Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка рифампицина cas 13292-46-1 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка рифампицина cas 13292-46-1, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Еслипорошок рифампицинапомещенный под электронный микроскоп, он представляет собой вовсе не инертное вещество, а скорее грандиозную химическую крепость. Его уникальное нафтохиноновое ядро и пиперазиновая мостиковая цепь образуют сложную пространственную структуру, подобную тщательно созданному молекулярному ключу. Его антибактериальная сила проистекает из того, что - он может внедряться в активный карман субъединицы РНК-полимеразы патогена с почти необратимой точностью, подобно медному замку, полностью блокирующему основной механизм транскрипционной машины, останавливая расширение цепи РНК и, в конечном итоге, нанося смертельный удар по микобактерии туберкулеза.
Однако сама эта крепость также является полем битвы: ее хорошо-известное свойство индукции гепатопротекторных ферментов на самом деле вызвано ее молекулярной структурой, действующей как «обманчивый сигнал», сильно активируя ферментную систему человека P450. Такое поведение, открывающее путь для собственного метаболизма, неожиданно ускоряет деградацию многих комбинированных препаратов, становясь неприятным-палкой о двух концах в клинических комбинациях.
|
|
|
| Химическая формула | C43H58N4O12 |
| Точная масса | 822.41 |
| Молекулярный вес | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Элементный анализ | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
На более микроскопическом уровне его оранжевый-красный цвет не случаен; это захват и высвобождение определенных световых волн его хиноновым хромофором, и это свойство также было исследовано в лаборатории фотодинамической антибактериальной терапии, что позволило этому древнему антибиотику восстановить свою направленно смертельную убивающую силу под лазерным облучением.
применение при лечении туберкулеза
Рифампицин порошококазывает антибактериальное действие путем ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы, тем самым блокируя синтез мРНК и впоследствии останавливая выработку белков, необходимых для роста и репликации бактерий. Этот механизм особенно эффективен в отношении микобактерии туберкулеза, возбудителя туберкулеза.
Комбинированная терапия
Рифампицин обычно не используется отдельно при лечении туберкулеза из-за риска развития лекарственной устойчивости. Вместо этого его комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами, такими как изониазид, этамбутол, пиразинамид и стрептомицин. Эта комбинированная терапия, известная как схема PIERS (пиразинамид, изониазид, этамбутол, рифампицин и стрептомицин), эффективна как на начальной стадии, так и на стадии повторного лечения туберкулеза, включая туберкулезный менингит.
Дозировка и способ применения
Дозировка рифампицина варьируется в зависимости от возраста, веса и стадии заболевания пациента. Обычно его назначают перорально, а максимальная концентрация в крови достигается через 1,5–4 часа после приема внутрь. Продолжительность лечения может длиться от 6 месяцев до 2 лет или даже дольше, в зависимости от тяжести и реакции инфекции.
Преимущества
Рифампицин высокоэффективен против микобактерий туберкулеза.
Он обладает хорошей абсорбцией при пероральном приеме и распределением в большинстве тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость при менингите.
Его можно использовать в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами-для повышения общей эффективности лечения и замедления возникновения лекарственной устойчивости.
Ограничения
Микобактерии туберкулеза могут развить устойчивость к рифампицину, если применять его отдельно в течение длительного периода.
Рифампицин может вызвать безвредное красно--оранжевое изменение цвета мочи, что может вызвать беспокойство у пациентов.
Он потенциально взаимодействует с другими лекарствами, поэтому пациенты должны информировать своих медицинских работников обо всех лекарствах, которые они принимают.
применение при других микобактериальных инфекциях
Рифампицин действует путем ингибирования бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы, которая необходима для транскрипции и, следовательно, роста бактерий. Такой механизм действия делает его эффективным против широкого спектра микобактерий, включая НТМ.
1. Инфекция Mycobacterium szulgai.
Тематическое исследование: В зарегистрированном случае кожной инфекции, вызванной Mycobacterium szulgai, у 7-девочки появилась бляшка на левой стороне лица. После культуры ткани и идентификации пациента лечили комбинацией рифампицина, изониазида и этамбутола. После лечения состояние пациента значительно улучшилось.
Эффективность: Способность рифампицина ингибировать рост микобактерий имела решающее значение в этом случае, способствуя успешному результату лечения.
Фон: CLGS — это кожная инфекция у собак, вызванная определенным типом NTM. Инфекция характеризуется образованием подкожных узелков, которые могут различаться по размеру и появляться в любом месте тела собаки, но чаще всего встречаются на голове и ушах.
Уход: Хотя постановка-культурального диагноза при CLGS затруднена, рифампицин используется как часть комбинированной терапии для лечения этой инфекции.
Рекомендуемое лечение включает комбинацию рифампицина и кларитромицина, при этом также оцениваются препараты для местного применения, содержащие рифампицин и клофазимин.
Эффективность: Роль рифампицина в лечении CLGS заключается в подавлении роста причинного NTM, тем самым позволяя иммунной системе очистить инфекцию и способствовать заживлению.
Рифампицин порошокчасто используется в сочетании с другими антибиотиками для лечения микобактериальных инфекций. Комбинированная терапия повышает эффективность лечения, воздействуя на различные аспекты жизненного цикла бактерий и снижая риск развития резистентности.
Распространенные комбинации: Рифампицин часто комбинируют с изониазидом, этамбутолом и пиразинамидом при лечении туберкулеза. При инфекциях НТМ его можно комбинировать с кларитромицином, клофазимином и другими антибиотиками в зависимости от конкретного возбудителя.
профилактическое и не-применение
Профилактические эффекты
Рифампицин используется для профилактики при тесных-контактах пациентов с инфекциями, вызванными Neisseria meningitidis. Подавляя рост менингококка, рифампицин может помочь предотвратить распространение менингококковой инфекции, которая может быть тяжелой и даже смертельной. Такое профилактическое использование особенно важно в ситуациях вспышек или в группах населения с высоким риском заражения менингококком.
Выкл.-Использование ярлыков
Помимо утвержденных показаний, рифампицин исследовался для нескольких применений не по назначению,-в том числе:
Инфекция внутриклеточного комплекса Mycobacterium avium (MAC)
Рифампицин, часто в сочетании с другими антибиотиками, используется для лечения инфекций MAC, которые могут вызывать заболевания легких и другие осложнения у пациентов с ослабленной иммунной системой.
Бруцеллез
Рифампицин показал эффективность при лечении бруцеллеза, бактериальной инфекции, вызываемой видами Brucella, которая может поражать людей и животных.
Тяжелые стафилококковые инфекции костей и суставов.
В случаях тяжелых стафилококковых инфекций, поражающих кости и суставы, Рифампицин можно использовать в сочетании с другими антибиотиками для улучшения результатов лечения.
Эндокардит протезного клапана, вызванный коагулазонегативными стафилококками
Рифампицин использовался не по назначению-для лечения эндокардита протезированного клапана, вызванного коагулазонегативными-стафилококками, лечение которых может быть затруднено из-за их устойчивости к множеству антибиотиков.
Аутоиммунное холестатическое заболевание печени и первичный билиарный цирроз (ПБЦ)
Сообщалось, что рифампицин оказывает облегчение зуда у пациентов с аутоиммунным холестатическим заболеванием печени и ПБЦ. Однако следует отметить, что механизм его действия и эффективность в этих условиях требуют дальнейшей клинической проверки.
Рифампицин порошок — это основной антибиотик широкого-спектра действия, который в основном производится полу-синтетическим методом на основе природных производных рифамицина. Этот процесс синтеза сочетает в себе предшественник микробной ферментации и химическую модификацию с мягкими условиями реакции и высокой чистотой продукта, что в настоящее время является основным способом промышленного производства. Весь процесс разделен на три ключевых этапа: активация окисления предшественника, модификация формилирования, циклизация и окончательная очистка конденсацией.
Активация окисления предшественника
Первичным сырьем для синтеза является рифамицин СВ – природный метаболит, полученный путем микробной ферментации. Во-первых, рифамицин SV окисляется до рифамицина S с помощью окислителей, таких как гипохлорит натрия, в среде с контролируемой температурой 30-60 градусов.
На этом этапе гидроксильная активная группа предшественника преобразуется в карбонильную группу, улучшая химическую реакционную способность промежуточного продукта и закладывая основу для последующих реакций модификации.
Реакционная система строго контролирует соотношение реагентов, чтобы избежать чрезмерного окисления, приводящего к образованию побочных продуктов, а эффективность окисления напрямую определяет выход конечного продукта.
Реакция формилирования и циклизации
Активированный рифамицин S подвергается реакции формилирования с формальдегидом и трет-бутиламином в системе растворителей ДМФ. При слабом кислотном регулировании уксусной кислоты и вспомогательного вещества молекулярного сита реакция циклизации протекает стабильно с образованием 3-формил-трет-бутиламина рифамицина S.
На этом этапе создается характерная оксазиновая кольцевая структура рифампицина, оптимизируется стерическая конфигурация молекулы и наделяется продукт специфической антибактериальной активностью. В промышленном производстве обычно применяется технология синтеза в одном реакторе, которая исключает промежуточное разделение и очистку, упрощает процесс и снижает потери материала.
Восстановление, конденсация и очистка
Формилированный промежуточный продукт сначала восстанавливается витамином С для восстановления активного центра реакции, затем подвергается реакции нуклеофильной конденсации с 1-метил-4-аминопиперазином, ключевым аминным реагентом.
После завершения реакции неочищенный продукт рифампицина получают путем охлаждающей кристаллизации и элюирования спиртовым растворителем. Наконец, проводят обесцвечивание активированным углем, азеотропную перегонку и перекристаллизацию для удаления остаточных примесей и непрореагировавшего сырья.
После сушки и измельчения получают рифампицин высокой-чистоты, соответствующий фармацевтическим стандартам. Весь процесс имеет стабильную селективность реакции, а очищенный продукт имеет высокую чистоту и хорошую растворимость, что соответствует требованиям клинического фармацевтического применения.
Открытие природного каркаса рифамицина (1957–1963)
В 1957 году команда Пьеро Сенси из итальянской лаборатории Лепети выделила Amycolatopsis mediterranei (первоначально называвшуюся Streptomyces mediterranei) из почвы соснового леса вдоль Французской Ривьеры.
Ферментация этого организма привела к появлению нового класса ансамициновых антибиотиков, названных рифамицинами, в честь популярного французского фильма «Рифифи». Натуральная смесь содержала множество компонентов.
Рифамицин B проявлял относительно слабую активность, но служил фундаментальной основой для структурной модификации. Химическая трансформация привела к образованию рифамицина SV, который обладал противотуберкулезной активностью, но плохо всасывался при пероральном приеме; его можно было вводить только путем инъекции или местно, что ограничивало его клиническую полезность.
Полусинтетическая модификация и рождение рифампицина (1963–1966)
Исследователи провели обширный скрининг производных на основе ядра рифамицина с целью улучшить биодоступность при пероральном приеме и период полу-полужизни in vivo. В 1965 году Магги и его коллеги конденсировали 3-формилрифамицин S с 1-амино-4-метилпиперазином и получили рифампицин. Их результаты были официально опубликованы в 1966 году, подтвердив благоприятную пероральную абсорбцию и сильную антимикобактериальную активность. Этот полусинтетический прорыв преодолел ограничения по доставке более ранних рифамицинов и заложил основу для короткокурсовой химиотерапии.
Клиническое внедрение и промышленное производство (после 1968 г.)
Рифампицин начал клиническое применение в 1968 году. В сочетании с изониазидом и другими препаратами он сократил обычный 18-месячный курс лечения туберкулеза до 9 месяцев и заметно улучшил показатели излечения. В Китае Сычуаньский промышленный институт антибиотиков завершил синтетические разработки в 1972 году. В 1974 году несколько фармацевтических заводов развернули крупномасштабное-производство, производя кирпично--красный кристаллический рифампицин для поддержки национальной борьбы с туберкулезом. После этого рифампицин стал основным-препаратом первой линии против-туберкулеза, а также используется при лечении проказы и инфекций, вызванных-устойчивыми к лекарственному препарату грамположительными бактериями.
Часто задаваемые вопросы
Для лечения чего используется рифампицин?
+
-
Рифампин, также известный как рифампицин, принадлежит к классу противомикробных препаратов. Этот препарат используется для контроля и леченияразнообразные микобактериальные инфекции и грам-бактериальные инфекции.
Какой наиболее распространенный побочный эффект рифампицина?
+
-
Общие побочные эффекты включаюттошнота, рвота, диарея и расстройство желудка. Рифампицин может привести к тому, что жидкости вашего организма, такие как моча, слюна, слезы и пот, приобретут красно--оранжевый цвет. Такое изменение цвета является нормальным и не представляет опасности, но оно может навсегда испачкать контактные линзы или зубные протезы.
Является ли рифампицин сильным антибиотиком?
+
-
Рифампин выделяется как мощный антибиотикс широким спектром применения: от лечения туберкулеза до профилактики менингита.
Когда лучше всего принимать рифампицин?
+
-
Рифампин лучше всего действует натощак; возьми этоЗа 1 час до или как минимум через 2 часа после еды. Если вам трудно проглотить капсулу, вы можете вылить ее содержимое в яблочное пюре или желе. Принимайте рифампин точно так, как указано. Не принимайте больше или меньше препарата и не принимайте его чаще, чем предписано врачом.
горячая этикетка : порошок рифампицина cas 13292-46-1, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа