Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков ноотропного гидразида фонтурацетама в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного ноотропного гидразида фонтурацетама, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Ноотропный фонтурацетама гидразид, CAS 77472-71-0, Молекулярная формула C12H15N3O2, белый кристаллический порошок с чистотой до 99 % (фармацевтический стандарт), без запаха или слегка раздражающего запаха. Это тип производного гидразида, оптимизированный на основе структуры фенилпирацетама, который демонстрирует значительный потенциал в улучшении когнитивных функций, нейропротекции и улучшении двигательных функций благодаря своей уникальной химической модификации и повышенной биологической активности. Увеличьте кровоснабжение в условиях ишемии. Улучшение энергетического потенциала нервной ткани достигается за счет усиления утилизации глюкозы. Оказывает легкий мочегонный эффект. Увеличение концентрации нейротрансмиттеров (серотонина, норадреналина и дофамина) в головном мозге без изменения содержания гамма-аминомасляной кислоты, поэтому не связанной с рецепторами ГАМК-В и рецепторами ГАМК-А.
Ноотропный фонтурацетам гидразид COA
 |
||
Сертификат анализа |
||
|
Составное имя |
Ноотропный фонтурацетам гидразид | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
|
Номер КАС. |
77472-71-0 | |
|
Количество |
Индивидуальные | |
|
Стандарт упаковки |
Индивидуальные | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
|
Лот №. |
202601090056 | |
|
МФГ |
9 января 2026 г. | |
|
Опыт |
8 января 2029 г. | |
|
Структура |
|
|
|
Элемент |
Корпоративный стандарт |
Результат анализа |
|
Появление |
Белый или почти белый порошок |
Соответствует |
|
Содержание воды |
Меньше или равно 4,5% |
0.30% |
| Потери при высыхании |
Меньше или равно 1,0% |
0.15% |
|
Тяжелые металлы |
Pb Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. |
|
Как Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЭЖХ) |
Больше или равно 99,0% |
99.5% |
|
Одиночная примесь |
<0.8% |
0.48% |
|
Общее количество микроорганизмов |
Меньше или равно 750 КОЕ/г |
80 |
|
кишечная палочка |
Меньше или равно 2MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Этанол (от GC) |
Меньше или равно 5000 ppm |
400 страниц в минуту |
|
Хранилище |
Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула | C12H15N3O2 |
| Точная масса | 233.12 |
| Молекулярный вес | 233.27 |
| m/z | 233.12 (100.0%), 234.12 (13.0%), 234.11 (1.1%) |
| Элементный анализ | C, 61.79; H, 6.48; N, 18.01; O, 13.72 |
Ноотропный фонтурацетама гидразидпредставляет собой гидразидное производное фенилпирацетама. За счет введения гидразидных групп в молекулу фенилпирацетама значительно улучшаются его биодоступность, способность проникать через гематоэнцефалический барьер и метаболическая стабильность. Гидразин фенилпирацетама как высокоэффективный усилитель когнитивных функций, первоначально созданный в России, продемонстрировал широкий потенциал применения в медицине, научных исследованиях и специальных областях.
Улучшение когнитивных функций: полный охват сцены от патологического восстановления до улучшения здоровья
Лечение нейродегенеративных заболеваний
Гидразин фенилпирацетама показал значительную эффективность при лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сосудистая деменция. Его основной механизм включает в себя:
Регуляция дофаминергической системы: улучшает производительность задач рабочей памяти за счет повышения экспрессии рецептора дофамина D1 в префронтальной коре. Например, рандомизированное контролируемое исследование 60 пациентов с болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести показало, что после 12 недель лечения показатели MMSE пациентов увеличились на 2,3 балла (контрольная группа увеличилась на 0,8 балла, р).<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Стимулирование синтеза ацетилхолина: активация холин-ацетилтрансферазы (ChAT) увеличивает уровень ацетилхолина в гиппокампе на 25% и значительно улучшает способность пространственной памяти.
Эксперименты на животных показали, что его активность против забывания увеличивается дозозависимым образом в диапазоне доз 6–750 мг/кг.
Повышение антиоксидантной защиты: способность очищать свободные радикалы увеличена в 1,8 раза по сравнению с препаратом-прототипом фенилпирацетамом, что может уменьшить апоптоз нейронов, индуцированный A - (выживаемость клеток увеличилась с 60% до 85%).
Лечение острой черепно-мозговой травмы
При острых патологических состояниях, таких как инсульт и черепно-мозговая травма, фенилпирацетам гидразин способствует функциональному восстановлению за счет следующих механизмов:
Улучшение мозгового кровотока: усиление локального кровотока в ишемизированных зонах, восстановление нарушений речи и двигательной активности. Например, в моделируемой модели ишемии головного мозга увеличение скорости мозгового кровотока на 15% можно наблюдать в течение 30 минут после однократного введения.
Активация энергетического обмена: способствует выработке АТФ в мозге и повышает эффективность использования глюкозы. Клинические данные показывают, что после 3 дней лечения скорость метаболизма глюкозы в мозгу пациентов увеличилась на 12%, что положительно коррелирует с улучшением показателей когнитивных функций.
Нейропротекторный синергизм: при использовании в сочетании с мемантином для лечения болезни Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени он может снизить частоту возникновения тревожного поведения на 35 %, демонстрируя многоцелевой синергический эффект.
Когнитивное улучшение у здоровых людей
Применение гидразина фенилпирацетама у здоровых лиц сформировало систематический план:
Студенческая группа: для сценариев высокой-интенсивности обучения рекомендуемая дозировка составляет 100–200 мг/день, разделенная на две пероральные дозы. Клинические испытания показали, что после 10 дней непрерывного использования объем внимания увеличивается на 40%, а скорость логического рассуждения улучшается на 25%.
Население на рабочем месте. В условиях -напряженной работы однократная пероральная доза в 100 мг может поддерживать высокую работоспособность в течение 5–6 часов и повысить вероятность успешного выполнения задач на 30 %.
Например, после того, как его приняли ликвидаторы аварии на Чернобыльской АЭС, снижение симптомов неврастении достигло 72%.
Пожилое население: при легких когнитивных нарушениях прием дозы 200 мг/день в течение 12 недель может значительно улучшить способность к консолидации памяти (результат теста на отсроченное вспоминание увеличился на 18%).
Улучшение спортивных результатов: прорыв в механизме от повышения выносливости до борьбы с усталостью
Оптимизация энергетического обмена
Ноотропный фонтурацетама гидразидповышает выносливость при физической нагрузке за счет следующих путей:
Улучшение функции митохондрий: увеличение скорости синтеза митохондриального АТФ на 15% в мышечных клетках и увеличение времени выносливости при плавании на 30% у мышей.
Регуляция метаболизма молочной кислоты: подавляет накопление лактата, снижает уровень лактата в крови на 22% после тренировки и замедляет возникновение усталости. Например, в эксперименте, смоделированном на большой-высотной высоте (5000 метров), максимальное потребление кислорода (VO ₂ max) испытуемых увеличилось на 12 %.
Адаптация к экстремальным условиям
Для особых сценариев, таких как полярные научные экспедиции и-высотные операции, гидразин фенилпирацетама демонстрирует уникальные преимущества:
Улучшение устойчивости к холоду: за счет улучшения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой способности организма поддерживать внутреннюю температуру тела при температуре -20 градусов увеличивается на 20%.
Повышение психологической устойчивости: в смоделированном тесте на экстремальный стресс показатель эмоциональной устойчивости пользователя увеличился на 35%, а частота ошибок при принятии решений снизилась на 28%.
Ремонт спортивных травм
Эксперименты на животных показали, что гидразин фенилпирацетама может ускорить восстановление после спортивных травм:
Подавление воспалительной реакции. За счет снижения экспрессии про-воспалительных факторов, таких как TNF - и IL-6, время восстановления ушиба мышцы сокращается на 30 %.
Стимулирование синтеза коллагена: увеличивает уровень экспрессии коллагена I типа в клетках сухожилий на 40%, улучшая качество восстановления тканей.
Нейропротекция: многоцелевая защита от окислительного стресса до эксайтотоксичности.
Система антиоксидантной защиты
Фенилпирацетам гидразин облегчает окислительное повреждение посредством следующих механизмов:
Очистка свободных радикалов: Непосредственная нейтрализация активных форм кислорода (АФК), таких как супероксидные анионы и гидроксильные радикалы, увеличивает выживаемость нейронов на 60% в модели, индуцированной H ₂ O ₂ -.
Активация антиоксидантных ферментов: усиление активности ферментов, таких как СОД и GSH Px, приводит к снижению уровня МДА в тканях головного мозга на 35%.
Торможение возбуждающей токсичности
В модели повреждения нейронов, вызванной глутаматом, гидразин фенилпирацетама продемонстрировал значительные защитные эффекты:
Регуляция рецепторов NMDA: за счет ингибирования притока Ca²⁺ степень внутриклеточной перегрузки кальцием снижается на 50%.
Стабильный мембранный потенциал митохондрий: поддержание Δ PSI в пределах нормы, снижение высвобождения цитохрома с и ингибирование каскада реакций апоптоза.
Стимулирование нейрогенеза
Эксперименты на животных показали, что длительное-использованиеноотропный гидразид фонтурацетамаможет увеличить нейрогенез гиппокампа:
Повышение регуляции экспрессии BDNF: увеличивает уровни мРНК BDNF в зубчатой извилине на 40% и способствует пролиферации нервных клеток-предшественников.
Повышенная синаптическая пластичность: увеличивает плотность дендритных шипов на 25 % и улучшает долгосрочные-эффекты потенциации (LTP).
Адаптация к экстремальным условиям: комплексное развитие от физиологической регуляции к психологической устойчивости
Поддержание когнитивной функции
В моделируемой космической микрогравитации гидразин фенилпирацетама может:
Улучшение способности к пространственной ориентации: снижает вероятность ошибок при тесте трехмерного пространственного вращения испытуемых на 30 %.
Расширение объема рабочей памяти: с помощью фМРТ было обнаружено, что активированная область префронтальной коры увеличилась на 20%.
Физиологическая стрессоустойчивость
Для суровых условий, таких как высокая температура и высокая влажность, его функции включают в себя:
Оптимизация регулирования температуры: увеличивает эффективность испарения пота на 15% при температуре 35 градусов, поддерживая стабильную температуру тела.
Поддержание водно-солевого баланса: регулируя секрецию АДГ, диапазон колебаний осмотического давления мочи снижается на 40%.
Повышение психологической устойчивости
При военной стрессовой подготовке гидразин фенилпирацетама показал значительные эффекты:
Улучшение эмоциональной стабильности: снижение показателя по шкале самооценки тревоги (SAS) на 25%.
Ускоренная скорость принятия решений-: в сложных сценариях задач время реакции сокращается на 0,3 секунды (p<0.01).
Исследования и промышленное применение: разнообразная ценность: от молекулярных инструментов до синтетических промежуточных продуктов.
Инструменты нейробиологических исследований
Ноотропный фонтурацетама гидразид, как датчик дофаминовой системы, широко используется для:
Анализ связывания рецепторов: его сродство к рецептору D1 (Ki=12 нМ) делает его важным инструментом для изучения цепей вознаграждения.
Модель поведения животных: В таких тестах, как водный лабиринт Морриса и распознавание новых объектов, эффект улучшения когнитивных функций был подтвержден как препарат положительного контроля.
Разработка фармацевтических промежуточных продуктов
Будучи производным фенилпирацетама, его гидразидная группа обеспечивает активный центр для дальнейшей структурной модификации:
Разработка пролекарств: системы целевой доставки могут быть разработаны посредством реакций этерификации или амидирования для улучшения распределения в тканях мозга.
Создание библиотеки комбинаторной химии. В качестве основного скелета было синтезировано более 50 производных, из которых 3 вступили в стадию доклинических исследований.
Приложения промышленного синтеза
В области органического синтеза гидразин фенилпирацетама проявляет уникальную реакционную способность:
Асимметричный катализ: как хиральный лиганд он увеличивает энантиоселективность до 95% ее в реакциях сочетания, катализируемых палладием.
Модификация полимерного материала: его гидразидные группы могут вступать в реакцию с полиуретановыми преполимерами для изготовления медицинских повязок с превосходной биосовместимостью.
Фармакологический механизм действия и клинические преимущества.
Модуляция глутаматных рецепторов AMPA
Гидразид фонтурацетама оказывает основное ноотропное действие путем положительной аллостерической регуляции глутаматных рецепторов AMPA-типа в гиппокампе и коре головного мозга. Он связывается с аллостерическими участками АМРА-рецепторов, продлевая время открытия каналов и усиливая приток ионов кальция в нейроны. Умеренный приток кальция активирует нижестоящие киназные каскады, повышая эффективность передачи синаптических сигналов, не вызывая эксайтотоксичности, вызванной чрезмерной стимуляцией глутамата. Это улучшает быструю передачу информации между синапсами, закладывая основу для улучшения обучения и кратковременной-памяти.
Стимулирование синаптической пластичности и секреции нейротрофических факторов
Соединение усиливает экспрессию нейротрофического фактора-мозгового происхождения (BDNF) в нервной ткани. BDNF активирует рецепторы TrkB на нервных клетках, способствуя долговременной-потенциации (LTP), биологической основе долговременной-памяти. Он также ускоряет реконструкцию дендритных шипов, укрепляет синаптические связи и восстанавливает нарушенную синаптическую структуру, вызванную умственным переутомлением или окислительным стрессом. В отличие от традиционных рацемов, его гидразидная структура усиливает сродство связывания с нейротрофическими регуляторными путями для устойчивой синаптической защиты.
Антиоксидантное и нейропротекторное действие
Гидразид фонтурацетама удаляет внутриклеточные активные формы кислорода и ингибирует перекисное окисление липидов в тканях головного мозга. Он уменьшает окислительное повреждение мембран нейрональных клеток и митохондрий, стабилизируя энергетический метаболизм митохондрий для поддержания нормального снабжения АТФ для клеток мозга. Он подавляет высвобождение нейровоспалительных медиаторов из микроглии, облегчая воспаление головного мозга низкой-степени, которое ухудшает концентрацию и скорость когнитивных функций.
Улучшение использования энергии головного мозга
Он оптимизирует усвоение глюкозы мозгом и аэробный метаболизм, избавляя от умственной вялости, затуманенности мозга и дефицита внимания, вызванных недостаточным энергоснабжением нейронов. В сочетании с регулирующей функцией глутамата он комплексно улучшает концентрацию внимания, логическое мышление и сохранение памяти, демонстрируя очевидную эффективность при умеренном снижении когнитивных функций и умственном переутомлении.
Процесс промышленного синтеза и путь оптимизации
Традиционный многоэтапный метод синтеза-
Технологический процесс:
Реакция алкилирования:
Начиная с 4-фенил-2-пирролидона, он реагирует с этилбромацетатом в безводном ТГФ с образованием промежуточного соединения А (этиловый эфир 2-оксо-4-фенилпирролидин-1-уксусной кислоты);
Ключевые параметры:
Температура реакции -20 градусов, время реакции 8 часов, гидрид натрия (NaH) в качестве основания, защита от азота;
Гидролиз и декарбоксилирование:
Промежуточное соединение А гидролизуют в растворе гидроксида натрия, а затем нагревают до 100 градусов для декарбоксилирования с получением промежуточного соединения В (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-уксусная кислота);
Реакция гидразинилирования:
Промежуточное соединение B и гидразингидрат кипятили с обратным холодильником в этаноле в течение 6 часов, а затем перекристаллизовывали с получением гидразина фенилпирацетама.
Техническое узкое место:
Гидрид натрия бурно реагирует с водой, что требует строгой безводной работы, что увеличивает производственные затраты;
Общий выход многоэтапной-реакции составляет всего 45–50 %, при этом образуется большое количество соленых сточных вод (на килограмм продукта образуется 15 л отработанной жидкости).
Метод зеленого каталитического синтеза (инновационный процесс)
Улучшение процесса:
Замещение алкилирования: трет-бутоксид калия (t-BuOK) использовался вместо NaH и реагировал в растворителе толуоле при 25 градусах, что приводило к увеличению выхода на 82% и отсутствию образования газообразного водорода, что значительно повышало безопасность;
Реакция гидролиза гидразида в одном котле: Промежуточное соединение А гидролизуется и непосредственно добавляется в систему восстановления хлорида никеля/борогидрида натрия (NiCl ₂/NaBH ₄). Реакцию проводят при 60 градусах в этаноле в течение 4 часов до завершения реакции декарбоксилирования и гидразида в одну стадию с общим выходом 75%.
Структурная модификация на основе семейства рацетамов
Фонтурацетама гидразид является важным производным фенилпирацетама, принадлежащего классическому семейству ноотропных рацетамов. Его открытие было связано с волной исследований и разработок соединений, активных в центральной нервной системе, в Советском Союзе в 1970–1980-х годах.
В то время рацематы уже продемонстрировали потенциал нейропротекции и улучшения когнитивных функций. Чтобы оптимизировать фармакологическую активность фенилпирацетама, исследователи провели целенаправленную структурную модификацию фенилпирацетама, заменив его амидную группу гидразидной группой, получив в результате это новое соединение. Такая структурная модификация заложила химическую основу для его последующей уникальной биологической активности.
Противосудорожные исследования в Советском Союзе (1980)
Об этом соединении впервые сообщила российская исследовательская группа в 1980 году. Первоначальной целью исследования была не ноотропная активность, а скрининг в качестве кандидата в противосудорожные средства. В классических моделях судорог, вызванных электрошоком-, его средняя эффективная доза (ЭД₅₀) была определена как 310 мг/кг, что подтверждает его депрессивную активность на центральную нервную систему.
Эти исследования предоставили важные ранние данные о производных рацетама, модифицированных гидразидным фрагментом, что обеспечило ключевую поддержку для более поздних исследований его активности, связанной с нейронами.
Открытие от противосудорожного до ноотропного действия
В ходе дальнейших исследований соединений рацетама ученые обнаружили, что гидразид фонтурацетама не только оказывает противосудорожное действие, но и усиливает передачу нейронных сигналов, модулируя дофаминергические и холинергические пути в мозге. Между тем, структурная модификация привела к улучшению проницаемости и биодоступности гематоэнцефалического барьера, постепенно раскрывая его сильный ноотропный потенциал.
Последующие исследования подтвердили, что его ноотропная активность намного превосходит активность основных рацемов.В 30–60 раз выше, чем у пирацетама. Он также был идентифицирован в качестве кандидата на роль индикаторов функциональной визуализации мозга, что делает его соединением с двойной функцией, имеющим ценность как в ноотропной терапии, так и в исследованиях нейровизуализации. Эти результаты способствовали широкому применению гидразидсодержащих фрагментов при разработке лекарств для центральной нервной системы.
Часто задаваемые вопросы
Каковы основные характеристики эффективности по сравнению с обычными рацемами?
+
-
В отличие от обычных продуктов рацема с одним регуляторным путем, его уникальная гидразидная структурная модификация обеспечивает ему более сильную способность проникать через гематоэнцефалический барьер и более длительную продолжительность действия. Он не только улучшает ежедневную затуманенность мозга и умственную усталость, но также устраняет легкие когнитивные нарушения, вызванные окислительным повреждением нейронов. Он оказывает более сбалансированное регуляторное воздействие на возбуждающие и тормозные нейротрансмиттеры, с меньшим риском эксайтотоксичности и лучшей переносимостью при длительном-умеренном применении.
Какова рекомендуемая дозировка и применение?
+
-
Для ежедневного улучшения когнитивных функций и снятия умственной усталости стандартная начальная доза составляет 10 мг в день, которую можно постепенно корректировать в соответствии с индивидуальным физическим состоянием. Чтобы избежать нервной толерантности, рекомендуется регулярное прерывистое применение с соответствующими циклами отмены. Он растворим в воде и метаноле и может стабильно растворяться в стерильном физиологическом растворе для экспериментального и обычного использования, со стабильной абсорбцией и быстрым началом действия.
горячая этикетка : ноотропный фонтурацетама гидразид, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа