Fospropofol Disodium CAS 258516-87-9

Fospropofol DISODIUM, молекулярная формула C13H19O5P.2NA, CAS 258516 - 87-9, была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 12 декабря 2008 года для маркетинга в Сычуане под торговым названием LuseDra. Этот препарат является седативным гипнотиком, разработанной американской компанией ELSA, используемой клинически для диагностики или лечения взрослых пациентов. Это внутривенная инъекция натрия пропофола. Культурное научное название составляет 2,6-диизопропилфеноксиметилмоно-фосфат дизодий. Это вещество уменьшает повреждение церебральной ишемии-реперфузии за счет активации пути CGMP NO. На крысиной модели очаговой церебральной ишемии предварительная обработка может уменьшить объем инфаркта на 30% и улучшить показатели неврологической функции. Его механизм включает в себя ингибирование перегрузки кальция, снижение окислительного стресса и антироировоспалительные эффекты, обеспечивая новые идеи для лечения инсульта.

Fospropofol DISODIUM, как первое независимо разработанное новое препарат класса 1 в Китае, является водой - растворимый препарат -предшественник пропофола. Он высвобождает пропофол активного ингредиента через метаболизм in vivo, достигая седативного и анестезирующего эффекта. Его инновационный дизайн прорывается благодаря ограничениям традиционных эмульсий пропофола и демонстрирует уникальные преимущества в клинических применениях. Следующая систематически суммирует его использование и значения из пяти измерений: индукция и обслуживание анестезии, седация интенсивной терапии (ОИТ), комфортная медицина, специальная популяция пациентов и будущие направления разведки.

Индукция и обслуживание анестезии: выбор ядра для стабилизации системы кровообращения

 

1. Инновации в индукции анестезии
Дизодий фосфопропофола достигает стабильного контроля концентрации препарата в крови во время индукции анестезии с помощью механизма «преобразования пролекарства». Время начала составляет (2,9 ± 1,1) минуты, с пиковым временем (4,8 ± 1,5) минутами, немного медленнее, чем пропофол, но с более длительным действием (25-30 минут), обеспечивая анестезиологи более расслабленным рабочим окном. Клинические исследования показали, что дозы 10-12 мг/кг могут соответствовать потребностям большинства пациентов индукции, а гемодинамические колебания значительно меньше, чем у пропофола. Например, у пациентов, подвергающихся обходной трансплантации коронарной артерии, седативное действие дизодий и пропофола пропофола сопоставим, но амплитуда колебаний среднего артериального давления снижается на 15% -20%, особенно для пожилых пациентов и пациентов с нестабильной кардиоволярной функцией.

 

2. Преимущества обслуживания анестезии
В качестве технического препарата, пропофол DiSodium достигает стабильной глубины анестезии посредством непрерывной инфузии насоса (10 - 20 мг · кг ⁻ · H ⁻). Его метаболитный пропофол ингибирует центральную нервную систему, усиливая функцию рецепторов гамма -аминобутирической кислоты (ГАМК), избегая при этом липидного нагрузки эмульсионных составов. В краткосрочных операциях, таких как уретероскопическая литотрипсия, седативное действие дозы 6,5 мг/кг эквивалентно влиянию обтемидата 0,3 мг/кг, но среднее давление артериального давления выше через 5 минут после индукции анестезии (89,17 ± 7,08 ммгггггг.

 

3. Удобство и безопасность работы
Дизодий фосфопропофола находится в форме замораживания - порошок и может быть введен после восстановления, полностью избегая трех основных недостатков эмульсии пропофола:

Боль в инъекции: частота инъекции в эмульсии пропофолола достигает 31,3%, в то время как в дизодиуме пропофола составляет всего 13,3%;
Способность липидного метаболизма: долгосрочная инфузия пропофола может привести к гипертриглицеридемии (частота заболеваемости около 18%), в то время как только 3 случая (10%) наблюдались в группе дизодий пропофола;
Риск инфекции: жировая эмульсия используется в качестве бактериальной культуральной среды, и не существует скрытой опасности с фосфатом дидиума пропофола. Он не содержит каких -либо адсорбирующих компонентов и подходит для долгого - сценариев седации, таких как ECMO.

Седация ОИТ: идеальный выбор для критически больных пациентов

 

1. Седативная лечение пациентов с механической вентиляцией
Дизодий фосфопропофола демонстрирует дозу - зависимых седативных эффектов в отделении интенсивной терапии. Исследования показали, что дозы 3,0 - 3,5 мг · кг ⁻ · H ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻- 3,5 мг · кг · h ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ · h ⁻ ⁻ · h ⁻ ⁻ · h ⁻ ⁻ ⁻- 3,5 мг · кг · h ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ · · h ⁻ ⁻ · h ⁻ ⁻ ⁻- 3,5 мг · кг. По сравнению с пропофолом общая частота побочных эффектов была ниже (76,7% против . 90.0%), в основном проявлялось в виде мягкой тахикардии и гипотонии, без сообщенных инфекций кровотока, связанных с катетером, или синдром инфузии пропофолола. В исследованиях глубокого седации (оценка RASS -4-5) доза 8 мг/кг/ч может достигать 100% уровня седации цели и обладать лучшей гемодинамической стабильностью, чем пропофол.

 

2. Адаптируемость критически больных пациентов с особыми состояниями
Острый респираторный дистресс -синдром (ARDS): требуется глубокая седация для снижения человеческого - машинного асинхронности, а дизодиум пропофола снижает риск депрессии дыхания путем стабилизации концентраций препаратов в крови;
Экстракорпоральная мембранная оксигенация (ECMO): традиционные эмульсии могут блокировать мембранные легкие, в то время как пропофол дизодий как вода- растворимая состав не имеет такого риска и может продлить срок службы мембранных легких;
Тяжелый острый панкреатит: пропофол и пропофол, фосфат противопоказаны у пациентов с гиперлипидемией, чтобы избежать нагрузки липидов, что делает их предпочтительными седативными препаратами.

 

3. Безопасность длинного - термин седации
В 72-часовом седативном исследовании не было значительной разницы в концентрации формиата в плазме между группой пропофола и группой пропофола (13 ± 7 мк г/мл против . 12 ± 6 мкг/мл), намного ниже порога токсичности (7-11 мг/мл). Его метаболиты выделяются по двойным каналам печени и почки. Пациенты с дисфункцией печени должны использовать лекарства с осторожностью, но пациентам с дисфункцией почек не нужно корректировать дозировку.

Удобное здравоохранение: ключевая роль в улучшении опыта пациентов

 

1. Оптимизация экзамены пищеварительной эндоскопии
Fospropofol DISODIUMхорошо работает в безболезненной гастроскопии. Рандомизированное контролируемое исследование с участием 200 пациентов показало, что успех седации в дозе 6,5 мг/кг составлял 96%, а показатель удовлетворенности пациента была значительно выше, чем в группе мидазолама (4,7 ± 0,3 против . 3.9 ± 0,5). Его преимущества лежат в:

Плавное начало: избегание «взрывного» ингибирования пропофола и снижение риска остановки дыхания;
Быстрое восстановление: послеоперационное время восстановления сокращено на 20%, сокращая время наблюдения;
Без инъекционной боли: улучшает принятие пациента, особенно подходит для амбулаторных коротких операций.

 

2. Применимость совместной проверки
Для комбинированного исследования гастроскопии и колоноскопии (требуя 20-30 минут времени анестезии) устойчивый седативный эффект дизодиума пропофола значительно лучше, чем пропофол. Клинические данные показывают, что время поддержания анестезии расширяется на 15-20 минут по сравнению с пропофолом, а частота интраоперационного движения тела снижается на 40%, обеспечивая целостность обследования.

 

3. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты (PONV)
Дизодий фосфопрофолола снижает риск развития PONV за счет снижения дозировки опиоидных препаратов. В гинекологической лапароскопической хирургии доза индукции снижается на 30% по сравнению с пропофолом, а частота послеоперационной тошноты снижается с 25% до 12%, а частота рвоты снижается с 8% до 3%.

Дизодий фосфопрофола стал важным инновацией в области анестезии и седации благодаря своей воде - растворимого дизайна пролекарства, стабильных фармакокинетических свойств и широкой клинической адаптивности. Значение индукции анестезии к длинному - седации в отделении интенсивной терапии, от удобной медицинской помощи до специального лечения пациентов, постоянно подтверждается клинической практикой.

Синтетический путь натрияFospropofol DISODIUM: 26 Дизоцианат Промежуточный o - (хлорметил) - 26 Диизопропил фенол получают из пропилфенола в качестве сырья путем реагирования хлорметилметилсульфидом, метилтиметилированием и хлоридом хлорметил -метилсо, метилтиметилированием и хлорфолоридом; Промежуточное соединение конденсируется дибензилом -фосфатом для получения триэфирного фосфата, который, наконец, снижается путем гидрогениации, дефету и нейтрализована раствором карбоната натрия для получения пропофола натрия. Маршрут синтеза показан на рисунке.

In addition, there are two synthetic methods: 2,6 bivalent phenol reacts with chlorobromomethane in H to obtain the intermediate 0 - (chloromethyl) 2 6 diisopropylphenol, which is then condensed with phosphoric acid, and then treated with sodium hydroxide solution to obtain the target compound disodium phosphate sodium propofol, a Вода - растворимый предшественник пропофола, который метаболизируется щелочной фосфатазой на поверхности эндотелиальных клеток in vivo после внутривенного введения, чтобы продуцировать активное лекарственное пропофол, он быстро достигает баланса в ткани мозга, таким образом, играя дозу -, зависимую от седативной и гипернотической роли.

In addition, there are two synthetic methods: 2,6 bivalent phenol reacts with chlorobromomethane in H to obtain the intermediate 0 - (chloromethyl) 2 6 diisopropylphenol, which is then condensed with phosphoric acid, and then treated with sodium hydroxide solution to obtain the target compound disodium phosphate sodium propofol, a Вода - растворимый предшественник пропофола, который метаболизируется щелочной фосфатазой на поверхности эндотелиальных клеток in vivo после внутривенного введения, чтобы продуцировать активное лекарственное пропофол, он быстро достигает баланса в ткани мозга, таким образом, играя дозу -, зависимую от седативной и гипернотической роли.

Клиническое исследование фазы I показало, что пропофол, активный метаболит, может вызвать более сильный анестетический эффект, чем пропофол при жировой эмульсии. Клиническое исследование фазы I показало, что пропофол, активный метаболит, может эффективно поддерживать седацию пациентов, подвергающихся колоноскопии, в то время как в исследовании II фазы в основном оценивалось седацию пациентов, требующих бронхоскопии и незначительной хирургии.

горячая этикетка : Fospropofol Disodium CAS 258516-87-9, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу