Порошок лоратадинаявляется широко используемым антигистаминным препаратом второго поколения, главным образом, используется для облегчения симптомов, вызванных аллергическими реакциями. Он принадлежит к трициклическому антигистаминству, обычно появляющимся в виде белого или белого кристаллического порошка, без запаха или слегка специфического запаха, слегка растворимых в воде и легко растворимых в органических растворителях, таких как этанол и ацетон. Лоратадин избирательно блокирует периферические рецепторы H1, ингибирует связывание гистамина с рецепторами и, таким образом, блокирует индуцированные гистамином аллергические реакции. Гистамин является ключевым медиатором в аллергических реакциях, который может вызывать дилатацию капилляров, повышенную проницаемость сосудов, сокращение гладких мышц и другие симптомы, такие как зуд носа, чихание, насморк и зуд кожи. Он также может ингибировать воспалительные клетки (такие как тучные клетки, эозинофилы) от высвобождения медиаторов воспаления (таких как лейкотриены, простагландины, активирующий фактор тромбоцитов). Регулирование высвобождения цитокинов (таких как IL-4, IL-5, IL-13) для облегчения воспалительного ответа при хронических аллергических заболеваниях.
В то же время наша компания предоставляет не только чистые порошки, но и таблетки и инъекции. При необходимости, пожалуйста, не стесняйтесь обращаться к нам в любое время.
Дополнительная информация о химическом соединении:
| Название продукта | Порошок лоратадина | ЛОРАТАДИН ТАБЛИЧНЫЕ | Лоратадин Капсулы | Лоратадин спрей | Лоратадин Сироп |
| Тип продукта | Пудра | Планшет | Капсулы | Вставка | жидкость |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Спецификации продукта | 100 г/1 кг/и т. Д. | 5 мг/10 мг | 5 мг/10 мг | 10 мл/5 мг | 50 мл/50 мг |
| Форма продукта | Органический синтез | Взять устно | Взять устно | Внешнее приложение | Взять устно |
|
|
|
Лоратадин Коа
 |
|
|
|
|
Порошок лоратадина, как антигистаминный препарат второго поколения, стал основным препаратом в глобальном поле антиллергического лечения с момента его запуска в 1993 году из-за его высокой эффективности, долгосрочного эффекта и низких преимуществ седации. Его форма порошка (лоратадин), как активное фармацевтическое ингредиент, является основой для производства лекарственных препаратов, инноваций в научных исследованиях и промышленных применений и широко используется в различных областях, таких как медицина, продукты питания, косметика и т. Д. Ниже приведено подробное объяснение ее цели:
В клиническом лечении: основные препараты в области анти -аллергии
Когда аллергены (такие как пыльца и пылевые клещи) попадают в организм, иммунная система распознает и активирует тучные клетки и эозинофилы, высвобождая воспалительные медиаторы, такие как гистамин. Гистамин запускает сигнальные пути ниже по течению путем связывания с рецепторами H1 на поверхности клеток -мишеней, таких как эпителиальные клетки слизистой оболочки насала и эндотелиальные клетки сосудов, что приводит к дилатации капилляров, повышению проницаемости сосудов, повышению железистого секреции и ощущению зубного зуба в нервных окончаниях. После устного поглощения,Порошок лоратадинаБыстро распределяет в периферических тканях и связывается с высокой аффинностью с рецепторами H1, образуя комплекс рецептора лекарственного средства, который блокирует связывание гистаминовых рецепторов и ингибирует инициацию аллергических реакций. Лоратадин может стабилизировать мембраны тучных клеток, уменьшать высвобождение воспалительных медиаторов, таких как гистамин, лейкотриены и простагландины, тем самым снижая интенсивность и продолжительность воспалительных реакций. Например, у пациентов с хронической крапивницей лоратадин может значительно снизить уровни сывороточного лейкотриена C4 (LTC4), облегчить Уилс и зуд. Он также может ингибировать секрецию цитокинов, таких как IL-4 и IL-5, с помощью клеток Th2, уменьшить синтез IgE и, таким образом, блокировать иммунную каскадную реакцию аллергических реакций. Эта роль особенно важна в долгосрочном лечении аллергического ринита.
Молекулярная основа низких центральных седативных свойств
По сравнению с антигистаминами первого поколения, такими как дифенгидрамин, лоратадин обладает более низкой растворимостью липидов и является субстратом для P-гликопротеина, что затрудняет проникновение в гематоэнцефалический барьер и попадает в центральную нервную систему. Следовательно, это вряд ли вызывает центральные побочные эффекты, такие как сонливость и снижение внимания. Лоратадин метаболизируется с помощью CYP3A4 в печени для производства десалоратадина, который обладает более сильным антагонистом H1-рецептором и более длительным полураспадом (около 27 часов), продлевая анти-аль-аллергическую эффективность, сохраняя при этом низкие седативные свойства.
Клиническое применение порошка лоратадина охватывает общие аллергические заболевания, такие как аллергический ринит, хроническая крапивница и аллергический конъюнктивит, и подходит для острого обострения и долгосрочного поддержания. Лоратадин может значительно облегчить типичные симптомы, такие как зуд носа, чихание, насморк и застой носа при сезонном аллергическом рините (SAR). Многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование (РКИ) с участием 1200 пациентов с САР показало, что после 7 дней ежедневного лечения 10 мг лоратадина общая оценка носовых симптомов (TNS) пациентов снизилась на 62% по сравнению с группой плацебо (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Хроническая крапивница (Cu) и аллергический конъюнктивит (AC)
Лоратадин может ингибировать образование Уилса и степень зуда для бешма и зуда. Лоратадин может уменьшить расстройства сна и повседневные ограничения активности, вызванные зудом у пациентов. Для рецидивирующего Cu лоратадин может использоваться в качестве препарата поддерживающей терапии, который может поддерживать эффективность даже после постоянного использования в течение более 6 месяцев. Исследование расширения открытой этикетки показало, что пациенты, которые получали непрерывное лечение в течение 12 месяцев, имели 60% более низкую частоту рецидивов по сравнению с группой плацебо. Для рефрактерных Cu доза может быть увеличена до 20 мг/сут или в сочетании с другими антигистаминными препаратами (таких как цетиризин), но внимание следует уделять мониторинге побочных реакций. Зуд глаз, разрывы и застой в конъюнктивации. Лоратадин значительно улучшает симптомы поверхности глаз, уменьшая конъюнктивальную сосудистую проницаемость и уменьшая высвобождение медиаторов воспаления. Комбинированное использование с антигистаминными глазными капли (такими как лоратадин) или стабилизаторами тучных клеток (таких как сукцинат натрия) может повысить эффективность, особенно у пациентов с тяжелыми симптомами.
Лоратадин может облегчить зуд кожи и эритема у пациентов с АД с атопическим дерматитом, особенно подходящим для педиатрических пациентов. Исследование с участием 200 детей с AD показало, что в сочетании с местным лечением кортикостероида уровень зуда в группе лоратадина снизился на 30% по сравнению с только стероидной группой, а качество сна значительно улучшилось. Для контактной аллергии, вызванной металлами, косметикой и т. Д., Лоратадин может сократить ход болезни и ускорить заживление поражений кожи. Исследование пациентов с аллергией на никель показало, что в группе лечения наблюдалось 3-дневное снижение времени для исчезновения кожи по сравнению с контрольной группой. Лоратадин может ингибировать высвобождение гистамина в месте укуса, облегчить локальное покраснение, отек и зуд. Пероральное введение в сочетании с местным холодным сжатием является обычно используемым планом лечения.
Применение исследования: краеугольный камень исследований и разработок лекарств
Строительство фармакологических моделей
Лоратадин является ключевым инструментом для создания моделей аллергии на животных:
Пассивный тест на аллергию на кожу (PCA) у мышей: сенсибилизация была достигнута путем внутривенной инъекции антитела против овальбумина (OVA). Через 24 часа пероральное введение лоратадина (1-10 мг/кг) значительно ингибировало ингибирование гистамина, вызванное локальным сосудистым проницаемостью (ed 50=3.2 мг/кг). Эта модель была использована для оценки интенсивности активности других антигистамин, таких как цетиризин с ED50 0,8 мг/кг, что в четыре раза демонстрирует ее эффективность, чем у лоратадина. Модель астмы при примате человека: у обезьян -резус непрерывное введение лоратадина (5 мг/кг/сут) в течение 14 дней может снизить гиперреактивность дыхательных путей (значение PC20 увеличилось на 2,1 раза в тесте ацетилхолина), что выявило не классическую роль рецепторов H1 в астме и обеспечивая основу для разработки индикаций препарата.
Фармакокинетические (PK) и токсикологические (TOX) исследования
Как справочное вещество,Порошок лоратадинаНевозможно заметить в исследованиях PK/TOX: сравнение биодоступности: у Beagle Dogs абсолютная биодоступность таблеток лоратадина составляет 53%, в то время как нанокристаллическая суспензия составляет 82%. Приготовьте различные дозировки через подготовку порошка, маршрут введения может быть оптимизирован. Идентификация метаболита. Эксперименты по микросомальной инкубации печени человека показали, что лоратадин в основном метаболизируется CYP3A4 с декарбонэтоксилоратадином (DCL), который обладает активностью, сравнимой с исходным препаратом (IC50=1.2 нм против 1,5 нм), но его сводная жила увеличивается до 36 часов, объясняя его долгое время. Оценка генетической токсичности: тест AMES показал, что лоратадин не индуцировал ревертирующие мутации в штаммах TA98 и TA100 при концентрации 5000 мкг/блюдо, а мышиный тест костного мозга был отрицательным, демонстрируя его генетическую безопасность и обеспечивая ориентир для доклинических исследований.
Исследование взаимодействия с наркотиками
Лоратадин является чувствительным субстратом для CYP3A4 и P-гликопротеина (P-GP), обычно используемого для изучения регуляторных механизмов метаболизирующих ферментов лекарств и транспортеров
Эксперимент по индукции/ингибированию фермента: когда рифампицин (индуктор CYP3A4) объединяется с лоратадина (10 мг), AUC DCL снижается на 70%, в то время как кетоконазол (ингибитор CYP3A4) увеличивает CMAX DCL на 3,2 раза, обеспечивая основу DOSE по скорректировке для комбинации клинического препарата.
Проверка субстрата P-GP: в модели клеток Caco-2 кажущийся коэффициент проницаемости (PAPP) лоратадина составлял 1,2 × 10 ⁻⁶ см/с, в то время как после добавления верапамила (ингибитор P-GP) PAPP увеличился до 8,5 × 10 ⁻⁶ CM/S, демонстрируя его P-GP-зависимый транспорт и объясняя индивидуальные различия.
горячая этикетка : Порошок лоратадина, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи