Ареколин гидробромидпоявляется как белый кристаллический порошок или твердый цвет, а его чистый белый цвет позволяет легко идентифицировать в лабораторных и фармацевтических полях. Это порошкообразное вещество без запаха при нормальных обстоятельствах, но имеет горький вкус и определенную токсичность. Он ухудшается при воздействии света. Печатная точка 170-171 градуса C. имеет отличную растворимость в воде и этаноле. Эта хорошая растворимость позволяет легко смешивать с растворителями при приготовлении лекарств и проведения химических исследований, что полезно для его использования в различных сценариях применения. Препараты против кишечного червя в основном используются для ветеринарного лечения. Он оказывает сильное парализующее влияние на мышцы ленточных червей, а также может усилить перистальтику кишечника хозяина, что оказывает удаление на ленточные черви. В основном используется для лечения общих заболеваний ленточного червя у собак и птицы.
Наш продукт
Ареколин гидробромид Коа
|
|
|
|
Химическая формула |
C8H13NO2 |
|
Точная масса |
155 |
|
Молекулярный вес |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Элементный анализ |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Гидробромид ареколина представляет собой алкалоидный гидробромид, экстрагированный из семян гайка бетеля или полученный с помощью химического синтеза. Его молекулярная формула - C 8H1BRNO2, и она выглядит как белый кристаллический порошок, который легко растворим в воде и этаноле. В качестве улучшенного состава традиционных лекарств от девагром, он решает проблемы низкого содержания и легкого разложения природного ареколина путем стабилизации его химической структуры, демонстрируя множественные значения применения в ветеринарном поле.
Основное использование и клиническое применение
Антипаразитарная терапия: предпочтительное лекарство от собачьего и кошачьего болезни ленты
Он оказывает сильное парализующее действие на мышцы ленточных червей, блокируя расщепление нейротрансмиттера ацетилхолина, что приводит к устойчивым спазмам и сокращениям паразита и выливания. Его механизм деггельминга включает в себя двойной эффект:
Прямое убийство: парализует все части ленточного червя (включая участок головки), особенно для ленточных червей из свинины, в то время как ленточные черви говядины чувствительны только к участке головки и незрелым сегментам.
Совместная борьба с вредителями: усиливает перистальтику кишечника хозяина и способствует устранению паразитов. Клинические данные показывают, что после перорального введения 1,5-2 мг/кг у собак скорость экскреции ленточной червей достигает 92% в течение 24 часов, что может быть увеличено до 98% в сочетании с слабительным сульфатом магния.
Типичный случай: при обработке 3 -километровой собаки, зараженной Taenia Solium, две таблетки 5 мг (содержащая 2,5 мг/таблеткиАреколин гидробромид) перорально вводили в одну дозу в сочетании с 20 мл 10% раствора сульфата магния. Паразит был полностью устранен в течение 48 часов без каких -либо рецидивов.
Модуляторы гладких мышц: лечение релаксации пищеварительной системы у домашних животных
В качестве агониста мускаринового рецептора (M ₂/M ∝) он может имитировать действие ацетилхолина, повысить сократимость желудочно -кишечных гладких мышц и подходит для следующих сценариев:
Послеоперационный кишечный паралич: задержка восстановления кишечной перистальтики у собак после операции по стерилизации. Подкожная инъекция дозы 0,1 мг/кг привела к трехкратному увеличению частоты звука кишечника в течение 30 минут.
Упорные запоры: при лечении болезни Хиршспронга у пожилых кошек пероральное введение дозы 0,5 мг/кг в сочетании с лактулозой сокращает время дефекации с 72 часа до 12 часов.
Тбурный наконечник: лошади очень чувствительны к этому препарату, и кошки должны строго контролировать дозировку (меньше или равную 0,3 мг/кг) при его использовании. Чрезмерное использование может вызвать кишечное крушение.
Исследование передачи нейронного сигнала: экспериментальная модель на животных препарат
В области научных исследований ареколин гидробромид широко используется в качестве агониста М -рецептора для:
Исследования по боковому механизму: активируя рецепторы спинного спинного рога M ₁ рецепторы, модель термической гипералгезии крысы была индуцирована для скрининга новых анальгетических препаратов.
Оценка когнитивной функции: после внутрибрюшинной инъекции дозы 0,3 мг/кг у мышей точность эксперимента Y -лабиринта увеличилась на 25%, что используется для развития лекарственного средства для болезни Альцгеймера.
Технические параметры: чистота продукта лабораторного уровня больше или равна 99% (обнаружение ВЭЖХ), предоставляя индивидуальные услуги от миллиграммов до килограммов.
Механизм действия и фармакологические свойства
Многоцелевой механизм действия
Активация холинергической системы:
Непосредственно связывается с M -рецепторами, способствует секреции слюны и пота и увеличивает частоту подвижности желудочно -кишечного тракта (в 2,3 раза сильнее пилокарпина).
Регулирование ионного канала:
Блокирует переходный внешний ток калия (ITO) и отложено выпрямленный ток калия (IKS, IKR) в клетках миокарда, продлевает продолжительность потенциалов действия и сочетает в себе характеристики антиаритмических препаратов класса III.
Метаболические эффекты:
Повышает уровни ацетилхолина в организме, улучшает когнитивную функцию, но долгосрочное использование может привести к десенсибилизации холинергических рецепторов.
Фармакокинетические характеристики
Поглощение и распределение: биодоступность пероральной биодоступности составляет всего 18%, в то время как подкожная инъекция достигает 67%, в основном распределенной в печени, почечной и желудочно -кишечной ткани.
Метаболизм и экскреция: метаболизируется с помощью фермента CYP450 печени для деметилированного ареколина, с полураспадом 3,2 часа 90% выводится в первоначальной форме из мочи в течение 72 часов.
В качестве общего химического вещества существуют различные методы синтезаАреколин гидробромидПолем Еще раз, я перечислю следующие три только для справки.
Метод 1:
Синтез продукта обычно включает реакцию между ареколином и гидробромической кислотой. В качестве производного ареколина бромоаареколин содержит атомы брома в его структуре. Теоретически, бромоаареколин может реагировать с гидроксидом натрия (NaOH) с образованием натриевой соли ареколина, которая затем реагирует с гидробромической кислотой (HBR), чтобы в конечном итоге образовывать гидробромоаареколин. Но этот процесс должен быть выполнен в два этапа, потому что бромаареколин реагирует непосредственно с гидроксидом натрия и не генерирует гидробромоаареколин.
Подробные шаги и химические уравнения
На этом этапе бромоаареколин (предполагается, что имеет структурную формулу C9H10NO2BR, но для простоты мы пренебрегали специфическими положениями и величинами замещения) реагирует с гидроксидом натрия для генерации солей натрия и воды ареколина.
Химическое уравнение:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
На этом этапе атом брома бромааареколина заменяется гидроксидным ионом (OH ⁻), образуя соль натрия (C9H10NO2NA) и ион Бром (Br ⁻) ареколина.
На втором этапе натриевая соль ареколина реагирует с гидробромической кислотой с образованием гидробромического ареколина (C9H13NO2 · HBR) и воды.
Химическое уравнение:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
На этом этапе натриевая соль ареколина подвергается реакции нейтрализации кислотной базы с гидробромической кислотой, продуцирующим и натриевым бромидом (NABR).
Метод 2:
Ареколин представляет собой алкалоид, обнаруженный в гайке бетеля, который содержит атом азота в его химической структуре и может принимать ионы водорода (H+), демонстрируя щелочность. Гидробромическая кислота (HBR) представляет собой сильную кислоту, которая может выделять ионы водорода. Когда ареколин встречает гидробромическую кислоту, атом азота в ареколине будет объединяться с ионом водорода в гидробромической кислоте с образованием гидробромата ареколина, который есть.
Ареколин+HBR → C8H14BRNO2
Подробные шаги
1. Подготовка сырья:
Во -первых, необходимо приготовить определенное количество ареколиновой и гидробромической кислоты. Оба вещества должны быть смешаны в определенной пропорции, чтобы обеспечить полную реакцию.
2. Смешивание ингредиентов:
Смешайте ареколин и гидробромическую кислоту в соответствующем контейнере. Чтобы обеспечить равномерную реакцию, можно использовать равномерную или встряхивать контейнер.
3. Реакция наблюдения:
Во время процесса смешивания можно наблюдать, что ареколин постепенно растворяется в гидробромической кислоте, образуя гомогенную реакционную систему. Между тем, из -за сильной кислотности гидробромической кислоты может быть получено определенное количество тепла в процессе реакции.
4. Разделение продуктов:
После завершения реакции продукты должны быть разделены. Из -за высокой растворимости в воде он может быть отделен от реакционной системы с помощью таких методов, как фильтрация или испарительная кристаллизация.
5. Очищенный продукт:
Отдельный он может содержать некоторые примеси, такие как непрореагирование ареколина, гидробромической кислоты и т. Д. Чтобы получить продукт высокой чистоты, методы очистки, такие как перекристаллизация и промывка.
Метод 3:
Реакция между ареколином и трибромидом фосфора на генерацию гидробромата ареколина не является прямым или обычным путем реакции. Обычно,Ареколин гидробромидполучается путем непосредственного реагирования ареколина гидробромической кислотой. Однако, если для приготовления продукта используется трибромид фосфора (PBR3), он может включать серию химических реакций, включая бромирование и последующие стадии подкисления.
Подробные шаги и химические уравнения
Реакция между ареколином и трибромидом фосфора (PBR3) может генерировать бромированный ареколин. Этот этап представляет собой реакцию электрофильной замещения, где атом брома в трибромиде фосфора заменяет атом водорода в алкалоидной молекуле гайка бетеля.
Ареколин+PBR3 → бромированный ареколин+ph3
Эта реакция должна проводиться в безводных условиях, поскольку трибромид фосфора насильственно реагирует с водой. Контроль температуры и времени реакции имеет решающее значение для селективности и урожайности продукта.
Затем бромированный ареколин может пройти стадию гидролиза, заменив атом брома гидроксильной группой (OH), а затем подвергается стадии подкисления для генерации гидробромата ареколина.
Бромированный ареколин+H2O → гидроксилированный ареколин+HBR
Стадия подкисления включает в себя реагирование генерируемого гидроксиареколина гидробромической кислотой с образованием гидробромического ареколина:
Гидролированный ареколин+hbr → c8h14brno 2+ h2o
Например, эти два этапа могут быть выполнены в различных условиях реакции, например, гидролиз, возможно, должен быть выполнен в щелочной среде, в то время как подкисление необходимо провести в кислой среде.
Таким образом, хотя путь к приготовлению ареколина гидробромической кислоты путем реагирования ареколина с фосфором трибромид является теоретически осуществимым, тщательное обращение с различными условиями химической реакции необходимо для практической работы для обеспечения безопасности и чистоты продукта. Кроме того, этот метод не является обычным методом для подготовки продукта, поэтому не рекомендуется использовать его в лабораторном или промышленном производстве без достаточной экспериментальной проверки.
КлассификацияАреколин гидробромид:
1. Национальные биологические справочные стандарты относятся к биологическим реагентам, биоматериалам или специфическим антисывороткам, калиброванным с международными эталонными стандартами или независимо развитыми Китаем (без международных эталонных стандартов) для качественной идентификации или диагностики заболеваний микроорганизмов (или их продуктов); Или относится к эталонному веществу, используемому для количественного обнаружения биологической активности определенных продуктов, таких как эталонное вещество, используемое для определения живых титров вакцины вакцины или токсоидных флокулентных единиц, чья эффективность экспрессируется в конкретных активных единицах, а не в (IU).
2. Национальные биологические стандарты относятся к стандартным веществам, откалиброванным по международным стандартам или независимо разработанным Китаем (где нет международного биологического стандарта) для количественного определения потенции или токсичности продукта. Их биологическая деятельность выражается в международных подразделениях (IU) или подразделениях (U).
горячая этикетка : Ареколиновый гидробромид CAS 300-08-3, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи