Карбетицин CAS 37025-55-1

Карбетоцинэто белый, чтобы бежевый порошок с отличной мощностью. Молекулярная формула C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Он имеет определенную растворимость в ДМСО (небольшое количество) и метанол (небольшое количество) и растворим в определенных растворителях. Изоэлектрическая точка составляет около 9,5, что указывает на то, что она несет положительный заряд в среде с pH выше 9,5, и отрицательный заряд в среде с pH ниже 9,5. Это пептидный препарат со сложной химической структурой и принадлежит к категории биохимии. Он имеет множественное использование в химии, включающее в себя применение в синтезе аналогов окситоцина, разработки лекарств и промышленного производства. Тем не менее, в практических приложениях соответствующие руководящие принципы безопасности и операционные процедуры все еще необходимы для обеспечения безопасности и эффективности экспериментального процесса. В будущем, благодаря углублению исследований и разработке технологий, применение в химии может дополнительно расширяться.

Карбетоцинявляется синтетическим окситоцином длительного действия 8- аналогового пептида с агонистскими свойствами, а его клинические и фармакологические свойства аналогичны свойствам в природе окситоцина. Основное использование включает профилактику и лечение послеродового кровоизлияния, содействие восстановлению матки и применение в научных исследованиях и конкретных промышленных областях.

1. Во -первых, его главная цель - предотвратить и лечить послеродовое кровоизлияние. Послеродовое кровоизлияние является распространенным акушерским осложнением, которое может привести к серьезным проблемам со здоровьем и даже смерти. Стимулируя сокращения матки и увеличивающее натяжение матки, послеродовое кровоизлияние можно эффективно контролировать. Исследования показали, что одна дозакарбетоцин100 вводится внутривенно сразу после кесарева сечения под эпидуральной или спинной анестезией μ g. Это может значительно снизить возникновение послеродового кровоизлияния, предотвратить недостаточное напряжение матки и снизить риск связанных осложнений.

2. Во -вторых, это также помогает способствовать восстановлению матки. На ранних стадиях послеродовой доставки введение может стимулировать сокращения матки и способствовать восстановлению матки. Это помогает уменьшить возникновение послеродовых осложнений и улучшить уровень здоровья женщин после родов.

В дополнение к своему применению в области акушерства, он также имеет определенные приложения в других областях. В области научных исследований, как исследовательский препарат, он используется для изучения физиологических и фармакологических механизмов рецепторов окситоцина, а также для разработки новых терапевтических стратегий. Кроме того, он также имеет определенную стоимость применения в определенных конкретных промышленных областях. Например, его можно использовать в индустрии рисования, телекоммуникационного оборудования, синтетических волокон, металлургии, изготовления бумаг, пластмасс, резины, печати и окрашивания, эмали и других полей.

3. Это аналог синтетического окситоцина длительного действия с анти-кровотечением и сократительным эффектом матки. Его химическая структура аналогична структуре окситоцина человека, но была оптимизирована для повышения его стабильности и эффективности. Из -за его анти -кровотечения и сократительных свойств матки его часто используют в качестве лиганда в химическом синтезе для изучения окситоциновых рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, его можно использовать для изучения фармакологических механизмов и путей передачи сигнала рецепторов окситоцина. Это помогает получить более глубокое понимание роли окситоциновых рецепторов в регуляции сокращений матки и предотвращения послеродового кровоизлияния.

4. Он также используется для разработки новых лекарств или стратегий лечения. Основываясь на его взаимодействии с рецепторами окситоцина, он может служить в качестве свинцового соединения для разработки лекарств с более высокой активностью и селективностью посредством дальнейшей структурной оптимизации и фармакологических исследований. Эти препараты могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с окситоциновыми рецепторами, такими как послеродовое кровоизлияние, атония матки и т. Д.

5. В промышленном производстве он также имеет определенную стоимость приложения. Благодаря своей способности стимулировать сокращения матки, его можно использовать для синтеза других лекарств или биологических продуктов, связанных с сокращениями матки. Эти препараты или продукты могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с маткой, таких как послеродовое кровоизлияние, миома матки и т. Д.

Метод подготовки кКарбетоцин, охарактеризовано в том смысле, что он включает в себя следующие шаги:

(1) Использование стратегии синтеза твердофазного FMOC, Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE и TYR (ME) были последовательно связаны с аминовой смолой, чтобы получить FMOC полностью протективидный пептид, а также fmoc tyr (me) - r (r3) - r (r3) - r (r3) - r) - r (r3) - r (r) - Cys (CH2CH2CH2CO2R1) - Pro Neu Gly Amino Lesin;

(2) удалите защитную группу FMOC и R1 из полностью защитной пептидной смолы FMOC, чтобы получить H -TYR (ME) - ILE GLN (R3) - ASN (R2) - Cys (CH2CH2CH2COOH) - Pro Neu Gly Amino Stul;

(3) конденсация пептидной смолы, полученная на стадии (2), чтобы получить циклизованную пептидную смолу карбетоксина;

(4) растрескивание циклизированной карбоплатиновой пептидной смолы с использованием резки раствора, а затем осадить ее в эфире или трет -бутиловом эфире, чтобы получить карбоплатин сырой пептид;

(5) Используя препаративную высокоэффективную жидкую хроматографическую систему обратной фазы для разделения и очистки сырого пептида карбетоксина, для получения карбетоксина проводили супляцию замораживания.

Этот метод относится к области технологии синтеза пептидов, в частности, с методом подготовки карбетоксина. Метод подготовки включает следующие шаги: последовательно соединение Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE, TYR (ME) на аминому смоле для получения FMOC полностью защитной пептидной смолы; Удалить защитную группу FMOC и R1 и конденсировать пептидную смолу, чтобы получить циклизованную пептидную смолу карбетоксина; Растрескивание и осадки для получения грубых пептидов; Разделите и очистите сырой пептид и заморозите его. Группа R1 по настоящему изобретению может быть удалена в мягких условиях, так что пептидная цепь не будет отделяться от смолы во время удаления R1. Настоящее изобретение успешно образует кольцо на смоле, формируя амидные связи, с высокой эффективностью, быстрой скоростью и высокой урожайностью, что способствует крупномасштабному промышленному производству. Полезен для крупномасштабного промышленного производства.

Карбетцин-это синтетический аналог окситоцина длительного действия, в основном используемый для профилактики и лечения послеродового кровоизлияния (PPH). В качестве структурно модифицированного производного окситоцина карбебетцин сочетает в себе биологическую активность и более длительный период полураспада окситоцина, что делает его важным для клинических акушерства. Окситоцин представляет собой девять пептидных гормонов, синтезируемый гипоталамусом, и выделяется задней гипофизой, которая способствует сокращению матки и секреции молока. В начале 20 -го века британский физиолог Генри Дейл (1910) впервые сообщил о эффекте сокращения матки на гипофиз, заложив основу для открытия окситоцина. В 1953 году команда американского биохимика Винсента дю Виньо успешно урегулировала первичную структуру окситоцина (Cys Tyr Ile Gln Asn Cys Pro Leugly NH ₂ ₂ ₂) и достигла общего синтеза в 1955 году, что сделало его первым пептидным гормоном, который был искусственно синтезирован. Это новаторское исследование заработало Дю Виньо, Нобелевскую премию по химии в 1955 году. В 1950 -х и 1960 -х годах окситоцин широко использовался для индукции труда и профилактики послеродового кровоизлияния. Однако его короткий период полураспада (около 3-12 минут) требует непрерывной внутривенной инфузии, что ограничивает его клиническое применение. Из-за фармакокинетических дефектов естественного окситоцина ученые начали изучать стратегии структурной модификации: продление полураспада и снижение деградации ферментов. Повышение селективности рецепторов: улучшить сокращения матки и уменьшить сердечно -сосудистые побочные эффекты. В 1960 -х и 1970 -х годах многочисленные исследовательские группы пытались изменить структуру окситоцина: демокситоцин, синтезированный в 1964 году, эффективен устно, но обладает более низкой активностью. Карбопрост: аналог простагландина, используемый для рефрактерного послеродового кровоизлияния, но со значительными побочными эффектами. В 1980-х годах ученые из швейцарских фармацевтических препаратов обнаружили, что C-концевые модификации (такие как Gly-NH →-Mercaptopropionic Acid) могут повысить стабильность. Метилирование 1- Положение Цистеин может уменьшить окислительное деградацию. Эти результаты дают ключевые идеи для дизайна карбетицина.

Структурные характеристики карбетоцина (химическое название: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-метилтирозин -тоцин):

• 1- дезаминирование: уменьшает деградацию аминопептидазы.
• 2- Метилирование тирозина: усиливает связывание рецептора.
• C-концевая-замена Mercaptopropionic Acid: продлевает полураспада.
• Команда Ferring принимает стратегию синтеза твердофазного пептида (SPPS):
• FMOC защита групповой химии: постепенно построить девять пептидов.
• Модификация боковой цепи: ключевой этап метилирования.
• Окислительное складывание: образование дисульфидных связей (Cys 1- Cys6).
• Активность in vitro: аналогичная аффинность связывания с рецептором окситоцина (OXTR) (EC ₅₀ ~ 1 нм).
• Подеремон в in vivo: модель крысы показала расширение полураспада до 40 минут (против окситоцина 10 минут).
• Тест на сокращение матки: более длительный, чем эффект окситоцина.
• Сердечно -сосудистая безопасность: не наблюдалось значимых колебаний артериального давления.
• Введение однократной дозы: доза 100 мкг показала хорошую переносимость.
• Фармакокинетика: полураспада приблизительно 30-45 минуты (против 5-10 минут для окситоцина).
• Профилактика PPH: карбетоцин (100 мк г IV) против окситоцина (10 МЕ IV).

Впервые он был одобрен в Канаде в 1997 году под торговым названием Duratocin. После 2000 года Европейский союз (Пабал) и несколько азиатских стран последовательно утвердили его. В 2018 году, который включал карбетицин в список основных лекарств (для профилактики PPH). Уменьшите частоту PPH: с 5% до 2% (глобальные данные). Эффективность экономии: введение в одну дозу против непрерывной инфузии окситоцина, экономия медицинских ресурсов. Рецепторный сигнальный путь:
Активация OXTR → GQ -соединение → активация фосфолипазы C (PLC) → Внутриклеточное высвобождение кальция → сокращение гладких мышц матки.
 

горячая этикетка : Carbetocin CAS 37025-55-1, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи