Порошок цитрата орфенадрина CAS 4682-36-4

Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка цитрата орфенадрина cas 4682-36-4 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного порошка цитрата орфенадрина cas 4682-36-4, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.

Орфенадин цитратный порошокявляется основным компонентом Орфенадина и представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок. Химическая формула C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, молекулярная масса примерно 461,5 г/моль. Обычно он существует в форме цитрата и представляет собой соединение без запаха. Благодаря своей гидрохлоридной природе он обладает высокой растворимостью и стабильностью. Он имеет высокую растворимость в воде и легко растворяется в воде при комнатной температуре. Он также может быть растворим в различных органических растворителях, таких как этанол, метанол и хлороформ. Цитрат ортотолуидина является производным этаноламина, обладающим определенным антигистаминным действием, местным обезболивающим, противорвотным и антихолинергическим действием. Это компонент препаратов для релаксации скелетных мышц, который действует на центральную нервную систему, вызывая эффект мышечной релаксации. Это препарат с анальгетическим и антихолинергическим действием, обычно используемый для облегчения мышечных спазмов и связанных с ними болей. Как препарат для нервной системы, он имеет широкое применение в области медицины. В основном его применяют для облегчения местных спазматических болей в мышцах, лечения таких заболеваний, как атеросклероз и болезнь Паркинсона.

Растворимость умеренно растворим в воде, слабо растворим в этаноле (96 процентов), Морфологически чистый, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, Символ опасности (GHS), GHS07,GHS08, Предупреждающее слово, Описание опасности h302-h351, Меры предосторожности p280-p301 + p312 + p330-p281, Знаки опасных грузов xn, Xi, Код категории опасности 22-40-20 / 21 / 22, Инструкции по безопасности 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Транспортировка опасных грузов № . 3249, WGK Germany 3, Класс опасности 6.1(b), Группа упаковки III

Орфенадин цитратный порошок, также известный как цитрат орфенадрина или о-цитрат метилдифенгидрамина, — это препарат, обладающий эффектом центральной мышечной релаксации, а также антигистаминными, антихолинергическими и нейропротекторными свойствами. Его химическая структура представляет собой производное этаноламина, которое оказывает множество фармакологических эффектов, воздействуя на центральную нервную систему и систему нейромедиаторов.

Клиническое применение: мышечная релаксация и обезболивание.

 

1. Адъювантное лечение острых мышечных спазмов.
Основное применение цитрата феннарина — облегчение острой спазматической боли в мышцах, вызванной травмой, напряжением или дегенеративным остеоартритом. Механизм его действия включает регулирование двигательного центра центральной нервной системы, снижение мышечного тонуса и облегчение боли путем ингибирования путей дофамина, серотонина и норадреналина. В клинической практике этот препарат часто используется в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для усиления обезболивающего эффекта. Например, при краткосрочном-лечении острой боли в пояснице или синдроме шеи и плеч цитрат феннарина можно использовать в качестве миорелаксанта второй-линии, особенно для пациентов с непереносимостью бензодиазепинов.

 

2. Адъювантное лечение болезни Паркинсона и двигательных расстройств.
В ранних исследованиях цитрат феннерила использовался для облегчения симптомов мышечной ригидности, связанных с болезнью Паркинсона. Его неконкурентный антагонистический эффект в отношении NMDA-рецепторов (Ki=6.0 мкм) может регулировать глутаматергическую нейротрансмиссию, облегчать типичные симптомы, такие как брадикинезия и мышечная ригидность. Хотя это показание постепенно вытесняется из-за популярности более эффективных препаратов, таких как леводопа, в некоторых развивающихся странах или регионах с ограниченными ресурсами цитрат Феннерцепта остается экономически эффективным вариантом адъювантного лечения. Кроме того, было клинически подтверждено его успокаивающее действие на экстрапирамидные реакции, вызванные лекарствами- (такие как тремор, вызванный антипсихотическими препаратами).

 

3. Послеоперационная реабилитация и спортивная медицина.
В послеоперационной реабилитации ортопедов Феннаризина цитрат способствует мышечной релаксации, снижает частоту спазмов, ускоряет функциональное восстановление пациентов. Например, после операции по замене коленного сустава у пациентов, принимающих этот препарат, время улучшения диапазона движений суставов сокращается примерно на 30%. В области спортивной медицины его используют для лечения местных болей, вызванных спортивными травмами, такими как растяжения мышц и связок. Обычно его назначают два раза в день по 100 мг в течение периода лечения не более 7 дней.

Нейробиологические исследования: модели нейропротекции и заболеваний

 

1. Исследование механизмов боли
В качестве антагониста рецептора NMDAпорошок орфенадина цитратаиспользуется для изучения центрального механизма сенсибилизации боли. Например, в модели постоянной боли, индуцированной формалином, препарат может в зависимости от дозы ингибировать аномальную активацию нейронов задних рогов спинного мозга, обеспечивая теоретическую основу для лечения хронической боли.

2. Исследование моделей нейродегенеративных заболеваний.
Цитрат феннаризина широко используется в нейробиологических исследованиях для построения моделей нейродегенеративных заболеваний. Его нейропротекторный эффект достигается за счет следующих механизмов:

 

 

Антиоксидантный стресс: в модели токсичности гранулярных клеток мозжечка, вызванной 3-нитропропионовой кислотой (3-NPA), обработка 12 мкМ фенадина цитрата в течение 24,5 часов значительно ингибировала агрегацию клеток, уменьшение объема и фрагментацию нейронов с увеличением выживаемости клеток на 40%.
Антиапоптотический эффект: эксперименты на животных показали, что внутрибрюшинное введение в дозе 30 мг/кг может снизить индуцированную 3-НПК смертность у крыс (с 80% до 10-40%) и восстановить потерю веса. Этот механизм связан с ингибированием экспрессии белков, связанных с путем митохондриального апоптоза (таких как HSP27).
Регуляция нейромедиаторов. Блокируя каналы ионов калия HERG, цитрат фенадина может регулировать возбудимость нейронов и улучшать когнитивные функции на моделях болезни Альцгеймера.

Специальные и исследовательские приложения

 

1. Лечение морской болезни
Антихолинергический эффект цитрата феннарина делает его имеющим определенный потенциал в лечении морской болезни (например, морской болезни и морской болезни). Он облегчает такие симптомы, как тошнота и рвота, подавляя чрезмерное возбуждение вестибулярного ядра. Клинические исследования на небольших выборках показали, что доза 50 мг перорально начинает действовать в течение 30 минут, а терапевтический эффект длится около 6 часов.

 

2. Адъювантное лечение наркозависимости и абстиненции.
При лечении синдрома отмены опиоидов фентанилцитрат может облегчить симптомы абстиненции, такие как тревога и мышечные спазмы, путем регулирования возбудимости центральной нервной системы. Предварительные исследования показали, что его комбинация с клозапином может увеличить частоту завершения абстиненции на 25%.

3. Применение в области ветеринарии.
В медицине животных цитрат феннарина используется для лечения мышечных спазмов у собак и кошек. Например, при параличе задних конечностей, вызванном заболеванием межпозвоночных дисков, внутримышечная инъекция в дозе 0,5 мг/кг может значительно улучшить двигательную функцию и безопаснее, чем традиционные бензодиазепины.

Получение фенадрила цитрата описано в патенте US 2567351. Согласно примеру, предоставленному US2567351, для эксперимента можно установить следующий процесс:

(1) Добавьте N, N-диметилэтаноламин в ксилол, защитите его азотом, выдержите при определенной температуре, медленно добавьте 2 - метилдифенилхлорметан и перемешайте для реакции. После завершения реакции ее охлаждают, и на дне реактора остаются твердые вещества. Вынимают верхнюю прозрачную жидкость, удаляют растворитель ксилол в условиях вакуума и получают о-сырой толуидиновый продукт;

(2) Сырой продукт о-толуидина добавляют к раствору щавелевой кислоты в изопропиловом спирте для получения оксалата о-толуидина, фильтруют и сушат в вакууме;

(3) Оксалат о-толуидина обрабатывают раствором КОН с получением о-толуидина, затем экстрагируют безводным эфиром, промывают водой, сушат и сливают с эфиром с получением чистого о-толуидина. Экспериментальный процесс сложен, требования к условиям высоки, выход о-толуидина сравнительно невысок, что не подходит для промышленного производства.

Метод синтезапорошок орфенадина цитрата, включающий следующие этапы:

По сравнению с предшествующим уровнем техники способ имеет следующие положительные эффекты:

1. В способе синтеза по настоящему изобретению не используется токсичный растворитель, что снижает загрязнение окружающей среды и стоимость;

2. Упрощается процесс очистки промежуточных продуктов в процессе синтеза, что упрощает рабочий процесс, упрощает фактическое производство, увеличивает выход продукта и снижает загрязнение;

3. Обычно используемый растворитель используется в процессе кристаллизации и солеобразования, а рабочий процесс прост, что способствует промышленному производству.Порошок орфенадрина цитрата.

горячая этикетка : Порошок цитрата орфенадрина cas 4682-36-4, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа