Ропивакаина гидрохлорид CAS 132112-35-7

Ропивакаина гидрохлорид, cas 132112-35-7, молекулярная формула C17H26N2O.ClH.H2O. Соединение представляет собой хиральную молекулу, оно может быть оптически активным, а соотношение двух хиральных изомеров составляет примерно 1:1. Белый кристалл или кристаллический порошок, его кристаллическую морфологию можно наблюдать в микроскоп. Иногда на нем могут появиться желтые или коричневые пятна, поскольку соединение окисляется на воздухе. Растворимость в воде составляет 27,5 мг/мл при температуре 20 градусов, растворимость лучше, когда pH составляет 4,5-5,5. Кроме того, он также имеет хорошую растворимость в этаноле и метаноле. Катионное соединение, существующее в воде в виде соли. Это происходит из-за притяжения между положительно заряженной аминогруппой и отрицательно заряженным хлорид-ионом в молекуле ропивакаина. Это местный анестетик, обычно используемый для облегчения боли и анестезии во время операции.

Ропивакаина гидрохлоридместный анестетик, часто используемый для облегчения боли и анестезии во время хирургических операций.

1. Фармакология

Он относится к относительно новому классу местных анестетиков – препаратов, блокирующих проведение нервных импульсов. Механизм его действия заключается в снижении возбудимости за счет воздействия на натриевый ионный канал мембраны нейрона, повышая потенциал мембраны нейрона. Его действие ограничивается местными тканями и периферической нервной системой и не влияет на весь организм, что делает его менее побочным эффектом. Поскольку он оказывает меньшее угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, он более безопасен при клиническом применении.

2. Клиническое лечение:

(1) Хирургическое обезболивание:

Чаще всего его применяют в качестве хирургического анальгетика. Например, его используют в акушерских процедурах, таких как кесарево сечение и вагинальные роды, а также в других процедурах, таких как желудочно-кишечные и урологические процедуры. Он работает путем блокирования передачи болевых сигналов через механизм местной инъекционной анестезии. Его также можно применять местно, чтобы продлить облегчение боли после операции.

 

(2) Блокада нерва:

Он также используется для блокад нервов, таких как спинальная и эпидуральная блокады. Эти процедуры требуют локализованных инъекций в спинной мозг или нервные корешки для достижения достаточной анестезии для достижения желаемого эффекта. Он менее токсичен и имеет меньше побочных эффектов, чем другие местные анестетики.

(3) Обезболивание:

Он также используется для облегчения боли, связанной с такими заболеваниями, как рак. Этот препарат обычно назначают в сочетании с другими лекарствами для улучшения контроля боли.

 

(4) Местная анестезия:

Помимо применения в хирургии, его также можно использовать в качестве местного анестетика при обезболивающем лечении. Например, в стоматологии препарат можно вводить местно, чтобы обезболить область рта и облегчить боль у пациентов.

Как амидный местный анестетик длительного-действия, он продемонстрировал значительные преимущества в области анестезии животных благодаря своим уникальным фармакологическим свойствам, особенно играющим ключевую роль в хирургической анестезии, послеоперационной анальгезии и специальных сценариях применения.

Фармакологические характеристики лежат в основе применения.

 

Ропивакаина гидрохлоридмоногидрат обратимо ингибирует приток ионов натрия в нервные волокна, блокирует импульсную проводимость и действует как ингибитор двухпорового калиевого канала K2P TREK-1 (значение IC50 402,7 мкМ), дополнительно повышая его анестезирующую эффективность. Его левосторонняя структура (S-энантиомер) приводит к низкой растворимости в липидах со скоростью распределения 141 при pH 7,4, что наделяет его эффектом «сенсорно-моторной блокады». Например, в эксперименте на препаратах блуждающего нерва кролика тормозящее действие ропивакаина на двигательные волокна было на 16% слабее, чем у бупивакаина, тогда как его тормозящее действие на чувствительные волокна было лишь на 3% слабее. Это различие особенно важно при анестезии животных, поскольку оно может уменьшить послеоперационные двигательные расстройства, способствовать ранней активности и особенно подходит для операций на животных, требующих быстрого восстановления двигательных функций.

Разнообразные сценарии клинического применения

 

1. Хирургическая анестезия
Эпидуральная анестезия. Ропивакаин является предпочтительным препаратом при операциях на бедре, гинекологических операциях и операциях на нижних конечностях у собак, кошек и других животных. Исследования показали, что концентрация 7,5 мг/мл и доза 15–25 мл могут обеспечить эффективную анестезию в течение 3–5 часов с легкой моторной блокадой и быстрым послеоперационным восстановлением. Например, при операции по замене тазобедренного сустава у собак эпидуральная анестезия ропивакаином может значительно снизить интенсивность послеоперационной боли и снизить потребность в опиоидных препаратах.
Местная инфильтрационная анестезия: 0,25% раствор ропивакаина применяют для инфильтрации раны после операции по герниопластике у собак.

 

Анальгезирующий эффект сравним с бупивакаином, но моторный блок более легкий, что благоприятно для послеоперационного функционального восстановления. Кроме того, в офтальмохирургии вводят смесь 2% лидокаина и 0,75% ропивакаина с временем начала действия всего 3 минуты и временем поддержания более 5 часов, что отвечает хирургическим потребностям и обеспечивает послеоперационную аналгезию.

2. Послеоперационное обезболивание.
Непрерывная эпидуральная инфузия: ропивакаин значительно задерживает развитие нейропатической боли, вызванной повреждением периферических нервов, за счет увеличения времени антиаллодинии и антиаллодинии. Например, при послеоперационной анальгезии у собак непрерывная эпидуральная инфузия 0,2% ропивакаина со скоростью 6–10 мл/ч может обеспечить эффективную аналгезию, сопровождающуюся лишь легкой блокадой двигательного нерва.

 

Мультимодальная анальгезия: в сочетании с опиоидными препаратами можно снизить дозировку местных анестетиков и снизить риск системной токсичности. Например, при послеоперационной анальгезии у кошек комбинация ропивакаина и низких доз фентанила может продлить время обезболивания более чем до 6 часов.
3. Специальные сценарии применения
Поверхностная хирургия: 0,375% ропивакаин используется для поверхностной хирургии нижних конечностей у собак и кошек, которая может привести к значительному сенсомоторному разделению и оказать минимальное влияние на систему кровообращения. Подходит для пожилых людей или животных с сердечно-сосудистой дисфункцией.

 

Нейропатическая боль: Ропивакаин снижает риск отека легких, подавляя увеличение коэффициента фильтрации, вызванное давлением, и ингибирует выработку NO, тем самым уменьшая гипертоническое повреждение легких. Например, в модели нейропатической боли у собак ропивакаин может значительно облегчить механическую и термическую гипералгезию.

Хотя ропивакаин широко используется в анестезии животным, его спинальная нейротоксичность остается спорной. Например, эксперименты на крысах показали, что непрерывная субарахноидальная блокада 1% ропивакаином может вызвать повреждение ультраструктуры нервов спинного мозга. Кроме того, будут разработаны персонализированные дозы для устранения метаболических различий между различными видами, такими как собаки, кошки и кролики.

Бетонные ступени Синтетические ступени:

Таким образом, метод его синтеза в основном разделен на пять этапов, включая получение гликозона, преобразование гликозона в аминокислоту, синтез амида по реакции Мицунобу, восстановление и алкилирование для завершения ортогонального аланина. Построение боковой цепи и окончательный синтез ропивакаина и получение продукта. Доказано, что этот синтетический путь обеспечивает высокий-выход и высокую-чистоту.

Фармакологический механизм действия:

Фармакологический механизм этого явления в основном включает в себя следующие три аспекта:

горячая этикетка : ропивакаина гидрохлорид cas 132112-35-7, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа