Тропикамидный порошок CAS 1508-75-4

Тропикамид Порошок, основной компонент топамида, также известный как мидриацил, химическое название: n-этил-2-фенил-н-(4-пиридилметил)гидроксипропиламин, белый кристаллический порошок; Безвкусно. Растворим в этаноле или хлороформе, мало растворим в воде; Растворим в разбавленной соляной кислоте или разбавленной серной кислоте. Его готовый продукт относится к антихолинергическим препаратам, оказывающим действие на мидриаз и анестезию цилиарной мышцы. Быстрый эффект и короткое время. Это препарат первого выбора при офтальмологическом мидриазе. При мидриазе, осмотре глазного дна, оптометрии и ирите. Продукт имеет хорошую базу пользователей в Дубае и Объединенных Арабских Эмиратах, и клиенты оставляют хорошие отзывы о наших продуктах.

Конечный продукт этого вещества представляет собой антихолинергический препарат, способный блокировать возбуждение сфинктера радужки и цилиарной мышцы, вызванное ацетилхолином. Его 0,5% раствор может расширять зрачки; 1% раствор может парализовать цилиарную мышцу и расширить зрачки. Тропикамид – синтетическое производное тропической кислоты. Имеет низкую константу диссоциации. Большая часть L представляет собой жирорастворимые нерастворенные молекулы. Следовательно, l имеет хорошую внутриглазную проницаемость и сильную тканевую диффузию. L это может быть причиной его быстрого возникновения и короткого времени поддержания.

MP 98 градусов, BP 492,8 ± 45,0 градусов (прогнозируется), Плотность 1,161 ± 0,06 г/см3 (прогнозируется), Условия хранения 2-8 градусов C, Растворимость 45 % (вес/объем) в водном растворе 2-гидроксипропил- -циклодекстрин: 4,3 мг/мл, Коэффициент кислотности (pKa) ) pKa 5,3 (Неопределенно), Твердая форма, Цвет белый, Растворимость в воде 0,2 г/л (25 oC), Максимальная длина волны (λmax) 254 нм (HCl вод.) (лит.), Знак опасного груза Xn, Xi, Код категории опасности 20 / 21 / 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37/38-22, Инструкции по технике безопасности 22-26-36-36/37/39, WGK Germany 3, RTECS CY1487860

Тропикамид Порошокявляется антихолинергическим препаратом. Это белый кристаллический порошок при комнатной температуре, без запаха, слабо растворимый в воде, легко растворимый в этаноле, разбавленной соляной кислоте, разбавленной серной кислоте и хлороформе. Он может блокировать возбуждение сфинктера радужной оболочки и цилиарной мышцы, вызванное ацетилхолином. Его 0,5% раствор может вызвать расширение зрачков; 1 % раствор может вызвать циклоплегию и расширение зрачков. Клинически его в основном используют для лечения глазных капель и регулирования паралича. Топирамат – синтетическое производное толуиловой кислоты. Химическая книга имеет низкую константу диссоциации, хорошую внутриглазную проницаемость и сильную тканевую диффузию, что может быть причиной ее быстрого начала и кратковременности. Этот препарат 0,5 %, 1 % раствор глазных капель в течение 20-30 минут после того, как мидриаз и регуляция паралича достигли пика. Затем эффект постепенно уменьшался, регулируя паралич (инвалидность) на 2~6 часов. Мидриаз (остаточный) около 7 часов. Топирамат — это препарат, аналогичный атропину, который может вызывать резкое повышение внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, а также может стимулировать недиагностированную закрытоугольную глаукому.

Тропикамид — широко используемый препарат в офтальмологической диагностике и лечении, основная функция которого — расширение зрачков и подавление сокращения цилиарной мышцы.

Хотя тропикамид широко используется в офтальмологии, чрезмерное или неправильное применение может вызвать некоторые побочные эффекты, такие как нечеткость зрения, светочувствительность, ощущение жжения в глазах и закрытоугольная глаукома. Поэтому необходимо правильно применять его под руководством врача и строго следовать инструкции препарата, контролировать дозировку и кратность применения.

Тропикамид порошок, как широко используемый препарат в офтальмологической клинической практике, играет незаменимую роль в лечении и обследовании благодаря своему уникальному фармакологическому механизму действия. Этот препарат в основном действует на мышцы глаза, вызывая эффект расширения зрачка и регулируя паралич посредством специфических механизмов блокады рецепторов, обеспечивая важные методы обследования и лечения для офтальмологов. Ниже приводится подробный анализ механизма действия топирамина.

Химическая структура и цель действия

 

Химическая структура топирамина содержит специфические функциональные группы, которые позволяют ему взаимодействовать с рецептором ацетилхолина (АХР) в глазных мышцах. Рецептор ацетилхолина — это белок, расположенный на клеточной мембране, отвечающий за получение сигналов от нейромедиатора ацетилхолина, тем самым вызывая реакции сокращения или расслабления мышц. Механизм действия топирамина заключается в конкурентном ингибировании связывания ацетилхолина с рецепторами, блокируя тем самым этот сигнальный процесс.

Механизм расширения зрачков

 

Сужение и расширение зрачка контролируются совместно зрачковым сфинктером и мышцей, открывающей зрачок. В нормальных условиях, когда зрачковый сфинктер сокращается, зрачок сужается, а когда мышца, открывающая зрачок, сокращается, зрачок расширяется. Топирамин в основном действует на ацетилхолиновые рецепторы мышцы зрачкового сфинктера, блокируя сигнал сокращения, вызываемый ацетилхолином, и удерживая мышцу зрачкового сфинктера в расслабленном состоянии. В связи с тем, что на саму мышцу, открывающую зрачок, топирамин непосредственно не действует, но в случае расслабления мышцы зрачкового сфинктера относительное напряжение мышцы, открывающей зрачок, увеличивается, что приводит к расширению зрачка. Этот механизм позволяет топирамину быстро и эффективно расширять зрачки во время офтальмологического обследования, обеспечивая четкое поле зрения для исследования глазного дна.

Механизм регуляции паралича

 

Под аккомодационной функцией глаз понимается способность глаз фокусироваться на предметах на разных расстояниях за счет изменения формы хрусталика. Этот процесс в основном контролируется цилиарной мышцей. Когда глаза фокусируются на близлежащих объектах, цилиарная мышца сокращается, делая хрусталик более выпуклым и увеличивая его способность преломлять свет, позволяя четко проецировать изображение на сетчатку. Топирамин также действует на ацетилхолиновые рецепторы цилиарной мышцы, блокируя сигнал сокращения, вызываемый ацетилхолином, и приводя к расслаблению цилиарной мышцы. Расслабление цилиарной мышцы не позволяет хрусталику эффективно менять форму, что приводит к параличу аккомодации. В состоянии паралича адаптации глаза не могут фокусироваться на близлежащих предметах, что обеспечивает необходимые условия для рефракционного исследования, позволяя врачам более точно оценить рефракционный статус глаз.

Индивидуальные различия в механизме действия и метаболизме лекарств.

 

Стоит отметить, что механизм действия топирамина может различаться у разных людей. В основном это связано с различиями в распределении, плотности и чувствительности рецепторов ацетилхолина у разных людей, а также с различиями в активности ферментов, метаболизирующих лекарства. Эти факторы могут привести к различиям во времени начала, интенсивности и продолжительности действия топирамина у разных людей. Поэтому при применении топирамина врачам необходимо корректировать дозировку и частоту приема препарата в соответствии с конкретной ситуацией пациента, чтобы обеспечить безопасность и эффективность препарата.

Кроме того, на метаболизм и выведение топирамина влияют и индивидуальные факторы. Лекарственные средства в основном метаболизируются и выводятся через печень и почки. Различия в активности ферментов, метаболизирующих лекарственные средства, в печени могут приводить к различной скорости метаболизма топирамина у разных людей. Пациентам с нарушенной функцией почек, возможно, потребуется скорректировать дозировку лекарства, чтобы избежать побочных реакций, вызванных накоплением препарата в организме.

Поскольку этот продукт является препаратом, подобным атропину, он может слегка повышать внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме, а также может стимулировать недиагностированную закрытоугольную глаукому. Младенцы и маленькие дети чрезвычайно чувствительны к этому продукту, а глазные капли могут вызвать местное покраснение кожи и сухость во рту после впитывания.

Мы являемся поставщикомтропикамид порошок.

Метод синтеза топамида из 3-гидрокси-2-фенилпропионовой кислоты обычно достигается посредством серии химических реакций. Ниже приведены подробные этапы и соответствующие химические уравнения процесса синтеза:

Шаг 1: Синтезируйте нитробензальдегид.

Нитрозобензальдегид является ключевым промежуточным продуктом в синтезе топамида.

C₇H₆О+NNaO₃+H₂O₄S → Нитрозобензальдегид+H₂О+На₂ТАК₄

Шаг 2: Синтезируйте 2-амино-3-гидрокси-2-фенилпропановую кислоту.

2-Амино-3-гидрокси-2-фенилпропионовая кислота является предшественником топамида.

Нитрозобензальдегид+диметилимин+H₂O+C₂H₄O₂→ 2-амино-3-гидрокси-2-фенилпропионовая кислота

Шаг 3: Синтез толкапона.

На этом этапе 2-амино-3-гидрокси-2-фенилпропионовая кислота посредством серии реакций превращается в конечный топамид.

2-амино-3-гидрокси-2-фенилпропионовая кислота+ацилхлорид+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀КЛН

Конкретные этапы синтеза топамида высокой-чистоты заключаются в следующем:

(1) Добавьте 2,5 г 3-гидрокси-2-фенилпропановой кислоты и 10 мл толуола в бутыль с рубашкой емкостью 50 мл. После замены азота защитите и нагрейте до 50 градусов. Добавляют 37 мг триэтиламина и 2,33 г ацетилхлорида соответственно, реагируют в течение 3 часов и растворяют; Температуру понижают до комнатной, добавляют по каплям 2,5 г сульфоксидхлорида, продолжают реакцию в течение 3 часов и концентрируют при пониженном давлении с получением 2-хлоркарбонил-2-фенилэтилового эфира.

(2) Подготовьте еще одну бутылку с рубашкой емкостью 50 мл, добавьте 0,55 г этилпиридин-4-метиламина, 0,46 г триэтиламина и 10 мл толуола, замените азотом, защитите и охладите до 0–5 градусов. Медленно добавьте по каплям 1 г 2-хлоркарбонил-2-фенилэтилового эфира в раствор 3 мл толуола и контролируйте температуру ниже 5 градусов. После капания поддерживайте реакцию при температуре 0-5 градусов в течение 1-2 часов.

(3) Реакция завершена, по каплям добавляют 10 мл воды, экстрагируют отдельно, промывают соленой водой и к толуольному слою добавляют 10 мл 3н раствора соляной кислоты для гидролиза при 50-55 градусах в течение 3-5 часов. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, разделяют и получают водную фазу. Водную фазу дважды промывают этилацетатом.

(4) Понизьте температуру до 0-10 градусов, добавьте по каплям насыщенный водный раствор бикарбоната натрия, чтобы довести pH до 7-8, экстрагируйте этилацетатом и концентрируйте органическую фазу до получения светло-желтого маслянистого вещества.

(5) Сырое масло растворяли в этилацетате, медленно добавляли гептан при температуре 0-10 градусов, кристаллизовали и фильтровали с получением порошка тропикамида целевого продукта.

горячая этикетка : тропикамид порошок cas 1508-75-4, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа