное антидепрессивное и антитревожное поведение, но макаки ближе к человеческому социальному поведению и когнитивным функциям.
Нейробиологическая консервация
Механизмы действия 5-HT, глутаматергии и μ-опиоидных рецепторов у макак в значительной степени соответствуют таковым у людей, что подтверждает доклиническую ценность исследований на грызунах.
Разница в дозах
Эквивалентная доза для макак (1–5 мг/кг) находится между дозой для человека (0,2–0,5 мг/кг, рассчитанной на основе площади поверхности тела) и крыс (1–2 мг/кг), что может быть связано со скоростью метаболизма и объемом мозга.
Согласованность и специфичность межвидовых механизмов
Последовательность
Сохранение основного механизма: усиленный обратный захват 5-HT, регуляция глутаматергической системы и частичная активация опиоидных рецепторов μ- являются распространенными механизмами действия капсул сульфата тианептина у людей, грызунов и приматов, не являющихся человеком.
Улучшение нейропластичности: длительное применение может способствовать нейрогенезу и экспрессии BDNF в гиппокампе/префронтальной коре, что связано с эффективностью антидепрессантов.
Поведенческие характеристики: эффекты антидепрессанта, антитревожности и улучшения когнитивных функций одинаковы у разных видов, что подтверждает их клиническое применение.
Разница в эффекте дозы: грызуны более чувствительны к активации опиоидных рецепторов μ -, и низкие дозы могут оказывать эффект, в то время как людям требуются более высокие дозы.
Плотность распределения рецепторов: опиоидные рецепторы μ- более плотно распределены в областях мозга грызунов (таких как прилежащее ядро), что может объяснить их более сильный регуляторный эффект на поведение, связанное с вознаграждением.
Адаптивность к окружающей среде. Социальное поведение и когнитивные задачи не-приматов (например, макак) более сложны, и их реакция на лекарства может быть ближе к клиническим сценариям у человека.
Взаимодействие лекарств и особые группы населения
Помимо серотонинового синдрома, комбинация тианептина и ИМАО может также увеличивать риски за счет других механизмов:
Сердечно-сосудистые события: Комбинация ИМАО и не-селективных ингибиторов моноаминоксидазы может вызвать пароксизмальную гипертензию, тахикардию и даже кардиогенный шок.
Риск анестезии:У пациентов, которые не прекратили прием тианептина перед операцией, во время индукционного периода анестезии может возникнуть тяжелая дыхательная недостаточность из-за аномально повышенного уровня 5-НТ.
Табу для особых групп:
Пожилые люди: нарушение функции почек приводит к замедлению метаболизма лекарств, что делает их склонными к накоплению лекарств и отравлению;
Дети: противопоказан пациентам младше 15 лет из-за незрелого развития нервной системы, что делает их более чувствительными к колебаниям 5-НТ;
Лица с почечной недостаточностью: выведение тианептина и его метаболитов снижается, что значительно увеличивает риск отравления.
Часто задаваемые вопросы
Насколько силен тианептин по сравнению с морфином?
+
-
Сначала с помощью теста на аналгезию с горячей-плиткой определяли момент максимального обезболивающего ответа для тианептина (15 минут) и морфина (30 минут), а затем использовали для сравнения дозы и реакции (рисунок 2а). Тианептин (ЭД50=15) показалменее сильный анальгезирующий эффект по сравнению с морфином(ЭД50=3.1).
Как тианептин влияет на мозг?
+
-
В таких моделях тианептин противодействует воздействию хронического стресса на структуру и пластичность мозга. Например, тианептинпредотвращали структурные изменения и изменяли метаболизм и функции нейронов в гиппокампе.
Через какое время начинает действовать тианептин?
+
-
Через какое время подействует тианептин? Пользователи интернет-форумов сообщают, что тианептин-натрий и сульфат начинают действовать в течение30-60 минутпри пероральном приеме. Однако наступление эффекта может быть быстрее при применении других путей введения.
Для чего используется тианептин сульфат?
+
-
Тианептин, продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Stablon, Tatinol и Coaxil, представляет собой атипичный трициклический антидепрессант, который используется в основном для лечения большого депрессивного расстройства, хотя его также можно использовать для лечения тревоги, астмы и синдрома раздраженного кишечника.
Поможет ли тианептин при тревоге?
+
-
При приеме в небольших дозах тианептин может помочь при симптомах тревоги., депрессия и синдром раздраженного кишечника. Однако неправильное использование может привести к приему больших доз и развитию зависимости. При приеме в более высоких дозах тианептин может вызывать чувство эйфории. Прием высоких доз тианептина может привести к летальному исходу.
горячая этикетка : капсулы тианептина сульфат, поставщики, производители, завод, оптом, купить, цена, оптом, продажа