5-ацетил-2-тиофенборонологическая кислота, как правило, появляется как коричневый или сливочный порошок. Формирование этого цвета связано с конкретными функциональными группами в его молекулярной структуре, которая демонстрирует определенные цвета под действием света. Чистость порошка обычно связана с его процессом подготовки и чистотой, а качественное вещество с высоким- должно иметь равномерный и тонкий порошок, похожий на порошок. Например, он имеет низкую растворимость в воде и, как правило, необходимо хорошо растворить в органических растворителях. Это свойство связано с гидрофобными группами в ее молекулярной структуре, что затрудняет образование стабильных межмолекулярных взаимодействий в воде. В основном используется в качестве синтетического сырья в фармацевтическом поле. Его можно использовать для синтеза различных инсектицидов. Эти инсектициды достигают цели убийства вредителей путем повреждения их нервной системы или вмешиваясь в их метаболические процессы. В то же время эти инсектициды имеют относительно низкий вред окружающей среде и здоровью человека и имеют высокую безопасность.
|
|
|
|
Химическая формула |
C6H7BO3S |
|
Точная масса |
170 |
|
Молекулярный вес |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Элементный анализ |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
В контексте целевой терапии,5-ацетил-2-тиофенборонологическая кислотапотенциально может служить ключевым промежуточным или строительным блоком для разработки новых терапевтических агентов. Целевая терапия направлена на то, чтобы специфически ингибировать рост или прогрессирование заболевания путем нацеливания на определенные молекулы или пути, которые участвуют в процессе заболевания. Этот высокоселективный подход сводит к минимуму повреждение здоровых тканей и максимизирует эффективность лечения.
Роль в целевой терапии может включать его использование в качестве каркаса или отправной точки для синтеза более сложных молекул, которые могут связываться со специфическими рецепторами или ферментами, участвующими в таких заболеваниях, как рак, аутоиммунные расстройства или инфекционные заболевания. Изменив его структуру, исследователи могут потенциально создавать новые соединения, которые имеют повышение сродства и селективности для этих целей.
Кроме того, Atom Boron предлагает уникальные возможности для разработки целевой терапии на основе Boron -. Бор был изучен как потенциальный терапевтический агент из -за его способности образовывать стабильные ковалентные связи с определенными биомолекулами, такими как белки или нуклеиновые кислоты. Это свойство может быть использовано для создания соединений, которые выборочно нацелены и ингибируют функцию заболевания -, связанные с белками.
Что такое целевая терапия
Целевая терапия - это форма точной медицины, которая включает в себя использование лекарств или других веществ для специфически атаковать раковые клетки или другое заболевание -, вызывая клетки, при этом минимизируя повреждение здоровой ткани. Этот подход отличается от традиционной терапии, такой как химиотерапия и радиация, которые часто влияют как на здоровые, так и больные клетки.
При целевой терапии лекарства предназначены для того, чтобы мешать конкретным молекулам, участвующим в росте, прогрессировании и распространении рака или других заболеваний. Эти молекулы, часто называемые мишенями, могут быть белками или другими структурами, обнаруженными в клетках или внутри. Нацеливаясь на эти специфические молекулы, лекарства могут блокировать сигналы, которые говорят клеткам расти и бесконтрольно разделять.
Целевая терапия может быть классифицирована на несколько типов, включая моноклональные антитела, ингибиторы тирозинкиназы и другие мелкие молекулы. Каждый тип работает по -разному, чтобы нарушить сигнальные пути, которые стимулируют прогрессирование заболевания.
Разработка целевой терапии произвела революцию в лечении многих типов рака и других заболеваний, предлагая пациентам новые варианты для более эффективных и менее токсичных методов лечения. Поскольку исследования продолжаются, ожидается, что область целевой терапии будет расширяться, что приведет к еще более продвинутым и персонализированным вариантам лечения для пациентов.
|
|
|
Мелкие молекулы, целевые препараты: Эти препараты могут проникать в клеточные мембраны и связываться с мишенями в клетках, ингибируя рост и размножение раковых клеток. Обычные мелкомолекулярные препараты включают иматиниб, эрлотиниб, гефитиниб и т. Д., Которые используются в основном для лечения определенных типов лейкоза, рака легких и других состояний.
Моноклональные антитела: Моноклональные антитела представляют собой специфические антитела, продуцируемые одним B - клеточным клоном, который может связываться со специфическими белками на поверхности раковых клеток, тем самым играя роль в лечении опухолей. Обычные препараты включают трастузумаб, пертузумаб, цетуксимаб, бевацизумаб и т. Д. Эти препараты работают, блокируя трансдукцию сигнала, маркируя раковые клетки для атаки иммунной системы или непосредственно убивая раковые клетки.
Ингибиторы киназы: Эти препараты мешают передаче сигналов раковых клеток, ингибируя специфические киназы, тем самым ингибируя их рост и распространение. Общие ингибиторы киназы включают сорафениб, сунитиниб и т. Д., Которые используются в основном для лечения рака почек, рака печени и других состояний.
Ингибиторы иммунной контрольной точки: Эти препараты активируют иммунный ответ организма на раковые клетки, блокируя иммунные контрольные точки, такие как PD - 1 и PD - L1. Примеры включают пембролизумаб, ниволумаб, атезолизумаб, ипилимумаб и т. Д. Ингибиторы иммунной контрольной точки широко использовались при лечении различных раковых заболеваний, таких как меланома и немелкоклеточный рак легкого.
Антитело - лекарственные конъюгаты (ADCS): ADC - это тип составного препарата, который связывает моноклональное антитело к цитотоксическому препарату. Когда антитело связывается со специфическим антигеном на поверхности раковой клетки, цитотоксическое препарат высвобождается для убийства раковой клетки. Примеры включают Enhertu (Trastuzumab Deruxtecan) и другие подобные препараты.
Слитые белки: Слитые белки - это вещества, образованные химическим комбинированием двух или более фрагментов белка. Один фрагмент - это небольшая молекула с биологической активностью, в то время как другой представляет собой большую молекулу, которая стабилизирует структуру белка. Обычные белки слитого включают бевацизумаб, лапатиниб и т. Д.
Антиангиогенные препараты: Эти препараты способствуют образованию новых кровеносных сосудов для обеспечения поддержки питания, тем самым продлевая выживаемость пациентов. Обычные антиангиогенные препараты включают бевацизумаб, эндостатин и т. Д.
обычно используются лекарства
Иматиниб (Gleevec): Это ингибитор тирозинкиназы, в основном используемый для лечения хронической миелоидной лейкозы и определенных типов желудочно -кишечных стромальных опухолей. Он работает, блокируя фермент, который способствует росту и выживанию раковых клеток.
Трастузумаб (Герцептин): Моноклональное антитело, которое нацелено на HER2-позитивные клетки рака молочной железы. Связываясь с рецепторами HER2, трастузумаб блокирует сигналы роста, которые раковые клетки должны пролиферировать.
Ритуксимаб (ритуксан): Это препарат представляет собой химерное моноклональное антитело, используемое при лечении не - лимфомы Ходжкина и некоторых аутоиммунных заболеваний. Он нацелен на антиген CD20 на B - ячеек, что приводит к гибели клеток.
Osimertinib (Tagrisso): Ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), разработанный для пациентов с мутацией EGFR - положительного не - мелкоклеточного рака легкого. Он эффективно блокирует мутированный EGFR, замедляя рост опухоли.
Vemurafenib (Zelboraf): Нацеленный против меланомы с специфической мутацией гена BRAF, Vemurafenib ингибирует мутированный белок BRAF, тем самым останавливаясь или замедляя рост раковых клеток.
Кризотиниб (Xalkori): Используется при лечении не - мелкоклеточного рака легких с перестройками гена ALK и определенными типами ROS1-позитивного рака легких. Он блокирует активность белков ALK и ROS1.
Соединения борной кислоты играют незаменимую роль на обширной стадии современной органической химии, лекарственной химии и материаловедения. Среди них,5-ацетил-2-тиофенборонологическая кислота, как структурно уникальная и функционально интегрированная молекула, не является изолированным «моментом эврики» в своей истории открытий и развития, а историей коволюции, обусловленной теоретическими прорывами, методологическими инновациями и требованиями применения.
Еще в 1860 году Эдвард Франкленд синтезировал первое органическое соединение бора (диэтилборан), но систематические исследования органических борных кислот не начались до середины 20-го века.
В 1956 году Герберт С. Браун был удостоен Нобелевской премии в 1979 году по химии за его новаторскую работу по боргидриду, которая обеспечила мощный инструмент для удобного синтеза соединений алкил борона от олефинов и значительно способствовал развитию химии органического борона. Тем не менее, универсальный метод синтеза для более стабильных и ценных ароматических бориновых кислот еще не установлен.
Тиофен, как пять членов ароматического гетероциклического кольца, можно проследить до 1883 года, когда Виктор Мейер случайно обнаружил его в химическом анализе бензола. Тиофеновые кольца обладают богатыми электронными свойствами, с немного более сильной ароматичностью, чем бензольные кольца, а атомы серы обеспечивают потенциальные сайты координации и химической модификации.
В первой половине 20 -го века химия тиофена в основном сосредоточилась на развитии красителей, ароматов и фармацевтических промежуточных продуктов. Например, знаменитый анти - воспалительный препарат теноксикам и ряд антибактериальных агентов содержат скелеты тиофена. Ацетил (- Coch3), как важная функциональная группа, является представителем кетонов и может использоваться для дальнейшей дериватизации (например, образуя enolates, реакции конденсации, восстановление на спирты и т. Д.). Это обычная «ручка» для построения сложных молекул.
До появления 5-ацетил-2-тиофеновой бориновой кислоты химики уже способны синтезировать 2-ацетилтиофен и 2-тиофенбороновую кислоту отдельно. Тем не менее, точная интеграция этих двух высоко ценных функциональных групп (ацетил и борная кислота) в определенных положениях (2 -е и 5 -е положение) на одном и том же тиофеновом кольце требует более точных стратегий синтеза и более сильных требований применения.
В 1970 -х годах начали появляться катализируемые палладий. В 1972 году у Ei Ichi Negishi и Tsutomu Migita развились палладий -катализируемая связь органических соединений с ацилхлоридами. В том же году Ричард Ф. Хек сообщил, что палладийская катализированная реакция связи (реакция HECK) олефины с галогенированными ароматическими углеводородами. Эти результаты предоставляют новые мощные инструменты для построения углеродных связей, но используемые они органометаллические реагенты (такие как органотин, органозинк, реагенты Grignard) часто чувствительны к воздуху и воде и могут быть высокотоксичными.
В 1979 году профессор Акира Сузуки и его коллега Норо Мияура из Университета Хоккайдо в Японии опубликовали новаторскую статью в области тетраэдрической связи. Они обнаружили, что в щелочных условиях и присутствии палладий -катализатора арилбороновая кислота может подвергаться реакции связи с галогенированными ароматическими углеводородами с образованием ароматических соединений. Это реакция сочетания Сузуки Мияуры, которая позже названа в его честь.
горячая этикетка : 5-ацетил-2-тиофенборенбороновая кислота CAS 206551-43-1, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу