Метилпреднизолон гемисукцинат CAS 2921-57-5

Метилпреднизолона гемисукцинат, молекулярная формула C26H34O8, CAS 2921-57-5, порошок от белого до слегка желтого цвета, без запаха, слегка горьковатый вкус. Он легко растворим в воде, этаноле и хлороформе, но нерастворим или нерастворим в петролейном эфире и этилацетате. Среди них растворимость в воде тесно связана со значением pH, и он легко разлагается, когда значение pH составляет от 3,0 до 7,0. Он химически относительно стабилен, может храниться в обычных щелочных или кислых условиях и многократно нагреваться. Однако на стабильность препарата также влияют такие факторы, как свет, кислород и влажность. Константа ионизации (pKa) равна 8,02. Это означает, что при pH ниже 8,02 соединение существует в виде свободной кислоты, а при pH выше 8,02 соединение существует в виде иона. Он показывает сильные характерные пики в ультрафиолетовых и инфракрасных спектрах поглощения, которые можно использовать для количественного или качественного анализа. Кроме того, для определения структуры и чистоты препарата также можно использовать такие методы, как масс-спектрометрия и ядерный магнитный резонанс. – синтетический глюкокортикоидный препарат, содержащий в своей структуре гемисукцинатную группу и поэтому являющийся полукислотным соединением.

Метилпреднизолона гемисукцинат, также известный как сукцинат метилпреднизолона, представляет собой искусственно синтезированный глюкокортикоидный препарат промежуточного действия с сильным противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым и иммунодепрессивным действием. Его химическая формула C ₂₆ H ∝₄ O ₈, молекулярная масса 474,54, номер CAS 2921-57-5. Препарат диффундирует в клетки и связывается с глюкокортикоидными рецепторами, регулируя экспрессию генов и оказывая широкий спектр фармакологического действия.

Основные терапевтические области

 

1. Ревматоидные иммунные заболевания
Метилпреднизолона сукцинат — препарат первой- линии лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка (СКВ) и анкилозирующий спондилит. Он уменьшает отек суставов, боль и симптомы утренней скованности, ингибируя высвобождение воспалительных факторов, таких как IL-1 и TNF. - . Например, при лечении СКВ этот препарат может быстро контролировать критические осложнения, такие как волчаночный нефрит и психоневрологическая волчанка, снижая риск повреждения органов.
2. Аллергические заболевания
Он имеет спасительную терапевтическую ценность при тяжелых аллергических реакциях, таких как анафилактический шок и острые приступы бронхиальной астмы. Путем стабилизации мембраны тучных клеток и ингибирования высвобождения гистамина можно быстро облегчить такие симптомы, как одышка и отек гортани. Клинические исследования показали, что внутривенное введение метилпреднизолона сукцината может значительно улучшить функцию легких у пациентов с острыми приступами астмы в течение 30 минут.

 

3. Заболевания органов дыхания.
Широко используется при обострении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), идиопатическом фиброзе легких и т. д. Его противовоспалительный эффект может снизить секрецию слизи в дыхательных путях, ингибировать альвеолит и улучшить индекс оксигенации пациентов. Например, при лечении ХОБЛ кратковременное-использование этого препарата может снизить потребность в искусственной вентиляции легких и сократить время госпитализации.
4. Кожные заболевания
Он оказывает специфическое воздействие на аутоиммунные заболевания кожи, такие как обыкновенная пузырчатка и буллезный пемфигоид. Способствуйте заживлению волдырей, подавляя отложение антител между клетками эпидермиса. Исследования показали, что систематическое применение метилпреднизолона сукцината позволяет уменьшить площадь волдырей у пациентов с пузырчаткой более чем на 50% в течение одной недели.

Трансплантация органов и адъювантная терапия опухолей

 

1. Реакция отторжения трансплантата органа.
Являясь иммунодепрессантом, этот препарат снижает риск острого отторжения пересаженных органов за счет ингибирования активации Т-лимфоцитов, снижения секреции цитокинов. После трансплантации почки использование комбинированных ингибиторов кальциневрина (таких как такролимус) может увеличить годовую выживаемость пересаженных почек до более чем 90%.
2. Неоадъювантная терапия
При гематологических злокачественных новообразованиях, таких как лимфома и лейкемия, метилпреднизолона сукцинат может вызывать апоптоз опухолевых клеток и смягчать побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, вызванные химиотерапией. Например, при индукционной терапии острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ) этот препарат является основным компонентом схемы ВП (винкристин+преднизолон).

Спасение при критических заболеваниях и шоковая терапия

 

1. Септический шок.
Путем повышения чувствительности кровеносных сосудов к катехоламинам, стабилизации клеточных мембран и улучшения тканевой перфузии. Клинические рекомендации рекомендуют пациентам с септическим шоком, если артериальное давление все еще не соответствует норме после достаточной инфузионной терапии и применения вазоактивных препаратов, можно назначать внутривенную инъекцию метилпреднизолона сукцината (20 мг/кг/раз, один раз каждые 6 часов).
2. Анафилактический шок.
В качестве вспомогательной терапии адреналином он может предотвратить отсроченные аллергические реакции.

 

Исследования показали, что совместное применение адреналина и метилпреднизолона сукцината может снизить уровень смертности пациентов с анафилактическим шоком с 15% до менее 5%.

3. Нейрогенный шок.
При нейрогенном шоке, вызванном травмой спинного мозга, инсультом и т. д., препарат способен уменьшать расширение сосудов и воспалительную реакцию, стабилизировать гемодинамику. Например, при лечении острого повреждения спинного мозга раннее применение высоких-доз (30 мг/кг внутривенной инъекции) может значительно улучшить прогноз неврологических функций.

Применение в особых клинических сценариях

 

1. Офтальмологические заболевания
При воспалительных заболеваниях глаз, таких как увеит и неврит зрительного нерва, местное или системное применение сукцината метилпреднизолона может быстро контролировать воспаление и предотвратить потерю зрения. Исследования показали, что интравитреальное введение этого препарата (4мг/0,1мл) может снизить частоту рецидивов воспаления у пациентов с увеитом на 60%.
2. Желудочно-кишечные заболевания
Во время острой фазы воспалительного заболевания кишечника (например, болезни Крона и язвенного колита) этот препарат может вызывать заживление слизистой оболочки и снижать гормональную зависимость. Например, у пациентов с болезнью Крона средней и тяжелой степени внутривенное введение метилпреднизолона сукцината (40–60 мг/день) позволяет достичь клинической ремиссии 70% в течение 4 недель.
3. Эндокринные нарушения.
Используется в качестве заместительной терапии при дисфункции коры надпочечников и в качестве вспомогательной терапии при кризе щитовидной железы. Он может ингибировать высвобождение гормонов щитовидной железы, облегчать такие симптомы, как высокая температура и тахикардия.

Метилпреднизолона гемисукцинатпредставляет собой синтетический глюкокортикоидный препарат, и метод его синтеза обычно включает следующие этапы:

1. Реакция дегидратации ацилирования:

Реакция заключается в дегидратации и ацилировании соединения сахара с типичной структурой гликозил-17-пропионовой кислоты и безводного кислотного катализатора (такого как тионилхлорид) в растворителях, таких как уксусный ангидрид или дихлорметан, с получением соответствующих ацилированных продуктов. Например, проведите реакцию 11, 17, 21-тригидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-диона (глюкокортикоидные соединения) и C6H5COCl (фенилацетилхлорид) в безводном уксусном ангидриде с получением 11, 17, 21-тригидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион-21-фенилпропаноата.

2. Превращение в полуэфиры:

Полученный ацилированный продукт превращали в полуэфир в смеси безводного метанола/дигидротетраацетата калия. Например, реакция 11,17,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион-21-фенилпропаноата с безводным метанолом/дигидротетраацетатом калия в уксусном ангидриде приводит к образованию 11,17,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион-21-фенилпропионата метанола. гемисукцинат.

3. Гидролиз:

Полуэфир, полученный на предыдущем этапе, подвергается реакции с основанием (таким как гидроксид натрия или бикарбонат натрия) при нагревании в этанолсодержащей воде с получением конечного продукта. Например, растворяют 11, 17, 21-тригидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион-21-фенилпропионат гемисукцинат метанола с NaOH (гидроксидом натрия) в этанолсодержащей воде при 45 градусах в течение 5 ч. После этого получают продукт.

Следует отметить, что очень важно контролировать условия реакции и время реакции на каждом этапе, чтобы обеспечить чистоту и выход продукта. При этом при синтезе препарата также необходимо учитывать меры безопасности, чтобы избежать нанесения вреда организму.

Метилпреднизолона гемисукцинат— искусственно синтезированный глюкокортикоидный препарат. Он обладает стабильными химическими свойствами и уникальными физическими характеристиками, которые в совокупности определяют его применимость в области медицины. Ниже приводится подробное объяснение пяти аспектов: химическая структура, физические свойства, растворимость, стабильность и химическая активность.

Молекулярная формула сукцината метилпреднизолона C26H34O8, молекулярная масса 474,54. Его структура образована соединением метилпреднизолона и янтарной кислоты через сложноэфирную связь, и он относится к производным глюкокортикоидов. Эта структура наделяет его основной противовоспалительной и иммуносупрессивной активностью глюкокортикоидов, а также улучшает водорастворимость за счет сукцинатной группы.

Это соединение при комнатной температуре представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок с тонкой и однородной текстурой. Он имеет относительно высокую температуру плавления, обычно выше 230 градусов (как указано в некоторой литературе как 234-236 градусов), что указывает на сильные межмолекулярные силы и хорошую термическую стабильность. Прогнозируемая плотность составляет 1,33 ± 0,1 г/см³, показатель преломления — 1,593. Эти параметры отражают герметичность его кристаллической структуры и оптических свойств. Во время хранения его следует строго контролировать в диапазоне температур 2–8 градусов и закрывать в темном месте, чтобы предотвратить разложение из-за колебаний температуры или воздействия света.

Растворимость сукцината метилпреднизолона проявляет значительную селективность:

Растворимость в воде: Частично растворим в воде, но растворимость увеличивается с увеличением значения pH. Это связано с тем, что сукцинатные группы могут частично гидролизоваться в щелочных условиях, высвобождая отрицательно заряженные карбоксилат-ионы, тем самым усиливая взаимодействие с молекулами воды.

Растворимость в органических растворителях: Обладает хорошей растворимостью в органических растворителях, таких как ацетон и этанол, что особенно важно в процессе приготовления. Например, при приготовлении инъекции ацетон можно использовать в качестве растворителя для растворения, а затем органический растворитель можно удалить с помощью сублимационной сушки для получения стабильного сухого порошкообразного препарата.

Это соединение чрезвычайно чувствительно к условиям хранения:

Влияние температуры: высокие температуры ускоряют молекулярное движение, вызывая разрыв сложноэфирных связей или окислительную деградацию. Поэтому его необходимо хранить при низких температурах для сохранения стабильности.

Влияние света: Ультрафиолетовые лучи могут вызвать фотохимические реакции, повреждающие молекулярную структуру. Следовательно, его необходимо хранить в темном месте.

Срок хранения: В закрытых условиях, соответствующих требованиям хранения, срок хранения обычно составляет 2 года. Однако после открытия его следует использовать как можно скорее, чтобы избежать загрязнения и разложения.

После того как метилпреднизолона сукцинат диффундирует в клетки, он специфически связывается с глюкокортикоидным рецептором в цитоплазме, образуя комплекс гормон-рецептор. Этот комплекс проникает в ядро ​​клетки и может регулировать процесс транскрипции генов, ингибируя синтез про-воспалительных факторов (таких как интерлейкины, факторы некроза опухоли и т. д.), одновременно способствуя экспрессии противо-воспалительных белков (таких как белки липокалин, противо-воспалительные цитокины и т. д.). Этот механизм позволяет широко использовать его в клиническом лечении различных воспалительных и иммунных заболеваний, таких как ревматические заболевания, коллагеновые заболевания, аллергические реакции и реакции отторжения трансплантата. Кроме того, его водорастворимая сложноэфирная группа позволяет препарату быстро подействовать при внутривенной или мышечной инъекции, удовлетворяя потребности в лечении острых состояний.

1. Что такое метилпреднизолона гемисукцинат?
Это препарат-предшественник сахарных-кортикоидов, предназначенный для инъекций. Он модифицирован водо-растворимым эфиром сукцината, что позволяет использовать его в виде водо-растворимых инъекций. Попадая в организм, он быстро гидролизуется до активного метилпреднизолона, обеспечивая быстрый эффект. В основном его применяют при острых критических состояниях, требующих быстрого и мощного противовоспалительного и иммуносупрессивного действия.
2. Чем он отличается от таблеток метилпреднизолона?
Основное различие заключается в способе введения и скорости начала заболевания. Этот продукт вводится внутривенно или внутримышечно, что позволяет быстро достичь высокой концентрации лекарственного средства в крови и используется для неотложной помощи в больницах (например, при тяжелой аллергии, хронической астме и шоке). Таблетку (метилпреднизолон) принимают перорально, и ее действие начинается относительно медленно, что делает ее подходящей для длительного лечения в амбулаторных условиях.
3. Каковы основные цели?
Он в основном используется в экстренных ситуациях, требующих внутривенного введения, включая, помимо прочего: тяжелые аллергические реакции, острые тяжелые приступы астмы, септический шок (при применении адекватных антибиотиков), отторжение трансплантата органов и некоторые ревматические иммунные кризы (например, волчаночный криз).
4. Какие особые меры предосторожности следует соблюдать при его использовании?
Это лекарство, отпускаемое по рецепту, и его следует использовать под строгим наблюдением врача в течение короткого периода времени. Особое внимание следует уделять рискам, которые оно может представлять, например, маскировке признаков инфекции, вызыванию внезапного повышения уровня сахара в крови и артериального давления, провоцированию желудочно-кишечных кровотечений и психическим отклонениям. Не меняйте дозировку или план лечения самостоятельно, а при прекращении приема препарата снижайте дозировку постепенно.

горячая этикетка : метилпреднизолона гемисукцинат cas 2921-57-5, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа