Порошок прамипексола, также известный как Мирапа, представляет собой химическое химическое вещество из белого до белого кристаллического порошка, обычно в форме гидрохлорида гидрата (моногидрат дигидрохлорида). Молекулярная формула составляет C10H17N3S, CAS 104632-26-0, а молекулярная масса составляет 211,33 г/моль. Обычно в форме гидрохлорида. В своей химической структуре он в основном состоит из амфетаминовой структуры и тиоаминофенетиламина, в котором последовательное соединение тиоаминофенетиламина расположена на амфетамине. Неспособный, слегка горький вкус, легко растворимый в воде, почти нерастворимый в органических растворителях, таких как этанол и хлороформ, гидрат кристаллят нестабилен в воздухе. Прамипексол - это антигистамин, который в основном используется клинически для лечения болезни Паркинсона и его синдромов. Можно использовать отдельно или в сочетании с леводопой.
|
Химическая формула |
C10H17N3S |
|
Точная масса |
211 |
|
Молекулярный вес |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Элементный анализ |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Порошок прамипексола, также известный как Prasugrelor, является агонистом дофаматного рецептора дофамата, широко используемого при лечении болезни Паркинсона и других нарушений движения. Кроме того, он также используется при лечении других заболеваний, включая тревогу, депрессию, депрессию с тревогой, болезнь Альцгеймера и различные неврологические расстройства.
1. Лечение болезни Паркинсона:
Наиболее распространенным использованием прамипексола является лечение болезни Паркинсона, расстройства центральной нервной системы, характеризующееся жесткостью, тремором, медлительности движения и взаимохгацией. Прамипексол повышает уровень дофамина, стимулируя рецепторы дофамина в мозге, тем самым уменьшая симптомы движений у пациентов с болезнью Паркинсона. Клинические испытания показали, что прамипексол эффективно снимает как моторные, так и немоторные симптомы у пациентов с болезнью Паркинсона.
2. Лечение различных расстройств движения:
В дополнение к болезни Паркинсона, прамипексол также используется для лечения множества других нарушений движения, таких как тремор хореи, миоклонус и дистония. Прамипексол демонстрирует потенциал в облегчении симптомов этих нарушений движения.
3. лечить тревожные расстройства:
Прамипексол также используется для лечения легких или умеренных тревожных расстройств. Клинические испытания обнаружили, что прамипексол имеет более мягкие побочные эффекты и более длительные эффекты, чем бензодиазепины, а также усиливает содержание дофамина в мозге, тем самым значительно улучшая симптомы тревоги.
4. Лечение депрессии:
Прамипексол также продемонстрировал потенциал в лечении депрессии. Клинические испытания доказали, что прамипексол может улучшить настроение пациентов и уменьшить симптомы депрессии, но следует отметить, что его механизм действия все еще неясно, и у некоторых пациентов могут возникнуть побочные реакции.
5. Лечение депрессии сопровождается тревогой:
Памипексол также используется для лечения депрессии у пациентов с тревожными расстройствами. Клинические испытания доказали, что прамипексол может значительно снизить симптомы депрессии и тревоги и улучшить качество жизни пациентов.
6. Лечение болезни Альцгеймера:
Памипексол также продемонстрировал потенциал при лечении болезни Альцгеймера. Клинические испытания обнаружили, что препарат оказывает положительное влияние на улучшение когнитивной функции, улучшение поведенческих проблем и снижение положительных симптомов, таких как галлюцинации. Тем не менее, его выводы были непоследовательными, и необходимы дополнительные исследования для подтверждения ее эффективности.
7. Лечение различных расстройств нервной системы:
Прамипексол также используется для лечения множества других неврологических расстройств, таких как акатизия и спастические лепешки. Клинические испытания доказали, что прамипексол может облегчить симптомы этих заболеваний и улучшить качество жизни пациентов.
Прамипексол является агонистом дофаминового рецептора не карбамата, широко используемым при лечении болезни Паркинсона и других нарушений движения.
Следующее введет несколько синтетических методовПорошок прамипексолаС точки зрения химического синтеза.
1. Синтез метода пиридина:
Синтез метода пиридина является самым ранним методом для поиска прамипексола. Конкретные шаги следующие:
Шаг 1: Реакция стирола и пиридина в диэтилосцинате дает N-фенил - - styrylpropylamine.
Шаг 2: Добавьте тетрагидрофуран в систему реакции на шаге 1, затем медленно добавляйте формальдегид капля и контролируйте температуру при 65-70 степень C. Чтобы получить N-фенил - - (4- формалфенил) пропламина.
Шаг 3: Конденсируйте продукт на шаге 2 с помощью пиридина, затем добавьте раствор гидроксида натрия, чтобы значение pH достигло около 14, и получить прамипексол после вакуумной сушки.
Этот метод относительно прост в синтезе, но подготовка промежуточного звена 1 сложно, а выход низкий, который необходимо улучшить.
2. Синтез методом обмена изотопами:
Синтез методом изотопного обмена - это метод, который использует дейтерированный реагент для замены атома азота в молекуле, тем самым подготовясь к прамипексолу. Конкретные шаги следующие:
Шаг 1: Реакция n-фенил - - аминобутирической кислоты с трифторметансульфоническим ангидридом в диметилсульфоксиде дает n-фенил - - аминобутилрил трифлат.
Шаг 2: Реагируйте продукт на шаге 1 с помощью раствора гидроксида натрия, затем добавьте тяжелую воду, контролируйте температуру при 50-55 степень и высохните в вакууме, чтобы получить N-фенил - - (3,4, 5- тридетерофенил).
Шаг 3: Конденсируйте продукт на шаге 2 с помощью пиридина, затем добавьте раствор гидроксида натрия, чтобы значение pH достигло около 14, и получить прамипексол путем сушки вакуума.
Синтез этого метода также относительно прост, но он должен использовать тяжелую воду, и в процессе приготовления существуют опасности определенных химических веществ, поэтому необходимо обратить внимание на безопасную работу.
Механизм действия прамипексола
Прамипексол, также известный как гидрохлорид прамипексола, является лекарством, используемым для лечения неврологических расстройств, особенно демонстрирующих значительную эффективность при лечении болезни Паркинсона. Как агонист рецептора дофаминового рецептора, механизм действия прамипексола является сложным и сложным, включающим множественные физиологические и патологические процессы.
Основные характеристики прамипексола
Прамипексол является искусственно синтезированным препаратом с высокоселективной и специфической химической структурой, которая может тесно связываться с рецептором -мишенью. В качестве агониста дофаминового рецептора, прамипексол в основном действует на рецепторы дофамина D2 и D3, особенно рецептор D3, тем самым моделируя физиологические функции дофамина. Это селективное связывание и возбуждающий эффект дает прамипексоле уникальное преимущество в лечении неврологических расстройств, таких как болезнь Паркинсона.
Механизм действия прамипексола
Механизм действия прамипексола в основном включает в себя следующие аспекты:
1. Агонистические эффекты рецептора дофаминового рецептора:
(1) Активация рецептора D2:
Когда прамипексол связывается с рецептором D2, он может активировать сигнальный путь дофамина, тем самым улучшая нарушения движения у пациентов с болезнью Паркинсона. Рецепторы D2 играют важную роль в регуляции мышечного тонуса, моторного контроля и координации. Прамипексол активирует рецепторы D2, уменьшает повышение мышечного тонуса, облегчает жесткость мышц и улучшает моторную гибкость и координацию.
(2) Предпочтение рецептора D3:
Прамипексол имеет более высокое сродство к рецептору D3, что делает его более точной целью для лечения болезни Паркинсона. Рецепторы D3 играют решающую роль в регуляции эмоций, когнитивной функции и системы вознаграждения. Прамипексол может помочь улучшить когнитивные нарушения, эмоциональные колебания и депрессивные симптомы у пациентов с болезнью Паркинсона путем активации рецепторов D3.
2. Нейропротекторный эффект:
(1) Ингибирование окислительного стресса:
Прамипексол может облегчить повреждение нейронов, ингибируя реакцию окислительного стресса. Окислительный стресс является одним из важных факторов в патогенезе болезни Паркинсона, что может привести к перекисному окислению липидов, окислению белка и повреждению ДНК нейрональных мембран. Прамипексол защищает нейроны от повреждения за счет снижения производства продуктов окислительного стресса.
(2) уменьшить апоптоз клеток:
Прамипексол также может защищать нейроны, ингибируя апоптотический путь. Апоптоз - это форма нейрональной смерти, которая тесно связана с прогрессированием неврологических заболеваний, таких как болезнь Паркинсона. Прамипексол ингибирует апоптоз нейронов, регулируя экспрессию генов, связанных с апоптозом, тем самым задерживая прогрессирование заболевания.
3. Регулирование баланса нейротрансмиттера:
(1) Баланс между дофамином и другими нейротрансмиттерами:
Прамипексол может регулировать баланс между дофамином и другими нейротрансмиттерами (такими как ацетилхолин). Этот баланс имеет решающее значение для поддержания нормального функционирования нервной системы. Пациенты с болезнью Паркинсона имеют снижение уровня дофамина, что приводит к относительной гиперактивности нейротрансмиттеров, таких как ацетилхолин. Прамипексол улучшает неврологические расстройства за счет увеличения концентрации дофамина и снижения гиперактивного состояния ацетилхолина.
(2) Улучшение функции нейронов:
Прамипексол также может усилить выживаемость и функцию нейронов. Прамипексол помогает восстановить нормальную функцию поврежденных нейронов, способствуя их росту и дифференцировке, а также повышая их метаболическую способность.
4. влияет на трансдукцию нервного сигнала:
(1) Регулирование возбудимости нейронов:
Памипексол улучшает функцию нервной системы, регулируя возбудимость и ингибирующую передачу сигналов нейронов. Этот регуляторный эффект помогает стабилизировать возбудимость нейронных сетей, уменьшить возникновение аномальных разрядов и синхронную активность нейронов.
(2) Улучшение дисфункции баланса:
Прамипексол может регулировать функциональную активность базальных ганглиев мозга и улучшать дисфункцию баланса, вызванная болезнью Паркинсона. Это помогает пациентам поддерживать нормальную осанку и походку, снижая риск падений.
Химическая реакцияПорошок прамипексолаИмеет различные активные сайты, такие как Amine Group, Carbonyl Group и Pyridyl Group, и могут выполнять различные типичные химические реакции.
(1) Реакция ацилирования Атом водорода в положении карбонила в прамипексоле легко заменяется ацилирующим агентом для генерации соответствующего ацильного производного.
(2) Реакция нуклеофильной замещения атом азота на пиридиновом кольце в прамипексоле может быть атакована нуклеофилом, а нуклеофильная реакция замещения возникает для генерации соответствующего продукта замещения.
(3) Прамипексол реакции восстановления может подвергаться реакции восстановления в присутствии восстановительного агента для генерации соответствующего продукта восстановления.
(4) Реакция конденсации Аминная группа и карбонильная группа в прамипексоле могут подвергаться реакции конденсации, чтобы генерировать соответствующие продукты конденсации.
Стабильность прамипексол относительно стабилен при комнатной температуре и разлагается или разлагается в некоторых экстремальных условиях, таких как высокая температура, ультрафиолетовое излучение и окислительные агенты. Следовательно, следует заботиться, чтобы предотвратить эти неблагоприятные факторы во время подготовки, хранения и использования.
горячая этикетка : Pramipexole Powder CAS 104632-26-0, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи