Абареликс, молекулярная формула C72H95ClN14O14, относительная молекулярная масса 1416,52 г/моль. Белый или почти белый кристаллический порошок. Он имеет низкую растворимость и хорошую растворимость в органических растворителях. Он обладает определенными оптическими свойствами, включая температуру плавления, значение pKa, стабильность и условия хранения. Это искусственно синтезированный пептидный препарат, в основном используемый для лечения рака простаты. Это пептидное соединение с важной биологической активностью, широко используемое при разработке лекарств и биомедицинских исследованиях. Используется для лечения гормонально-чувствительного рака простаты. Он относится к категории препаратов, называемых антагонистами ГнРГ. Антагонисты ГнРГ (гонадотропин-высвобождающего гормона) могут ингибировать выработку гонадотропинов (включая лютеинизирующий гормон и фолликулостимулирующий гормон) в организме, тем самым снижая синтез и секрецию андрогенов в яичках и замедляя рост рака простаты. Обратите внимание, что компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. производит первичные химические вещества для научных исследований, а не клинические лекарства.
|
Индивидуальные крышки и пробки для бутылок:
|
|
|
Химическая формула |
C80H112ClN17O13 |
|
Точная масса |
1554 |
|
Молекулярный вес |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Элементный анализ |
С, 61,78; Н, 7,26; Кл, 2,28; Н, 15,31; О, 13.37 |
Это антагонист рецептора гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), используемый для лечения гормонально-чувствительного рака простаты на поздней стадии. Ниже приводится подробное объяснение фармакологических свойств препарата.Абареликс:
1. Антагонистический эффект рецептора ГнРГ.
Путем связывания и блокирования активности рецепторов ГнРГ в клетках передней доли гипофиза сигнальный путь ГнРГ ингибируется. Это приводит к угнетению гипоталамо-гипофизарной оси яичек, снижению секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Таким образом снижается выработка тестостерона и других андрогенов в яичках.
2. Снижение андрогенов.
За счет ингибирования этим веществом активности рецептора ГнРГ оно может снижать синтез и секрецию андрогенов в семенниках. В нормальных условиях высвобождение ГнРГ стимулирует высвобождение ЛГ и ФСГ из клеток передней доли гипофиза, тем самым способствуя синтезу яичек и высвобождению тестостерона. Однако действие продукта тормозит этот процесс, что приводит к снижению уровня тестостерона.
3. Длительный эффект
Преимущество заключается в длительном-длительном и устойчивом эффекте. После одной инъекции он может поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови в организме, непрерывно ингибировать рецепторы ГнРГ и снижать уровень тестостерона. Этот устойчивый эффект может обеспечить длительный-терапевтический эффект при раке простаты.
4. Быстро снизить уровень тестостерона
По сравнению с другими антагонистами ГнРГ он характеризуется быстрым снижением уровня тестостерона. Он может быстро ингибировать активность рецепторов ГнРГ, тем самым быстро снижая уровень тестостерона после начала лечения. Это имеет решающее значение для контроля роста рака простаты и облегчения связанных с ним симптомов.
5. Терапевтический эффект рака простаты
Снижение уровня тестостерона может замедлить рост и прогрессирование рака простаты. Рак простаты обычно чувствителен к андрогенам, которые могут стимулировать пролиферацию раковых клеток. Эффект может снизить уровень тестостерона, тем самым подавляя рост раковых клеток. Этот метод лечения помогает контролировать прогрессирование заболевания и облегчить сопутствующие симптомы.
Сравнение Абарека и других препаратов для лечения рака простаты
(1) Агонист ЛГРГ:
Агонист ЛГРГ — один из широко используемых терапевтических препаратов при раке простаты, который стимулирует гипофиз к секреции ЛГ и ФСГ, тем самым стимулируя яички к секреции тестостерона. Однако агонисты ЛГРГ могут вызвать кратковременное повышение уровня тестостерона на ранних стадиях, что может усугубить состояние. Напротив, Абарек, как антагонист ГнРГ, может напрямую ингибировать секрецию ЛГ и ФСГ, избегая повышения уровня тестостерона.
(2) Антиандрогенные препараты:
Антиандрогенные препараты ингибируют действие андрогенов, ингибируя рецепторы андрогенов или блокируя связывание андрогенов с рецепторами. Однако для достижения оптимального эффекта антиандрогенные препараты обычно необходимо использовать в сочетании с агонистами ЛГРГ. Абарек, как отдельный антагонист ГнРГ, может достигать эффекта кастрации.
(3) Химиотерапевтические препараты:
Химиотерапевтические препараты убивают или подавляют опухолевые клетки, подавляя их рост и деление. Однако химиотерапевтические препараты обычно обладают значительной токсичностью и побочными эффектами. Напротив, Абарук, как препарат таргетной терапии, обладает более высокой селективностью и меньшими побочными эффектами.
Ход исследований и перспективы на будущее
Хотя FDA отозвало Абарек с рынка, он по-прежнему имеет значительную исследовательскую ценность как первый антагонист ГнРГ, одобренный для лечения распространенного рака простаты. В будущем, благодаря углубленным исследованиям механизма действия и побочных реакций Абарука, а также разработке и применению новых антагонистов ГнРГ, лечение рака простаты станет более диверсифицированным и персонализированным.
(1) Механизм действия исследования:
В будущем будут проводиться дальнейшие исследования механизма действия Абарука, включая его взаимодействие с рецепторами ЛГРГ и его ингибирующее влияние на секрецию ЛГ и ФСГ. Это поможет глубже понять фармакологические эффекты Абарука и обеспечит теоретическую основу для разработки новых антагонистов ГнРГ.
(4) Индивидуальное лечение:
Благодаря углубленным-исследованиям патогенеза рака простаты в будущем будет обеспечено персонализированное лечение рака простаты. Используя генетическое тестирование, молекулярное типирование и другие методы, можно разработать персонализированные планы лечения для пациентов, чтобы повысить эффективность лечения и качество жизни.
(2) Исследование побочных реакций:
В дальнейшем будут проводиться дальнейшие исследования побочных реакций на Абарук, включая аллергические реакции, удлинение интервала QT и др. Это поможет разработать более рациональный план лечения и снизить частоту возникновения побочных реакций.
(3) Исследования и разработки новых антагонистов ГнРГ:
На основе исследовательской базы Абарека в будущем будут разработаны новые антагонисты ГнРГ. Эти новые препараты будут иметь более высокую селективность и меньшие побочные эффекты, предоставляя лучшие варианты лечения пациентов с раком простаты.
Эффективный путь синтезаАбареликсобеспечивает чистоту и выход продукта за счет тщательно разработанных стадий реакции.
1.Защищенный D-Ala подвергается реакции сочетания с аминогруппой аминосмолы, показанной в формуле 1, под действием реагентов конденсации и активации с получением пептидной смолы 1. На этом этапе выбор подходящих реагентов конденсации и активации имеет решающее значение для обеспечения плавного протекания реакции сочетания. Обычные реагенты для конденсации и активации включают, помимо прочего, EDC, DCC, HBTU и т. д. Этот этап необходимо проводить при соответствующих условиях температуры и pH, чтобы облегчить реакцию.
2.Начиная с пептидной смолы 1, защищенный Pro, защищенный Lys (ipr, Z), защищенный Leu, защищенный D-Asn, защищенный N-Me Tyr, защищенный Ser, защищенный D-Pal, защищенный D-Cpa и Ac-D-Nal последовательно удлинялись и соединялись под действием реагентов конденсации и активации, следуя последовательности из от C-конца до N-конца аминокислотной последовательности Абарека, чтобы получить пептидную смолу Абарека. На этом этапе крайне важно убедиться, что каждая аминокислота соединена в правильном порядке и положении. Этот этап также необходимо проводить при определенных условиях температуры и pH, а время реакции и концентрацию необходимо контролировать для достижения наилучшего эффекта реакции.
3.Пептидную смолу Abareck гидролизуют агентом кислотного гидролиза с получением сырого Abareck. Выбор реагентов кислотного гидролиза оказывает существенное влияние на качество и выход продуктов. Выбирайте подходящие агенты кислотного гидролиза в зависимости от конкретных ситуаций и контролируйте условия кислотного гидролиза (например, температуру, время, концентрацию и т. д.) для достижения наилучшего эффекта кислотного гидролиза.
4.Очистите сырой Абарек и превратите его в соль, чтобы получить чистый Абарек. Этап очистки является решающим шагом в обеспечении чистоты конечного продукта. Для дальнейшей очистки сырого продукта Абарека можно использовать различные методы разделения и очистки, такие как хроматография, осаждение и т.д. Стадия конверсии соли заключается в преобразовании сырого продукта Abarec в форму, пригодную для дальнейшей очистки и кристаллизации, тем самым улучшая чистоту и стабильность продукта.
Преимуществами этого метода являются простота эксплуатации, мягкие условия и высокая чистота продукта. Благодаря тщательно разработанным последовательностям и условиям реакции сочетания, а также эффективным этапам очистки и конверсии соли достигается высокая-чистотаАбареликсбыл успешно синтезирован. Кроме того, этот метод позволяет избежать использования токсичных и вредных органических растворителей и соответствует принципам зеленой химии.
Объем каналов продаж
Больницы и клиники
Больницы и клиники являются одним из основных каналов продаж «Абарека». Эти учреждения обычно оснащены профессиональными медицинскими бригадами, в том числе урологами, онкологами и т. д., имеющими квалификацию и способность назначать Абарук. В аптеках крупных многопрофильных больниц и онкологических больниц обычно имеются препараты для лечения рака простаты, такие как Абарук, для удовлетворения потребностей стационарных и амбулаторных пациентов. Некоторые клиники, специализирующиеся на урологии или онкологии, также выдают рецептурные лекарства, такие как Абарук, что позволяет пациентам удобно покупать лекарства поблизости.
Розничные аптеки
Хотя Абарек является рецептурным препаратом, в некоторых странах и регионах его также могут продавать розничные аптеки, соответствующие определенным условиям. Этим аптекам обычно требуются профессиональные фармацевты, которые могут проверять и выписывать рецепты пациентам. Некоторые крупные сетевые аптеки могут сотрудничать с фармацевтическими компаниями или дистрибьюторами для продажи рецептурных лекарств, включая «Абарук». Эти аптеки обычно имеют хорошо-налаженную цепочку поставок и систему распределения лекарств, которая может предоставить пациентам удобные услуги по покупке лекарств. Некоторые независимые аптеки также могут продавать отпускаемые по рецепту лекарства, такие как Абарук, но объем и разнообразие их продаж могут быть относительно ограниченными.
Часто задаваемые вопросы
Для чего используется Абареликс?
+
-
Он в основном используется в онкологии для снижения количества тестостерона, вырабатываемого у пациентов с запущенным симптоматическим раком простаты, для которого другие варианты лечения недоступны.
горячая этикетка : abarelix cas 183552-38-7, поставщики, производители, фабрика, опт, купить, цена, оптом, продажа