Порошок теофиллинаэто тип метилксантинового алкалоида с химической формулой c₇h₈n₄o₂. Он выглядит как белый кристаллический порошок, имеет слегка горький вкус, нерастворим в воде (1: 120) и этаноле и легко растворим в щелочных растворах. Это соединение, естественно, присутствует в чае и кофе, но теофиллин фармацевтического класса в основном синтезируется химически.
Фармакологические эффекты и использование:
Теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу (PDE) и блокирует аденозиновые рецепторы, расслабляя гладкие мышцы бронхов. Это классический бронходилатор и используется для лечения астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и преждевременного детского апноэ. Его эффекты включают расширение дыхательных путей, противовоспалительную и повышенную сократимость диафрагмы.
Примечания:
Он имеет синергетический эффект с кофеином и не должен использоваться вместе.
Пациенты с заболеваниями печени и сердечной недостаточностью должны корректировать свою дозировку.
Общей формой подготовки являются таблетки с постоянным высвобождением. Порошки в основном используются в лабораториях или для разработки специальных приготовлений.
Он должен быть запечатан и хранить в темном месте, чтобы предотвратить влагу и разложение.
|
|
|
|
Химическая формула |
C7H8N4O2 |
|
Точная масса |
180 |
|
Молекулярный вес |
180 |
|
m/z |
180 (100.0%), 181 (7.6%) |
|
Элементный анализ |
C, 46.67; H, 4.48; N, 31.10; O, 17.76 |
Фармакокинетика:
Одное поглощение быстрое, но существует значительная индивидуальная вариация (затронутые возрастом и ферментами печени). Плазменный период полураспада составляет приблизительно 6-12 часов. Необходим мониторинг концентрации в крови (терапевтическое окно узкое: 5-20 мкг/мл). Чрезмерная дозировка может вызывать токсические реакции, такие как сердцебиение и судороги.
Функцияпорошок теофиллинав освежении и пробуждении мозга в основном связаны с его свойствами в качестве стимулятора центральной нервной системы.
Ниже приведено подробное объяснение функции теофиллина в освежении и пробуждении ума:
1. Стимулируйте центральную нервную систему
Он может непосредственно действовать на центральной нервной системе, особенно определенных нейротрансмиттеров в мозге, таких как дофамин и норэпинефрин. Эти нейротрансмиттеры играют решающую роль в регулировании внимания, бдительности и умственной активности. Стимулируя высвобождение этих нейротрансмиттеров, активность мозга может быть увеличена, поддерживая и бдительность.
2. Увеличьте внимание
Благодаря своей способности повышать активность центральной нервной системы, это может улучшить внимание человеческого роста и концентрацию. Это позволяет людям поддерживать лучшую производительность при выполнении задач, которые требуют высокой концентрации, такие как изучение, работа или вождение.
3. Улучшение скорости реакции
Это также может ускорить скорость передачи нейронных сигналов, тем самым улучшая скорость реакции человека. Это позволяет людям реагировать быстрее и улучшать свою способность реагировать, сталкиваясь с неожиданными ситуациями или необходимостью быстрого принятия решений.
4. облегчить усталость
Долгие часы работы или исследования могут привести к усталости, что может помочь смягчить усталость и восстановить умственную жизнеспособность, стимулируя центральную нервную систему. Это имеет большое значение для повышения эффективности работы и результатов обучения.
5. улучшить эмоции
Это также может повлиять на эмоциональное состояние человека. Некоторые исследования показали, что это может улучшить эмоциональный уровень человека, заставляя его чувствовать себя более радостными и расслабленными. Это также оказывает определенное положительное влияние на снятие напряжения и улучшение качества сна.
Порошок теофиллинаможет также улучшить иммунную систему человека, улучшить сопротивление организма и уменьшить возникновение заболеваний. Он усиливает активность и количество иммунных клеток, регулируя функцию иммунной системы, тем самым повышая устойчивость организма к заболеваниям.
Функция теофиллина в улучшении иммунитета в основном проявляется в следующих аспектах:
1. способствовать активности иммунных клеток
После абсорбции он может быстро войти в ткани, такие как кровь, печень и мозг, тем самым мобилизуя иммунные клетки человека, такие как гамма-дельта-Т-клетки, чтобы противостоять инвазии вирусов, бактерий и грибов. Механизм этого действия состоит в том, чтобы способствовать секреции интерферона с помощью Т-образных клеток, образуя «химическую линию защиты» для тела человека, чтобы противостоять инфекции.
2. Улучшите способность к устойчивости иммунной клеток
Согласно исследованиям Бригама и женской больницы в Гарвардском университете, долгосрочное потребление более 5 чашек чайных напитков в день оказывает значительное влияние на борьбу с инфекционными заболеваниями и улучшение иммунитета. Это указывает на то, что потребление этого вещества достаточно, чтобы значительно повысить способность организма противостоять конкретным бактериальным инфекциям.
3. Синергетический эффект с чайными полифенолами
Полифенолы чая в чае также являются ключевыми факторами в улучшении иммунитета. Полифенолы чая обладают антиоксидантными свойствами и могут усилить иммунную систему организма. В то же время, чайные полифенолы также оказывают антибактериальные эффекты, такие как ингибирование Staphylococcus, Escherichia coli, Bacillus subtilis и т. Д., Дополнительная защита организма от инфекции.
4. Анти воспалительные и иммуномодулирующие эффекты
В последние годы, когда углубленное исследование его фармакологических эффектов было обнаружено, что низкие дозы этого вещества оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Это еще больше усиливает статус вещества при лечении респираторных заболеваний и может оказывать потенциальное терапевтическое воздействие на другие заболевания, связанные с иммунитетом.
5. Управление здоровьем кишечника
Теофиллин и другие компоненты в чае, такие как целлюлоза, могут способствовать перистальтике кишечника и усилить здоровье кишечника. Здоровье кишечника тесно связано с иммунной системой организма, следовательно, поддержание здоровья кишечника косвенно усиливает иммунную систему организма.
6. Антиоксидантные эффекты
Он также обладает определенным антиоксидантным эффектом, который может устранить свободные радикалы в организме, предотвратить повреждение клеток и старение. Свободные радикалы являются одним из основных факторов, ведущих к повреждению клеток и старению. Следовательно, антиоксидантный эффект теофиллина помогает защищать клетки и поддерживать нормальную иммунную функцию в организме.
Теофиллин был первоначально извлечен из чая и химически идентифицирован немецким биологом Альбрехтом Косселем.
Эмиль Фишер и Лоренц АХ описали метод химического синтеза, начиная с 1,3-диметилуриновой кислоты.
Другой немецкий ученый Вильгельм Траубе ввел новый метод синтеза теофиллина - метод синтеза пуринового трав.
Теофиллин впервые использовался клинически как мочегонное средство. Двадцать лет спустя «Теофиллин» впервые сообщил о лечении астмы.
Это лекарство было превращено в составы сиропа Theostat 20 и Theostat 80.
Он был превращен в планшет под названием Quibron.
Во-первых, в этом методе синтеза мы подготовили теофиллин из 1,3-диметил-4-амино-5-формамидного урацила в качестве начального материала, реагируя гидроксидом натрия. Ниже приведены подробные шаги и соответствующие химические уравнения:
-Сначала постепенно добавьте 1,3-диметил-4-амино-5-формамидный урацил в раствор гидроксида натрия.
-Рактер при 90-95 градусах и перемешайте смесь, чтобы полностью реагировать.
-В соответствии с процессом реакции 1,3-диметил-4-амино-5-формамидомиримидин реагирует с гидроксидом натрия с образованием теофиллина. Возможные химические уравнения для реакции следующие:
1,3-диметил-4-амино-5-формамидомилорацил+NaOH → C7H8N4O 2+ Другие продукты
-Похлать реакционную смесь до комнатной температуры, после чего будет получена грубая теофиллин.
-Поджат сырой теофиллин в горячей воде и постепенно охладите его до комнатной температуры, чтобы способствовать рекристаллизации теофиллина.
-Filter для получения рекристаллизованных кристаллов теофиллина.
-Поцесс перекристаллизованный раствор теофиллина через активированный углеродный столб для удаления примесей и улучшения чистоты продукта.
-Коллизите раствор теофиллина, который был обесцвечен активированным углеродом, кристаллизуется или высушит его и, наконец, получает продукт теофиллина с высокой чистотой.
Через вышеуказанные этапы мы успешно синтезировалипорошок теофиллинаи получили продукты теофиллина с высокой точностью за счет перекристаллизации горячей воды и активированной изоловации углерода. Процесс рекристаллизации горячей воды может улучшить чистоту продукта, в то время как активированная деколоризация углерода еще больше очищает продукт путем адсорбирующих примесей. Тщательная работа и контроль этих шагов обеспечивают качество и чистоту конечного продукта.
Теофиллин, как важное алкалоидное соединение, имеет широкий спектр применений в медицине и других областях. Конструкция и оптимизация этого метода синтеза обеспечивают возможный подход для эффективной подготовки теофиллина.
Как другие метилированные ксантиновые производные.
Было показано, что теофиллин блокирует бета -медиацию TGF через лагерь PKA, тем самым ингибируя преобразование фибробластов легких в миофибробласты при ХОБЛ и астме, и подавляя мРНК Col1, кодирующие коллаген.
(1)
Конкурентные не селективные ингибиторы фосфодиэстеразы могут увеличивать внутриклеточные уровни циклического аденозин -монофосфата (ЦАМ -цАМФ), активировать цАМФ -зависимую протеинкиназу (PKA), ингибируйте TNF {{0}, опосредованные эффекты, подавляет синтез лейкотриена, приостанавливает интукацию и индивидуальную иммунитет.
(2)
Не селективные антагонисты аденозиновых рецепторов почти в равной степени противодействуют рецепторам A1, A2 и A3, что объясняет их многочисленное влияние на сердце.
Было показано, что теофиллин может обратить вспять нечувствительность стероидов в клинических наблюдениях курильщиков с хронической обструктивной болезнью легких и астмой (курение - это состояние, которое приводит к окислительному стрессу) посредством четкого независимого механизма. Теофиллин может восстановить пониженную активность HDAC (гистондеацетилазы), вызванную окислительным стрессом (т.е. апоптоз клеток). Кроме того, было показано, что теофиллин непосредственно активирует HDAC2. Кортикостероиды закрывают воспалительный ответ, блокируя экспрессию воспалительных медиаторов посредством деацетилирования гистона, которое опосредовано гистондеацетилазой-2 (HDAC2). После деацетилирования ДНК переупаковывается, что делает промоторные области воспалительных генов непригодными для связывания факторов транскрипции, таких как NF -κ B, которые инициирует воспалительную активность. Недавние исследования показали, что окислительный стресс, связанный с сигаретным дымом, может ингибировать активность HDAC2, тем самым блокируя противовоспалительные эффекты кортикостероидов.
горячая этикетка : Theophilline Powder CAS 58-55-9, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу