Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков липрессина cas 50-57-7 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного липрессина cas 50-57-7 оптом на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
ЛипрессинВазопрессин (также известный как вазопрессин) представляет собой 9-пептидный гормон, секретируемый нервными клетками супраоптических и паравентрикулярных ядер гипоталамуса, который высвобождается после достижения задней доли нейрогипофиза через гипоталамо-гипофизарный тракт. Молекулярная формула C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Обычно он существует в виде белого или слегка желтоватого кристаллического порошка. Этот порошок стабилен при комнатной температуре, не гигроскопичен, его легко хранить и транспортировать. Его форма — аморфный порошок с мелкими частицами и хорошей текучестью. Он хорошо растворяется в воде и может образовывать прозрачный раствор. При различных условиях pH его растворимость может варьироваться, но обычно он сохраняет высокую растворимость в пределах физиологического диапазона pH. Он демонстрирует хорошую стабильность при комнатной температуре и не подвержен влиянию света, тепла и влажности, что приводит к разложению или порче. Однако на его стабильность может в некоторой степени повлиять высокая температура или влажная среда.
Индивидуальные крышки и пробки для бутылок:
|
|
|
Формы продуктов
липрессин сертификат подлинности
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | липрессин | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 50-57-7 | |
| Количество | Индивидуальные | |
| Стандарт упаковки | Индивидуальные | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот № | 202501090065 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |  |
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.54% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.42% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.98% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.52% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 95 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 500 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
Поэтому при хранении и использовании следует обращать внимание на то, чтобы избегать высоких температур и сырости, сохранять сухость и чистоту. Небольшая молекулярная масса позволяет ему быстро проникать через клеточную мембрану и оказывать свое воздействие. Его молекулярная структура содержит множество функциональных групп, включая амидные связи, карбоксильные группы и аминогруппы, которые играют важную роль в связывании лекарственных рецепторов и метаболизме лекарств в организме. Его основная функция — улучшить проницаемость пробирки для сбора воды, способствовать поглощению воды и является ключевым гормоном, регулирующим концентрацию и разбавление мочи. Кроме того, этот гормон может также повышать проницаемость внутренних собирательных трубочек мозгового вещества для мочевины.
Липрессинвазопрессин (лизипарессин) представляет собой пептидное соединение, синтезируемое путем химической модификации природного вазопрессина (АВП). Его основной структурной особенностью является замена аргинина в 8-м положении исходной молекулы лизином и образование пролекарства путем связывания трех глицеринов на N--конце. Это вещество высвобождает активные ингредиенты после ферментативного гидролиза в организме, избирательно активируя рецепторы V1 на гладких мышцах сосудов и рецепторы V2 на эпителиальных клетках собирательных трубочек почек, оказывая фармакологические эффекты, такие как сужение висцеральных кровеносных сосудов, регуляция портального давления и содействие реабсорбции воды.
Клиническое лечение: основные показания и терапевтические механизмы
1. Прецизионное лечение осложнений цирроза печени.
(1) Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода
За счет активации рецептора V1 висцеральных гладких мышц сосудов кровоток в воротной вене снижается на 35%, что значительно снижает риск разрыва варикозной вены. Клинические испытания показали, что его эффективность в контроле острого кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода составляет 76–85%, что намного выше, чем у традиционных препаратов (например, 65–70% аналогов соматостатина). Механизм заключается в избирательном сокращении селезеночной артерии при расширении почечной артерии, увеличении скорости клубочковой фильтрации на 56%, поддержании перфузии почек при одновременном снижении портального давления и снижении риска гепаторенального синдрома.
(2) Гепаторенальный синдром
В многоцентровом исследовании, проведенном в 2017 году, частота полной ремиссии сывороточного креатинина у пациентов с гепаторенальным синдромом составила 56%, что в 11 раз выше, чем в контрольной группе (5%). Он уменьшает застой в кишечнике и улучшает почечную гемодинамику за счет сужения висцеральных кровеносных сосудов, одновременно ингибируя активность ренин-ангиотензиновой системы и снижая сопротивление почечных сосудов. Стандартный режим дозирования — внутривенное введение 1–2 мг каждые 4–6 часов, при этом следует контролировать уровень натрия в крови для предотвращения электролитного дисбаланса.
2. Вспомогательные стратегии лечения шока.
(1) Септический шок
Улучшение перфузии органов за счет повышения среднего артериального давления (САД) особенно подходит для пациентов, которые не реагируют на инфузионную терапию. По сравнению с норадреналином частота побочных реакций, таких как сужение коронарных артерий, была снижена до 2,3%, при этом потребление кислорода миокардом не увеличивалось. Рандомизированное контролируемое исследование с участием 200 пациентов показало, что совместное применение вазопрессина позволяет повысить индекс оксигенации (PaO₂/FiO₂) с (180±30) мм рт.ст. до (250±40) мм рт.ст. и сократить время ИВЛ на 40%.
(2) Кардиогенный шок
При неотложной терапии острого инфаркта миокарда, осложненного кардиогенным шоком, он действует на периферические кровеносные сосуды, регулируя вазоконстрикцию, эффективно снижает избыточный сердечный выброс, снижает преднагрузку левого желудочка и значительно усиливает ослабленную сократимость миокарда. Соответствующие фармакологические эксперименты на животных полностью подтвердили его эффективность, подтвердив, что он может увеличить сердечный выброс на 15–20%.
Особые показания: от основных заболеваний до регуляции поведения.
1. Дифференцированное лечение несахарного диабета.
(1) Центральный несахарный диабет
Спрей лизин-вазопрессин (1-2 распыления каждый раз, 3-5 раз в день) может способствовать реабсорбции воды в почечных канальцах путем активации рецептора V2 и уменьшать объем мочи на 50–70%. Его антидиуретический эффект примерно на 50% сильнее, чем у природного AVP, но его сосудосуживающие свойства проявляются только при высоких дозах, что делает его более безопасным для пациентов с легкой и средней степенью тяжести. Отдаленное катамнестическое исследование показало, что концентрация натрия в крови пациентов, принимавших стандартизированные препараты, оставалась стабильной на уровне (140 ± 5) ммоль/л, а частота приступов дегидратации снизилась на 80%.
(2) Несахарный диабет почек
В связи с нарушением функции V2-рецепторов у больных несахарным диабетом почек терапевтический эффект ограничен, однако его можно усилить при совместном применении с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазидом). Механизм заключается в том, что тиазидные соединения косвенно увеличивают экспрессию аквапорина 2 (AQP2) за счет снижения реабсорбции натрия в почечных канальцах и оказывают синергетический эффект с лизин-вазопрессином.
2. Исследовательское применение нейробиологических функций.
(1) Регулирование поведения животных
В модели луговых полевок блокировка рецептора вазопрессина в мозге привела к тому, что 90% особей потеряли специфичность к своему первоначальному партнеру.
Дополнительная инъекция этого вещества может восстановить способность распознавания партнера у экспериментальных мышей. Этот механизм может быть связан с эффектом «химического связывания партнера» при высвобождении дофамина в гипоталамусе, что обеспечивает объяснительную модель на молекулярном уровне для изучения социального поведения животных.
(2) Противотравматическая деятельность
В эксперименте с горячей тарелкой у крыс латентный период реакции отдергивания хвоста был значительно увеличен (с 5,2 секунды до 8,7 секунды), что было достигнуто за счет активации рецептора V1 в нейронах спинного мозга. Кроме того, в мышечном слое матки свиней он может усиливать сократимость за счет увеличения внутриклеточной концентрации ионов кальция, что предполагает потенциальное применение в акушерстве.
Химическое уравнение синтеза пептидных цепей-предшественников и последующих стадий модификации (выражено в упрощенной форме)
-Активированные аминокислоты: H2N-AA1-COOH+активатор → AA1-O-активатор
-Активированная пептидная цепь: AA1-O-активатор+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-активатор
-Повторяйте описанные выше шаги до тех пор, пока не будет синтезирована полная пептидная цепь-предшественник.
-Удаление защитных групп: Dmoc Arg → Arg
-Реакция окисления: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Растворение и рекристаллизация: растворитель AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+ → Кристаллы
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Чистый вазопрессин
Следует отметить, что лабораторный метод синтезаЛипрессинявляется сложным и громоздким и может требовать особых условий эксперимента и выбора реагентов. Следовательно, на практике могут существовать некоторые подробные этапы и условия реакции, которые необходимо корректировать и оптимизировать в соответствии с конкретными обстоятельствами.
Применение в исследованиях: лекарственные препараты и построение моделей.
Фармакологические исследования рецепторов:
Как селективный агонист рецепторов V1/V2 он широко используется в экспериментах по связыванию рецепторов. Его сродство к рецепторам V1 в три раза выше, чем у рецепторов V2, что делаетлипрессинобычно используется для различения функций подтипов рецепторов. Например, в экспериментах с сосудистыми полосками ex vivo он может сжимать кольца аорты крысы в зависимости от концентрации (EC50=0.3нМ), в то время как его антидиуретический эффект требует более высокой концентрации (EC50=10нМ).
Построение моделей заболеваний:
На крысиной модели портальной гипертензии, вызванной циррозом печени, непрерывная инфузия вазопрессина (0,1 мг/кг/ч) может снизить давление в воротной вене с (18 ± 2) см H ₂ O до (12 ± 1) см H 2 O, не вызывая системных колебаний артериального давления. Эта модель обеспечивает стабильную платформу для оценки новых портальных антигипертензивных препаратов.
Промежуточное соединение для синтеза лекарств:
Его можно использовать в качестве ключевого промежуточного продукта для синтеза терлипрессина (N - - тригликозил-8-лизин-прессин). Терлипрессин продлевает период полувыведения до 6 часов за счет модификации триглицеридов и является препаратом первой линии для лечения кровотечений из варикозно расширенных вен при циррозе печени. В 2023 году объем мирового рынка терлипрессина достигнет 1,2 миллиарда долларов США, при этом на долю промежуточных продуктов лизина-вазопрессина придется более 30%.
Вазопрессин (АВП) — важный эндогенный нейропептидный гормон, который выполняет такие функции, как регулирование водного баланса, вазоконстрикция и антидиурез в организме человека.
Лабораторный синтез обычно включает два основных этапа: синтез пептидных цепей-предшественников и последующую модификацию. Ниже приведены подробные шаги:
Шаг 1. Синтезируйте пептидные цепи-предшественники.
1. Выберите подходящие защитные группы и активаторы для синтеза пептидной цепи-предшественника AVP посредством твердофазного синтеза.
2. В процессе синтеза лизин защищается по мере необходимости, например, путем выбора диметилсилила (Dmoc) для образования защитной пептидной цепи.
3. Используйте соответствующие активаторы (такие как сероуглерод и диметилпирролидон) для активации аминокислот и соединения защитной пептидной цепи с другими аминокислотами. Повторяйте вышеуказанные шаги до тех пор, пока не будет синтезирована полная цепь пептида-предшественника.
Шаг 2: Последующие изменения
После завершения синтеза пептидной цепи-предшественника требуется ряд последующих стадий модификации, включая снятие защиты, окисление, растворение и перекристаллизацию.
Удалите защитную группу лизина. Для удаления защитной группы Dmoc из лизина можно использовать соответствующие защитные реагенты, такие как трифторуксусная кислота (ТФУ), что приводит к образованию незащищенного лизина.
Провести реакцию окисления. Используя соответствующие окислители, такие как перекись водорода уксусной кислоты (AcOH/H2O2), пептидные цепи-предшественники подвергаются реакциям окисления с образованием дисульфидных связей.
Растворите и перекристаллизуйте окисленный продукт для повышения чистоты. Наконец, с помощью соответствующих технологий разделения и очистки, таких как хроматография, гель-фильтрационная хроматография и т. д., получается чистый лизин-вазопрессин.
Часто задаваемые вопросы
Каковы существенные различия в физиологической адаптации междулипрессини эндогенный аргинин-вазопрессин в организме человека?
+
-
Ответ: Активное вещество имеет конфигурацию из девяти пептидов, и его молекулярная последовательность очень гомологична природному антидиуретическому фактору, полученному от свиней. Он имеет лишь небольшие различия в расположении аминокислот в определенных участках с аргинином-вазопрессином, который является основным регулятором регуляции воды и соли в организме человека; Физиологические функции этих двух веществ сходятся, но липрессин более тесно связан с физиологическим ритмом животных источников. При применении в организме человека он служит лишь функциональной заменой и не может полностью воспроизвести глобальную физиологическую регуляторную эффективность эндогенного аргинина-вазопрессина.
Не все симптомы полиурии можно купировать с его помощью. Как отличить применимый центральный несахарный диабет?
+
-
Ответ: Это вещество действует только при центральной регуляторной недостаточности типа несахарного диабета, вызванной затруднением синтеза и высвобождения эндогенных антидиуретических активных веществ в организме; Однако нефрогенный несахарный диабет вызван недостаточностью самого ответа почечных рецепторов. Даже если добавляют экзогенные антидиуретические пептидные вещества, это не может улучшить симптомы полифагии и полиурии и не входит в сферу адаптации этого препарата.
Почему это можно использовать только как временную экстренную меру для остановки легкого кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и нельзя вылечить?
+
-
Ответ: Это вещество регулирует тонус сосудов и способствует повышению эффективности местной коагуляции для временной блокировки кровотечения, но не изменяет органическую основу извилистости и расширения вен пищевода; Его можно использовать только в качестве краткосрочного-геостатического буфера во время острой фазы, чтобы подготовить почву для последующей лечебной диагностики и планов лечения, таких как эндоскопия и хирургия, и он не может фундаментально устранить скрытую опасность сосудистых поражений.
горячая этикетка : липрессин Кас 50-57-7, поставщики, производители, завод, оптом, купить, цена, оптом, продажа