Тропарил(также называемый WIN 35065) представляет собой стимулятор центральной нервной системы, принадлежащий к классу фармацевтических соединений, известных своим стимулирующим действием на центральную нервную систему. Это химическое соединение с молекулярной формулой C16H21NO2 и молекулярной массой 259,34.
Он характеризуется своей специфической химической структурой, которая включает 2-бета-метоксикарбонильный-3-бета-фенилтропановый фрагмент. Такая структура придает соединению уникальные фармакологические свойства. Его синонимы включают, среди прочего, 2-БЕТА-метоксикарбонил-3-БЕТА-фенилтропан, что отражает его различные химические описания.
|
|
|
Физические свойства
Цвет и внешний вид: Обычно представляет собой кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета. Его чистота и условия обработки могут влиять на точный оттенок, но он остается визуально различимым как твердое соединение.
Плотность: Имеет плотность примерно 1,09 грамма на кубический сантиметр. Такая плотность позволяет легко измерять ее и использовать в различных промышленных и лабораторных условиях.
Точка плавления и точка кипения: Хотя точная температура плавления обычно не указывается, прогнозируемая температура кипения составляет 350,2 градуса ± 42,0 градуса. Такая высокая температура кипения указывает на то, что он относительно стабилен при нормальных условиях и требует значительного тепла для испарения.
Химические свойства
Структурные характеристики: Принадлежит к классу соединений, известных как производные тропана. Его структура представляет собой систему тропановых колец со специфическими заместителями, которые способствуют его уникальным фармакологическим свойствам.
Растворимость: О растворимости в различных растворителях широко не сообщается. Однако его химические свойства позволяют предположить, что он может растворяться в органических растворителях, таких как этанол или эфир.
| Химическая формула | C16H21NO2 |
| Точная масса | 259.16 |
| Молекулярный вес | 259.35 |
| m/z | 259.16 (100.0%), 260.16 (17.3%), 261.16 (1.4%) |
| Элементный анализ | C, 74.10; H, 8.16; N, 5.40; O, 12.34 |
| Точка кипения | 350,2±42,0 градуса (прогнозируется) |
| Плотность | 1.099±0,06 г/см3 (прогнозируется) |
| Коэффициент кислотности (pKa) | 9,95±0,60 (прогнозируется) |
Метод синтеза
Синтез часто начинается с подготовки необходимых исходных веществ. Они могут включать производные тропана, соответствующие алкилирующие агенты и другие реагенты, необходимые для последующих реакций.
Ключевым этапом синтеза является алкилирование производного тропана, такого как тропин, подходящим алкилирующим агентом. Эта реакция вводит желаемую алкильную группу в систему тропановых колец. Условия реакции, такие как растворитель, температура и катализатор, оптимизированы для обеспечения эффективного алкилирования.
После успешного алкилирования полученный продукт дополнительно функционализируется для введения желаемых заместителей. Это может включать такие реакции, как окисление, восстановление, замещение или добавление функциональных групп. Конкретный путь реакции и условия выбираются в зависимости от желаемой структуры.
После достижения желаемой структуры продукт очищают и выделяют из реакционной смеси. Это может включать такие методы, как экстракция, кристаллизация, хроматография или дистилляция. Чистоту выделенного продукта анализируют с помощью спектроскопических методов, таких как ЯМР или ВЭЖХ, чтобы убедиться, что он соответствует желаемым характеристикам.
Наконец, синтезированныйТропарилхарактеризуется использованием различных аналитических методов. Они могут включать определение физических свойств (например, температуры плавления, температуры кипения), химический анализ (например, элементный анализ, масс-спектрометрия) и спектроскопические методы (например, ЯМР, ИК). Данные характеристики подтверждают идентичность и чистоту.
Важно отметить, что конкретный метод синтеза может варьироваться в зависимости от доступности исходных материалов, условий реакции, а также желаемой чистоты и выхода. Изложенные шаги служат общим руководством для понимания процедуры синтеза и могут потребовать адаптации для конкретных приложений.
Фармацевтическое применение
Сердечно-сосудистые заболевания: Играет значительную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, особенно гипертонии. Он действует путем ингибирования вазоконстрикции, тем самым снижая кровяное давление и уменьшая нагрузку на сердце. Такое снижение артериального давления может способствовать уменьшению частоты сердечно-сосудистых событий.
Неврологические заболевания: В области неврологии его используют для лечения таких заболеваний, как болезнь Паркинсона. Это дегенеративное неврологическое состояние характеризуется такими симптомами, как тремор, ригидность мышц и двигательная дисфункция. Это может помочь облегчить эти симптомы, улучшая качество жизни пациентов.
Сельскохозяйственное применение
Он также находит применение в сельскохозяйственном секторе в качестве инсектицида. Его способность эффективно контролировать размножение и распространение вредителей делает его ценным инструментом в обеспечении здоровья и урожайности сельскохозяйственных культур. Ожидается, что в связи с растущим глобальным спросом на продовольствие и заботой о продовольственной безопасности его роль в сельском хозяйстве будет расти.
Фармацевтическое производство
В фармацевтической промышленности он служит носителем, растворителем и стабилизатором. Его включение в лекарственные формы повышает стабильность и биодоступность лекарственных средств, обеспечивая их эффективность и безопасность. Поскольку спрос на лекарства продолжает расти из-за таких факторов, как старение населения и рост распространенности хронических заболеваний, их роль в фармацевтическом производстве становится все более важной.
Подробный механизм лечения неврологических заболеваний
Что касается неврологических заболеваний,Тропарилпродемонстрировал многообещающие терапевтические эффекты, особенно при лечении болезни Паркинсона. Здесь мы углубимся в механизм лечения этого дегенеративного неврологического состояния.
Болезнь Паркинсона характеризуется прогрессирующей гибелью дофаминергических нейронов черной субстанции среднего мозга, что приводит к снижению нейромедиатора дофамина в полосатом теле. Этот дисбаланс нейротрансмиссии приводит к основным двигательным симптомам заболевания: тремору, ригидности, брадикинезии и постуральной нестабильности.
Его терапевтический эффект при болезни Паркинсона обусловлен его способностью модулировать нейротрансмиссию в пораженных участках мозга. В частности, он работает путем усиления дофаминергической передачи, прямо или косвенно. Такая модуляция помогает восстановить баланс нейромедиаторов в полосатом теле, тем самым облегчая двигательные симптомы заболевания.
Некоторые исследования показывают, что он может связываться со специфическими рецепторами головного мозга, такими как рецепторы дофамина, и действовать как частичный агонист или антагонист. Это связывание изменяет сигнальные пути внутри нейронов, что приводит к изменениям в высвобождении нейротрансмиттеров и постсинаптических реакциях. Эти изменения, в свою очередь, влияют на двигательную функцию и помогают смягчить симптомы болезни Паркинсона.
Более того, он также может оказывать нейропротекторное действие, помогая сохранять и даже регенерировать дофаминергические нейроны черной субстанции. Это нейропротекторное действие может способствовать долгосрочным преимуществам лечения болезни Паркинсона.
Таким образом, его терапевтический эффект при неврологических заболеваниях, особенно болезни Паркинсона, обусловлен его способностью модулировать нейротрансмиссию и усиливать дофаминергическую передачу. Его нейропротекторные свойства дополнительно повышают его эффективность при лечении этого дегенеративного состояния. Однако для полного понимания точного механизма действия необходимы дальнейшие исследования.Тропарилв мозгу.
Контраст
Тропарил(2-метоксикарбонил-3-фенилтропан) имеет следующие потенциальные преимущества по сравнению с кокаином:
Более высокая активность и более низкая токсичность
Согласно исследованию 1985 года, было доказано, что он является эффективным стимулятором нервной активности, с более высокой эффективностью, чем амфетамины, но с меньшей токсичностью.
Более безопасный диапазон использования
Благодаря своей низкой токсичности он может обеспечить более безопасное лечение, снижая риск сердечной токсичности и угнетения центральной нервной системы, связанных с употреблением высоких доз кокаина.
Более продолжительное действие
Из-за отсутствия метаболически нестабильных эфирных связей между фенильным и алкановым кольцами продолжительность его действия намного дольше, чем у кокаина, а это означает, что для поддержания его эффекта может потребоваться меньшая дозировка.
Нет местного анестезирующего эффекта
В отличие от кокаина, он не оказывает местного анестезирующего действия, что исключает потенциальные побочные эффекты, такие как помутнение роговицы, которые может вызвать кокаин в качестве местного анестетика.
Снижение сердечной токсичности
Из-за его более низкой сердечной токсичности по сравнению с кокаином, он может стать более безопасным вариантом в ситуациях, когда необходим стимулирующий эффект, а не анестезирующий эффект.
Уменьшить зависимость
Он может вызывать меньшую психологическую зависимость и пристрастие, чем кокаин, хотя для подтверждения этого необходимы дополнительные исследования.
Каковы побочные эффекты этого соединения?
- Типы и тяжесть побочных эффектов: врачи будут следить за возможными побочными эффектами, которые он может вызвать, включая, помимо прочего, сердечно-сосудистые, неврологические и психологические эффекты. Поскольку это стимулятор центральной нервной системы, врачи могут обратить особое внимание на его влияние на частоту сердечных сокращений, артериальное давление и психическое здоровье.
- Зависимость от дозы. Возникновение побочных эффектов может зависеть от дозы. Врачи оценят частоту и тяжесть побочных эффектов при различных дозах, чтобы определить оптимальную дозу лечения.
- Индивидуальные различия: у разных пациентов могут быть разные реакции на него. Врачи будут учитывать возраст, пол, вес, состояние здоровья и генетические факторы пациента, которые могут повлиять на проявление побочных эффектов.
- Последствия длительного употребления: Длительное применение может привести к повышению толерантности или развитию зависимости. Врачи будут следить за пациентами на предмет тенденции увеличения дозировки и появления симптомов отмены.
- Взаимодействие с лекарствами: врачи оценят его потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов.
- Клинический мониторинг и лабораторные исследования: врачи могут регулярно проводить анализы крови и другие лабораторные тесты для мониторинга потенциальных побочных эффектов.
- Отчеты пациентов и самооценка: врачи будут поощрять пациентов сообщать о любом дискомфорте или побочных эффектах, что может помочь своевременно выявить и решить проблемы.
- Оценка риска и пользы: врачи всесторонне рассмотрят эффективность лечения и побочные эффекты и предоставят пациентам индивидуальные рекомендации по лечению.
горячая этикетка : Тропарил Кас 74163-84-1, поставщики, производители, фабрика, оптом, купить, цена, оптом, продажа