Мелиттин CAS 20449-79-0

История человеческого общества, использующаяМелиттиндлится долго, и исследования пчелиного яда и пептидов пчелиного яда также постоянно углубляются. Поскольку Нойман и др. выделил мелитин с помощью электрофореза в 1952 году, начались исследования мейтина, и многие исследования показали, что млиттин оказывает убивающее действие на различные опухолевые клетки как in vivo, так и in vitro. В 1972 году Хабермант сообщил, что 1 мкмоль / л пептида пчелиного яда может предотвратить пролиферацию опухолевых клеток, но не ингибирует рост и скорость клонирования нормальных клеток. В 1983 году Власак и др. использовали обратную транскрипцию мРНК-ДНК для создания библиотеки кДНК ядовитой железы пчелиной матки с использованием плазмиды pBR322.

В 1996 году Арора сравнил способность нормальных клеток печени крыс к антигипоксическому повреждению с клетками рака печени крыс и подтвердил, что мелитин-активированная фосфолипаза А2 (PLA2) может снижать устойчивость раковых клеток печени к гипоксии. Дунн и др. слили ген антитела SCFV, полученный из мышиных клеток миеломы человека и специфических белков поверхности клеток лимфомы, с геном пептида пчелиного яда, чтобы создать ген анти-токсина, который может убивать опухолевые клетки. Слитый ген был экспрессирован в E. coli, а очищенный анти-токсин продемонстрировал свою эффективность в уничтожении опухолевых клеток in vitro.

Бенашир и др. использовали кальцеин в качестве флуоресцентного маркера для систематического изучения утечки мембраны, вызванной мейттином. Считается, что связывание междуМелиттини везикул происходит очень быстро, причем под действием мейттина некоторые везикулы высвобождают все свое содержимое, а другие остаются нетронутыми. Коэффициент высвобождения содержимого связан с молярным соотношением мелитин/липиды. В частности, мелттин может различать интактные и уже экссудированные везикулы, и это указывает на то, что наличие отрицательных зарядов на поверхности фосфолипидного бислоя оказывает ингибирующее действие на литическую способность млиттина.

Мелитин, мощный пептид, полученный из пчелиного яда, проявляет замечательный спектр биологической активности, включая противомикробное, противо-воспалительное, цитотоксическое и обезболивающее действие.

Его уникальная структура и механизмы действия делают его многообещающим кандидатом для различных терапевтических применений: от лечения инфекций с множественной-резистентностью до борьбы с раком. Однако для полной реализации его потенциала необходимо решить такие проблемы, как гемолитическая токсичность, иммуногенность и стабильность.

Анальгезирующий эффект мелитина в основном осуществляется через два основных синергических пути, не полагаясь на сложную регуляцию, с прямым началом и четкой направленностью.
Во-первых, блокируйте передачу болевых сигналов. Болевые сигналы должны передаваться шаг за шагом через нервные пути в центральную систему, чтобы вызвать ощущение боли. Мелитин может нацеливаться на этот процесс передачи и вмешиваться в него, подавлять передачу и усиление болевых сигналов, снижать прием сигнала в центре боли.

Анальгетическая эффективность мелиттина имеет четкие количественные характеристики и значительные преимущества в безопасности по сравнению с традиционными анальгетиками.
Во-первых, определение интенсивности анальгезии. Результаты экспериментов показали, что интенсивность обезболивания мелитина составляет около 40% от интенсивности морфина, и он может эффективно облегчить боль от умеренной до сильной. Он может удовлетворить потребности в анальгетиках в различных ситуациях, имеет быстрое начало и стабильную продолжительность действия. Для поддержания обезболивающего эффекта не требуется частого применения.